AMCEF

Solución inyectable I.M.

(CEFTRIAXONA )

Cefalosporinas inyectables (J1D2)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis se establece según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona (AMCEF®). La dosificación usual es la siguiente:

I. Función renal normal:

Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I.M.

Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

Prematuros:

En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica: 1 g aplicado de ½ a 2 horas antes de la intervención.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

II. Funciones renal y hepática alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar un monitoreo periódico y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberá sobrepasar los 2 g por día.

La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración intravenosa: Para uso intravenoso observe que el diluyente (agua inyectable) corresponda a esta aplicación.

Reconstituir el contenido del vial, con el disolvente de la ampolleta adicional.

Inyectar directamente a la vena, en forma lenta (2 a 4 minutos).

Infusión intravenosa:

Disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio): cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5%, glucosa al 5 o 10%, dextrán al 6% en glucosa.

La aplicación debe durar de 5-10 minutos, utilizar únicamente las soluciones recién preparadas.

Es normal que las soluciones de ceftriaxona (AMCEF®) presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.

Administración intramuscular:

Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local y reducir el dolor en la administración intramuscular.

En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas.

Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica. En pacientes diabéticos no usar Clinitest tabletas porque causa resultados falsos-positivos.




CONTRAINDICACIONES: La ceftriaxona (AMCEF®) se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

Aunque la alergia a las penicilinas no presupone la existencia de alergia a la ceftriaxona (AMCEF®) deberá determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves tras la administración de una penicilina, en cuyo caso sería recomendable evitar el uso de la ceftriaxona (AMCEF®).

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa; disfunción renal y drogas nefrotóxicas.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Locales: Dolor o induración en el sitio de aplicación. Flebitis con la aplicación intravenosa.

Hipersensibilidad (aproximadamente 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.

Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos.

Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina.

Renales: Elevaciones del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria.

En los tratamientos prolongados y a dosis altas: Superinfecciones o sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona (AMCEF®) durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado.

Se deberán utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial.

La ceftriaxona (AMCEF®) se excreta en la leche materna en bajas concentraciones.

Esto deberá ser tomado en cuenta cuando se administre a madres en periodo de lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ceftriaxona (AMCEF®) es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Es resistente a un gran número de betalactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%, igual que la vía intravenosa.

Tiene una vida media aproximada de 8 horas, destaca su capacidad de difusión tanto en tejidos blandos como en óseos.

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas.

La ceftriaxona (AMCEF®) se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma.

La ceftriaxona (AMCEF®) logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

Suele hallarse en concentraciones elevadas en líquido sinovial, pericárdico y biliar, y pasa en cantidades apreciables la barrera placentaria.

No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. De 12-24 horas después de la aplicación de 1 g se alcanzan concentraciones de 100 mg/ml en orina y de 240 mg/ml en bilis.

No es eliminada mediante hemodiálisis en cantidades apreciables.

En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona (AMCEF®) por la vía no afectada.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución inyectable para vía intravenosa (I.V.)

Cada frasco ámpula con POLVO contiene:

Ceftriaxona disódica equivalente a 1 g
de ceftriaxona

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, c.b.p. 10 ml.

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por g de ceftriaxona (AMCEF®).

Solución inyectable para uso intramuscular (I.M.)

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona disódica

hemiheptahidratada

equivalente a

de ceftriaxona

500 mg

1 g

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína

20 mg

35 mg

Agua inyectable, c.b.p.

2.0 ml

3.5 ml

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEg) por g de ceftriaxona.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La ceftriaxona (AMCEF®) tiene un amplio espectro antibacteriano, dada su resistencia a las betalactamasas, siendo eficaz contra la mayor parte de las bacterias entéricas gramnegativas.

La ceftriaxona (AMCEF®) está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus de los grupos A y B, S. viridans, S. bovis.

Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp (incluyendo Y. enterocolitica).

Anaerobios: Bacteroides spp, Clostridium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

La ceftriaxona (AMCEF®) se indica en:

Infecciones de las vías respiratorias.

Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocócicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).

Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).

Meningitis, septicemia.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Infecciones óseas y de las articulaciones.

Fármaco de elección para la enfermedad de Lyme, que involucra al sistema nervioso central.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona (AMCEF®) es aconsejable practicar antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causal.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La ceftriaxona (AMCEF®) no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad, especialmente con soluciones que contengan calcio, vancomicina, fluconazol y aminoglucósidos.

La ceftriaxona (AMCEF®) administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad.

El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona (AMCEF®).

AMCEF® disminuye la secreción tubular renal, lo que da como resultado un aumento y prolongación de las concentraciones séricas de ceftriaxona.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica. No se administre
este medicamento sin leer el instructivo impreso
en la caja. No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento es de empleo delicado.

tAprobó Biodisponibilidad y bioequivalencia.

También disponible en presentación Genérica

Hecho en México por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 462M2000 y 456M2001, SSA IV

BEAR-313285/RM2003 e IEAR-207759/R/RM2001




PRECAUCIONES GENERALES: En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

Cada una de las soluciones deberá aplicarse exclusivamente por la vía indicada; es decir, la solución acuosa es para uso I.V. (por vía I.M. es doloroso) y la solución acuosa con lidocaína es para la vía I.M. (y por ningún motivo se aplicará por vía I.V.).

En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona (AMCEF®), razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

En los pacientes diabéticos pueden producirse reacciones falso-positivas para los análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados con ceftriaxona (AMCEF®) no han mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad.




PRESENTACIONES:

Para la vía I.V.:

Venta al público: Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con diluyente (agua inyectable) de 10 ml.

Para la vía I.M.:

Venta al público: Caja con frasco ámpula con polvo de 500 mg y ampolleta con diluyente (agua inyectable y lidocaína al 1%) de 2 ml.

Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con diluyente (agua inyectable y lidocaína al 1%) de 3.5 ml.

Para el Sector Salud: Envase con frasco ámpula de 1 g y diluyente (agua inyectable y lidocaína al 1%) de 3.5 ml, clave 1937.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias.

En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.

Como ocurre en todos los betalactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se debe administrar epinefrina I.V. seguida de un glucocorticoide.