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Solución inyectable

Cada ampolleta o jeringa contiene:
Clorhidrato de tiamina 100,000 mg
Clorhidrato de piridoxina 50,000 mg
Acetato de hidroxocobalamina equivalente a 10,000 mg de hidroxocobalamina 10,000 mg
Clorhidrato de lidocaína 2,000 mg
Vehículo, c.b.p. 2.000 ml.

Aplicar 2 ml cada 24 o 48 horas.

Aplicar 2 ml cada 24 o 48 horas.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en la prevención y/o tratamiento de la deficiencia por aumento de los requerimientos diarios o por el aumento del gasto metabólico de las vitaminas contenidas en la fórmula.

Auxiliar en el manejo de lumbalgias, mialgias, ciática, radiculitis, polineuritis alcohólica, polineuritis diabética, polineuritis de isoniacida, torticolis, neuralgias del trigémino y neuralgias intercostales. Coadyuvante en el síndrome de Korsakoff.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Las vitaminas B1, B6 y B12 intervienen en el metabolismo de todos las células del organismo, su actividad predominante es sobre las células nerviosas, de ahí que se denominen vitaminas neurotropas.

Tiamina (vitamina B1): Las reservas de tiamina en los tejidos son escasas y no hay pruebas de que la tiamina sintetizada por las bacterias intestinales representen una fuente aprovechable de éstas, la ingestión diaria insuficiente es causa principal de la deficiencia de tiamina.

La tiamina en el organismo se transforma en una coenzima, el pirofosfato de tiamina, que es la forma activa, también conocida como cocarboxilasa. Se sabe que el pirofosfato de tiamina interviene en 24 diferentes reacciones bioquímicas destacándose su papel en los mecanismos relacionados con la conducción nerviosa (interviene en la formación de mielina) de los nervios periféricos y en la transformación neuromuscular, ya que interviene en la síntesis de acetilcolina (mediador químico neuronal).

En el mecanismo de los hidratos de carbono, las transformaciones químicas se producen por acción enzimática; entre ellas la carboxilasa que está constituida por apocarboxilasa y el pirofosfato de tiamina.

Dicho sistema enzimático provoca la descarboxilación de los alfacetoácidos que intervienen en el metabolismo de los carbohidratos que entran en el ciclo de Krebs, en primer lugar el ácido pirúvico y el ácido alfa-cetoglutárico. La descarboxilación del ácido pirúvico pasa por las etapas de piruvato activo y acetaldehído activo, y finalmente mediante la intervención del ácido tióctico o ácido lipóico se llega a la acetilación de la coenzima A para producir la acetilcoenzima A, sustancia de gran importancia biológica en el metabolismo oxidativo de los carbohidratos, especialmente en el ciclo de Krebs; en la misma forma que el ácido alfa-cetoglutárico (metabolismo importante en el citado ciclo de Krebs) es transformado en succinato activo y luego en ácido succínico fundamental en dicho ciclo.

La absorción de la tiamina tras la administración intramuscular es rápida y completa: Se absorbe fácil y completamente cuando se administra por vía subcutánea e intramuscular, no así por vía bucal, perdiéndose entre 20 y 75% en las heces.

Una vez que la tiamina es absorbida pasa a sangre alrededor de 0.06 a 6.0 µg/dl. Se almacena principalmente en el hígado, cerebro, riñón y corazón en forma de pirofosfato de tiamina.

Los tejidos realizan la degradación total de aproximadamente 1 mg de tiamina al día, cantidad que es la demanda diaria. Cuando la ingestión es inferior a esa cantidad, la tiamina no aparece en la orina, o sólo en cantidades muy pequeñas. La pirimidina proviene de la escesión de la molécula tiamínica, cuando el ingreso excede de la necesidad mínima diaria, aparece el excedente como pirimidina o tiamina en la orina.

El pirofosfato de tiamina se destruye parcialmente en el organismo y el resto se excreta. Del 20 a 40% de la dosis excretada con la orina principalmente, así como en pequeñas cantidades con el sudor y la leche.

Esta eliminación depende de la dosis y del estado de deficiencia del organismo, si tal es el caso, el organismo retiene cantidades importantes de tiamina.

Una deficiencia de tiamina ocasionará deficiencia en la oxidación de los carbohidratos, que conlleve a trastornos funcionales de diversos tejidos, especialmente en el corazón y sobre todo en el sistema nervioso, cuyo metabolismo depende casi exclusivamente del consumo de glucosa; además a nivel de los nervios mielínicos, se presentan alteraciones tanto en la conducción como en la velocidad de conducción, debido a una desmielinización que ocasiona la neuritis y polineuritis del diabético, del alcohólico y del embarazo.

