BRISTAFLAM

Comprimidos

(ACECLOFENACO )

Antirreumáticos no esteroides solos (M1A1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis: La dosis habitual es de 100 mg cada 12 horas. El esquema de dosificación deberá individualizarse de acuerdo con la indicación y las variables clínicas.

Pacientes ancianos: Los datos farmacocinéticos, así como la experiencia clínica sugieren que la dosis para pacientes ancianos debe ser la misma que en pacientes jóvenes; sin embargo, como con otros AINEs se deberá tener cuidado en pacientes ancianos, porque ellos son más susceptibles a los eventos adversos de los AINEs en general.

Insuficiencia renal: No existe evidencia que la dosis de aceclofenaco deba modificarse en pacientes con insuficiencia renal leve (ver Precauciones y advertencias). No existe información que recomiende el uso de BRISTAFLAM® en pacientes con insuficiencia renal severa.

Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática deberán recibir una dosis inicial de 50 mg cada 12 horas. No se ha estudiado la seguridad de los AINEs en pacientes con insuficiencia hepática moderada-severa.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de enzimas hepáticas (2.5%), elevación de nitrógeno ureico (0.4%), elevación de creatinina sérica (0.3%) e incremento de la fosfatasa alcalina (< 0.1%).




CONTRAINDICACIONES: BRISTAFLAM® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al aceclofenaco o a cualquiera de sus componentes inactivos. BRISTAFLAM® no debe administrarse a pacientes hipersensibles a otros AINEs, debido a que se han reportado reacciones severas de tipo anafiláctico e incluso mortales en pacientes que toman AINEs. Como con otros AINEs, debido al riesgo de reacciones severas de tipo alérgico.

BRISTAFLAM® no debe de utilizarse en pacientes con úlcera péptica activa. Este producto está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de los efectos adversos que se observaron en pacientes que tomaban aceclofenaco, han sido leves y reversibles.

Los siguientes eventos adversos fueron reportados durante los estudios previos a la comercialización e incluyeron aproximadamente 3,000 pacientes.

Sistema corporal

Evento adverso reportado

Gastrointestinal

Dispepsia (7.5%), dolor abdominal (6.2%), náuseas y diarrea (1.5%), flatulencia (0.8%), gastritis (0.6%), constipación (0.5%), vómito (0.5%), úlceras bucales (0.1%) y pancreatitis, melena y estomatitis (< 0.1%).

Nervioso central y periférico

Mareo (1%), vértigo (0.3%) y parestesias y temblor (< 0.1%).

Psiquiátrico

Depresión, sueños anormales, somnolencia e insomnio (< 0.1%).

Dermatológico

Prurito (0.9%), rash (0.5%), dermatitis (0.2%) y eccema, eritema y púrpura (< 0.1%).

Metabólico y nutricional

Hipercalemia (< 0.1%).

Cardiovascular

Edema, palpitaciones y calambres en miembros inferiores (< 0.1%).

Respiratorio

Disnea y estridor (< 0.1%).

Hematológico

Anemia, granulocitopenia y trombocitopenia (< 0.1%).

Sentidos

Anormalidades visuales, trastornos del gusto (< 0.1%).

Sistémico

Cefalea, fatiga, edema facial, eritema caliente, reacciones alérgicas y aumento de peso (< 0.1%).

Información para los pacientes: Los pacientes que sufran vértigo, mareo u otras alteraciones del sistema nervioso central deberán evitar tomar AINEs mientras manejen u operen equipo peligroso, hasta que se asegure que no presentan ningún efecto en particular por el medicamento y deberá tomarse sólo si es prescrito por un médico.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo y lactancia: El aceclofenaco no debe utilizarse durante el embarazo ni la lactancia. Se sabe que otros agentes inhibidores de prostaglandinas han causado el cierre del conducto arterioso en el sistema cardiovascular fetal humano.

Uso pediátrico: No se ha establecido la eficacia y seguridad en niños menores de 12 años.

Uso en geriatría: Como con otros AINEs, se deberá tener cuidado durante el tratamiento en pacientes geriátricos.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Aceclofenaco posee potentes efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Su mecanismo de acción está basado principalmente en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, la cual regula la producción de prostaglandinas, principales mediadores de los procesos inflamatorios.

Aceclofenaco se absorbe rápidamente y sin cambios por vía oral y su efecto analgésico puede iniciarse dentro de los primeros 30 minutos después de su ingestión. Alcanza su concentración máxima en el plasma entre la 1a. y 3a. hora después de su ingestión. Una dosis de 100 mg es 100% biodisponible. La concentración máxima (Cmáx.), el tiempo para alcanzar la Cmáx. (Tmáx.) y el área bajo la curva (ABC), se incrementan de manera proporcional a la dosis (50-150 mg). El promedio de la vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 4 horas y tanto el compuesto original como sus metabolitos, se eliminan principalmente por vía urinaria y en menor grado por las heces. Aceclofenaco se metaboliza a un gran número de compuestos. El fármaco radiomarcado obtenido en la orina está relacionado principalmente a los glucurónidos de aceclofenaco, diclofenaco, idoxiaceclofenaco e hidroxidiclofenaco. El metabolito más importante es el H aceclofenaco (4 hidroxiaceclofenaco); el diclofenaco representa < 1% de la actividad y del 4 al 7% del fármaco recuperado en la orina.

Estos metabolitos se excretan por vía renal en sus formas conjugadas.

Se han detectado niveles de aceclofenaco en el líquido sinovial dentro de la primera hora postadministración a niveles que corresponden al 57% de los detectados en plasma.

Cuando el aceclofenaco se ha administrado en dosis repetidas, no se han observado fenómenos de acumulación en el hombre. Aceclofenaco se une a las proteínas plasmáticas en 99%.

Cuando se administró aceclofenaco a voluntarios sanos en ayuno y postprandio, sólo se afectó la tasa de absorción (y no así el total de aceclofenaco absorbido) por la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Aceclofenaco 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo.

BRISTAFLAM® está indicado para el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y periartritis escapulohumeral; también está indicado para procesos dolorosos de etiología diversa tales como dolor musculosquelético (p. ej., dolor lumbar), dolor dental y dolor postquirúrgico (p. ej., postepisiotomía, postextracción dental).

También está indicado como coadyuvante del tratamiento de los procesos inflamatorios/infecciosos de las vías respiratorias. Dismenorrea.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los AINEs pueden aumentar la actividad del litio y digoxina, mediante la reducción en su depuración. Esta característica puede ser de importancia clínica en pacientes con función cardiaca comprometida o hipertensión. El control de la presión arterial deberá monitorearse cuidadosamente en pacientes que tomen AINEs concomitantemente con beta bloqueadores, inhibidores de la ECA y diuréticos. En pacientes que toman diuréticos ahorradores de potasio y que concomitantemente tomen AINEs puede presentarse elevación de los niveles séricos de potasio. En pacientes que toman anticoagulantes y AINEs se requiere un monitoreo estricto y pudiera necesitarse ajustar la dosis del anticoagulante.

No se recomienda la administración de AINEs con ácido acetilsalicílico debido a que el uso concomitante de éstos puede aumentar la frecuencia de efectos adversos, posiblemente debido a una disminución de sitios de fijación para el AINE.

Los estudios clínicos han mostrado que un AINE estructuralmente similar al diclofenaco, puede administrarse junto con agentes hipoglucemiantes sin alterar su efecto clínico, de cualquier manera ha habido reportes aislados de hiperglucemia e hipoglucemia en pacientes que tomaban aceclofenaco. Por lo que deberá ponerse a consideración el ajustar la dosis de agentes hipoglucemiantes.

Se deberá tener cuidado de no administrar un AINE con metotrexato durante un intervalo de 24 horas entre uno y otro, ya que el AINE puede reducir la excreción renal de metotrexato, produciendo mayor toxicidad. Los AINEs también pueden incrementar la toxicidad potencial de la ciclosporina.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en España por:

Industrias Farmacéuticas Almirall, S. L.

Ctra. Nacional II, Km 593

08740 Sant Andreu de la Barca, Barcelona, España

Para:

Industria Farmacéutica Andrómaco, S. A. de C. V.

Eje 3 Norte núm. 202 Parque Industrial Toluca 2000
50233, Toluca, México

Distribuido por:

ALMIRALL DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Coras Lote 27, Mza. 95
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México, D. F.

Reg. Núm. 440M93, SSA IV




PRECAUCIONES GENERALES:

Efectos gastrointestinales: Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), aceclofenaco puede producir irritación gastrointestinal, por ejemplo: gastritis, duodenitis o úlcera péptica. Por ello, se recomienda que BRISTAFLAM® no se administre a aquellos pacientes en los que se demuestre patología gastrointestinal de tipo irritativo en fase activa. Los AINEs han provocado sangrado gastrointestinal que ha llegado a la hospitalización e incluso hasta la muerte, algunas veces sin sintomatología previa que alerte. Por lo tanto, los pacientes deberán mantenerse en la dosis mínima de BRISTAFLAM® que logre la respuesta terapéutica satisfactoria.

Edema y retención de líquidos: En algunos pacientes tomando aceclofenaco y otros AINEs se ha reportado edema y retención de líquidos, por lo tanto, BRISTAFLAM® deberá utilizarse con cuidado en pacientes con historia de descompensación cardiaca, hipertensión severa y otras condiciones que predispongan a retención de líquidos.

Efectos renales: Los datos clínicos sugieren que aceclofenaco no se acumula ni produce alteraciones de la función renal en pacientes con insuficiencia renal (definida como una depuración de creatinina entre 40 y 70 mL/min). Sin embargo, dado que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden elevar los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico y creatinina, se aconseja usar con especial prudencia en aquellos pacientes que presenten insuficiencia renal. No hay experiencia suficiente para recomendar el uso en pacientes con insuficiencia renal severa.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha reportado ninguna evidencia de carcinogénesis o mutagénesis, en estudios preclínicos en ratones y ratas. Un estudio en conejos, con tratamiento con aceclofenaco (10 mg/kg/día) resultó en una serie de cambios morfológicos en algunos fetos de conejo; esto fue principalmente en la formación de costillas y retraso en la erupción de los dientes, pero existió además un discreto incremento de malformaciones vertebrales y de extremidades. No existe evidencia de estudios epidemiológicos en humanos que los AINEs tengan efectos embriotóxicos. El aceclofenaco no mostró efecto alguno sobre la fertilidad en ratones y ratas.

No existe evidencia de estudios epidemiológicos en humanos que los AINEs tópicos tengan efectos embriotóxicos.




PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 20 o 40 comprimidos de 100 mg en envase de burbuja.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos de sobredosificación clínicamente significativa, deberán ser tratados sintomáticamente respecto a irritación/sangrado gastrointestinal, hipotensión, insuficiencia renal, depresión respiratoria y convulsiones. La absorción deberá disminuirse mediante lavado gástrico y tratamiento con carbón activado. Tanto el forzar la diuresis, diálisis o hemoperfusión, probablemente no son útiles para eliminar los AINEs debido a la alta tasa de fijación a proteínas y su extenso metabolismo.