FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Ácido tiaprofénico 300 mg
Excipiente cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroide, indicado en procesos que cursan con inflamación y dolor como:

• Osteoartrosis (de manos y dedos, gonartrosis, coxartrosis).

• Artritis.

• Periartritis escapulohumeral.

• Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.

• Reumatismos extraarticulares.

• Inflamación de la articulación temporomandibular.

• Estados inflamatorios no articulares.

• Lumbalgias, cervicalgias, ciática.

• Tendinitis, bursitis.

• Gota.

• Dolor e inflamación postcirugía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El efecto del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular fue investigado en estudios in vitro e in vivo, utilizando diferentes modelos animales de artritis. También se llevaron a cabo estudios ex vivo sobre cultivos de condrocitos humanos, en los que el ácido tiaprofénico, a concentraciones equivalentes a la dosis terapéutica, no deprimió la biosíntesis de los proteoglicanos, ni alteró la diferenciación de los proteoglicanos secretados. Por el contrario, la degradación de agregados de proteoglicanos se inhibió. Estos resultados sugieren un efecto neutral o posiblemente benéfico del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular bajo condiciones experimentales.

El ácido tiaprofénico es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) de la familia de los ácidos aril-alcanoicos, que posee acción analgésica y antiinflamatoria. Sus dos metabolitos principales son: el ácido 5-(alfa-hidroxibenzil)-alfa-metil-2-tiofenacético y el ácido 5-(4-hidroxibenzoil)-alfa-metil-2-tiofenacético.

• Después de la administración oral de un comprimido de 300 mg a adultos sanos:

- La Cmáx aproximadamente una hora después de la ingestión, es de 49 μg/mL.

- La vida media de eliminación es de 1.5 a 2.5 horas.

- La excreción es esencialmente urinaria.

- La biodisponibilidad es de 90%.

• Después de múltiples dosis orales, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal.

CONTRAINDICACIONES:

• Niños menores de 12 años.

• Pacientes con antecedentes o cuadro activo de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal.

• Antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionados a tratamiento previo con AINEs.

• Pacientes con historia de asma, inducida o no por ácido acetilsalicílico o AINEs.

• Antecedentes de hipersensibilidad al ácido tiaprofénico.

• Insuficiencia hepática o renal grave.

• Insuficiencia cardiaca severa.

• Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El ácido tiaprofénico cruza la barrera placentaria. Aunque la experimentación animal no ha manifestado ningún efecto teratógeno, no se recomienda administrar el ácido tiaprofénico durante el embarazo, ya que existe la posibilidad de un retraso en el parto y puede haber una cerradura prematura del conducto arterioso o manifestaciones hemorrágicas o renales en el recién nacido.

Debe evitarse su empleo durante la lactancia, ya que pequeñas cantidades de ácido tiaprofénico pasan a la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos fueron clasificados usando el diccionario MedDRA y clasificadas según el "Consejo para las Organizaciones Internacionales de Ciencias Médicas" (CIOMS por sus siglas en inglés) con las siguientes definiciones:

Muy común ≥ 10%; común ≥ 1 y < 10%; no común ≥ 0.1 y < 1%; raro ≥ 0.01 y < 0.1% y muy raro < 0.01%. Frecuencia desconocida: no pueden ser estimada con base en los datos disponibles.

• Gastrointestinales:

- Muy comunes: dolor abdominal en la parte superior.

- Comunes: náusea, vómito, dispepsia, diarrea y estreñimiento, gastritis.

- Desconocidas: flatulencia, estomatitis, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal oculta o activa y perforación gastrointestinal.

• Piel y tejidos blandos:

- Comunes: rash, urticaria, prurito.

- Desconocidas: púrpura: eritema polimorfo y dermatitis ampollosa (síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), fotosensibilización, angioedema.

• Sistema inmunológico:

- Comunes: asma, sobre todo en sujetos alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos.

- Desconocidos: choque anafiláctico.

• Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

- Desconocidos: trombocitopenia, anemia secundaria a sangrado.

• Trastornos renales y Urinarios:

- Comunes: cistitis.

- Desconocidos: dolor en la vejiga, disuria y polaquiuria. Puede presentarse hematuria.

• Trastornos del metabolismo y la nutrición:

- Desconocidas: retención de sodio y agua.

• Trastornos del laberinto y oído:

- Desconocidas: vértigo, tinnitus.

• Transtornos del sistema Nervioso:

- Comunes: mareo.

• Investigaciones:

- Comunes: anomalías en las pruebas de función hepática.

- Desconocidas: prolongación del tiempo de sangrado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios efectuados en varias especies animales no mostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

• La administración de ácido tiaprofénico no se recomienda con:

• Otros AINEs (incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) y altas dosis de salicilatos: hay mayor riesgo de alteraciones en el tracto gastrointestinal superior.

- Anticoagulantes Incrementan el riesgo de sangrado. Heparina.

- Antagonistas de la Vitamina K (como warfarina).

- lnhibidores de la agregación plaquetaria (como ticlopidine, clopidogrel).

- lnhibidores de la Trombina (como dabigatran).

- lnhibidores directos del Factor Xa (como apixaban, rivaroxagan, edoxagan.

Si la coadministración es inevitable el paciente debe vigilarse constantemente.

• Litio: disminución de la excreción renal de Litio.

• Metotrexato en dosis altas: interferencia con la depuración renal y la unión a proteínas plasmáticas de metotrexato.

• Debe tenerse precaución con:

- Diuréticos: disminución del efecto diurético y antihipertensivo y un aumento en el riesgo de daño renal y/o hipercalemia.

- Metotrexato en dosis bajas; interferencia con la depuración renal y la unión a proteínas plasmáticas de metotrexato.

- Corticosteroides: existe mayor riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal.

- lnhibidores de la ECA y antagonistas de receptores de angiotensina II: puede haber mayor deterioro de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda, en pacientes con función renal comprometida (ej. Pacientes deshidratados o ancianos).

- Tenofovir: la administración concomitante de fumarato de disoproxilo de tenofovir con AINES puede aumentar el riesgo de fallo renal.

- Nicorandil: en pacientes con concomitante uso de nicorandil y AINES, hay un riesgo elevado de complicaciones severas tales como, úlceras gastrointestinales, perforación y hemorragia.

• Es posible la interacción con:

- Trombolíticos: existe mayor riesgo de hemorragia.

- Antihipertensivos: diuréticos, beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA e inhibidores de receptores anti-angiotensina II. Puede haber actividad reducida de estos medicamentos.

- Fármacos fuertemente unidos a proteínas plasmáticas: sulfonilureas y fenitoína.

- lnhibidores selectivos de la recaptura de serotonina: mayor riesgo de sangrado intestinal.

- Pentoxifilina: aumento del riesgo de sangrado.

La administración de ácido tiaprofénico junto con otros AINES, incluso altas dosis de salicilatos, incrementa el riesgo de alteraciones del tracto gastrointestinal superior. Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones seudoalérgicas desde leves hasta choque.

El ácido tiaprofénico interfiere con la depuración renal y la unión a proteínas plasmáticas del metotrexato.

El ácido tiaprofénico, como otros AINEs, reduce la excreción renal de litio y, en consecuencia, se incrementan sus concentraciones plasmáticas en estado estable de él.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

• Prolongación del tiempo de sangrado.

• En raras ocasiones, anomalías en las pruebas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Los efectos indeseables pueden minimizarse usando la dosis mínima efectiva por el tiempo mínimo necesario para controlar los síntomas.

• Reacciones Gastrointestinales:

Se recomienda precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pudieran aumentar el riesgo de ulceración o sangrado, como los corticosteroides orales, anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina o fármacos antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico, o Nicorandil.