Piridoxina (vitamina B6): La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son rápidamente absorbidos por el tracto gastrointestinal después de la administración oral; sin embargo, la absorción gastrointestinal puede ser disminuida en pacientes con síndrome de mala absorción posresección gástrica. Las concentraciones séricas normales de piridoxina son de 30-80 µg/ml. Vitamina B6 se almacena principalmente en el hígado y en menores cantidades en el músculo y en el cerebro.

El piridoxal y el fosfato de piridoxal, las formas principales de la vitamina presentes en la sangre, están altamente ligadas a las proteínas.

En los eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y la piridoxina convertida a fosfato de piridoxamina.

En el hígado es fosforilada a fosfato de piridoxina. La riboflavina es un factor requerido para la conversión de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal.

La vida media biológica es de aproximadamente 15 a 20 días; en el hígado el piridoxal es oxidado a ácido piridóxico, el cual es excretado por la orina.

La vitamina B6 es vital en el transporte y metabolismo de los aminoácidos, por lo que juega un papel importante en el metabolismo de las proteínas necesarias para la síntesis de aminas primarias (histamina, serotonina y ácido gammaaminobutírico).

Hidroxocobalamina (vitamina B12): La vitamina B12 corresponde a una serie de sustancias denominadas cobalaminas que poseen cobalto en su molécula, la hidroxocobalamina posee un grupo hidroxilo unido al cobalto.

La única fuente original de vitamina B12 en la naturaleza se encuentra en ciertos microorganismos que crecen en el suelo, el agua o el lumen intestinal. El hombre depende de fuentes hexógenas de esta vitamina, ya que lo que el sintetiza en el colon no está disponible para ser absorbida, por lo tanto, la obtiene al ingerir subproductos animales en su dieta diaria.

Aunque se sabe que las vías metabólicas intracelulares en las que participa esta vitamina, no se ha determinado el papel metabólico exacto de la vitamina B12, pero se sabe que es esencial para el crecimiento y replicación celular en el metabolismo de lípidos, la formación de ADN y la maduración normal de los eritrocitos.

Se sabe también que se requiere para la sí

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula así como al cobalto o cianuro y en la policitemia vera. La vitamina B12 no debe ser utilizada en la enfermedad temprana de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico).

PRECAUCIONES GENERALES: Deben observarse las precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad a las lidocaína, tiamina, piridoxina o cianocobalamina. Debe observarse al paciente si está recibiendo alguna terapia con otros medicamentos, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas principalmente con el uso de los glucocorticoides con diuréticos y/o glucósidos cardiacos; hipoglucemiantes, antiinflamatorios no esteroideos; anticoagulantes orales y vacunas activas.

Debido a las reacciones inmunoalérgicas que ocasionalmente pueden presentarse con las vitaminas B12 se aconsejó no administrar hidroxocobalamina a sujetos con cuadros alérgicos (asma, eccema). Puede presentarse acné.

La seguridad y eficacia de los medicamentos, depende de la dosis exacta, correcta inyección o adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso durante el embarazo y la lactancia queda a criterio del médico tratante mediante la evaluación de las ventajas terapéuticas, las condiciones del paciente y su patología.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas hipersensibles a la tiamina puede provocar reacciones de hipersensibilidad o alergia y en algunas personas shock anafiláctico. También puede presentar enrojecimiento en cara, náuseas, vómito, rash y diarrea, que son transitorios y no obligan a suspender el medicamento.

Por su contenido de vitamina B6, se ha reportado neuropatía periférica con administración prolongada, a dosis altas, disturbios gastrointestinales, deficiencia de ácido fólico, sedación, hipotensión y reacciones dérmicas. Tanto la cianocobalamina como la hidroxocobalamina pueden producir rash, náuseas, vómito y en algunas personas shock anafiláctico. Durante el tratamiento con hidroxocobalamina puede ocurrir una reacción alérgica desarrollando anticuerpos para el complejo hidroxocobalamina-transcobalamina II. Pueden ocurrir arritmias secundarias o hipocaliemia posterior a una administración parenteral de hidroxocobalamina.

La administración de dosis mayores a 10 µg/día de vitamina B12 puede producir una respuesta hematológica en pacientes con deficiencia de folato, al uso indiscriminado puede enmascarar el diagnóstico, y por el contrario, el uso de folatos puede enmascarar la deficiencia de vitamina B12. Puede presentarse dolor en el sitio de la inyección.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la tiamina puede aumentar el efecto de agentes bloqueadores neuromusculares desconociéndose su importancia clínica. Existen reportes de que el alcohol depleta a la tiamina y piridoxina.

