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Granulado

Cada sobre contiene:
Montelukast sódico equivalente a 4 mg de montelukast
Excipiente, c.b.p. 500 mg.

Oral. Dosis: La dosis de VALTROVER G se expresa en términos de montelukast. Asma: Los pacientes deben ser advertidos de que VALTROVER G se debe tomar a intervalos regulares (al día) para ser terapéuticamente eficaz. Además, los pacientes ...

Oral. Dosis: La dosis de VALTROVER G se expresa en términos de montelukast. Asma: Los pacientes deben ser advertidos de que VALTROVER G se debe tomar a intervalos regulares (al día) para ser terapéuticamente eficaz. Además, los pacientes deben ser advertidos de que el fármaco no proporciona un alivio sintomático inmediato y no debe usarse para el alivio del broncoespasmo agudo. Sin embargo, la terapia con VALTROVER G puede continuar durante las exacerbaciones agudas del asma. Los pacientes no deben interrumpir o reducir la dosis de otros agentes antiasmáticos, incluso si se sienten mejor como resultado de la iniciación de la terapia con VALTROVER G, a menos que se le indique por su médico. No se necesita más dosis para el tratamiento de la rinitis alérgica en pacientes que ya reciben tratamiento para el asma crónica. Dosificación pediátrica: Niños de 2-5 años de edad: 4 mg una vez al día por la tarde. Niños de 6 meses a 2 años de edad: 4 mg una vez al día. Rinitis alérgica: Dosificación pediátrica: Niños de 2-5 años de edad: 4 mg una vez al día, por la tarde. En los bebés y los niños de 6 meses a 2 años de edad: 4 mg una vez al día, por la tarde. Dosificación en insuficiencia renal y hepática: Pruebas limitadas en los pacientes con insuficiencia leve o moderada hepática y pruebas clínicas de cirrosis, indican que el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de montelukast se aumenta un 41% y la vida media de eliminación en plasma se prolonga en estos pacientes. Sin embargo, no se hacen recomendaciones específicas para la regularización de las dosis de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. La farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática o con hepatitis, no ha sido evaluada. No se hace ninguna recomendación específica para el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal. El fármaco se metaboliza y se excreta principalmente en las heces. Administración del granulado: Los gránulos orales pueden administrarse por vía oral solos (directamente en la boca) o mezclados con un cucharadita (5 ml) de agua fría o en temperatura ambiente, leche materna, fórmula láctea o en una cucharada de comida suave a temperatura ambiente (puré de manzana, zanahorias, arroz, o helado). El paquete no debe abrirse hasta el momento de su uso. Después de abrir el paquete de gránulos, los pacientes deben recibir la dosis completa en un lapso de 15 minutos; no guarde el paquete abierto o mezcle el producto con los alimentos, leche materna o fórmula pediátrica. Cualquier porción no utilizada debe desecharse.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VALTROVER G es un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos que ha demostrado proporcionar una reducción significativa de los síntomas (diurnos o nocturnos) del asma y rinitis alérgica estacional y perenne en adultos y niños de 6 meses de edad o mayores.

VALTROVER G está indicado en la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo a los pacientes con asma inducida por ácido acetilsalicílico, así como para la prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio. VALTROVER G también se utiliza para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional o perenne.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Efectos antiinflamatorios:

Asma y rinitis alérgica: VALTROVER G, un antagonista selectivo y competitivo de los receptores de leucotrienos, afecta a los procesos inflamatorios implicados en el asma y rinitis alérgica. El asma es un trastorno inflamatorio crónico de las vías respiratorias relacionadas con la producción y la actividad de varios mediadores endógenos inflamatorios, incluyendo leucotrienos.

