ANDRIOL TC

Cápsulas

(TESTOSTERONA )

Andrógenos, excluyendo G3E, G3F (G3B)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis diaria inicial requerida es de 120-160 mg durante 2-3 semanas.

Las dosis subsecuentes (40-120 mg diarios) deben basarse en los efectos clínicos obtenidos durante las primeras semanas de terapia.

Niños: La seguridad y eficacia no han sido adecuadamente determinada en niños.

Para asegurar la absorción, ANDRIOL TC® debe tomarse con los alimentos, si es necesario con un poco de líquidos e ingerir la cápsula sin masticar. Se recomienda tomar la mitad de la dosis diaria por la mañana y la otra mitad por la noche.

En general, la dosis deberá ser ajustada según la respuesta de cada paciente.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz. Mantener el envase de burbuja en el sobre y caja original.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los andrógenos en general y ANDRIOL TC® pueden aumentar la tolerancia a la glucosa y la acción anticoagulante.




CONTRAINDICACIONES:

• Antecedentes o presencia de cáncer prostático o mamario.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, las siguientes reacciones adversas se han asociado con la terapia de andrógenos.

Clase sistema-órgano

Término MedDRA*

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluyendo quistes y pólipos)

Cáncer prostático1

Trastornos de la sangre y sistema linfático

Policitemia

Trastornos metabólicos y nutricionales

Retención de líquidos

Trastornos psiquiátricos

Depresión, nerviosismo, cambios de humor, aumento o disminución de la libido

Trastornos del tejido músculo esquelético y del tejido conjuntivo

Mialgia

Trastornos vasculares

Hipertensión

Trastornos gastrointestinales

Náuseas

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Prurito y acné

Trastornos mamarios y del sistema reproductor

Ginecomastia, oligospermia, priapismo, trastorno prostático2

Investigaciones

Función hepática anormal, lípidos anormales3, aumento de PSA

* MedDRA versión 7.1.

1 Progresión de cáncer prostático subclínico.

2 Crecimiento prostático (a tamaño normogonadal).

3 Disminución de los niveles séricos de C-LDL, C-HDL y y triglicéridos.

En algunos pacientes se ha reportado diarrea, dolor o malestar abdominal durante el uso de ANDRIOL TC®.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen datos adecuados para el uso de ANDRIOL TC® en mujeres embarazadas. Tomando en cuenta el riesgo de virilización del feto, ANDRIOL TC® no debe administrarse durante el embarazo. El tratamiento con ANDRIOL TC® debe interrumpirse en caso de embarazo.

No existen datos adecuados para el uso de ANDRIOL TC® en mujeres en periodo de lactancia. Por lo tanto, ANDRIOL TC® no debe administrarse durante la lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Grupo farmacoterapéutico: Andrógenos.

Código ATC G03B A03.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de la administración oral de ANDRIOL TC®, una parte importante de la sustancia activa undecanoato de testosterona es coabsorbida con el vehículo lipofílico del intestino hacia el sistema linfático, con lo cual se evita parcialmente la inactivación hepática de primer paso. Durante la absorción, el undecanoato de testosterona es reducido parcialmente a undecanoato de dihidrotestosterona. ANDRIOL TC® debe ingerirse con los alimentos o con el desayuno para asegurar su absorción. La biodisponibilidad es cerca de 7%.

Distribución: Del sistema linfático, el undecanoato de testosterona es liberado al plasma e hidrolizado a testosterona.

Una sola administración de 80-160 mg de ANDRIOL TC® produce un aumento clínicamente significativo en la testosterona plasmática total con niveles máximos de alrededor de 40 nmol/L (Cmáx.), aproximadamente 4-5 horas (Tmáx.) después de la administración. Los niveles plasmáticos de testosterona permanecen elevados por lo menos durante 8 horas.

La testosterona y el undecanoato de testosterona muestran una alta unión inespecífica a las proteínas plasmáticas y una unión de globulina y hormonas sexuales en las pruebas in vitro.

Biotransformación: En el plasma y los tejidos, el undecanoato de testosterona es hidrolizado a la testosterona natural andrógena en el hombre. La testosterona es metabolizada después a dihidrotestoterona y estradiol.

Eliminación: La testosterona, el estradiol y la dihidrotestosterona son metabolizadas a través de las vías normales. Se excretan principalmente en la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona.

Linearidad: La linearidad de la dosis ha sido demostrada para un intervalo de dosis de 40-240 mg/día.