En caso de hemorragia gastrointestinal debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

Sangrado, ulceración y perforación gastrointestinales: El sangrado, ulceración y perforación gastrointestinales, que pueden ser fatales, han sido reportados con todos los AINEs en cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas precautorios o antecedentes de eventos gastrointestinales serios.

Los AINEs deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) ya que ésta puede exacerbarse.

• Reacciones dermatológicas:

Se han reportado muy raramente reacciones dermatológicas serias, algunas de ellas fatales incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica asociadas al uso de AINEs. Los pacientes parecen tener el mayor riesgo para desarrollar estas reacciones al inicio del curso de tratamiento, presentándose el inicio de la reacción en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.

• Reacciones alérgicas:

Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones seudoalérgicas desde leves hasta choque. Los pacientes con rinosinusitis recurrente, poliposis nasal o urticaria crónica se encuentran en riesgo de manifestar las reacciones seudoalérgicas antes mencionadas. En los asmáticos, las reacciones pueden ser peligrosas, por lo tanto, el ácido tiaprofénico no deberá administrarse a pacientes con antecedentes de asma.

• Retención de agua y sodio:

Como todos los AINEs, el ácido tiaprofénico puede provocar retención hidrosódica y edema. Al iniciar el tratamiento es necesario vigilar el volumen de la diuresis y la función renal en aquellos pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, cirrosis hepática o síndrome nefrótico; en pacientes sometidos a tratamiento diurético o con insuficiencia renal crónica y, sobre todo, en los ancianos.

• Infecciones:

La administración de ácido tiaprofénico en un padecimiento infeccioso deberá efectuarse en coprescripción con un tratamiento antibiótico, si es necesario.

• Crisis y síntomas urinarios:

Se han reportado síntomas urinarios y cistitis con el uso de ácido tiaprofénico y otros AINEs. Si se presentara cualquier síntoma urinario, el tratamiento con ácido tiaprofénico debe suspenderse inmediatamente.

• Reacciones Cardiovasculares:

Estudios clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de AINEs diferentes del ácido acetilsalicílico, pueda ser asociado con un aumento del riesgo de eventos trómboticos arteriales (por ejemplo infarto al miocardio o derrame cerebral), particularmente a altas dosis y tratamientos a largo plazo.

Como con todos los AINEs, se debe tener precaución cuando se traten pacientes con hipertensión no controlada existente, insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cardiovascular, así como antes de iniciar el tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo para enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión,hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).

Se ha reportado un aumento en el riesgo de eventos trombóticos arteriales en pacientes tratados con AINEs diferentes de ácido acetilsalicílico para dolor perioperatorio en el contexto de la cirugía de revascularización coronaria.

Se debe tener precaución en pacientes con historia de Hipertensión y/o insuficiencia cardiaca congestiva como retención de fluidos y edema ya que han sido reportados en asociación con el uso de AINES.

Se ha reportado un aumento de fibrilación atrial en asociación con el uso de AINES.

Los AINEs deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) ya que ésta puede exacerbarse.

Los AINEs incrementan las concentraciones plasmáticas de estado estable del litio, por lo que se recomienda valorar dichas concentraciones en los pacientes que reciben ácido tiaprofénico como resultado de la posible manifestación de diferentes reacciones, la habilidad para conducir vehículos puede verse deteriorada.

El uso de AINES puede alterar la fertilidad femenina y no se recomiendan en mujeres que tratan de concebir. En mujeres con dificultades para concebir o bajo estudio por fertilidad se deberá considerar la suspensión de los AINES.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se sugiere un comprimido al día de 300 mg cada 12 horas como dosis basal. Sin embargo, la dosificación va en relación directa con la gravedad del cuadro clínico y el juicio del médico tratante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El principal riesgo de una sobredosis masiva de comprimidos es gastrointestinal. Se recomienda un lavado gástrico a la mayor brevedad posible.

PRESENTACIONES: Caja con 30 ó 60 comprimidos, en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. No se use en niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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