VALTROVER G ejerce efectos benéficos en pacientes con asma mediante la inhibición de la acción de los leucotrienos en los receptores específicos (es decir, cisteinil leucotrienos C4 [LTC4], D4 [LTD4] y E4 [LTE4]) en músculo liso bronquial y la mucosa nasal. Los cisteinil leucotrienos son liberados de la mucosa nasal después de la exposición al alergeno y se asocian con manifestaciones de la rinitis alérgica (aumento de la resistencia de vía aérea nasal, obstrucción nasal). Los modificadores de leucotrienos tienen acciones que son coherentes con las de los agentes antiinflamatorios, las que un grupo de expertos de la Educación Nacional del Asma y Programa de Prevención han definido como agentes antiinflamatorios que reducen los marcadores de inflamación (eosinófilos, mastocitos, linfocitos activados, macrófagos, citoquinas) en el tejido o secreciones de las vías respiratorias y reducir así la intensidad de la hiperreactividad bronquial. Sin embargo, las acciones antiinflamatorias concretas responsables de los efectos terapéuticos de los fármacos en el asma aún no se han aclarado completamente.

Efectos sobre los leucotrienos: Los receptores de leucotrienos bloquean la acción o inhiben la síntesis de los cisteinil leucotrienos, mediadores proinflamatorios producidos por los eosinófilos, mastocitos y macrófagos alveolares.

Los cisteinil leucotrienos juegan un papel en la patogénesis del asma, causando broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad vascular, proliferación de las células musculares lisas y migración de los eosinófilos. Los niveles de leucotrienos están elevados en los asmáticos adultos y la evidencia disponible sugiere que éste también es el caso de los lactantes y niños pequeños.

Inhibición de la broncoconstricción: En los pacientes con asma, montelukast oral inhibe la broncoconstricción inducida por la exposición a factores desencadenantes conocidos, además de la respuesta broncoconstrictora aguda y la inhibición de la respuesta inflamatoria tardía al antígeno inhalado.

Montelukast reduce la sensibilidad a LTD4 inhalado en pacientes con asma. Montelukast se asocia con una mayor duración de la inhibición de la broncoconstricción inducida por LTD4 que zafirlukast. Además, montelukast inhibe tanto la respuesta broncoconstrictora aguda y la respuesta inflamatoria tardía a la inhalación de antígeno. Tras la administración de 7 mg de montelukast en pacientes con asma, el volumen respiratorio forzado en 1 segundo (VEF1) se incrementó 15% respecto al valor basal a los 15 minutos y 18.4% a los 60 minutos; tras la administración de una dosis oral única de montelukast 10 mg en pacientes con asma, el VEF1 aumentó 4.7% a los 15 minutos y 12.9% a los 60 minutos. En un número limitado de pacientes con asma, una dosis oral única de montelukast de 100 o 250 mg aumentó el VEF1 independientemente del uso concomitante de corticoides inhalados. Además, los datos de un estudio clínico indican que los efectos de los corticosteroides inhalados y la acción broncodilatadora de montelukast son aditivos.

Efectos sobre los eosinófilos: La terapia con montelukast disminuyó el número promedio de eosinófilos en sangre periférica 9-15% del valor basal en pacientes pediátricos (al menos de 2 años de edad) y pacientes adultos con asma. Si bien una disminución en el recuento de eosinófilos en sangre periférica puede indicar que montelukast tiene efectos importantes sobre los parámetros de la inflamación asmática, queda por determinar la importancia clínica de los cambios en el recuento de eosinófilos en los pacientes asmáticos.

Del mismo modo, el tratamiento con montelukast en pacientes con rinitis alérgica estacional (15 años de edad o mayores) previno el aumento en el recuento de eosinófilos en sangre periférica media observada con placebo, o llegó a significar una disminución de la cuenta de eosinófilos en sangre periférica en comparación con el placebo.

Otros efectos: El montelukast esencialmente no tiene afinidad por los receptores de prostanoides, colinérgicos o ß-adrenérgicos. Las concentraciones plasmáticas máximas de montelukast se alcanzan en 2 a 4 horas después de dosis orales. La biodisponibilidad oral media es del 64%. Montelukast se une más del 99% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado por las isoenzimas del citocromo P-450 CYP3A4, CYP2A6, CYP2C9 y se excreta principalmente en las heces a través de la bilis. El metabolismo se reduce y la semi-vida de eliminación es prolongada en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.