En un estudio 200 mg diarios de clorhidrato de piridoxina por un mes, dieron como resultado en concentraciones séricas 50% de disminución de fenobarbital y fenitoína e interactúa con hidralazina, cicloserina, isoniacida y penicilamina. El alcohol disminuye la absorción de piridoxina.

La piridoxina reduce el efecto de levodopa, pero esto no ocurre si se administra un inhibidor dopa descarboxilasa (preparados que contengan carbidopa/levodopa). La isoniazida, cicloserina, hidralazina y penicilamina son antagonistas y/o aceleran la excreción de piridoxina.

La piridoxina disminuye los niveles séricos del fenobarbital. Los anovulatorios orales aumentan la excreción de piridoxina y asociando la penicilamina se forma un complejo con piridoxal inactivándola.

Existe una amplia variedad de medicamentos que pueden incrementar los requerimientos de piridoxina como ocurre con la administración prolongada de penicilamina la cual en algunos casos causa deficiencia de vitamina B6.

Se ha reportado que la prednisona incrementa la absorción de vitamina B12 y la secreción del factor intrínseco, en algunos pacientes con anemia perniciosa, pero no en pacientes con gastrictomía parcial o total. La administración concomitante de cloranfenicol y vitamina B12 puede antagonizar la respuesta hematopoyética en pacientes que reciben ambas drogas, debe ser cuidadosamente monitoreada y alternar los antimicrobianos debe ser considerado.

La vitamina C puede inactivar la vitamina B12. Los bloqueadores H2 del omeprazol, colchicina, neomicina, preparaciones de potasio de liberación prolongada, ácido aminosalicílico y sus sales, pueden disminuir la absorción de vitamina B12. El alcohol disminuye la absorción de la vitamina B12.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las pruebas sanguíneas microbiológicas diagnósticas de la vitamina B12 son invalidadas por el metotrexato y la mayoría de los aminoácidos.

Se ha reportado que la tiamina da falsos-positivos cuando se utiliza el método de fosfotungstato para la determinación de ácido úrico y en la prueba de la mancha de orina de Ehrlich para urobilinógeno.

También se ha reportado que grandes dosis interfieren en la determinación espectrofotométrica de Schich y Waxler, en la determinación de concentraciones séricas de teofilina. Con la piridoxina se han reportado falsos-positivos en la determinación de urobilinógeno en la prueba de la mancha de orina, cuando de utiliza el reactivo de Ehrlich.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dadas las características hidrosolubles de las vitaminas y que no existe un sitio de acumulación en el organismo, la sobredosis de vitaminas del complejo B sería rápidamente eliminada por vía renal y/o secreciones corporales. En caso de presentarse reacciones de hipersensibilidad tipo I, debe suspenderse de inmediato su uso.

La hidroxocobalamina y la tiamina no tiene riesgo alguno de sobredosificación. Aunque la piridoxina es relativamente atóxica, la administración de dosis muy elevadas (de 2 g o más diarios) por periodos prolongados (dos o más meses) puede causar neuropatía sensorial o síndromes neuropáticos que desaparecen lentamente hasta la recuperación completa, al suspender el tratamiento.

Esto ha sugerido que el síndrome sensorial producido por megadosis puede resultar de alguna vulnerabilidad de las neuronas del ganglio de la raíz dorsal.

Manifestaciones: Desarrollo de un intenso deterioro del sentido de posición y vibración de los miembros distales, gradual y ataxia sensorial progresiva han sido reportadas en número limitado de pacientes.

Al descontinuar la piridoxina, la disfunción neuropática mejora gradualmente y después de un periodo de seguimiento prolongado, se ha reportado que los pacientes se recuperan satisfactoriamente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados con animales, no existen reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones en la fertilidad para este grupo de fármacos.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ampolleta de 2 ml y 1 jeringa desechable con aguja.

Caja con 3 ampolletas de 2 ml y 3 jeringas desechables con aguja.

Caja con 5 ampolletas de 2 ml y 5 jeringas desechables con aguja.

Caja con 1 jeringa de vidrio con 2 ml y 1 aguja estéril.

Caja con 3 jeringas de vidrio con 2 ml y 3 agujas estériles.

Caja con 5 jeringas de vidrio con 2 ml y 5 agujas estériles.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 204M2005, SSA IV

EEAR-04330020440086/R2005