FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Amoxicilina trihidratada equivalente a 750.0 mg de amoxicilina
Excipiente cbp 1 comprimido
o
Cada COMPRIMIDO contiene:
Amoxicilina trihidratada equivalente a 1 g de amoxicilina
Excipiente cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antibiótico bactericida de amplio espectro, con acción en contra de gérmenes patógenos susceptibles a la penicilina y gramnegativos comunes. AMPLIRON® (Amoxicilina) está indicado en el tratamiento de infecciones agudas y crónicas en las vías respiratorias superiores e inferiores como: amigdalitis, faringitis, epiglotitis, sinusitis, otitis media, bronquitis aguda o crónica agudizada.

Infecciones genitourinarias: Pielonefritis, infección urinaria aguda no complicada, uretritis, vaginitis, gonorrea, cervicitis, enfermedad inflamatoria, epididimitis.

Infecciones gastrointestinales: Como enteritis, enterocolitis, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea.

Infecciones de la piel y tejido blando, y todas aquellas causadas por gérmenes sensibles a la amoxicilina.

La actividad antibacteriana de AMPLIRON® (Amoxicilina), abarca gran número de gérmenes que incluyen Staphylococcus aureus y epidermidis sensibles a la penicilina, Streptococcus A y B; S. pneumoniae, S. Viridans; N. gonorrhoeae y N. meningitidis; Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella typhi, Proteus mirabilis y Bordetella pertussis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La amoxicilina es una aminopenicilina, con poder bactericida de amplio espectro; su actividad antibacteriana depende de sus efectos inhibitorios sobre la síntesis de la pared celular bacteriana, originando una estructura defectuosa y osmóticamente inestable.

Es ácido-estable, rápidamente absorbida por el tracto gastrointestinal (92%), aun en presencia de alimentos a diferencia de la ampicilina, por lo que se producen muy altas concentraciones en sangre, en tejidos y líquidos orgánicos. Las mayores concentraciones tisulares guardan paralelismo con los altos niveles hemáticos.

Después tiene una biodisponibilidad aproximada del 90%, generando picos de concentración plasmática de 2 a 2.5 veces mayores a los de la ampicilina y se logran 1 a 2 horas después de la administración.

Se distribuye ampliamente a líquidos, tejidos corporales y secreciones; esta concentración de amoxicilina en los tejidos es mayor que la de la ampicilina a dosis iguales.

Como consecuencia de su mejor absorción, de un 10 a 25% de la amoxicilina absorbida es transformada en ácido peniciloico mediante la hidrólisis del anillo betalactámico, el cual es excretado por la orina.

Se une a las proteínas plasmáticas en un 20%. La vida media plasmática de AMPLIRON® (Amoxicilina) es de 60 minutos.

Su volumen de distribución es de 0.3 L/kg de peso corporal. Un 80% se elimina por vía renal, por secreción tubular del 70 al 74% de la dosis administrada, en el término de 6 horas.

Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye a la leche materna a bajas concentraciones. A la administración de 500 mg de amoxicilina vía oral se alcanzan concentraciones máximas aproximadas a las dos horas.

CONTRAINDICACIONES: AMPLIRON® (Amoxicilina) está contraindicado en pacientes alérgicos y/o sensibilidad a la penicilina o las cefalosporinas, debido a la potencial alergenicidad cruzada.

Los pacientes con mononucleosis o leucemia linfática, reaccionan frecuentemente (50-100% de los casos) con exantema; la causa no se basa en la hipersensibilidad característica a la penicilina, por lo que su presencia en el historial de un paciente no constituye una contraindicación para el uso de penicilinas, mas es requerida la observación de estos pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Aunque los estudios preclínicos muestran que la amoxicilina carece de efectos teratogénicos, la seguridad de su uso durante el embarazo no ha sido aún establecida.

Lactancia: La amoxicilina se secreta sólo en pequeñas cantidades por la leche materna, por lo que el riesgo para el lactante es insignificante; sin embargo, puede existir la posibilidad de sensibilización.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como con otras penicilinas, se puede esperar que las posibles reacciones adversas se autolimiten a un fenómeno de hipersensibilidad. Éstas suelen ocurrir en individuos que han tenido o demostrado hipersensibilidad a las penicilinas y a aquellos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.

Las siguientes reacciones se han reportado asociadas al uso de penicilinas:

Gastrointestinales: Náuseas, vómito, diarrea, indigestión, candidiasis mucocutánea, coloración negra en lengua y con vellosidades y colitis pseudomembranosa hemorrágica.

Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxia, rash eritematoso maculopapular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrólisis tóxica epidérmica, exantema pustuloso agudo generalizado, vasculitis por hipersensibilidad y urticaria.

Hepáticas: Riesgo de elevación moderada de AST (TGO) y/o ALT (TGP) con significancia clínica desconocida. Se ha reportado disfunción hepática incluyendo ictericia colestática, colestasis hepática y hepatitis citolítica aguda.

Renales: Cristaluria.

Hematológicos y linfáticos: Anemia incluyendo anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis. Estas reacciones son usualmente reversibles con la suspensión del tratamiento y está relacionado con un fenómeno de hipersensibilidad.

SNC: Se han reportado de forma eventual hiperactividad reversible, agitación, ansiedad, insomnio, confusión, convulsiones, cambios en la conducta y mareo.

Se ha reportado la coloración café, amarillenta o gris en los dientes que se reduce o elimina con el cepillado o con un procedimiento de limpieza dental en la mayoría de los casos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos no mostraron que la amoxicilina posea efectos mutagénicos, carcinogénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid, la fenilbutazona, la oxifenbutazona y en menos medida ácido acetilsalicílico e indometacina, inhiben la secreción tubular de las penicilinas, prolongando su vida media plasmática. Es posible la neutralización de la acción bactericida de las penicilinas por la administración simultánea de algunos agentes bacteriostáticos como tetraciclinas, cloranfenicol y macrólidos.

Amoxicilina reduce la eficacia de anticonceptivos orales combinados (estrógenos/progesterona).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso prolongado de algunas penicilinas puede provocar resultados falsos positivos en reacciones de proteína en la orina (prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido acético y reacción de Biuret). Riesgo de elevación moderada y transitoria de TGO y/o TGP.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de prescribir el medicamento, preguntar al enfermo antecedentes previos de reacciones alérgicas a la penicilina. Una historia negativa de alergia a las penicilinas no excluye la posibilidad de que se presente una reacción alérgica futura.

Un alto porcentaje de pacientes con Mononucleosis que reciben ampicilina desarrollan Rash cutáneo eritematoso. Por esta razón, los antibióticos de la clase de la ampicilina no deben ser administrados a pacientes con Mononucleosis.

Amoxicilina reduce la eficacia de anticonceptivos orales combinados (estrógenos/progesterona).

Resistencia microbiana a antibióticos y falla al tratamiento: El uso de Amoxicilina en el tratamiento de infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, piel, tejidos blandos y otitis es predominante en las últimas décadas debido a su bajo índice de falla terapéutica en comparación con los antibióticos más prescritos en poblaciones identificadas, en las cuales se ha observado que el rango de incremento en la falla terapéutica fue menos prominente con los antibióticos más comúnmente prescritos y recomendados como primera línea de tratamiento.

En poblaciones definidas, Amoxicilina es la primera línea de tratamiento en infecciones de vías respiratorias superiores con un porcentaje de prescripción del 43.6% entre otros tratamientos antibióticos y con una falla terapéutica del 12% en comparación con otros 63 tratamientos que mostraron un porcentaje de falla hasta del 55.9%. Es la primera opción terapéutica en Infecciones de vías respiratorias inferiores con un porcentaje de prescripción del 69.5% y una falla terapéutica del 17.9% versus 70 tratamientos con promedios de prescripción del 1.6% al 7.9% y con fallas terapéuticas del 40.5% al 55.9%.

Su eficacia en faringolaringitis y tonsilitis ocasionada por S. pneumoniae, es del 85.4%, Haemophilus influenzae 73.2% Moraxella catarrhalis 95.1% y Streptococcus β hemolítico 31.7% agentes etiológicos principales.

El porcentaje de falla terapéutica de Amoxicilina en infecciones del tracto superior fue del 12% en comparación con el 56% de otros medicamentos.

A dosis elevadas de Amoxicilina, las tasas de erradicación de rinosinusitis ocasionada por S. pneumoniae, S. pneumoniae resistente a penicilina y agentes β-lactamasa positivos es del 93.2%, 96.7 y 88.7% respectivamente.

El porcentaje de erradicación de Streptococcus del grupo A con Amoxicilina a dosis altas es significativamente mayor (85.4%) incluso que con Amoxicilina combinada (65.4%).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

AMPLIRON® (Amoxicilina) Comprimidos puede administrarse tragado enteramente o disuelto en un vaso que contenga por lo menos 20 mL de agua.

En los casos de infecciones no graves a moderadamente graves, se puede utilizar el esquema de dosificación siguiente:

Adultos:

1 comprimido de 750 mg cada 12 h o 1 g cada 8 h.

En los casos de infecciones crónicas, recurrentes o graves, 3 comprimidos de 750 mg a 1 g diario.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Después de una sobredosificación de amoxicilina pueden desarrollarse síntomas gastrointestinales como náuseas, vómito y diarrea, los cuales pueden afectar el equilibrio hidroelectrolítico. Ya que no se conoce un antídoto específico para la amoxicilina, puede ser necesario inducir vómito o efectuar un lavado intestinal seguido por la administración de carbón activado y un laxante de acción osmótica.

PRESENTACIONES: Caja con 8, 12 o 16 comprimidos con 750 mg.

Caja con 8, 12 o 16 comprimidos con 1 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese bien cerrado a no más de 25ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

En caso de presentar alguna reacción adversa al medicamento, favor de reportarla a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@siegfried.com.mx

o al teléfono 800-800-2255.

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. Industrial Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México

Reg. Núm. 246M97, SSA IV

153300415D0230