BREDELIN

Tabletas

(LEVOFLOXACINO )

Fluoroquinolonas orales (J1G1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis recomendada por V.O. es de 500 o 750 mg cada 24 horas e I.V. en infusión continua de 250 mg durante 30 minutos y de 60 minutos con 500 mg; sin embargo, la duración dependerá del tipo y severidad de la infección, por lo que se recomienda la siguiente:

Indicación

Dosis de acuerdo con la severidad

Duración del tratamiento

ITU no complicada

250 mg c/24 h

3 días

ITU complicada incluyendo pielonefritis aguda

7 a 10 días I.V.

Sinusitis aguda

500 mg c/24 h

10 a 14 días V.O.

Exacerbación de bronquitis crónica

5 a 7 días V.O.

Neumonía adquirida en la comunidad

7 a 14 días.

Prostatitis crónica bacteriana

28 días.

Infecciones intraabdominales

7 a 14 días en combinación con un antibiótico para anaerobios.

Infecciones de piel y tejidos blandos

7 a 10 días.

Indicación

Dosis de acuerdo con la severidad

Duración del tratamiento

Osteomielitis

500 mg c/24 h

6 a 12 semanas.

Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos

750 mg c/24 h

7 a 14 días.

Soluciones compatibles: Cloruro de sodio a 0.9%, dextrosa a 5%, ringer en dextrosa a 2.5% y combinaciones para nutrición parenteral.

Pacientes con insuficiencia renal (? 50 ml/min de depuración de creatinina)

Depuración de creatinina

(ml/min)

Dosis inicial

(mg)

Dosis subsecuente horas

50-20

250

125 mg c/24 h.

500

250 mg c/12 o 24 h.

19-10

250

125 mg c/48 h.

500

125 mg c/24 o 48 h.

< 10, hemodiálisis y diálisis peritoneal crónica ambulatoria (DPCA)

250

125 mg c/48 h.

500

125 mg c/24 h.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura ambiente a no más de 30°C.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, epilepsia, pacientes con antecedentes de lesión de tendones relacionada con la administración de fluorquinolonas, niños en fase de crecimiento, embarazo y lactancia.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Comunes: Náuseas y diarrea.

Poco comunes: Prurito, eritema, anorexia, vómito, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, vértigo, somnolencia, insomnio, astenia, sobrecrecimiento micótico y proliferación de otros microorganismos resistentes.

Raras: Urticaria, broncospasmo/disnea, diarrea sanguinolenta que puede ser enterocolitis o colitis pseudomembranosa, depresión, ansiedad, reacciones psicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, artralgias, mialgias, tendinitis.

Muy raras: Angioedema, hipotensión, choque anafiláctico, fotosensibilidad, hipoglucemia, sobre todo en diabéticos, hipoestesia, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y olfato, ruptura de tendón, debilidad de tendón, debilidad muscular, hepatitis, insuficiencia renal aguda, neumonitis alérgica y fiebre, síntomas extrapiramidales, vasculitis por hipersensibilidad, crisis de porfiria.

Aisladas: erupciones bulosas severas, necrólisis epidérmica tóxica y eritema exudativo multiforme, rabdomiólisis.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo o lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Levofloxacino es una fluorquinolona sintética, antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa IV.

La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral.

Después de la administración oral de 500 mg se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de 1.3 h, Cmáx. 5.2-6.9 µg/ml.

Su biodisponibilidad es de 100% y los alimentos tienen poco efecto sobre su absorción.

La administración I.V. durante 60 minutos de 500 y 750 mg alcanza una concentración pico promedio de 6.2 y 11.3 µg/ml, respectivamente.

Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 L, lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente de 30 a 40% se une a proteínas plasmáticas.

Concentraciones máximas después de su administración oral

Mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial

8.3 y 10.8 µg/ml respectivamente a la hora de su administración.

Tejido pulmonar

11.3 µg/g a las 4 y 6 h después de su administración.

Líquido de ampollas

4.0 y 6.7 µg/ml a las 2 h de su administración 1 o 2 veces al día durante 3 días.

Tejido óseo

Proporción de penetración hueso/plasma de 0.1 a 3 Cmáx. a las 2 h.

Tejido prostático

8.7 a 8.2 y 2.0 µg después de 2, 6 y 24 h con dosis única de 500 mg durante 3 días.

Orina

La concentración promedio con dosis única durante 3 días de 150, 300 o 600 mg fueron de 44, 91 y 162 µg/ml, respectivamente.

Metabolismo hepático < 5% como desmetil-levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Su vida media es de 6 a 8 horas, y excreción renal en 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Levofloxacino hemihidrato equivalente a 500 y 750 mg
de levofloxacino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada frasco ámpula contiene:

Levofloxacino hemihidrato equivalente a 500 mg
de levofloxacino

Vehículo, c.b.p. 100 ml.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial.

Infecciones de la piel y anexos como impétigo, abscesos, furunculosis, celulitis, erisipela.

Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana.

Osteomielitis y en infecciones producidas por agentes bacterianos sensibles a levofloxacino.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Levofloxacino puede interactuar con sales de hierro, antiácidos a base de calcio, magnesio y aluminio y multivitamínicos conteniendo zinc, por lo que se sugiere tomarlo dos horas antes o después de su administración. El sucralfato disminuye la biodisponibilidad de levofloxacino. Teofilina, y otros AINEs pueden disminuir el umbral de crisis convulsivas. La administración de levofloxacino con fenbufen puede incrementar en 13% los niveles de levofloxacino. Probenecid y cimetidina disminuyen la depuración renal de levofloxacino. La administración conjunta con antagonistas de la vitamina K han reportado sangrado o aumento en las pruebas de coagulación.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SENOSIAIN, S. A. de C. V.

Camino a San Luis Rey No. 221, Ex-Hacienda Santa Rita
38137 Celaya, Gto. México

Senosiain.png

Regs. Núms. 400M2006 y 220M2006, SSA IV

IPPF 07330010483180




PRECAUCIONES GENERALES: Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con fenbufen y AINEs o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como teofilina. Pacientes con diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento, ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz solar, ya que pueden presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa porque pueden presentarse reacciones hemolíticas.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Levofloxacino no tiene efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. Sin embargo, al igual que otras quinolonas, puede producir alteraciones a nivel del cartílago de animales jóvenes.




PRESENTACIONES: Cajas con 7 tabletas de 500 y 750 mg cada una. Caja con frasco ámpula con 500 mg en 100 ml.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado.