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Cada 100 ml contienen:
Paracetamol 3.2 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
El paracetamol de TEMPRA ® es un derivado de para-aminofenol con actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria leve. Paracetamol oral se encuentra disponible en forma de jarabe.

Vía de administración: Oral. Dosis recomendada: Etapa 2. De 3 a 6 años: TEMPRA ® (paracetamol oral) se administra cada 4 a 6 horas, con un máximo de 5 dosis/día basándose en la edad y el peso como se indica a continuación: De manera ...

Vía de administración: Oral. Dosis recomendada: Etapa 2. De 3 a 6 años: TEMPRA ® (paracetamol oral) se administra cada 4 a 6 horas, con un máximo de 5 dosis/día basándose en la edad y el peso como se indica a continuación: De manera alternativa, TEMPRA ® (paracetamol oral) puede administrarse de 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 horas, hasta un máximo de 5 dosis por día. Deterioro de la función renal: En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina £ 30 ml/min) se recomienda que el intervalo mínimo entre cada administración se incremente a 6 horas (véase Farmacocinética y farmacodinamia, Farmacocinética, Poblaciones especiales, Insuficiencia renal). Deterioro de la función hepática: Véase Farmacocinética y farmacodinamia, Farmacocinética, Poblaciones especiales, Insuficiencia hepática. Instrucciones especiales de uso, manejo y eliminación: No se requieren instrucciones especiales para el manejo, uso y eliminación de los productos de paracetamol oral.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TEMPRA® está indicado para:

• Tratamiento sintomático de dolor leve a moderado y fiebre.

• Tratamiento a corto plazo de fiebre en adultos y niños.

• Tratamiento sintomático de dolor por artritis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La absorción de paracetamol mediante la vía oral es rápida y completa. Las concentraciones pico en plasma se alcanzan de 10 a 60 minutos después de la ingestión (véase Poblaciones especiales).

Distribución: El paracetamol se distribuye rápidamente en la mayoría de los tejidos.

En adultos, el volumen de distribución del paracetamol es aproximadamente de 1-2 L/kg y en niños oscila de 0.7-1.0 L/kg.

El paracetamol no se une extensivamente a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado siguiendo dos vías hepáticas principales: conjugación de ácido glucurónico y conjugación de ácido sulfúrico. Esta última vía se puede saturar rápidamente a dosis mayores, incluso dentro del margen terapéutico. La saturación de glucuronidación aparece únicamente cuando se toman dosis hepatotóxicas mayores. Una pequeña fracción (menor a 4%) se metaboliza por el citocromo P-450 produciendo un intermedio reactivo (N-acetil benzoquinoneimina) que, en condiciones normales de uso, se destoxifica rápidamente por el glutatión reducido y se elimina en la orina después de la conjugación con cisteína y con ácido mercaptúrico. Sin embargo, durante sobredosis masiva, aumenta la cantidad de este metabolito tóxico.

Eliminación: Los metabolitos de paracetamol se excretan principalmente a través de la orina. En adultos, aproximadamente 90% de la dosis administrada se excreta en 24 horas, principalmente en forma de glucurónido (aproximadamente 60%) y conjugados de sulfato (aproximadamente 30%).

Menos de 5% se elimina de forma inalterada.

La vida media en plasma es aproximadamente de 2 horas.

Poblaciones especiales:

Insuficiencia renal: En casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 10-30 ml/min), la eliminación de paracetamol se retrasa ligeramente. Para los conjugados de glucurónido y de sulfato, la velocidad de eliminación es más lenta en pacientes con insuficiencia renal grave que en pacientes sanos. Por lo tanto, se recomienda aumentar el intervalo mínimo entre cada administración a 6 horas cuando se administre paracetamol a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina £ 30 ml/min) (véase Dosis y vía de administración, Insuficiencia renal).

Insuficiencia hepática: El paracetamol se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática, En un estudio, se administraron 4 g/día de paracetamol durante 5 días a 6 pacientes con enfermedad hepática crónica estable. Las concentraciones de paracetamol en plasma se determinaron a la mitad, entre la tercera y cuarta dosis de 1 g, que oscilaba cada día entre 4.5 µg/ml, los cuales están muy por debajo de los niveles potencialmente tóxicos. No se observó acumulación importante de paracetamol y no hubo cambios en el estatus clínico o en las pruebas de laboratorio de los pacientes. La vida media de eliminación promedio fue de 3.4 horas. Después de este estudio piloto, 20 sujetos con enfermedad hepática crónica estable se eligieron aleatoriamente para un estudio cruzado doble. Cada uno recibió 4 g/día de paracetamol o placebo durante 13 días y después se cruzaron con el tratamiento alternativo. Un sujeto desarrolló una elevación en las pruebas de función del hígado (LFTs, por sus siglas en inglés), pero tras haberse recuperado de ese episodio no mostró anormalidades en las dos pruebas subsecuentes. Los autores concluyeron que esta elevación en las pruebas de función del hígado no se relacionó con el fármaco y que no hay contraindicación para el uso de paracetamol en dosis terapéuticas en pacientes con enfermedad hepática crónica estable.

Algunos ensayos clínicos han demostrado un metabolismo moderadamente deteriorado del paracetamol en pacientes con insuficiencia hepática crónica, incluyendo cirrosis alcohólica, según lo demostraron las concentraciones incrementadas de paracetamol en plasma y una vida media de eliminación más larga. En estos reportes, la vida media en plasma incrementada de paracetamol estuvo relacionada con la capacidad sintética reducida del hígado. En consecuencia, el paracetamol deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y está contraindicado cuando hay enfermedad activa, en particular hepatitis alcohólica debido a la inducción de CYP 2E1, que lleva a una formación incrementada del metabolito hepatotóxico del paracetamol.

Sujetos de edad avanzada: La farmacocinética y el metabolismo del paracetamol se modifican ligeramente, si no es que nada, en sujetos de edad avanzada. En esta población no se requiere ningún ajuste de la dosis (véase Dosis y vía de administración).

Pediátrico y adolescente:

Recién nacidos, lactantes y niños: Los parámetros farmacocinéticos del paracetamol observados en lactantes y en niños son similares a los observados en adultos, excepto para la vida media en plasma, que es ligeramente más corta (aproximadamente 2 horas) que en los adultos. En recién nacidos, la vida media en plasma es mayor que en los lactantes (aproximadamente 3.5 horas).

Los recién nacidos, los lactantes y los niños de hasta 10 años excretan significativamente menos conjugados de glucurónido y más conjugados de sulfato que los adultos. La excreción total del paracetamol y de sus metabolitos es igual en todas las edades.

Mecanismo de acción: El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas y antipiréticas del paracetamol todavía tiene que establecerse. El mecanismo de acción puede involucrar acciones centrales y periféricas.

CONTRAINDICACIONES: TEMPRA® (paracetamol oral) está contraindicado en caso de:

• Hipersensibilidad al paracetamol o al clorhidrato de propacetamol (profármaco del paracetamol) o a cualquiera de los excipientes.

• Insuficiencia hepatocelular grave o enfermedad hepática activa.

PRECAUCIONES GENERALES: Con el fin de evitar el riesgo de sobredosis, verificar que las otras medicinas administradas no contengan paracetamol.

La administración de dosis de paracetamol mayores a las recomendadas implica un riesgo de daño hepático muy serio. Los primeros síntomas clínicos de daño en el hígado son observados después de uno o dos días de la sobredosis de paracetamol. Los síntomas máximos de daño hepático generalmente se observan después de tres a cuatro días. El tratamiento con antídoto deberá proporcionarse tan pronto como sea posible (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

El paracetamol deberá usarse con precaución en casos de:

• Insuficiencia hepatocelular.

• Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina £ 30 ml/min) (véase Dosis y vía administración, Deterioro de la función renal y Farmacocinética y farmacodinamia, Farmacocinética, Poblaciones especiales, Insuficiencia renal).

• La deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) (puede conducir a anemia hemolítica).

• Alcoholismo crónico, consumo excesivo de alcohol (3 o más bebidas alcohólicas diarias).

• Anorexia, bulimia o caquexia; desnutrición crónica (bajas reservas de glutatión hepático).

• Deshidratación, hipovolemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La experiencia clínica con el uso de paracetamol durante el embarazo y la lactancia es limitada.

Embarazo: La información epidemiológica a partir del uso de dosis terapéuticas de paracetamol no indica efectos no deseables en mujeres embarazadas o sobre la salud del feto o el recién nacido.

Los estudios de reproducción con paracetamol oral no mostraron ningún efecto de malformación o fetotóxico.

No obstante, TEMPRA® (paracetamol oral) sólo deberá usarse durante el embarazo después de la cuidadosa evaluación beneficio-riesgo.

En mujeres embarazadas, la posología recomendada y la duración deberán observarse de manera estricta.

Lactancia: Después de la administración oral, el paracetamol se excreta a través de la leche materna en pequeñas cantidades. Se han reportado erupciones en lactantes. Sin embargo, el paracetamol se considera compatible con la lactancia. No obstante, deberá tenerse precaución al administrar TEMPRA® (paracetamol oral) a mujeres que estén amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas se han reportado durante la observación posterior a la comercialización, pero el índice (frecuencia) de incidencia no se conoce:

Clasificación

órgano sistema (SOC)

Reacción adversa

Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático

Trombocitopenia.

Neutropenia.

Leucopenia.

Desórdenes gastrointestinales

Diarrea.

Dolor abdominal.

Desórdenes hepatobiliares

Incremento de la enzima hepática.

Desórdenes del sistema inmunológico

Choque anafiláctico.

Edema de Quincke.

Reacción de hipersensibilidad.

Investigaciones

Disminución del valor INR.

Incremento del valor INR.

Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo

Urticaria.

Eritema.

Erupciones.

Desórdenes vasculares

Hipotensión (como un síntoma de anafilaxis).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Efecto de otros fármacos sobre TEMPRA®: La fenitoína administrada de manera concomitante puede dar como resultado en la disminución de la efectividad del paracetamol y un incremento del riesgo de hepatotoxicidad. Los pacientes que estén recibiendo terapia de fenitoína deberán evitar dosis altas y/o crónicas de paracetamol. Los pacientes deberán ser monitoreados para evidencia de hepatotoxicidad.

La probenecida ocasiona una reducción de casi el doble en el aclaramiento de paracetamol al inhibir su conjugación con ácido glucurónico. Deberá considerarse una reducción en la dosis de paracetamol cuando se administre de manera concomitante con probenecida.

La salicilamida puede prolongar la vida media de eliminación (t½) del paracetamol.

Sustancias inductoras de enzimas: Deberá tenerse precaución cuando se tome paracetamol de manera concomitante con sustancias inductoras de enzimas. Estas sustancias incluyen pero no se limitan a: barbitúricos, isoniazida, carbamazepina, rifampicina y etanol (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

Efecto de TEMPRA® sobre otros fármacos: TEMPRA® (paracetamol oral) puede incrementar la posibilidad de efectos no deseados al administrarse junto con otros fármacos.

Anticoagulantes: El paracetamol puede aumentar los efectos de los anticoagulantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Véase Reacciones secundarias y adversas y Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Existe un riesgo de envenenamiento, particularmente en pacientes con enfermedad hepática, en casos de alcoholismo crónico, en pacientes con desnutrición crónica y en pacientes que están recibiendo inductores de enzimas. La sobredosis puede resultar fatal, especialmente en esos casos (véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Los síntomas que aparecen en general dentro de las primeras 24 horas incluyen náuseas, vómito, anorexia, palidez, malestar y diaforesis.

La sobredosis con una ingestión aguda de 7.5 g o más de paracetamol en adultos o 140 mg/kg del peso corporal en niños, ocasiona hepatitis citolítica que es probable de inducir necrosis completa e irreversible, dando como resultado insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, que pueden conducir al coma y la muerte.

De manera simultánea, se observa el incremento en los niveles de transaminasas hepáticas (ASAT, ALAT), la lactato deshidrogenasa y la bilirrubina, junto con la disminución de los niveles de protrombina, que pueden aparecer de 12 a 48 horas después de la ingestión. Los síntomas clínicos de daño hepático generalmente son evidentes después de uno a dos días, y alcanzar un máximo después de 3 a 4 días (véase Reacciones secundarias y adversas).

Medidas de emergencia:

• Hospitalización inmediata.

• Antes de comenzar el tratamiento, conseguir un tubo con sangre para ensayo de paracetamol en plasma, tan pronto como sea posible, pero no antes de 4 horas después de la ingestión del paracetamol.

• Eliminación rápida de la medicina ingerida mediante lavado gástrico.

• El tratamiento para sobredosis incluye la administración del antídoto N-acetilcisteína (NAC) por vía intravenosa u oral, de ser posible dentro de las 8 horas de la ingestión. La NAC puede brindar cierto grado de protección, incluso después de 16 horas.

• Tratamiento sintomático.

• Las pruebas hepáticas deberán realizarse al principio del tratamiento y repetir cada 24 horas. En la mayoría de los casos las transaminasas hepáticas vuelven a la normalidad en una o dos semanas con la restitución completa de la función del hígado. Sin embargo, en casos muy severos puede ser necesario un trasplante de hígado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se evaluaron los efectos del paracetamol en la dieta de ratas y ratones a 0, 600, 3,000 y 6,000 ppm por 2 años. No hubo evidencia de actividad carcinogénica del paracetamol en ratas macho, así como en ratones macho y hembra. Se observó evidencia equívoca de actividad carcinogénica en ratas hembra, basándose en una incrementada evidencia de leucemia celular mononuclear.

Una revisión comparativa de la literatura sobre la genotoxicidad y carcinogenicidad del paracetamol demostró que los efectos genotóxicos del mismo aparecen únicamente en dosis por encima del índice recomendado, dando como resultado efectos tóxicos graves, incluyendo una pronunciada toxicidad en hígado y médula ósea. El nivel del umbral para genotoxicidad no se alcanza en dosificaciones terapéuticas de paracetamol. Los estudios en animales no indican un potencial carcinogénico en niveles de dosis no hepatotóxicas. Se han observado efectos tumorigénicos del paracetamol en estudios anteriores únicamente en administración de dosis citotóxicas muy altas.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 120 ml.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Consulte a su médico si persisten las molestias por más de cinco días.

Hecho en Brasil por:

Bristol-Myers Squibb Farmacêutica S. A.

Distribuido por:

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MÉXICO, S. de R. L. de C. V.

Reg. Núm. 48690, SSA VI

CCDS 4 de mayo de 2007