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Cada COMPRIMIDO contiene:
Clorhidrato de tizanidina equivalente a 2, 4 y 6 mg de tizanidina
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Oral. Dosis: La dosis diaria inicial no debe exceder los 6 mg, repartidos en 3 tomas. Esta dosis puede incrementarse de forma paulatina una o dos veces por semana, a razón de 2 a 4 mg por vez. La respuesta terapéutica óptima se alcanza, por lo ...

Oral. Dosis: La dosis diaria inicial no debe exceder los 6 mg, repartidos en 3 tomas. Esta dosis puede incrementarse de forma paulatina una o dos veces por semana, a razón de 2 a 4 mg por vez. La respuesta terapéutica óptima se alcanza, por lo general, con una dosis diaria que oscila entre 12 y 24 mg, repartidos en 3 o 4 tomas igualmente espaciadas. No se debe exceder la dosis diaria de 36 mg. Alivio de los espasmos musculares dolorosos: La dosis es de: 2 a 4 mg tres veces al día. En casos severos, puede tomarse una dosis extra de 2 o 4 mg en la noche. Espasticidad debida a trastornos neurológicos: La dosis debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente. Uso en niños: La experiencia en niños está limitada y el uso de SIRDALUD ® en esta población de pacientes no se recomienda. Uso en ancianos: La experiencia con el uso de SIRDALUD ® en los ancianos es limitada. Los datos farmacocinéticos sugieren que, en algunos casos, la depuración renal en los ancianos puede verse disminuida significativamente. Por tanto, se indica precaución en el uso de SIRDALUD ® en pacientes ancianos.

Agregar a interacciones medicamentosas

Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Espasmos musculares dolorosos:

• Asociados con trastornos estáticos y funcionales de la columna vertebral (síndromes cervicales y lumbares).

• Tras una intervención quirúrgica, por ejemplo, por hernia de disco intervertebral u osteoartritis de la cadera.

Espasticidad debida a trastornos neurológicos: Por ejemplo, esclerosis múltiple, mielopatía crónica, enfermedades degenerativas de la médula espinal, accidentes cerebrovasculares y parálisis cerebral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y biodisponibilidad: La tizanidina es rápida y casi completamente absorbida, alcanzando el pico de la concentración plasmática aproximadamente 1 hora después de la dosis.

La biodisponibilidad media absoluta es alrededor de 34%, debido a un extenso metabolismo del primer paso.

Distribución: El volumen de distribución medio en el estado estacionario (Vss) después de la administración I.V. es de 2.6 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es de 30%. La tizanidina tiene una farmacocinética lineal en el intervalo de dosis de 4 a 20 mg. La baja variación intraindividual en los parámetros farmacocinéticos (Cmáx y ABC) permite una predicción confiable de los niveles plasmáticos después de la administración oral. Los parámetros farmacocinéticos de tizanidina no se afectan por el sexo del individuo.

Biotransformación: Se ha mostrado que la tizanidina es rápida y ampliamente metabolizada por el hígado. In vitro, la tizanidina se metaboliza principalmente por medio de la enzima 1A2 del citocromo P-450. Los metabolitos parecen ser inactivos.

Eliminación: La tizanidina es eliminada de la circulación sistémica con una vida media terminal de 2 a 4 horas. La excreción es principalmente a través de los riñones (aproximadamente 70% de la dosis) en forma de metabolitos, el fármaco inalterado representa sólo 2.7% del total recuperado en la orina.

Características en poblaciones especiales de pacientes: En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 25 ml/min), se encontró que la media de concentraciones plasmáticas máximas es dos veces más alta que la que se observa en voluntarios sanos y la vida media terminal se prolongó hasta aproximadamente 14 horas, resultando en valores de ABC muy elevados (aproximadamente 6 veces mayor en promedio) (ver Precauciones generales).

Efecto de los alimentos: La ingestión concomitante de alimentos no tiene influencia relevante sobre el perfil farmacocinético de la tizanidina.

Aunque la Cmáx es alrededor de un tercio más elevada, esto no tiene ninguna relevancia clínica y la absorción (ABC) no se afecta significativamente.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Relajantes musculares, otros agentes de actuación central, código ATC: M03B X02.

La tizanidina es un relajante del músculo esquelético que actúa centralmente. Su sitio de acción principal es la médula espinal, donde estimula los receptores presinápticos a 2 e inhibe así la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA). De este modo, se reduce el tono muscular, mediante la inhibición de la transmisión de las señales polisinápticas en las interneuronas a nivel espinal responsables del tono muscular aumentado. Además de sus propiedades como relajante muscular, la tizanidina también ejerce un efecto analgésico central moderado.

SIRDALUD® es efectivo en los espasmos musculares dolorosos agudos y en la espasticidad crónica de origen espinal y cerebral. Reduce la resistencia a los movimientos pasivos, alivia los espasmos y el clonus y puede mejorar la fuerza de las contracciones musculares voluntarias.

CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia hepática importante (ver Farmacocinética y farmacodinamia).

El uso simultáneo de la tizanidina con inhibidores potentes del CYP1A2, como la fluvoxamina o el cipofloxacino está contraindicado (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Hipersensibilidad conocida a la tizanidina o a cualquiera de los excipientes.

PRECAUCIONES GENERALES: No se recomienda el uso simultáneo de la tizanidina con inhibidores de la CYP1A2 (ver Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Hipotensión: Puede ocurrir hipotensión durante el tratamiento con tizanidina (ver Reacciones secundarias y adversas) y también como resultado de interacciones farmacológicas con inhibidores del CYP1A2 o antihipertensivos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). También se han observado manifestaciones importantes de hipotensión, como lipotimia y colapso circulatorio.

Síndrome de abstinencia: Se han observado hipertensión de rebote y taquicardia tras la retirada brusca de tizanidina, cuando ésta se utilizó de forma crónica o en dosis elevadas o junto con antihipertensivos. En casos extremos, la hipertensión de rebote puede traer aparejado un accidente cerebrovascular. La administración de tizanidina no debe suspenderse bruscamente, sino de forma gradual (ver Interacciones medicamentosas y de otro género y Reacciones secundarias y adversas).

Disfunción hepática: Se han reportado casos de disfunción hepática asociada a la administración de tizanidina, pero raramente con dosis diarias superiores a 12 mg, por este motivo, se recomienda que se realicen pruebas de funcionamiento hepático mensualmente durante los primeros cuatro meses del tratamiento en los pacientes que reciben dosis de 12 mg y superiores y, en pacientes que desarrollen síntomas clínicos que sugieran una disfunción hepática, como náuseas inexplicables, anorexia o fatiga. El tratamiento con SIRDALUD® debe suspenderse si los niveles séricos de SGPT o de SGOT están persistentemente por arriba de tres veces el límite superior del rango normal.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 25 ml/min), se recomienda iniciar con una dosis de 2 mg una vez al día. Las dosis deben incrementarse poco a poco de acuerdo a la tolerabilidad y eficacia.

En caso de que se deba mejorar la eficacia es aconsejable incrementar primero la dosis diaria antes de incrementar la frecuencia de la administración.

Los comprimidos de SIRDALUD® contienen lactosa. Este medicamento no se recomienda en los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, de deficiencia grave en lactasa o de absorción deficiente de glucosa-galactosa.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que noten somnolencia, mareos u otros signos o síntomas de hipotensión deben abstenerse de ejercer actividades que requieran un elevado grado de vigilancia, como son la conducción de vehículos o el manejo de máquinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La tizanidina no tiene efectos teratogénicos en ratas y conejos. Sin embargo, ya que no existen estudios controlados en mujeres embarazadas, no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio rebase claramente al riesgo.

Lactancia: Aunque sólo se excretan pequeñas cantidades de tizanidina en la leche de animales, la tizanidina no debe administrarse a mujeres en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas (tabla 1) se han ordenado por orden de frecuencia, empezando por las más habituales, de acuerdo con la siguiente convención: muy comunes (³ 1/10), comunes (³ 1/100, < 1/10), poco comunes (³ 1/1,000, < 1/100), raras (³ 1/10,000, < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000), incluidas las notificaciones aisladas. En cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran por orden decreciente de gravedad.

Tabla 1

Trastornos psiquiátricos

Raros

Alucinaciones, insomnio, trastorno del sueño.

Trastornos del sistema nervioso

Comunes

Somnolencia, mareo.

Trastornos cardiacos

Comunes

Bradicardia.

Trastornos vasculares

Comunes

Hipotensión.

Trastornos gastrointestinales

Comunes

Sequedad de boca.

Raros

Náuseas, trastornos gastrointestinales.

Trastornos hepatobiliares

Muy raros

Hepatitis, insuficiencia hepática.

Trastornos osteomusculares y del tejido conjuntivo

Raros

Debilidad muscular.

Trastornos generales y afecciones
en el sitio de administración

Comunes

Fatiga.

Pruebas complementarias

Comunes

Descenso de la presión arterial.

Raros

Aumento de las transaminasas.

En dosis bajas, como las que se recomiendan para el alivio de los espasmos musculares dolorosos, se han notificado reacciones adversas, en general leves y transitorias, de somnolencia, fatiga sequedad de boca, presión arterial baja, náuseas, malestar gastrointestinal y aumento de las transaminasas.

Las reacciones adversas notificadas con las dosis bajas se vuelven más frecuentes y pronunciadas con las dosis más altas que se recomiendan para el tratamiento de la espasticidad, pero raramente revisten una gravedad tal que exija la interrupción del tratamiento. Además, pueden aparecer las siguientes reacciones adversas: hipotensión, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones, hepatitis.