CONTRAINDICACIONES: VALTROVER G está contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco o a cualquier ingrediente de la formulación.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes deben ser advertidos de que VALTROVER G debe tomarse a intervalos regulares para ser terapéuticamente eficaz, además de que no proporciona un alivio sintomático inmediato y no debe usarse para el alivio del broncoespasmo agudo. Sin embargo, se puede continuar la terapia durante las exacerbaciones agudas del asma. Los pacientes que reciben VALTROVER G deben ser instruidos en el uso de un broncodilatador inhalado de acción corta ß2-adrenérgico como terapia complementaria para los síntomas de asma aguda. Los pacientes no deben interrumpir o reducir la dosis de otros agentes antiasmáticos, incluso si se sienten mejor como resultado del inicio de la terapia con VALTROVER G, a menos que se le indique por su médico. Se indica que los pacientes que experimentan exacerbaciones del asma después del ejercicio deben tener disponible un agonista ß2-adrenérgico inhalado de acción corta, en caso necesario.

Los pacientes en quienes se puede precipitar el asma por el ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroides (AINE) deben evitar el ácido acetilsalicílico y los AINEs durante el tratamiento con VALTROVER G . Mientras que VALTROVER G puede mejorar la función pulmonar en pacientes asmáticos con sensibilidad documentada al ácido acetilsalicílico, el fármaco ha demostrado truncar la respuesta broncoconstrictora del ácido acetilsalicílico o AINEs en estos pacientes. Los requisitos de los corticoesteroides, ya sea inhalados o por vía oral en pacientes con asma estable, podrán reducirse durante el tratamiento con montelukast. La reducción de la dosis de esteroides debe ser gradual (a intervalos de 2 semanas).

VALTROVER G no debe ser sustituido abruptamente por corticosteroides orales o inhalados debido a los informes post-comercialización de eventos neuropsiquiátricos (depresión, ansiedad, agitación, comportamiento agresivo, irritabilidad, pensamientos y comportamientos suicidas) en adultos, adolescentes y pacientes pediátricos. Siguiendo una revisión de los informes post-comercialización y análisis de datos clínicos disponibles, la FDA ha concluido que algunos de los eventos neuropsiquiátricos informados durante la vigilancia post-comercialización con montelukast (agitación, conducta agresiva u hostilidad, ansiedad, depresión, alteraciones del sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, sonambulismo, agitación, temblor) parecen consistentes con un efecto inducido por medicamentos. Se recomienda que los pacientes que reciban montelukast y los médicos estén alertas ante la posibilidad de eventos neuropsiquiátricos.

Los pacientes deben ser instruidos para contactar a su médico si hubiera cambios de comportamiento o estado de ánimo durante el tratamiento con montelukast. Se deben evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios de la terapia continua con montelukast en pacientes que desarrollen síntomas neuropsiquiátricos.

Se ha reportado eosinofilia, erupción cutánea vasculítica, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía en consonancia con el síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofília sistémica en pacientes tratados con modificadores de leucotrienos. Si bien no se ha establecido una relación causal entre este síndrome y los leucotrienos, los médicos deben estar alerta al desarrollo de tales manifestaciones en pacientes que reciben modificadores de leucotrienos. Los pacientes deben informar a su médico inmediatamente si se presentan síntomas del síndrome de Churg-Strauss (sensación de hormigueo o entumecimiento de las extremidades, síntomas parecidos a la gripe, erupciones cutáneas, sinusitis). Se debe advertir a los pacientes de que un aumento de la frecuencia de administración de broncodilatadores inhalados de acción corta o un control inadecuado de los síntomas durante el tratamiento con la dosis máxima prevista de un broncodilatador inhalado, puede provocar un empeoramiento sustancial del asma que requiere una evaluación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios adecuados y bien controlados hasta la fecha con montelukast en mujeres embarazadas, por lo que debe utilizarse durante el embarazo sólo cuando sea realmente necesario. Debido a que no se sabe si montelukast se distribuye en la leche humana, el fármaco debe utilizarse con precaución en mujeres en lactancia valorando riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Efectos del sistema nervioso: La cefalea es el efecto adverso reportado con más frecuencia con montelukast y ocurre en 18-19% de niños de 6 años de edad o mayores, adolescentes y adultos. Se ha reportado dolor de cabeza en al menos 2% de los niños de 2-8 años de edad y en al menos el 1% de los adultos y adolescentes de 15 años de edad o mayores. Se ha reportado dolor de cabeza sinusal en al menos 1% de los pacientes que recibieron montelukast y con mayor frecuencia en aquellos que recibieron placebo.

Se han producido mareos o astenia/fatiga en alrededor de 1.8-1.9% de los pacientes de 15 años de edad o mayores que reciben el fármaco en estudios clínicos. También han sido reportados trastornos del sueño y alucinaciones.

Efectos gastrointestinales: Se ha producido dolor abdominal en el 2.9% de los pacientes de 15 años de edad o mayores que reciben montelukast. Se han reportado dispepsia, gastroenteritis infecciosa y dolor dental. Se ha reportado diarrea o náuseas en al menos 2% de los niños de 6-14 años de edad. También dolor abdominal, diarrea y gastroenteritis en al menos 2% de niños asmáticos de 2-5 años de edad. La gastroenteritis ha sido reportada en al menos 2% de los niños de 6-8 años de edad con asma y también se han comunicado náuseas, vómito, dispepsia, pancreatitis (rara vez) y diarrea con la terapia de montelukast durante la experiencia post-comercialización.

Efectos hepáticos: Han ocurrido elevaciones en los resultados de las pruebas de función hepática en uno o más pacientes tratados con montelukast en estudios clínicos.

El aumento de la ALAT (SGPT) o la ASAT (SGOT) ocurrió en concentraciones de 2.1 o 1.6% respectivamente, de pacientes de 15 años de edad o mayores con asma que reciben montelukast en estudios clínicos. El aumento de la ALAT ocurre en al menos 1% de los pacientes adultos y adolescentes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica perenne al recibir montelukast en estudios clínicos y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo.

Los cambios en los valores de laboratorio vueltos a la normalidad, a pesar del tratamiento con montelukast, continúan o no son directamente atribuibles a la terapia con el fármaco. También se han reportado elevaciones de la aminotransferasa sérica (transaminasas) en niños de 2-14 años de edad recibiendo montelukast, pero la incidencia de estas elevaciones fue similar a la de los niños que recibieron placebo. Se han comunicado infiltración y eosinofilia hepática muy raramente a través de la experiencia post-comercialización con montelukast.

Reacciones dermatológicas y de sensibilidad: Se ha producido rash en el 1.6% de los adultos y adolescentes de 15 años de edad o mayores. También ha sido reportada erupción cutánea, eritema, dermatitis o urticaria en al menos 2% de los niños de 2-5 años de edad que reciben el fármaco. Se ha reportado dermatitis atópica, varicela e infección de la piel en al menos 2% de los niños de 6-8 años de edad con asma y reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, angioedema, prurito, urticaria y raramente infiltración eosinofílica hepática en pacientes tratados con montelukast.

Eosinofilia y el síndrome de Churg-Strauss: Aunque la terapia con montelukast, en general, se asocia con una disminución en los recuentos de sangre periférica de eosinófilos en los pacientes asmáticos, se ha comunicado raramente eosinofília sistémica, que algunas veces presenta características clínicas de vasculitis consistentes con el síndrome de Churg-Strauss en pacientes tratados con modificadores de leucotrienos en casi todos los casos; estos eventos estuvieron asociados con una reducción (pauta descendente) o de retiro de la vía oral o dosis altas de terapia con corticosteroides inhalados.

El síndrome de Churg-Strauss (granulomatosis alérgica y vasculitis) es una vasculitis poco frecuente de etiología desconocida, que es potencialmente mortal y se caracteriza por al menos 4 de las 6 siguientes características: asma de moderada a severa, eosinofilia en sangre periférica (más del 10% en el recuento diferencial de leucocitos), mononeuropatía o polineuropatía, infiltrados pulmonares no fijos y anormalidades en la radiografía de senos paranasales y la biopsia de los vasos sanguíneos con eosinófilos extravasculares. La aparición del síndrome de Churg-Strauss se ha informado en un rango de 2 días a 10 meses después de iniciar el tratamiento modificador de los leucotrienos, y en muchos casos la terapia con corticosteroides ha sido retirada o se lleva a cabo una pauta descendente a menos de 3 meses a partir del desarrollo del síndrome. La remisión del síndrome por lo general puede ser inducida mediante la terapia sistémica de corticosteroides solamente, aunque otros agentes inmunomoduladores (ciclofosfamida, metotrexato) pueden ser necesarios en algunos pacientes.

