BENZETACIL

Suspensión inyectable

(BENZATINA BENCILPENICILINA )

Penicilinas de mediano y bajo espectro solas (J1H1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Parenteral (I.M.).

El polvo debe ser reconstituido de acuerdo con el instructivo. La suspensión debe ser administrada antes de 24 horas después de su reconstitución, agitando enérgicamente el frasco ámpula antes de aspirar la dosis. Deséchese cualquier porción no utilizada.

Adminístrese por inyección I.M. profunda en el cuadrante superior externo del glúteo, utilizando aguja del núm. 18 a 20, de 1½ pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección en o cerca de los nervios periféricos o vasos sanguíneos importantes, pues puede producir lesión neurovascular. No debe mezclarse con otras soluciones intravenosas. En neonatos, lactantes y niños pequeños podría ser preferible aplicar la inyección en la región mediolateral del muslo. Cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio de inyección.

Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no esté dentro del vaso sanguíneo. Si se ha penetrado un vaso sanguíneo, puede no presentarse sangre ni el color típico de ésta, sólo una mezcla de sangre con BENZETACIL®. La aparición de cualquier alteración de color es razón suficiente para retirar la aguja, desechar la jeringa e inyectar en otro sitio utilizando una jeringa nueva. Si no aparece sangre ni alteración de color, inyéctese lentamente el volumen del fármaco. Interrumpir la aplicación de la dosis si el paciente se queja de dolor inmediato intenso en el sitio de inyección o si, especialmente en neonatos, lactantes y niños pequeños, se presentan síntomas o signos que sugieran la presencia de dolor intenso.

Debido a la alta concentración de material suspendido en este producto, si la inyección no se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse.

Dosis:

Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo, faringitis):

Adultos: Dosis única, una sola inyección de 1'200,000 U.

Lactantes y niños con peso menor de 27 kg: Dosis única, una sola inyección de 300,000 U.

Niños de mayor edad: Dosis única, una sola inyección de 900,000 U.

Sífilis:

Primaria, secundaria y latente: Dosis única, 2'400,000 U.

Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2'400,000 U cada 7 días, en total 3 dosis.

Congénita: Niños menores de 2 años de edad: 50,000 U/kg de peso corporal; niños de 2-12 años de edad: ajustar la dosis en base al esquema posológico para adultos.

Pian, frambesia tropical (Treponema pertenue) y mal del pinto (Treponema carateum):

Dosis única, una sola inyección de 1'200,000 U.

Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis:

Después del cuadro agudo se recomienda la administración intramuscular de BENZETACIL® a los niños y adultos en una dosis de 1'200,000 de U una vez por mes o 600,000 U cada 2 semanas.

Prueba de sensibilidad: Si se utilizan los discos de sensibilidad con el método de Kirby-Bauer, un disco con 20 U de penicilina debe dar una zona mayor a 28 mm cuando se pruebe en contra de una cepa bacteriana sensible a penicilina.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las penicilinas pueden interferir con el método del reactivo de sulfato de cobre de la prueba para glucosuria, dando por resultado lecturas falso elevadas o falso disminuidas. Tal interferencia no ocurre con el método de glucosa oxidasa.




CONTRAINDICACIONES: Los antecedentes de una reacción previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas constituyen una contraindicación. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No debe inyectarse por vía intravenosa o intraarterial y/o cerca de trayecto nervioso, ya que dicha inyección puede producir daño neurovascular (véase Reacciones secundarias y adversas).




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La benzatina bencilpenicilina es una sustancia de baja toxicidad pero tiene un índice significativo de sensibilización.

Como con otras penicilinas se pueden presentar reacciones adversas de fenómenos de sensibilidad, particularmente en individuos que han demostrado hipersensibilidad a penicilina o en aquéllos con historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria. Las reacciones de hipersensibilidad asociadas con el uso de penicilinas son: exantemas (que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen fiebre, edema, artralgia y postración); y anafilaxia incluyendo la muerte.