Propiedades farmacodinámicas: El tratamiento de hombres con hipogonadismo con ANDRIOL TC® dependiendo de la dosis, restauran los niveles de testosterona en el suero total y en la biodisponibilidad a niveles normales. El tratamiento también tiene como resultado un incremento de las concentraciones séricas de dihidrotestosterona (DTH) y estradiol (E2), así como un decremento de las globulinas fijadoras de hormonas sexuales (SHBG), de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folículo estimulante (FSH). En hombres hipogonadales jóvenes y adultos mayores, el tratamiento con ANDRIOL TC® da como resultado una mejora de los síntomas resultado de la deficiencia de testosterona. Además, el tratamiento incrementa la densidad mineral ósea y la masa corporal, disminuyendo a su vez la grasa corporal. El tratamiento también mejora la función sexual, incluyendo la libido y la función eréctil. El tratamiento dependiente de la dosis disminuye el LDL-C, el HDL-C y los triglicéridos, incrementa la hemoglobina y el hematócrito; sin embargo, no se han reportado cambios relevantes en las enzimas hepáticas y el Antígeno Prostático Específico (PSA). El tratamiento puede ocasionar un incremento del tamaño de la próstata, pero no se han reportado efectos adversos en los síntomas prostáticos. En pacientes hipogonadales diabéticos se han reportado mejoras en la sensibilidad a la insulina y/o la disminución de la glucosa sanguínea. En los niños con retraso constitucional del crecimiento y la pubertad, el tratamiento con ANDRIOL TC® acelera primero el crecimiento e induce el desarrollo de las características sexuales secundarias.

En mujeres ooforectomizadas sólo con terapia estrogénica, la adición de ANDRIOL TC® mejora la libido e incrementa la densidad mineral ósea e incrementa la masa corporal. En transexuales mujer-hombre, el tratamiento con ANDRIOL TC® induce masculinización.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Undecanoato de testosterona 40 mg

Equivalente a: 25.3 mg
de testosterona

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Terapia de reemplazo hormonal de testosterona en los hombres con condiciones asociadas al hipogonadismo primario y secundario, ya sea congénito o adquirido.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los agentes inductores de enzimas pueden ejercer efectos decrecientes y los medicamentos inhibidores de enzimas pueden incrementar los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede ser necesario el ajuste de la dosis de ANDRIOL TC®.

Los andrógenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de utilizar insulina o algún otro medicamento antidiabético.

Los andrógenos pueden incrementar la acción de anticoagulantes de los agentes tipo cumarínicos permitiendo la disminución de la dosis de éstos.

ANDRIOL TC® debe ser ingerido con los alimentos para asegurar su absorción.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

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Reg. Núm. 120M80, SSA IV

113300415L0071




PRECAUCIONES GENERALES: Los médicos deben considerar que los sujetos que reciben ANDRIOL TC® deben ser monitoreados antes de iniciar el tratamiento, en intervalos de 3 meses los primeros 12 meses y posteriormente cada año revisando los siguientes parámetros:

a) Examen digital rectal (DRE) de la próstata y PSA (Prueba de Antígeno Prostático Específico).

b) Hematócrito y hemoglobina para excluir la policitemia.

• En pacientes con enfermedades cardiacas, renales o hepáticas preexistentes el tratamiento con andrógenos puede ocasionar complicaciones caracterizadas por edema con o sin falla cardiaca congestiva.

• Los andrógenos en general y el ANDRIOL TC® pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y la acción de los anticoagulantes (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

• No hay evidencia suficiente para recomendar la seguridad del tratamiento con ésteres de testosterona en hombres con apnea del sueño. Se debe emplear un buen juicio clínico y precaución en sujetos con factores de riesgo como adiposidad y enfermedades pulmonares crónicas.

• En niños prepúberes debe monitorearse el crecimiento y el desarrollo sexual debido a que los andrógenos en general y el ANDRIOL TC® en altas dosis pueden acelerar el cierre epifisario prematuro y la maduración sexual.

• Si ocurren reacciones adversas asociadas con los andrógenos, el tratamiento con ANDRIOL TC® deberá ser interrumpido, y después de la desaparición de los síntomas, ser reiniciado con una dosis más baja.

ANDRIOL TC® contiene el colorante amarillo Núm. 6, el cual podría provocar reacciones alérgicas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: Hasta donde se sabe el empleo de ANDRIOL TC® no tiene efecto sobre el estado de alerta y la concentración.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclínicos no revelan peligro para los humanos sobre la base de estudios convencionales sobre farmacología de la seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva.




PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas de 40 mg.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda de la testosterona es baja.

La sobredosis de ANDRIOL TC® puede causar trastornos gastrointestinales debido al aceite de castor usado como vehículo. El tratamiento consiste en medidas complementarias.