Efectos respiratorios: Se ha reportado influenza, tos y congestión nasal en 4.2, 2.7 y 1.6% respectivamente en los pacientes tratados con montelukast con asma de 15 años de edad o mayores. Se produjo infección del tracto respiratorio superior en el 1.9 o por lo menos 2% de los pacientes de 15 años de edad o mayores o de 2-14 años de edad respectivamente con rinitis alérgica estacional, y se produjo infección del tracto respiratorio superior, sibilancias, faringitis, amigdalitis, tos y rinitis en al menos 2% de los pacientes de 12-23 meses de edad con asma. La faringitis se produjo en al menos 2% de los pacientes de 2-14 años de edad con rinitis alérgica estacional. Se ha producido laringitis, faringitis, sinusitis e infección viral en al menos 2% de los niños de 6-14 años de edad con asma que reciben montelukast y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo. Se ha reportado rinorrea, tos, sinusitis, influenza y neumonía en al menos 2% de los niños tratados con montelukast en pacientes de 2-5 años de edad con asma y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo.

Se produjo sinusitis, infección del tracto respiratorio superior o tos en al menos 1% de los pacientes adultos y adolescentes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica perenne al recibir montelukast y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo. La rinitis infecciosa y la bronquitis aguda se produjeron en al menos 2% de los niños tratados con montelukast de 6-8 años de edad con asma y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo.

Otros efectos adversos: Se reporta fiebre o choque en el 1.5 o el 1% de los pacientes de 15 años de edad o mayores que reciben montelukast. La fiebre también ha sido reportada en niños de 2-14 años. Se presenta dolor ótico u otitis en al menos 2% de los niños de 2-5 años de edad con asma y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo.

La otitis media se ha producido en al menos el 2% de los pacientes tratados con montelukast, pacientes con 12-23 meses de edad con asma o con 2-14 años de edad con rinitis alérgica estacional y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo. Se ha producido piuria en el 1% de los pacientes de 15 años de edad o mayores y con mayor frecuencia que con placebo. Por lo menos el 2% de los niños tratados con montelukast, de 2-5 años de edad con experiencia de conjuntivitis, varicela, dolor en las piernas o sed, es cada vez más frecuentes que con placebo. Se ha reportado infección dental y miopía en al menos el 2% de los niños tratados con montelukast de 6-8 años de edad con asma y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo. Ocurrió epistaxis en al menos 1% de los pacientes adultos y adolescentes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica perenne y con mayor frecuencia que en aquellos que recibieron placebo.

Se ha informado de edema a través de la experiencia post-comercialización con montelukast. También ocurre mialgia (incluyendo calambres musculares), artralgia, palpitaciones, hematomas, edema y una mayor tendencia al sangrado en pacientes tratados con montelukast.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Montelukast ha sido utilizado en forma concomitante en ensayos clínicos con otros fármacos utilizados habitualmente para la prevención y el tratamiento sintomático a largo plazo del asma sin un aumento aparente de efectos adversos. Además, ha sido utilizado en forma concomitante con benzodiazepinas, descongestionantes, agentes antiinflamatorios no esteroides (AINE), sedantes hipnóticos o las hormonas de tiroides sin evidencia de un aumento de los efectos adversos. En estudios de interacción farmacológica, las dosis habituales de montelukast no tuvieron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina, warfarina, terfenadina, digoxina, anticonceptivos orales (etinil estradiol con noretisterona), prednisona o prednisolona.

AINEs: Los pacientes tratados con montelukast y con conocida sensibilidad al ácido acetilsalicílico, deben evitar el ácido acetilsalicílico y otros AINEs. A pesar de que montelukast puede mejorar la función de las vías respiratorias en los asmáticos con sensibilidad al ácido acetilsalicílico, el fármaco no ha demostrado truncar la respuesta broncoconstrictora al ácido acetilsalicílico o a otros AINEs y se ha informado de una reacción anafiláctica tras la exposición a un AINE (diclofenaco) en al menos un paciente sensible al ácido acetilsalicílico que recibe montelukast.

