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Solución

VENTOLIN

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 10 ml.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 10 ml.

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Rubros de la IPPA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:

Sulfato de salbutamol equivalente a 5 mg
de salbutamol

Vehículo cbp 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Broncodilatador ß2-agonista.

• Para el tratamiento de crisis asmáticas severas y status asmaticus.

• Broncospasmo severo ocasionado por bronquitis aguda.

• Exacerbaciones de bronquitis crónica, bronquiectasias y algunas infecciones respiratorias que cursen con broncospasmo reversible a broncodilatadores.

• Manejo del broncospasmo crónico que no responde a la terapia convencional.

El salbutamol, VENTOLIN®, es un agonista selectivo de los receptores ß2 adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas, actúa sobre los receptores ß2 adrenérgicos del músculo bronquial, teniendo una mínima o nula acción sobre los receptores ß1 adrenérgicos del corazón. Debido a su rápida acción, es un medicamento particularmente adecuado para el tratamiento y la prevención de los ataques asmáticos.

Los broncodilatadores no deben de ser la terapia principal o la única en los pacientes con asma severa o inestable. El asma severa requiere de una evaluación médica regular ya que este padecimiento puede provocar la muerte. Los pacientes con asma severa presentan síntomas constantes y exacerbaciones frecuentes con una capacidad física limitada y valores del flujo espiratorio pico (FEP) por debajo de 60% del valor esperado en la línea basal, con una variabilidad mayor de 30%; usualmente estos valores no regresan completamente a la normalidad después del uso del broncodilatador. Estos pacientes requerirán una terapia con dosis altas de corticosteroides inhalados o terapia con corticoides orales. La exacerbación súbita de los síntomas puede requerir de un incremento en la dosis de corticosteroides los cuales deben de ser administrados bajo supervisión médica urgente.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: VENTOLIN® administrado por vía intravenosa tiene una vida media de 4-6 horas, con una depuración parcial tanto renal como metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico) que también se excreta primariamente en orina. En menor proporción se elimina por heces. La mayor parte de la dosis de salbutamol administrada ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 horas siguientes. El salbutamol se une a proteínas en 10%.

Posterior a la administración por vía inhalada entre 10 y 20% de la dosis llega a las vías respiratorias bajas. El restante se detiene en el sistema de entrega o se deposita en la orofaringe de donde se deglute. La fracción depositada en las vías aéreas se absorbe hacia el tejido pulmonar y hacia la circulación, pero no se metaboliza por el pulmón. Al alcanzar la circulación sistémica se vuelve accesible al metabolismo hepático y se excreta principalmente en la orina, como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.

La porción deglutida de una dosis inhalada, se absorbe del tracto gastrointestinal y pasa por un considerable metabolismo de primer paso hacia sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina.

Farmacodinamia: El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß2 adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas actúa sobre los receptores ß2 adrenérgicos del músculo bronquial con poca o nula acción sobre los receptores ß1 adrenérgicos del músculo cardiaco.

CONTRAINDICACIONES: VENTOLIN® Solución está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Aunque suele emplearse la formulación de VENTOLIN® en solución intravenosa, y ocasionalmente Ventolin® en tabletas para el tratamiento de mujeres con amenaza de parto prematuro no complicado por condiciones como placenta previa, hemorragia ante- parto o toxemia de embarazo, no es adecuado utilizar VENTOLIN® solución para inhalación en el tratamiento de parto prematuro.

Cualquiera de las presentaciones de VENTOLIN® no deben utilizarse en casos de amenaza de aborto.

Pacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis.

No administrar concomitantemente con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el propranolol ni con inhibidores de la MAO.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración de VENTOLIN® durante este periodo, sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto.

Lactancia: VENTOLIN® puede ser excretado por la leche materna, por lo que el uso en mujeres en periodo de lactancia no se recomienda excepto si el beneficio esperado es mayor a cualquier riesgo potencial. Se desconoce si el salbutamol presente en la leche materna produce algún efecto perjudicial en los recién nacidos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A continuación se listan los efectos adversos por sistema y su frecuencia. La frecuencia se define como: muy común (³ 1/10), común (³ 1/100 y < 1/10), no común (³ 1/1,000 y 1/100), rara (³ 1/10,000 y < 1/1,000) y muy rara (< 1/10,000), con inclusión de casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de estudios clínicos. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos.

Trastornos del sistema inmune:

Muy raro: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, urticaria, broncospasmo, hipotensión y colapso.

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Raro: Hipocalemia.

Hipocalemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con beta-2 agonistas.

Muy raro: Acidosis láctica.

En muy raras ocasiones se ha reportado acidosis láctica en pacientes que reciben terapia con salbutamol intravenoso y nebulizado para el tratamiento de exacerbaciones agudas del asma.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: Temblores, cefalea.

Muy raro: Hiperactividad.

Trastornos cardiacos:

Común: Taquicardia.

No común: Palpitaciones.

Muy raro: Arritmias cardiacas incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles.

Trastornos vasculares:

Raro: Vasodilatación periférica.

Trastornos respiratorios, torácicos y de mediastino:

Muy raro: Broncospasmo paradójico.

Al igual que con otras terapias inhaladas se puede presentar broncospasmo paradójico con aumento inmediato de las sibilancias después de la dosificación. Esto debe de tratarse inmediatamente con alguna presentación alterna o con algún broncodilatador inhalado de acción rápida. La terapia con VENTOLIN® Solución deberá suspenderse inmediatamente, se deberá evaluar al paciente y, de ser necesario, instituir una terapia alterna.

Trastornos gastrointestinales:

No común: Irritación de boca y garganta.

Trastornos musculosqueléticos y del tejido conjuntivo:

No común: Calambres musculares.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Al igual que otros potentes agonistas selectivos de los receptores beta-2 adrenérgicos, el salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se administra vía subcutánea. En un estudio de reproducción, se encontró que 9.3% de los fetos presentaba hendidura de paladar, a dosis de 2.5 mg/kg, la cual representa el cuádruple de la dosis oral máxima administrada en humanos. Al administrar dosis orales de 0.5, 2.32, 10.75 y 50 mg/kg/día a ratas preñadas, no hubo anormalidades fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la tasa de mortalidad neonatal al más alto nivel de dosificación, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio de reproducción realizado en conejos reveló malformaciones craneales en 37% de los fetos, a dosis de 50 mg/kg/día, la cual representa 78 veces la dosis oral máxima administrada en humanos.

Durante la experiencia mundial de comercialización de este medicamento, en raras ocasiones se han comunicado casos de anomalías congénitas, incluyéndose paladar hendido y defectos en las extremidades en los descendientes de las pacientes tratadas con salbutamol. Algunas de las madres estaban tomando diversos medicamentos durante su embarazo. Como no es posible discernir algún patrón consistente de defectos, y la tasa basal de anomalías congénitas es de 2-3%, no se puede establecer alguna relación con el uso de salbutamol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: VENTOLIN® y los fármacos beta-bloqueadores no selectivos como propranolol usualmente no deben prescribirse juntos.

VENTOLIN® está contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones con tratamientos ß2 agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

• Por lo general, en el tratamiento del asma debe seguirse un programa de dosis escalonadas; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como a través de pruebas de función pulmonar.

• Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de ß2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia con corticosteroides. En los pacientes en quienes se considere exista un riesgo se deberá instituirse una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo

• VENTOLIN® Solución sólo debe administrarse por inhalación a través de la boca, no debe de inyectarse ni deglutirse.

• Se debe advertir a los pacientes que reciben tratamiento en casa con VENTOLIN® Solución que si notan, ya sea, una disminución en el alivio de sus síntomas o la duración usual de la acción se reduce, no deben aumentar la dosis ni la frecuencia de administración del medicamento, y deben de buscar asesoría médica.

• VENTOLIN® Solución debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticométicos.

• VENTOLIN® Solución debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis e hipertiroidismo.

• Se ha comunicado un número reducido de casos de glaucoma agudo de ángulo cerrado en pacientes tratados con una combinación de VENTOLIN® nebulizado y bromuro de ipratropio. Por tanto, se debe tener precaución cuando se administre una combinación de VENTOLIN® nebulizado con agentes anticolinérgicos nebulizados. Los pacientes deben recibir instrucciones adecuadas para una administración correcta y, además, debe advertírseles que no permitan que la solución o vaporización entre a sus ojos.

• La terapia con ß2 agonistas, administrados principalmente por nebulización o por vía parenteral, puede dar lugar a hipopotasemia potencialmente grave. Se recomienda tener precaución especial en los pacientes con asma severa aguda, ya que este padecimiento puede verse potenciado por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos, o cuando se presenta hipoxia. En dichas situaciones, es recomendable vigilar las concentraciones séricas de potasio.

• Al igual que otros ß agonistas VENTOLIN® puede inducir cambios metabólicos reversibles, como por ejemplo, aumento en las concentraciones sanguíneas de glucosa. El paciente diabético puede ser incapaz de compensar este efecto y se ha comunicado desarrollo de cetoacidosis. La administración concurrente de corticosteroides podría exagerar este efecto.

• En muy raras ocasiones se ha reportado acidosis láctica asociada con la administración de dosis terapéuticas elevadas de beta agonistas de corta acción vía intravenosa y nebulizada, principalmente en pacientes que reciben tratamiento por exacerbación aguda del asma (ver Reacciones secundarias y adversas). El aumento en las concentraciones de lactato podrían ocasionar disnea e hiperventilación compensatoria las cuales podrían malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento del asma y conducir a una intensificación inadecuada del tratamiento con beta agonistas de acción corta. Por lo tanto, se recomienda vigilar a los pacientes en relación al desarrollo de lactato sérico elevado y el subsiguiente desarrollo de acidosis metabólica en este entorno.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

VENTOLIN® tiene una duración de acción de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes

La solución de VENTOLIN® debe emplearse en un respirador o nebulizador y sólo bajo las instrucciones de un médico.

La solución no debe inyectarse ni deglutirse.