Igual que con otros tratamientos para sífilis, se ha reportado la reacción de Jarisch-Herxheimer (reacción febril de tipo agudo) que con frecuencia viene acompañada por escalofríos, fiebre, malestar general, náuseas, cefalea, mialgia y artralgia como resultado de la destrucción de las espiroquetas.

Las siguientes reacciones adversas se han reportado con el uso de bencilpenicilina:

Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas (que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo.

La urticaria, exantemas cutáneos y reacciones de tipo enfermedad del suero se pueden controlar con tratamiento antihistamínico y, en caso de ser necesario, corticosteroides sistémicos. Cuando ocurran estas reacciones, la bencilpenicilina deberá descontinuarse a menos que en la opinión del médico la enfermedad que está siendo tratada amenace la vida del paciente y solamente sea tratable con bencilpenicilina.

Entre las reacciones poco frecuentes y generalmente asociadas a dosis altas de penicilina se encuentran: Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia y nefropatía.

Sitio de inyección: Las reacciones incluyen dolor, inflamación, nódulo, absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosis y úlcera cutánea.

La administración intravascular inadvertida, incluyendo la inyección intraarterial directa inadvertida o la inyección inmediatamente adyacente a las arterias de benzatina bencilpenicilina y otras preparaciones de penicilina han producido lesión neurovascular seria, incluso mielitis transversa con parálisis permanente, gangrena que requiere amputación de dedos y de las porciones más próximas de las extremidades, así como la necrosis y esfacelación en el sitio de inyección y alrededor del mismo. Estos efectos graves han sido reportados consecutivamente a inyecciones en el glúteo, muslo y área deltoidea.

Otras complicaciones serias de la presunta administración intravascular que han sido reportadas son: Palidez inmediata, moteado o cianosis de la extremidad tanto distal como proximal a sitio de inyección, seguido por formación de flictenas, edema severo que requiere fasciotomía del comportamiento anterior y/o posterior de la extremidad inferior. Los efectos graves y las complicaciones mencionados arriba se han presentado más frecuentemente en lactantes y niños pequeños. Si se observa cualquier evidencia de compromiso del suministro sanguíneo en el sitio de la inyección, o en un área proximal o distal del mismo, está indicada la consulta inmediata con un especialista apropiado (véase Dosis y vía de administración).

Se ha reportado fibrosis y atrofia de cuádriceps crural después de inyecciones intramusculares repetidas de preparaciones de penicilina en la región anterolateral del muslo. No se debe inyectar por vía I.V. o mezclar con otras soluciones. Existen reportes de administración inadvertida intravenosa de benzatina bencilpenicilina que se ha asociado con paro cardiorrespiratorio y muerte.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Los estudios de reproducción que se realizaron en ratas, ratones y conejos no revelaron evidencia de alteraciones de la fertilidad ni daño al feto debido al uso de bencilpenicilina. La experiencia con el uso de penicilinas durante el embarazo hasta el momento no ha demostrado evidencia de eventos adversos en los fetos. Este fármaco deberá usarse durante el embarazo solamente que exista una evaluación riesgo-beneficio por parte del médico.

Uso durante la lactancia: La bencilpenicilina soluble es excretada en la leche materna. Los efectos sobre el lactante, si acaso los hay, se desconocen. Se debe proceder con precaución al administrar BENZETACIL® durante la lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La bencilpenicilina ejerce acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. La bencilpenicilina ejerce una intensa actividad in vitro contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a la bencilpenicilina son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. Treponema pallidum es extremadamente sensible a la acción bactericida de la bencilpenicilina.

BENZETACIL® tiene una solubilidad extremadamente baja y, por tanto, es liberado lentamente de los sitios de la inyección intramuscular. El fármaco es hidrolizado a bencilpenicilina. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta resulta en concentraciones en el suero sanguíneo mucho más bajas, pero mucho más prolongadas, que las otras penicilinas parenterales.

