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Crema

Cada 100 g contienen:
Propionato de halobetasol 0.05 g
Excipiente, c.b.p. 100.00 g.

Tópica. Propionato de halobetasol está indicado para tratamiento a corto plazo (2 semanas o menos) de dermatosis inflamatorias y pruriginosas que responden a los corticosteroides. Propionato de halobetasol es un corticosteroide tópico de muy ...

Tópica. Propionato de halobetasol está indicado para tratamiento a corto plazo (2 semanas o menos) de dermatosis inflamatorias y pruriginosas que responden a los corticosteroides. Propionato de halobetasol es un corticosteroide tópico de muy alta potencia, por lo tanto, el tratamiento deberá estar limitado a dos semanas consecutivas y en cantidad no mayor de 50 g por semana. Como con otros corticosteroides altamente activos, el tratamiento deberá descontinuarse cuando el control ha sido alcanzado. Si no se observa mejoría dentro de las dos semanas, deberá realizarse una nueva valoración diagnóstica. No se recomienda su uso en niños menores a 12 años de edad. Esta formulación no deberá ser usada con vendajes oclusivos a menos que estén claramente prescritos por el médico.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Propionato de halobetasol crema. Las formulaciones con corticosteroides de alta potencia están indicados para el alivio de manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de dermatitis responsivas a los corticosteroides como:

• Dermatitis atópica.

• Dermatitis por contacto.

• Eccema.

• Dermatitis seborreica.

• Psoriasis.

No se recomienda el tratamiento más allá de dos semanas consecutivas y la dosis total no debe exceder 50 g/semana debido al potencial del medicamento para bloquear el eje hipotálamo-pituitario-adrenal.

No se recomienda su uso en niños menores a 12 años de edad. Como sucede con otros corticosteroides altamente activos, el tratamiento deberá descontinuarse cuando se haya logrado el control. Si no se observa mejoría dentro de dos semanas, se deberá revalorar el diagnóstico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La extensiva absorción percutánea de los corticosteroides tópicos como halobetasol está determinado por muchos factores incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos. Los corticosteroides tópicos pueden absorberse a través de la piel intacta. La inflamación y/u otros procesos patológicos de la piel pueden aumentar la absorción percutánea.

Los vendajes oclusivos aumentan sustancialmente la absorción percutánea de los corticosteroides tópicos y por lo tanto deben ser empleados prudentemente bajo supervisión médica. Los vendajes oclusivos con hidrocortisona durante 24 horas no han demostrado aumentar su penetración; sin embargo, los vendajes oclusivos con hidrocortisona durante 96 horas aumentan marcadamente la penetración.

Una vez absorbidos a través de la piel, los corticosteroides tópicos presentan una farmacocinética similar a los corticosteroides administrados por vía sistémica.

Estudios en humanos y en animales indican que menos de 6% de la dosis aplicada de propionato de halobetasol entran a la circulación en las 96 horas siguientes a la administración tópica de la crema.

Cualquier cantidad de halobetasol que se absorbe es metabolizada por el hígado y excretada por los riñones.

Los estudios realizados con propionato de halobetasol crema indican que tiene un rango de potencia súper elevado al compararse con otros corticosteroides tópicos.

Farmacodinamia: Propionato de halobetasol se relaciona estructuralmente con clobetasol. El propionato de halobetasol ha demostrado ser un corticosteroide tópico con una potencia súper elevada por ensayos de vasoconstricción en formulaciones en solución, crema y ungüento.