El uso más frecuente del ß2 agonista por el paciente podría indicar un agravamiento del asma. Bajo estas condiciones es necesaria una reevaluación del plan terapéutico del paciente y se deberá considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoesteroides.

El aerosol puede suministrarse a través de una mascarilla, una pieza en "T" o una cánula endotraqueal. Se puede emplear una ventilación con presión positiva intermitente, pero rara vez es necesaria. Cuando existe riesgo de anoxia debido a hipoventilación se debe agregar oxígeno al aire inspirado.

Debido a que se pueden presentar efectos adversos asociados con una dosificación excesiva, la dosis o la frecuencia de administración sólo deben de aumentarse bajo supervisión médica.

Como muchos nebulizadores operan suministrando un flujo continuo es probable que el fármaco nebulizado se libere en el ambiente local. Por tanto, VENTOLIN® solución debe administrarse en una habitación bien ventilada, particularmente en los hospitales cuando varios pacientes podrían estar utilizando nebulizadores al mismo tiempo.

Por administración intermitente: El tratamiento intermitente puede llevarse a cabo cuatro veces al día.

Adultos: Se deben de diluir 0.5-1.0 ml de VENTOLIN® Solución (2.5-5.0 miligramos de salbutamol) para obtener un volumen final de 2.0 o 2.5 ml, utilizando como diluyente una solución salina 0.9% estéril. La dilución resultante se inhala a través de un nebulizador accionado adecuadamente hasta que cese la generación de aerosol. Utilizando un nebulizador conectado adecuadamente a una fuente motora, este procedimiento toma aproximadamente diez minutos.

Para administración intermitente el VENTOLIN® Solución puede administrarse sin previa dilución de ser así, se colocan 2.0 ml de VENTOLIN® Solución (10.0 miligramos de salbutamol) en el nebulizador y se permite que el paciente inhale la solución nebulizada hasta lograr una broncodilatación.

Usualmente este procedimiento toma de tres a cinco minutos.

Existe la posibilidad de que algunos pacientes adultos requieran dosis más altas de salbutamol, hasta 10 miligramos; en estos casos, es posible continuar con la nebulización de la solución no diluida hasta que cese la generación de aerosol.

Niños: Se aplica el mismo modo de administración cuando se lleva a cabo una administración intermitente en niños. La dosis usual para los niños menores de doce años de edad es de 0.5 ml (2.5 miligramos de salbutamol), diluidos hasta obtener 2.0 o 2.5 ml, utilizando como diluyente una solución salina 0.9% estéril. Sin embargo, es posible que algunos niños requieran dosis más altas de salbutamol, hasta 5.0 miligramos.

La eficacia clínica de la formulación nebulizada de VENTOLIN®, administrada a lactantes menores de 18 meses de edad, es incierta. Debido a que puede presentarse hipoxemia transitoria, se debe considerar la iniciación de una terapia suplementaria con oxígeno.

Por administración continua: VENTOLIN® Solución se diluye utilizando una solución salina estéril normal para obtener una nueva solución que contenga 50-100 µg de salbutamol por ml (1-2 ml de solución con los que pueden obtenerse hasta 100 ml con el diluyente). La solución diluida se administra en forma de aerosol mediante un nebulizador accionado adecuadamente. Por lo general, la velocidad de administración es de 1-2 miligramos por hora.

Tabla de dosificación, según grupo de edad para administración intermitente

Paciente

Dosis

Militros

Niños

2.5 mg*

0.5 ml

Niños (dosis alta)

Hasta 5.0 mg*

Hasta 1.0 ml

Adultos

2.5-5.0 mg*

0.5-1.0 ml

Adultos (dosis alta)

Hasta 10 mg*

Hasta 2.0 ml

* Diluir en: 2.0-2.5 ml de solución salina isotónica 0.90%.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los signos y síntomas más comunes de la sobredosis con VENTOLIN® son eventos pasajeros mediados farmacológicamente por beta agonistas (ver Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).

Después de una sobredosis de VENTOLIN® puede presentarse hipocalemia. Se deben de vigilar los niveles séricos de potasio.

En los pacientes que presentan síntomas cardiacos (como taquicardia y palpitaciones) debe considerarse la suspensión del tratamiento y se debe instituir una terapia sintomática apropiada como la administración de agentes beta-bloqueadores cardioselectivos. Los agentes beta-bloqueadores deben utilizarse con precaución en los pacientes con historia de broncospasmo.

Durante la administración continua de VENTOLIN® Solución cualesquier signo de sobredosificación se pueden contrarrestar mediante la suspensión de la terapia medicamentosa.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

El contenido deberá de usarse dentro de los 30 días, después de haber abierto el frasco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica.

Favor de reportar cualquier evento adverso al: 01-800 APOYAME (276-9263) y/o farmacovigilancia.mx@gsk.com

www.gsk.com.mx

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Calz. México-Xochimilco No. 4900
Col. San Lorenzo Huipulco
C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, D.F., México

Reg. Núm. 86514, SSA IV

GDS 22_17-Dic-2009

GDS22/IPI05/4-Febrero/2009
Actualizacion: 18 Diciembre/2009

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