La administración I.M. de 1'200,000 U de BENZETACIL® en adultos produce concentraciones sanguíneas de 0.15 U/ml que se mantienen durante 14 días después de la administración. Cuatro semanas después de la administración de 1'200,000 U todavía pueden detectarse concentraciones sanguíneas de 0.003 U/ml.

Aproximadamente 60% de la bencilpenicilina se fija a las proteínas séricas. El fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La bencilpenicilina penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo. En presencia de función renal normal, el fármaco es eliminado rápidamente por excreción tubular. En neonatos, lactantes pequeños e individuos con insuficiencia renal la excreción se retarda considerablemente.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Benzatina bencilpenicilina
equivalente a 1'200,000 U
de bencilpenicilina.

Cada ampolleta con diluente contiene:

Agua inyectable 3 ml




INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

BENZETACIL® intramuscular está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clínica.

Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de BENZETACIL® I.M.:

• Infecciones estreptocócicas.

• Infecciones leves a moderadas del tracto respiratorio superior (por ejemplo, faringitis) de microorganismos sensibles.

• Infecciones venéreas como sífilis (Treponema pallidum).

• Pian, frambesia tropical (Treponema pertenue), y mal del pinto (Treponema carateum).

Afecciones médicas en donde el tratamiento con BENZETACIL® está indicado como profilaxis:

• Fiebre reumática o corea, la profilaxis con BENZETACIL® ha demostrado ser eficaz en prevenir la recurrencia de estas enfermedades.

• También ha sido utilizada como tratamiento profiláctico de seguimiento en la cardiopatía reumática y glomerulonefritis aguda.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de este fármaco.

La administración conjunta de penicilina con probenecid incrementa y prolonga los niveles séricos de penicilina mediante la disminución de volumen aparente de distribución y disminuyendo la tasa de excreción mediante la inhibición competitiva de la secreción tubular de penicilina.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Agítese antes de usarse. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, queda bajo la responsabilidad del médico. Léase instructivo.

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 40176, SSA IV

113300415I0083/20Jul12/IPPA_DRA-Sandoz

®Marca registrada




PRECAUCIONES GENERALES: Este medicamento debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias significativas y/o asma.

El uso prolongado de antibióticos puede promover un crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles. Es esencial la supervisión constante al paciente. Si se llegasen a presentar nuevas infecciones por bacterias u hongos durante la terapia, el medicamento debe ser suspendido y se deberán tomar las medidas apropiadas de tratamiento.

Cuando se presenten reacciones alérgicas, la penicilina debe suspenderse a menos que, en opinión del médico, el padecimiento que está siendo tratado sea potencialmente mortal y la penicilina sea la única opción. Se deben tomar las medidas terapéuticas necesarias.

En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el microorganismo, de lo contrario podrían presentarse secuelas de la enfermedad estreptocócica. Para determinar si los estreptococos han sido erradicados deberán tomarse cultivos después de haber completado el tratamiento.

Anafilaxia: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y ocasionalmente mortales en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o con antecedentes de sensibilidad a múltiples alérgenos.

Existen reportes de individuos con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones graves de hipersensibilidad cuando son tratados con una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina se debe hacer una investigación cuidadosa acerca de las reacciones de hipersensibilidad previas a penicilina, cefalosporinas y otros alérgenos. Si se presenta una reacción alérgica al fármaco, debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con terapia apropiada.

No inyectar cerca o en una arteria o nervio ya que esto puede resultar en un daño neurovascular permanente (véase Reacciones secundarias y adversas).




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han hecho estudios en animales a largo plazo con este fármaco. Actualmente no se cuenta con datos sobre acciones mutagénicas y carcinogénicas en humanos.




PRESENTACIÓN:

Caja con frasco ámpula con polvo (1'200, 000), ampolleta de vidrio con 3 ml de diluyente.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No han sido reportados casos de sobredosificación con BENZETACIL®, por lo regular las penicilinas tienen una mínima toxicidad directa para el hombre. Sin embargo, la viscosidad natural de BENZETACIL® puede causar cualquiera de los efectos neurovasculares descritos en Reacciones secundarias y adversas. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte.