¿Olvido su contraseña? Registrarse

Menu
Tabletas de liberación prolongada

Cada TABLETA contiene:
Pentoxifilina 400 ó 600 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Generalidades: Como principio básico, la posología y la vía de administración dependen del tipo y severidad del trastorno circulatorio, así como de la tolerancia al fármaco de cada paciente. La dosis generalmente se determina de acuerdo a las ...

Generalidades: Como principio básico, la posología y la vía de administración dependen del tipo y severidad del trastorno circulatorio, así como de la tolerancia al fármaco de cada paciente. La dosis generalmente se determina de acuerdo a las siguientes guías: Enfermedad arterial periférica oclusiva, estadio II (claudicación intermitente) y trastornos circulatorios oculares; para empezar el tratamiento o como soporte de la terapia oral: Se recomienda administrar una infusión de 100 a 600 mg de pentoxifilina, una o dos veces al día. Se recomienda que la infusión de pentoxifilina sea administrada en una solución apropiada, acorde de las enfermedades acompañantes (por ejemplo: falla cardiaca congestiva), donde puede ser necesario mantener un volumen de infusión reducido. En tales casos, puede resultar de utilidad el empleo de una bomba de infusión de control volumétrico. Como solución de perfusión puede emplearse solución fisiológica de cloruro de sodio, solución de Ringer, solución de levulosa a 5%, solución de glucosa o las soluciones usuales de sucedáneos sanguíneos. Sólo deben infundirse soluciones limpias que sean transparentes. Cuando se combina la perfusión de dosis bajas con la terapia oral, la dosis diaria total recomendada es de 1,200 mg de pentoxifilina (sumando la vía intravenosa y la oral). Para el tratamiento de seguimiento, la terapia puede continuarse con pentoxifilina por vía oral. Enfermedad arterial periférica oclusiva, estadios III y IV: Se recomienda que la dosis total diaria de 1,200 mg de pentoxifilina sea administrada en una solución apropiada, sea a través de infusión continua durante 24 horas, o bien, en dos infusiones de 600 mg cada una, con un lapso de por lo menos 6 horas entre ellas. En función de las enfermedades acompañantes, (como falla cardiaca congestiva), puede ser preciso utilizar un volumen de infusión pequeño. En estas circunstancias, puede ser útil una bomba de infusión de control volumétrico. Para el tratamiento de seguimiento, la terapia puede continuarse con pentoxifilina por vía oral. Poblaciones especiales: No se tiene experiencia sobre la utilización de pentoxifilina en niños. En pacientes con deterioro severo de la función hepática, es necesario reducir la dosis según la tolerancia individual. En pacientes con deterioro de la función renal (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min), se recomienda reducir la dosis en aproximadamente 30 a 50%, dependiendo de la tolerancia del paciente. El tratamiento debe iniciarse con dosis bajas en pacientes hipotensos, con circulación inestable, o con riesgo de disminución de la presión arterial (por ejemplo, pacientes con enfermedad coronaria severa o estenosis significativa de los vasos que irrigan el cerebro); en estos casos, la dosis debe aumentarse gradualmente. Administración: La dosis usual es de una tableta de TRENTAL ® 400 mg, dos a tres veces al día, o de una tableta de TRENTAL ® 600 mg, dos veces al día. Las tabletas deben ingerirse sin masticarse, durante o inmediatamente después de las comidas, con una cantidad suficiente de líquido (aproximadamente ½ vaso). En caso de tránsito gastrointestinal acelerado por uso de laxantes, diarrea o acortamiento quirúrgico del intestino, ocasionalmente pueden excretarse fragmentos residuales de la tableta, por lo que debe indicarse al paciente que informe a su médico si manifiesta tal alteración. Cuando la pentoxifilina se administra por vía parenteral, el tiempo de infusión debe ser al menos de 60 minutos por cada 100 mg de pentoxifilina.

Agregar a interacciones medicamentosas

Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Enfermedad arterial periférica oclusiva (EAPO) y alteraciones arteriovenosas, de origen arteriosclerótico o diabético (como por ejemplo claudicación intermitente o dolor en reposo).

• Alteraciones tróficas de la piel, (como úlcera de miembros inferiores y gangrena).

• Enfermedad vascular cerebral y manifestaciones concomitantes, como dificultad en la concentración, alteraciones de la memoria, vértigo, estados isquémicos y posapopléjicos.

• Trastornos circulatorios oculares o del oído interno, asociados a procesos vasculares degenerativos y alteraciones de la vista o el oído.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El esquema con TRENTAL® 600 mg administrado cada 12 horas (1,200 mg/día) genera un perfil bioequivalente al esquema con TRENTAL® 400 mg administrado cada 8 horas (1,200 mg/día).

Cuando se administra pentoxifilina por vía oral, su absorción es rápida y casi completa.

Después de ingerir TRENTAL® Tabletas, la sustancia activa es liberada lentamente durante 10 a 12 horas, de modo que se mantienen niveles plasmáticos constantes durante un lapso aproximado de 12 horas.

Después de su absorción casi completa, la pentoxifilina experimenta metabolismo de "primer paso". La biodisponibilidad absoluta de la pentoxifilina es de 19 ± 13%. La concentración del metabolito activo principal 1 (5-hidroxi-hexil)-3,7-dimetil-xantina [metabolito I], es el doble de la concentración plasmática de la sustancia original, por lo que está en un equilibrio redox bioquímico reversible. Debido a lo anterior, la pentoxifilina y el metabolito I se consideran como una unidad activa, y la disponibilidad de la sustancia activa es significativamente mayor.

Después de la administración oral o intravenosa, la vida media de eliminación de la pentoxifilina es de aproximadamente 1.6 horas.

La pentoxifilina se metaboliza completamente y más de 90% se elimina por vía renal en forma de metabolitos polares no conjugados, solubles en agua.

Condiciones especiales: En los pacientes con función hepática alterada, se prolonga la vida media de eliminación y se aumenta la biodisponibilidad absoluta de la pentoxifilina.

En caso de función renal severamente alterada, la eliminación de los metabolitos se retrasa.

Toxicidad aguda: Estudios de toxicidad aguda en ratones han mostrado valores de DL50 = 195 mg/kg de peso corporal, después de la administración intravenosa, y de 1,385 mg/kg de peso corporal, después de la administración oral. En ratas, los valores encontrados después de la administración intravenosa u oral fueron 230 mg/kg de peso corporal y 1,770 mg/kg de peso corporal, respectivamente. Esto significa que la toxicidad de la pentoxifilina es baja.

Toxicidad crónica: Los estudios de toxicidad crónica han demostrado que no existe daño orgánico tóxico relacionado a la sustancia, después de la administración de pentoxifilina durante más de 1 año en ratas, con dosis diarias de hasta 1,000 mg/kg de peso corporal; y en perros, con dosis diarias de hasta 100 mg/kg de peso corporal.

Farmacodinamia: La pentoxifilina incrementa la deformación eritrocitaria alterada, reduce la agregación de eritrocitos y plaquetas, disminuye los niveles de fibrinógeno, reduce la adherencia de los leucocitos al endotelio, reduce la activación leucocitaria y el daño endotelial resultante, y disminuye la viscosidad sanguínea.

En consecuencia, TRENTAL® promueve la perfusión microcirculatoria optimizando la fluidez sanguínea y ejerciendo efectos antitrombóticos.

La resistencia periférica puede reducirse ligeramente si la pentoxifilina se administra en dosis altas o por infusión rápida. TRENTAL® ejerce un efecto inotrópico positivo discreto sobre el corazón.

CONTRAINDICACIONES:

TRENTAL® no debe ser utilizado: En pacientes con hipersensibilidad a la pentoxifilina, a otras metilxantinas o a cualquiera de los excipientes de TRENTAL®.

En pacientes con hemorragia masiva (debido al riesgo de aumento de la hemorragia).

En pacientes con hemorragia retiniana extensa (debido al riesgo de aumento de la hemorragia).

PRECAUCIONES GENERALES: Ante los primeros signos de una reacción anafiláctica/anafilactoide, TRENTAL® debe ser descontinuado, o su infusión debe ser detenida inmediatamente, y en ambos casos se debe informar al médico tratante.

Es necesario vigilar cuidadosamente a los pacientes con:

• Arritmias cardiacas severas (riesgo de empeoramiento de la arritmia).

• Infarto del miocardio (aumento del riesgo preexistente de arritmias cardiacas y caída de la presión arterial).

• Hipotensión (riesgo de efecto aditivo hipotensor).

• Deterioro de la función renal (depuración de creatinina menor a 30 ml/min) (riesgo de acumulación y aumento del riesgo de reacciones adversas).

• Deterioro severo de la función hepática (riesgo de acumulación y aumento del riesgo de reacciones adversas).

• Tendencia incrementada de hemorragias.

• Tratamiento concomitante de pentoxifilina con antagonistas de la vitamina K (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

• Tratamiento concomitante de pentoxifilina con medicamentos antidiabéticos (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Para las formulaciones parenterales: En pacientes que tengan riesgo particular por reducción de la presión arterial (por ejemplo pacientes con enfermedad coronaria severa o con estenosis importante de los vasos que irrigan el cerebro).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La experiencia sobre el uso de TRENTAL® durante el embarazo es insuficiente, por lo que no debe utilizarse durante esta etapa.

La pentoxifilina pasa a la leche materna en cantidades muy pequeñas. Dado que la experiencia de su uso en estos casos es insuficiente, el médico debe evaluar la relación riesgo/beneficio antes de administrar pentoxifilina durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en ensayos clínicos o en experiencia poscomercialización. Sus frecuencias son desconocidas.

Clasificación

Reacción adversa

Estudios

Aumento en las transaminasas

Disminución de la presión arterial

Trastornos cardiacos

Arritmia cardiaca

Taquicardia

Angina de pecho

Trastornos
linfo-hematopoyéticos

Trombocitopenia

Sistema nervioso central

Vértigo

Cefalea

Meningitis aséptica

Trastornos
gastrointestinales

Malestar gastrointestinal

Malestar epigástrico

Distensión abdominal

Náuseas

Vómito

Diarrea

Trastornos de la piel
y tejido subcutáneo

Prurito

Eritema

Urticaria

Trastornos vasculares

Bochornos

Hemorragia

Trastornos inmunológicos

Reacción anafiláctica, reacción anafilactoide

Angioedema
(edema angioneurótico)

Broncoespasmo

Choque anafiláctico

Trastornos hepatobiliares

Colestasis intrahepática

Trastornos psiquiátricos

Agitación
Trastornos del sueño

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Precauciones de uso: Se puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los antidiabéticos orales. Por lo tanto, se recomienda que el paciente que esté bajo tratamiento medicamentoso sea cuidadosamente monitoreado.

Los casos poscomercialización de aumento en la actividad anticoagulante han sido reportados en pacientes que se tratan conjuntamente con pentoxifilina y antagonistas de la vitamina K. Es recomendable monitorear la actividad anticoagulante en ellos, especialmente cuando se inicia la pentoxifilina o se cambia su dosis.

Debe tomarse en cuenta: La administración de pentoxifilina puede aumentar el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos y otros medicamentos que posean esta propiedad.

En algunos pacientes, la administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede incrementar las concentraciones de teofilina y, por lo tanto, aumentar o intensificar las reacciones adversas relacionadas con esta última.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede presentarse elevación de las transaminasas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas iniciales de una sobredosis aguda con pentoxifilina pueden ser náusea, vértigo, taquicardia o caída de la presión arterial. Además puede presentarse fiebre, agitación, bochornos, pérdida del conocimiento, arreflexia, convulsiones tónico-clónicas y, como signo de hemorragia gastrointestinal, vómito en posos de café.

No se conoce un antídoto específico para la pentoxifilina. Si la ingestión es reciente, se puede intentar evitar una mayor absorción sistémica a través de la eliminación primaria del fármaco mediante lavado gástrico, o del retraso de su absorción (con la administración de carbón activado).

El tratamiento de la sobredosis aguda y la prevención de las complicaciones puede requerir un monitoreo médico específico e intensivo, así como medidas terapéuticas.

Además de medidas generales para tratar la sobredosis, se deberá prestar atención especial a la presión sanguínea. En caso de hipotensión, se debe aplicar un expansor de plasma, y mantener la vía respiratoria permeable. Puede utilizarse diazepam para revertir estados convulsivos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogenicidad: No se reveló efecto carcinogénico alguno en ratones que recibieron dosis orales diarias de pentoxifilina de hasta 450 mg/kg de peso corporal durante 18 meses.

En ratas hembra que recibieron dosis orales diarias de pentoxifilina de hasta 450 mg/kg de peso corporal durante 18 meses, se observó incremento en el número de fibroadenomas mamarios benignos. Sin embargo, los fibroadenomas mamarios benignos ocurren con frecuencia, de manera espontánea, en ratas viejas.

Mutagenicidad: Las pruebas de mutagenicidad (prueba de AMES, prueba de micronúcleo, prueba UDS) no mostraron ninguna evidencia de efecto mutagénico.

Teratogenicidad: Se observó un aumento de muertes intrauterinas en ratas que recibieron dosis extremadamente altas. Sin embargo, los estudios de reproducción en ratones, ratas, conejos y perros no evidenciaron, en conjunto, efectos teratogénico o embriotóxico, así como deterioro alguno sobre la fertilidad o del desarrollo perinatal.

PRESENTACIONES:

Cajas de cartón con 30, 60 ó 90 tabletas de liberación prolongada de 400 mg en envase de burbuja.

Cajas de cartón con frasco de vidrio ámbar etiquetado con 20, 30, 60 ó 90 tabletas de liberación prolongada de 600 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
No se use en el embarazo, la lactancia,
ni en menores de 18 años.

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 145M86, SSA IV