Medicamentos que afectan las enzimas microsomales hepáticas: El metabolismo de montelukast está mediado en parte por el citocromo P-450 (CYP) 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que los fármacos que inducen o inhiben estas isoenzimas puedan alterar las concentraciones plasmáticas. Montelukast no parece tener ningún efecto inhibitorio sobre CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6.

Fenobarbital: La administración de fenobarbital, que induce el citocromo P-450 y una dosis única de 10 mg de montelukast, resultó en una reducción del 40% en el área bajo la curva de montelukast (AUC). Se indica que montelukast puede administrarse sin ajuste de dosis en pacientes que también reciben fenobarbital. Sin embargo, los pacientes que recibieron montelukast con fármacos que son potentes inductores del citocromo P-450 (fenobarbital) deben ser controlados para detectar alteraciones en la respuesta clínica y/o efectos secundarios.

Teofilina: Aunque la teofilina puede ser metabolizada hasta cierto punto a través de la isoenzima CYP3A4, estudios de interacción farmacológica no revelaron evidencia de una interacción farmacocinética con dosis habituales de montelukast.

Warfarina: La administración concomitante de montelukast y warfarina, no parecen afectar la farmacocinética de la warfarina.

Rifampicina: Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción de fármacos hasta la fecha, se indica que es razonable llevar a cabo una monitorización clínica cuando se utiliza en forma simultánea un potente inductor enzimático del citocromo P-450 como rifampicina con montelukast.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han presentado elevaciones en los resultados de las pruebas de función hepática en pacientes tratados con montelukast en estudios clínicos. El aumento de la ALAT (SGPT) o la ASAT (SGOT) ocurre en concentraciones de 2.1 o 1.6%, respectivamente, de pacientes de 15 años de edad o mayores con asma que reciben montelukast en estudios clínicos. El aumento de la ALAT ocurre en al menos 1% de los pacientes adultos y adolescentes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica perenne al recibir montelukast en estudios clínicos. También se han reportado elevaciones de la aminotransferasa sérica (transaminasas) en niños de 2-14 años de edad.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Absorción: Hay poca información sobre la toxicidad aguda de montelukast. Una dosis oral única de hasta 5 g/kg en ratones y ratas (estimación de la exposición aproximadamente 230 y 145 veces el AUC para adultos y niños, respectivamente, en la dosis máxima recomendada diaria oral) no fueron letales.

Manifestación: Montelukast ha sido administrado a los adultos con asma en dosis de hasta 200 mg al día durante 22 semanas, y en dosis de hasta 900 mg al día durante aproximadamente 1 semana sin experiencias adversas clínicamente importantes. Se han notificado casos de sobredosis aguda con dosis de montelukast de hasta 1 g en adultos y niños. Si bien los efectos adversos no se informaron en la mayoría de los incidentes de sobredosis, el efecto adverso más frecuentemente reportado fue dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómito e hiperactividad psicomotora.

En un niño de 43 meses de edad que ingirió 65 mg se quejó sólo de sed; la mayoría de las pastillas ingeridas se recuperan a través de lavado gástrico con solución salina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Si bien los estudios de reproducción en ratas hembras con dosis orales de montelukast de hasta 100 mg/kg no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad, las dosis orales de 200 mg/kg se han asociado con índices de fertilidad reducida y fecundidad.

Los estudios de reproducción en ratas machos con dosis orales de hasta 800 mg/kg de montelukast no han revelado evidencia de alteración en la fertilidad. Se realizó un estudio de 2 años en ratas Sprague Dawley, a quienes se les administró 200 mg/kg/día (aproximadamente 160-190 veces la dosis máxima recomendada en adultos y niños respectivamente) y en un estudio de 92 semanas en ratones con dosis orales de 100 mg/kg/día (aproximadamente 40-50 veces la dosis máxima recomendada en adultos y niños respectivamente) y no se encontró evidencia de carcinogenicidad o tumorigenicidad. No se encontró que el montelukast sea mutagénico o clastogénico en ensayos microbianos de mutagénesis.

PRESENTACIONES:

Granulado:

Cajas con 10 y 30 sobres de con 4 mg cada uno.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 102M2012, SSA IV