Halobetasol, generalmente, tiene un efecto vasoconstrictor superior comparativamente a propionato de clobetasol en la forma de solución. Tiene múltiples mecanismos de acción incluyendo la actividad antiinflamatoria, propiedades inmunosupresoras y acciones antiproliferativas. Los efectos antiinflamatorios, resultan de información disminuida y actividad de los mediadores de la inflamación (como quininas, histamina, enzimas liposomales, prostaglandinas, leucotrienos) los que reducen las manifestaciones iniciales del proceso inflamatorio. Los corticosteroides inhiben la marginación y la posterior migración celular al área de la lesión, también revierten la dilatación y aumento de la permeabilidad vascular en el área resultando en acceso disminuido de las células a los sitios de la lesión. La acción vasoconstrictora disminuye la extravasación de suero, el edema y las molestias. Las propiedades inmunosupresoras disminuyen la respuesta a las reacciones de hipersensibilidad retardada e inmediata (por ejemplo, tipos III y IV). Estos resultados de la inhibición del efecto tóxico de los complejos antígeno y anticuerpo que precipitan las paredes vasculares creando una vasculitis cutánea de tipo alérgico y por inhibición de la acción de linfoquinas, células y macrófagos que juntas producen las reacciones alérgicas de la dermatitis por contacto. Adicionalmente, el acceso a linfocitos T sensibilizados y a macrófagos a las células blanco pueden ser también prevenidos por los corticosteroides. Los efectos antiproliferativos reducen las características hiperplasias tisulares de la psoriasis.

Históricamente se pensó que los corticosteroides disminuían la inflamación estabilizando a los liposomas en los neutrófilos que prevenían la granulación y el resultado de la respuesta inflamatoria. Investigaciones adicionales demostraron que los corticosteroides también inducen a la proteína antiinflamatoria, la lipocortina. Esta proteína inhibe a la enzima fosfolipasa A2 que inhibe la síntesis de las prostaglandinas y los productos de lipooxigenasa. Los corticosteroides también se unen a los receptores de los glucocorticoides (GRs) localizados en el citoplasma. Después de que se hace la unión, la GR activada se mueve del citoplasma al núcleo donde existe una sobrerregulación de los genes antiinflamatorios (por ejemplo, lipocortina, endopeptidasa neutral, inhibidores del activador del plasminógeno). Este efecto es el resultado de la unión de los GRs a los elementos de la respuesta a los glucocorticoides (GREs). Los corticosteroides también disminuyen la estabilidad de las moléculas del ARN mensajero que alteran la transcripción genética. Los genes afectados por esta acción incluyen aquellos involucrados en la síntesis de colagenasa, elastasa, activador del plasminógeno, sintetasa del óxido nítrico, ciclooxigenasa tipo II, citocinas y quimiocinas.

Durante las reacciones alérgicas, cuatro tipos de citocinas parecen inducir el reclutamiento celular alérgico. Las citocinas, el factor alfa de necrosis tumoral y la interleucina 8IL)-1 interleucina-8 (IL-8), activan inespecíficamente el endotelio que promueven reclutamiento de los neutrófilos, eosinófilos, células mononucleares y basófilos.

La activación selectiva del endotelio resulta en la liberación de citocinas, IL-4e, IL-13. Estas citocinas promueven la expresión de la adhesión vascular de las células moleculares -1 y la unión de los basófilos, eosinófilos, monocitos y linfocitos que tienen la acción contraligante tardía y activación retrasada del antígeno 4. La tercera clase de citocinas, IL-3, IL-5, factor estimulante de colonias granulocitosmacrófagos, (GM-CSF) e interferón gamma, producen una prolongación en la sobrevida de los eosinófilos, aumento de la adhesividad de la expresión molecular y aumento en la degranulación de eosinófilos y movimiento a través de la barrera endotelial.

La última clase de citocinas, las quimiocinas tienen propiedades quimoactivas que inducen la migración celular y activan a ciertos tipos de células. Los corticosteroides como el halobetasol son inhibidores efectivos de las citocinas descritas y por lo tanto reducen la respuesta inflamatoria desencadenada por estas citocinas.

CONTRAINDICACIONES:

La crema de propionato de halobetasol está contraindicada en: Pacientes con historia de hipersensibilidad al halobetasol o a cualquiera de los ingredientes del producto; tuberculosis de la piel, varicela, herpes simple, sarampión, dermatitis perioral, rosácea, lesiones sifilíticas de la piel y lesiones bacterianas, micóticas o virales de la piel no tratada, ya que su aplicación puede resultar en exacerbación de infecciones preexistentes. No se recomienda su uso para acne vulgaris.