Síndrome de abstinencia: Se han observado hipertensión de rebote y taquicardia tras la retirada brusca de tizanidina, cuando ésta se administraba de forma crónica o en dosis elevadas o junto con fármacos antihipertensivos. En casos extremos, la hipertensión de rebote puede producir un accidente cerebrovascular (ver Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Inhibidores del CYP: La administración simultánea de fármacos que pueden inhibir la actividad del CYP1A2 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de tizanidina (ver Propiedades farmacocinéticas).

El uso concomitante de tizinadina junto con fluvoxamina o ciprofloxacino, ambos inhibidores del CYP-450 1A2 en los humanos, está contraindicado. El ABC de la tizanidina aumentó 33 veces cuando se asociaba con fluvoxamina y unas 10 veces cuando la tizanidina se asociaba con ciprofloxacino (ver Contraindicaciones). Ello puede dar como resultado una hipotensión clínicamente prolongada y significativa, acompañada de somnolencia, mareo y de una disminución de la función psicomotriz (ver Precauciones generales).

No se recomienda la administración de tizanidina con otros inhibidores de la CYP1A2, como: antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona) cimetidina, fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina) rofecoxib, anticonceptivos orales y ticlopidina (ver Precauciones generales).

Las mayores concentraciones plasmáticas de tizanidina pueden producir síntomas de sobredosis, como la prolongación del intervalo QT(c) (ver Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

Antihipertensivos: En ciertas ocasiones, el uso simultáneo de tizanidina con antihipertensivos, incluidos los diuréticos, puede producir hipotensión (ver Precauciones generales) y bradicardia.

En algunos pacientes, se han observado hipertensión de rebote y taquicardia tras la interrupción brusca de la administración de tizanidina, cuando ésta se administraba con un fármaco antihipertensivo.

En casos extremos, la hipertensión de rebote puede producir un accidente cerebrovascular (ver Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).

Otros: El alcohol y los sedantes pueden potenciar el efecto sedante de la tizanidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En los pocos reportes recibidos de sobredosis de SIRDALUD®, la recuperación fue sin problemas, incluyendo un paciente que ingirió 400 mg de SIRDALUD®.

Síntomas: Náuseas, vómito, hipotensión, prolongación del QT(c), mareos, somnolencia, miosis, inquietud, dificultad respiratoria, coma.

Tratamiento: Se recomienda eliminar el fármaco ingerido mediante la administración repetida de altas dosis de carbón activado.

La diuresis forzada puede acelerar la eliminación de SIRDALUD®. El tratamiento posterior debe ser sintomático.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad aguda (tras dosis únicas): La toxicidad aguda de la tizanidina es pequeña. Cuando se administraron dosis únicas mayores que 40 mg/kg a los animales, se estimó que los signos de sobredosis estaban relacionados con la acción farmacológica de la sustancia.

Toxicidad crónica y subcrónica (tras dosis repetidas): En un estudio de toxicidad de 13 semanas de duración realizado en ratas que recibieron dosis diarias medias de 1.7, 8 y 40 mg/kg por vía oral, los principales hallazgos guardaban relación con la estimulación del SNC (por ejemplo, excitación motriz, estado de agresividad, temblores y convulsiones) y se producían principalmente cuando la dosis era elevada.

En un estudio de 13 semanas de duración en el que se administraron dosis en cápsulas de 0.3, 1 y 3 mg/kg/día a perros, así como en otro estudio de 52 semanas de duración en el que se administraron dosis de 0.15, 0.45 y 1.5 mg/kg/día, se observaron cambios en el ECG y efectos en el SNC con la dosis diaria de 1 mg/kg o mayor. Se trata en estos casos de efectos farmacológicos exagerados.

Los aumentos transitorios de SGPT registrados con dosis iguales o superiores a 1 mg/kg diario no se vinculaban con alteraciones anatomopatológicas, pero constituían una indicación de que el hígado es un órgano potencialmente vulnerable.

Mutagenicidad: No se ha encontrado ninguna evidencia de potencial mutagénico en los estudios in vitro, in vivo o citogenéticos.

Carcinogenicidad: No se ha observado ninguna indicación de potencial carcinogénico en ratas o ratones a los que se ha administrado dosis de hasta 9 y 16 mg/kg/día, respectivamente, en los alimentos.

Toxicidad reproductiva: No se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratas o conejas preñadas que recibieron dosis de hasta 100 mg/kg/día.

El aumento de mortalidad prenatal debido a la prolongación de la gestación y la distocia se presentó en niveles de dosis de 10 y 30 mg/kg/día en ratas hembra con dosis de 3, 10 y 30 mg/kg/día desde antes del apareamiento hasta la lactancia o desde el último embarazo hasta el destete de las crías.

PRESENTACIONES: Cajas con 20 o 30 comprimidos de 2, 4 o 6 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica S. A. de C. V. Calzada de Tlalpan Núm. 1779 Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, tel.: 5420-8685, en el interior de la República
01 800 718 5459.

Fabricado en México por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 243M89, SSA IV