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Tabletas de liberación prolongada

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de alfuzosina 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

La dosis recomendada de XATRAL ® OD es de 1 tableta (10 mg) al día, por vía oral, después de una comida. La tableta debe ser tragada entera (véase Precauciones generales).

La dosis recomendada de XATRAL ® OD es de 1 tableta (10 mg) al día, por vía oral, después de una comida. La tableta debe ser tragada entera (véase Precauciones generales).

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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: XATRAL® OD está indicado en el tratamiento de los síntomas funcionales de la hipertrofia prostática benigna y retención urinaria aguda.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: XATRAL® OD es un derivado de la quinazolina, activo oralmente. Es un antagonista selectivo de los adrenoreceptores a-1 posinápticos de acción periférica. Los estudios de farmacología in vitro han demostrado la selectividad de XATRAL® OD por los adrenoreceptores a-1 localizados en la próstata, base de la vejiga y uretra prostática. Las manifestaciones clínicas de la hipertrofia prostática benigna están asociadas con obstrucción infravesical cuyos mecanismos incluyen factores anatómicos (estáticos) y funcionales (dinámicos). El componente funcional de la obstrucción viene de la tensión del músculo liso prostático, la cual está mediada por adrenoreceptores a-1, la activación de los adrenoreceptores a-1 estimula la contracción del
músculo liso, aumentando el tono de la próstata, de la cápsula prostática, de la uretra prostática y de la base de la vejiga, aumentando así la resistencia al paso de la orina y dando lugar a la obstrucción urinaria y posiblemente inestabilidad vesical secundaria. El bloqueo de los receptores a libera la obstrucción infravesical a través de una acción directa sobre el músculo prostático. Los estudios in vivo en animales han demostrado que XATRAL® OD disminuye la presión uretral y en consecuencia, la resistencia al flujo de orina durante la micción. Más aún, XATRAL® OD inhibe la respuesta hipertónica de la uretra más rápidamente que la del músculo vascular. En ratas conscientes normotensas, muestra uroselectividad funcional ya que disminuye la presión uretral a dosis que no afectan la tensión arterial. En el hombre, XATRAL® OD mejora los parámetros miccionales mediante la reducción del tono uretral y de la resistencia al paso de la orina facilitando el vaciamiento de la vejiga. En estudios controlados con placebo en pacientes con hipertrofia prostática benigna, XATRAL® OD: a) aumenta significativamente la velocidad de flujo máximo (Qmáx.) en pacientes con Qmáx. de 15 ml/s en un promedio de 30%, esta mejoría se observa desde la primera dosis, y b) reduce significativamente el volumen urinario residual.

Estos efectos urodinámicos favorables traen consigo una mejoría de los síntomas del tracto urinario inferior, esto es, en los síntomas de sensación (irritantes) y en los de falta de micción (obstructivos), lo cual fue claramente demostrado. Se observa una frecuencia menor de retención urinaria aguda en los pacientes tratados con XATRAL® OD que en los no tratados.

XATRAL® OD, Tabletas de liberación prolongada, tiene un valor promedio de biodisponibilidad relativa de 104.4% comparado con una formulación de liberación inmediata (2.5 mg tres veces al día) en voluntarios sanos de mediana edad y las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 9 horas de su administración comparado con 1 hora para la formulación de liberación inmediata. La vida media de eliminación aparente es de 9.1 horas. Los estudios han demostrado que se obtienen perfiles farmacocinéticos consistentes cuando el producto se administra después de una comida. Comparado con voluntarios sanos de mediana edad, los parámetros farmacocinéticos (Cmáx. y AUC) no aumentan en pacientes ancianos. Comparado con individuos con función renal normal, los valores promedio de Cmáx. y AUC aumentan moderadamente en pacientes con insuficiencia renal, sin modificarse la vida media de eliminación aparente. Este cambio en el perfil farmacocinético no se considera clínicamente relevante y no requiere de ajustes en la dosis. La alfuzosina se une a las proteínas plasmáticas en 90% y sufre un metabolismo extenso por el hígado, con sólo 11% del componente original excretado sin cambios en la orina. La mayoría de los metabolitos (que son inactivos) son excretados en las heces (75 a 91%). El perfil farmacocinético de alfuzosina no se ve afectado en insuficiencia cardiaca crónica.

Interacciones metabólicas: CYP3A4 es la isoforma principal de la enzima involucrada en el metabolismo de la alfuzosina. El ketoconazol es un inhibidor potente de CYP3A4.

Dosis repetidas de 200 mg diarios de ketoconazol durante siete días ocasionó aumento de la Cmáx. (2.11 veces) y la AUCfina (2.46 veces) de alfuzosina 10 mg al día con alimentos. Otros parámetros como la tmáx. y t ½ z no se modificaron. La administración repetida de 8 días de ketoconazol 400 mg al día, aumentó la Cmáx. de alfuzosina 2.3 veces, AICfinal y la AUC en 3.2 y 3 veces respectivamente (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Pacientes pediátricos: XATRAL® OD no está indicado para su uso en pacientes pediátricos.

Hidroclorido de alfuzosina no fue estudiado en pacientes menores de 2 años de edad.

La eficacia de clorhidrato de alfuzosina no se ha demostrado en los dos estudios realizados en 197 pacientes de 2 a 16 años de edad, con punto de presión elevada del detrusor de fuga (LPP ³ 40 cm H2O) de origen neurológico. Los pacientes fueron tratados con clorhidrato de alfuzosina 0.1 mg/kg/día o 0,2 mg/kg/día con formulaciones pediátricas adaptadas.

En un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de 12 semanas la eficacia y de seguridad, en 172 pacientes, sin diferencias estadísticamente significativas en la proporción de pacientes con detrusor LPP < 40 cm H20 que se observó entre los grupos de alfuzosina y el placebo.

En un estudio abierto, exploratorio no comparativo de 12 semanas, 25 pacientes con hidronefrosis asociada con niveles elevados de LPP de origen neurológico recibieron tratamiento con clorhidrato de alfuzosina 0.2 mg/kg/día. Ninguna conclusión de eficacia se puede obtener de este estudio.

Los eventos adversos más comunes emergentes del tratamiento durante el tratamiento con alfuzosina en los dos estudios fueron cistitis, infección del tracto respiratorio (superior), rinofaringitis y faringitis. Fiebre, cefalea, epistaxis y diarrea fueron los más frecuentes en los grupos de alfuzosina (³ 2%) que en el grupo placebo. Los eventos adversos reportados para el periodo de estudio de 12 meses,

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la alfuzosina o a cualquier componente de la fórmula. Combinación con otros bloqueadores a-1, insuficiencia hepática.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con todos los bloqueadores a-1, en algunos individuos, en particular pacientes tratados con medicamentos antihipertensivos, puede presentarse hipotensión ortostática en las primeras horas después de su administración, con o sin síntomas (mareo, fatiga y sudoración). En este caso, el paciente debe recostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido por completo. Estos fenómenos son generalmente pasajeros, se presentan al principio del tratamiento y en general no impiden continuar con el tratamiento. El paciente debe ser informado de la posible aparición de estos efectos.

Debe tenerse cuidado cuando se administra alfuzosina en pacientes con hipotensión ortostática.

Utilícese con precaución en pacientes con QT prolongado adquirido o congénito o que estén tomando medicamentos que prolonguen el QT.

XATRAL® OD debe administrarse con precaución en aquellos pacientes que hayan manifestado previamente una respuesta hipotensora pronunciada a otro bloqueador a-1. En pacientes con enfermedad coronaria, el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria debe continuarse y en caso de reaparición o empeoramiento del síndrome anginoso, el tratamiento con alfuzosina debe suspenderse.

Síndrome de iris laxo intraoperatorio (SIBI-Intraoperative Floppy Iris Syndrome, por sus siglas en inglés, es una variante del síndrome de pupila pequeña) ha sido observado durante la cirugía de catarata en algunos pacientes previamente tratados o con antecedentes de tratamiento con algunos bloqueadores a-1. Aunque el riesgo de este evento con alfuzosina parece ser muy bajo, los cirujanos oftalmólogos deben ser informados previo a la cirugía de catarata, del uso actual o pasado de bloqueadores a-1, porque el SIBI puede incrementar las complicaciones del procedimiento. Los oftalmólogos deben estar preparados para posibles modificaciones en su técnica quirúrgica.

No hay datos disponibles sobre el efecto al conducir vehículos. Pueden presentarse reacciones adversas como vértigo, mareo y astenia esencialmente al inicio del tratamiento. Esto debe ser tomado en cuenta cuando se conducen vehículos y se operan maquinarias.

Debe advertirse a los pacientes que la tableta tiene que ser deglutida entera. Cualquier otra forma de administración, como partir, romper, masticar triturar o pulverizar la tableta, debe prohibirse. Estas acciones podrían llevar a una liberación y absorción del medicamento inapropiadas y dar lugar a posibles reacciones adversas tempranas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estas restricciones no aplican para el caso de XATRAL® OD, ya que su indicación terapéutica es en hombres.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos cardiovasculares:

Taquicardia (poco frecuente ³ 0.1 y < 1%).

Angina de pecho en pacientes con enfermedad coronaria pre-existente (véase Precauciones generales) (< .01%).

Fibrilación auricular, desconocida.

Trastorno ocular:

Síndrome de iris blando intraoperatorio, desconocida.

Generales:

Astenia (< 10%).

Edema, dolor torácico (< 1%).

Trastornos gastrointestinales:

Náuseas, dolor abdominal (< 10%).

Diarrea (< 1%).

Trastorno hepatobiliar:

Desconocido: daño hepatocelular, enfermedad hepática colestásica.

Trastornos del sistema nervioso:

Debilidad/mareo, cefalea (< 10%).

Síncope, vértigo (< 1%).

Sistema reproductor y alteraciones de las glándulas mamarias:

Desconocida: priapismo.

Trastornos del aparato respiratorio:

Rinitis (< 1%).

Piel y anexos:

Rash, prurito (< 1%).

Urticaria, angioedema (< .01%).

Trastornos vasculares:

Hipotensión (postural) y ruborización (< 1%).

Trastornos del sistema sanguíneo/linfático:

Desconocida: trombocitopenia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: XATRAL® OD no debe administrarse concomitantemente con otros bloqueadores a-1 (véase Contraindicaciones). Debe tenerse cuidado cuando se administre concomitantemente con medicamentos antihipertensivos, nitritos e inhibidores potentes del CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol y ritonavir, ya que los niveles sanguíneos de alfuzosina aumentan.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis, el paciente deberá hospitalizarse, mantenerse en posición supina y recibir tratamiento convencional para hipotensión arterial. Debido a que XATRAL® OD se une en un amplio porcentaje a las proteínas, la diálisis no puede ser de beneficio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Diversos estudios en animales (ratas, perros, conejos) han demostrado que XATRAL® OD no produce ninguno de estos efectos.

PRESENTACIONES: Cajas con 14, 20 y 28 tabletas de liberación prolongada en envase de burbuja.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 534M2000, SSA IV