La seguridad y eficacia de halobetasol no ha sido establecida en mujeres embarazadas. Por lo tanto, esta formulación no está recomendada para su uso en mujeres embarazadas.

La seguridad y eficacia de propionato de halobetasol en niños menores de 12 años de edad no se ha establecido.

PRECAUCIONES GENERALES: Solamente para uso externo, propionato de halobetasol no es para uso oftálmico, oral o intravaginal.

Evite emplear grandes cantidades o en áreas extensas del cuerpo.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Evite el contacto con la cara, axilas, región perianal, genitales, ojos y mucosas.

Interrumpa el tratamiento si se desarrolla alguna irritación.

Algunas áreas como la cara, los pliegues y las axilas son más propensas a cambios atróficos. Es importante observar frecuentemente.

Esta preparación no deberá ser usada en pacientes con tuberculosis de la piel, varicela, herpes simple, sarampión, vaccinia, dermatitis perioral, rosácea, lesiones sifilíticas de la piel ni lesiones bacterianas, micóticas o virales de la piel no tratada, ya que su aplicación puede resultar en exacerbación de infecciones preexistentes.

No se recomienda su uso para acne vulgaris.

El propionato de halobetasol deberá ser usado con precaución en los siguientes grupos de pacientes: Pacientes con historia de respuesta de tipo alérgico u otras lesiones tópicas u orales a los corticosteroides por el aumento de riesgo de sensibilidad.

Los niños pueden absorber proporcionalmente mayores cantidades de corticosteroides tópicos y son más susceptibles a la toxicidad sistémica.

Los pacientes con historia de atrofia cutánea preexistente, enfermedad vascular periférica localizada.

El propionato de halobetasol tópico produce supresión del eje hipotálamo-pituitaria-adrenal (HPA) cuando se usa en dosis divididas de 7 g/día durante una semana en pacientes con psoriasis.

Estos efectos fueron reversibles a la discontinuación del tratamiento. Los síntomas clínicos incluyen síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria.

Un aumento de la incidencia puede observarse con el uso de esteroides más potentes, el uso del medicamento en superficies extensas, uso prolongado, vendajes oclusivos e insuficiencia hepática coexistente.

Después de descontinuar el medicamento la recuperación del eje HPA se hace rápida y completamente; difícilmente se presentan síntomas de deprivación de esteroides y necesitan de tratamiento suplementario con corticosteroides sistémicos.

Los pacientes que reciben dosis elevadas de un corticosteroide tópico potente aplicado en áreas extensas o con vendaje oclusivo deberán ser evaluados periódicamente para observar cualquier signo de supresión del eje HPA.

Las siguientes pruebas pueden ser útiles para evaluar a los pacientes con supresión del eje HPA:

ACT prueba de estimulación.

A.M. prueba de cortisol plasmático.

Prueba de orina libre de cortisol.

La dermatitis alérgica por contacto con corticosteroides generalmente es diagnosticada al observarse falla en la mejoría, contrariamente, se observa una exacerbación clínica como la mayoría de los productos tópicos que no contienen corticosteroides. Dicha observación deberá comprobarse con un parche de prueba diagnóstica.

Los esteroides tópicos pueden aumentar el riesgo de infecciones serias o fatales en individuos expuestos a enfermedades virales como varicela o sarampión.

Evitar su uso en tuberculosis activa o en remisión y en infección ocular por herpes simple.

Puede provocar glaucoma o cataratas.

Los pacientes que reciben corticosteroides tópicos deberán ser instruidos del uso de preparaciones como se indican por su médico; solamente para el padecimiento que fue descrito y no por periodos mayores al tiempo indicado.

Esta preparación deberá ser empleada con precaución en pacientes que toman tratamientos antimicóticos sistémicos concomitantes; pacientes diabéticos; pacientes con historia de inmunosupresión y pacientes inmunocomprometidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso en madres durante la lactancia, solamente está indicado claramente si el beneficio potencial es superior al riesgo potencial.

Durante el embarazo, tanto la cantidad aplicada como la duración del tratamiento deberán ser reducidas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clínicos controlados, los eventos adversos más frecuentemente reportados para la crema de propionato de halobetasol incluyen picazón, quemadura o comezón en 4.4% de los pacientes.

Menos frecuentemente reportadas las reacciones adversas fueron:

Crema: piel seca, eritema, atrofia cutánea, leucoderma, vesículas y erupción.

Las siguientes reacciones adversas locales adicionales son reportadas rara vez con corticosteroides tópicos, pero pueden ocurrir más frecuentemente con corticosteroides de alta potencia como el propionato de halobetasol.

Estas reacciones están listadas en orden decreciente de frecuencia: Foliculitis, hipertricosis, erupciones acneiformes, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis por contacto, infecciones secundarias, estrías y miliaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No existe información disponible de interacciones medicamentosas con propionato de halobetasol tópico. Esta preparación deberá ser empleada con precaución en pacientes que estén tomando tratamientos antimicóticos sistémicos o tratamiento con esteroides.

Interferencia con pruebas diagnósticas (exámenes clínicos o alteraciones en las pruebas de laboratorio) no se reportan.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No reportadas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien tapado a temperatura a no más de 30°C.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con la aplicación tópica de propionato de halobetasol no se ha reportado. En caso de ingestión accidental, deberá proporcionarse atención médica inmediata.

La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos ha producido la supresión reversible del eje HPA, manifestaciones de síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes.

Los niños pueden absorber proporcionalmente mayores cantidades de corticosteroides tópicos y ser más susceptibles a toxicidad sistémica. Si se desarrolla irritación, los corticosteroides tópicos deberán interrumpirse e instituir un tratamiento adecuado.

Los pacientes que reciben dosis elevadas de un esteroide tópico potente como halobetasol, aplicado a una área extensa deberán valorarse periódicamente para evidencia de supresión del eje HPA mediante las pruebas de orina libre de cortisol y prueba de estimulación de ACTH. Si se observara evidencia de supresión del eje HPA, se deberá interrumpir inmediatamente el medicamento, reducir la frecuencia de aplicación, o sustituirlo por un esteroide menos potente.

Tratamiento: Se indicará un tratamiento sintomático apropiado en caso de sobredosificación. Los síntomas de hipercorticoidismo agudo son virtualmente reversibles. En caso necesario, aplicar tratamiento del desequilibrio electrolítico. En casos de toxicidad crónica será indispensable el retiro gradual de los corticosteroides.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios a largo plazo en animales no han sido realizados para evaluar el potencial carcinogénico de propionato de halobetasol. Los efectos mutagénicos positivos se observaron en dos estudios genotóxicos.

El propionato de halobetasol fue positivo en ensayos micro-núcleo en el hámster chino y en mutación genética en linfoma murino en ensayos in vitro.

Los estudios en la rata después de la administración oral a dosis superiores a 50 µg/kg/día indicaron que no existían interferencias con la capacidad reproductiva o la fertilidad.

En otros estudios genotóxicos el propionato de halobetasol no fue genotóxico en el ensayo de Ames/Salmonella, en el intercambio cromatídico de células somáticas hermanas del hámster chino, en estudios de aberración cromosómica en las células germinales y somáticas en ratones y en una prueba de mancha en los mamíferos para determinar puntos de mutación.

Las formulaciones que contienen esteroides potentes como halobetasol no deberán ser empleadas libremente ni en grandes cantidades o por periodos prolongados en pacientes embarazadas o en pacientes que están planeando un embarazo. No existen estudios bien controlados del potencial teratogénico de propionato de halobetasol en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el propionato de halobetasol deberá emplearse durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo de 30 g.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en India por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Para:

Laboratorios Keton, S. A. de C. V.

Distribuido por:

GLENMARK PHARMACEUTICALS MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 116M2010, SSA IV