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Tabletas de liberación prolongada

Cada TABLETA contiene:
Succinato de metoprolol 95 mg
Hidroclorotiazida 12.5 mg
Excipiente c.b.p. 1 tableta.

SELOPRES ® ZOK es un tratamiento administrado una vez al día, de preferencia con el desayuno. La tableta debe ser deglutida con algún líquido y no debe masticarse ni triturarse. Hipertensión: La dosis recomendada es de una tableta de SELOPRES ® ...

SELOPRES ® ZOK es un tratamiento administrado una vez al día, de preferencia con el desayuno. La tableta debe ser deglutida con algún líquido y no debe masticarse ni triturarse. Hipertensión: La dosis recomendada es de una tableta de SELOPRES ® ZOK una vez al día. En pacientes que no respondan a la dosis recomendada, puede ser necesario aumentar la dosis a dos tabletas una vez al día o agregar un vasodilatador. Daño de la función renal: El tratamiento con SELOPRES ® ZOK debe suspenderse si se hace evidente una insuficiencia renal (véase Contraindicaciones y Precauciones generales). Deterioro de la función hepática: SELOPRES ® ZOK no debe administrase a pacientes con insuficiencia hepática severa, ya que la hidroclorotiazida está contraindicada en este tipo de pacientes. Ancianos: No es necesario ajustar la dosis en ancianos. Niños: La experiencia de tratamiento con SELOPRES ® ZOK en niños es limitada.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Metoprolol:

Absorción y distribución: Metoprolol se absorbe completamente por vía oral. Debido a un efecto importante de primer paso, la biodisponibilidad sistémica de metoprolol a partir de una dosis oral única es aproximadamente del 50%. En comparación con las tabletas convencionales, la biodisponibilidad se reduce en aproximadamente 20 a 30% para las preparaciones de liberación controlada, sin embargo, no se ha demostrado ningún efecto sobre la eficacia clínica, ya que el Área Bajo la Curva (ABC) del efecto para frecuencia cardiaca es el mismo que para tabletas convencionales. La afinidad de metoprolol por las proteínas plasmáticas es baja, entre 5-10%.

Metabolismo y eliminación: Metoprolol pasa por un metabolismo oxidativo en el hígado, principalmente por la isoenzima CYP2D6. Se han identificado tres metabolitos principales, pero ninguno de ellos tiene efectos beta bloqueadores (ß-bloqueadores) de importancia clínica.

Como regla, más del 95% de la dosis oral puede recuperarse en orina. Aproximadamente 5% de la dosis administrada se excreta sin cambios por orina, en casos aislados, esta excreción puede llegar a ser hasta de un 30%. La vida media de eliminación de metoprolol es en promedio de 3.5 horas (límites una y nueve horas). La tasa de depuración total es de 1 L/min.

No hay cambios significativos en la farmacocinética de metoprolol entre un anciano y una persona joven. La biodisponibilidad sistémica y la eliminación de metoprolol permanecen sin cambios en pacientes con disminución de la función renal. Sin embargo, la excreción de metabolitos es reducida. En pacientes con una filtración glomerular de menos de 5 mL/min se ha observado acumulación significativa de metabolitos; sin embargo, esta acumulación no aumenta el efecto de ß-bloqueador.

La farmacocinética de metoprolol se afecta poco durante la disminución de la función hepática; sin embargo, en pacientes con cirrosis hepática severa y derivación porto-cava, puede aumentar la biodisponibilidad de metoprolol y disminuir su depuración total. Los pacientes con anastomosis porto-cava tuvieron una depuración total de aproximadamente 0.3 L/min y los valores del ABC para la concentración plasmática sobre tiempo, fueron seis veces más altos que en sujetos sanos.

Hidroclorotiazida: Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, con una biodisponibilidad que fluctúa entre el 60 y 80%. Hidroclorotiazida no se metaboliza y se excreta casi por completo y como un medicamento sin cambios al través del riñón. Hidroclorotiazida se elimina del plasma de una manera bifásica, con una vida media terminal que va de 9 a 14 horas.

Metoprolol de liberación controlada más hidroclorotiazida: No se ha encontrado ninguna interacción farmacocinética entre metoprolol e hidroclorotiazida, ni cuando se administra en combinación, ya sea en la forma convencional o de liberación controlada.

Después de ser ingerida, la tableta se desintegra rápidamente permitiendo que las esferas se dispersen en el tubo digestivo y liberen metoprolol de manera continua por un periodo aproximado de 20 horas. En promedio, la vida media de eliminación de metoprolol es de 3.5 horas. De esta manera, se logra una concentración plasmática de metoprolol uniforme con un intervalo de dosis de 24 horas. La velocidad de liberación es independiente de los factores fisiológicos tales como pH, alimentación y peristalsis.

Después de la desintegración de la tableta, hidroclorotiazida se absorbe rápidamente. El perfil de concentración plasmática es similar a otras preparaciones de liberación inmediata, alcanzando un pico plasmático después de un tiempo aproximado de dos horas.

Farmacodinamia:

Metoprolol: Metoprolol es un bloqueador beta1 selectivo: bloquea los receptores beta1 a dosis mucho menores que las requeridas con bloqueadores de receptores beta2.

Metoprolol tiene un efecto insignificante como estabilizador de membrana y no muestra actividad agonista o estimulante parcial.

Metoprolol reduce o inhibe el efecto agonista de catecolaminas sobre el corazón (como las que se liberan durante el estrés físico o mental). Esto significa que el efecto estimulante de la liberación aguda de catecolaminas sobre la frecuencia, gasto y contractilidad cardiacas, así como sobre la presión arterial, se disminuye por metoprolol. Metoprolol interfiere mucho menos con el control de la presión sanguínea que los ß-bloqueadores no selectivos durante la elevación de los niveles de adrenalina endógenos.

Cuando así esté indicado, metoprolol de liberación controlada puede administrarse a pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva, siempre conjuntamente con un agonista ß2. Cuando metoprolol de liberación controlada se administra junto con un agonista ß2, a dosis terapéuticas interfiere menos con la broncodilatación provocada por el agonista ß2, que los ß-bloqueadores no selectivos.

Metoprolol de liberación controlada interfiere menos con la liberación de insulina y el metabolismo de carbohidratos que los ß-bloqueadores no selectivos. Asimismo, interfiere mucho menos en la respuesta cardiovascular ante la hipoglucemia que los ß-bloqueadores no selectivos.

Los estudios a corto plazo han demostrado que metoprolol de liberación controlada puede causar un ligero incremento en triglicéridos y una disminución en ácidos grasos libres en la sangre. En algunos casos, se ha observado una ligera disminución de la fracción de lipoproteínas de alta densidad, siempre de menor magnitud a la que sigue al uso de ß-bloqueadores no selectivos; sin embargo, en un estudio con seguimiento por varios años, se demostró una reducción significativa de los niveles de colesterol sérico después del tratamiento con metoprolol.

Durante el tratamiento con metoprolol de liberación controlada se mejora o se mantiene la calidad de vida. Después del tratamiento con metoprolol, se ha observado una mejoría en la calidad de vida en pacientes que han sufrido un infarto del miocardio.

Efecto en hipertensión: Metoprolol de liberación controlada reduce la presión arterial elevada, tanto en bipedestación como en decúbito.

CONTRAINDICACIONES:

Metoprolol: Bloqueo aurículo ventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión), y pacientes que reciben tratamiento continuo o intermitente con agentes inotrópicos que actúen a través de agonismo ß-receptor, bradicardia sinusal de importancia clínica, síndrome de seno enfermo, choque cardiogénico, alteraciones severas de la circulación arterial periférica. Metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo del miocardio mientras su frecuencia cardiaca sea < 45 latidos/min, el intervalo P-Q sea > 0.24 seg o la presión arterial sistólica sea < 100 mm Hg.

Hidroclorotiazida: Insuficiencia renal o hepática severa. Hipocaliemia e hiponatremia resistentes a tratamiento, hipercalcemia, hiperuricemia sintomática, anuria.

SELOPRES® ZOK está contraindicado en pacientes en quienes se ha demostrado hipersensibilidad a cualquier componente de los productos o productos relacionados.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes tratados con ß-bloqueadores debe evitarse la administración intravenosa de calcioantagonistas del tipo de verapamilo.

Por lo general, cuando se traten pacientes con asma, debe administrarse un agonista beta2 (en tabletas y/o por inhalación) que puede requerir ajustes (aumento) al iniciar el tratamiento con SELOPRES® ZOK.

Durante el tratamiento con bloqueadores de receptor beta1, el riesgo de interferir con el metabolismo de carbohidratos o de enmascarar una hipoglucemia es menor que con ß-bloqueadores no selectivos.

En pacientes que sufren de insuficiencia cardiaca se debe procurar mantenérseles compensados, tanto antes como durante el tratamiento con SELOPRES® ZOK.

Muy rara vez un trastorno preexistente de grado moderado en la conducción A-V puede agravarse (posiblemente terminando en bloqueo A-V).

En pacientes que desarrollan bradicardia excesiva se debe administrar SELOPRES® ZOK en dosis baja o retirarse gradualmente.

SELOPRES® ZOK puede agravar los síntomas de trastornos circulatorios periféricos. En pacientes con diagnóstico de feocromocitoma, SELOPRES® ZOK debe prescribirse de manera concomitante con un alfa-bloqueador.

En pacientes que reciben SELOPRES® ZOK y van a ser sometidos a cirugía, se debe informar al anestesiólogo antes del evento. No se recomienda suspender el tratamiento con ß-bloqueadores en estos pacientes.

Se debe evitar la interrupción brusca del medicamento, especialmente en pacientes de alto riesgo. Si tiene que suspenderse el tratamiento, esto debe hacerse (cuando sea posible) de manera gradual durante un periodo de por lo menos dos semanas; se recomienda reducir la dosis a la mitad en cada ajuste. Esto puede lograrse también mediante la administración de una tableta que contenga solamente succinato de metoprolol. La dosis final debe ser tomada por lo menos cuatro días antes de suspenderla. Si se presentan síntomas, se recomienda que la disminución de la dosis sea más lenta. El riesgo de eventos coronarios, incluyendo el de muerte súbita, puede incrementarse durante la suspensión repentina del ß-bloqueador.

El choque anafiláctico en pacientes que están en tratamiento con ß-bloqueadores puede presentarse en forma más severa.

Se ha demostrado que una combinación de 100 mg de metoprolol + 12.5 mg de hidroclorotiazida no interfiere con el balance de potasio; sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar a dosis mayores de hidroclorotiazida trastornos en el balance hidroelectrolítico.

En ciertos pacientes que reciben dosis mayores de tratamiento con tiazidas, puede presentarse hiperuricemia o gota. Una diabetes latente puede hacerse manifiesta con el tratamiento a base de tiazidas.

Los diuréticos a dosis mayores pueden precipitar una azotemia en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con alteración de la función renal pueden desarrollarse efectos acumulativos por hidroclorotiazida. Si se hace evidente una insuficiencia renal, debe suspenderse SELOPRES® ZOK.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Los pacientes deben saber cómo reaccionan ante SELOPRES® ZOK antes de que manejen automóviles o maquinaria, ya que ocasionalmente puede ocurrir mareo o fatiga.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no se recomienda el uso de hidroclorotiazida durante el embarazo o la lactancia, las combinaciones fijas no deben utilizarse, a menos que exista una clara necesidad.

Metoprolol: Metoprolol no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que su uso se considere esencial. Como con todos los agentes antihipertensivos, los ß-bloqueadores pueden causar efectos colaterales; por ejemplo, bradicardia, tanto en el feto como en el recién nacido o el lactante.

Si la madre se trata con metoprolol a dosis terapéuticas, la cantidad que se ingiere a través de la leche materna parece ser insignificante, en lo que se refiere a su efecto ß-bloqueador sobre el lactante.

Hidroclorotiazida: Hidroclorotiazida al igual que otros diuréticos tiazídicos puede disminuir el volumen plasmático, así como la circulación plasmática uteroplacentaria. Durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, el uso de hidroclorotiazida solamente se justifica por razones imperiosas.

Ya que hidroclorotiazida se filtra hacia la leche materna, debe considerarse si se suspende el medicamento, si se sustituye con metoprolol como monoterapia o si se suspende la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, SELOPRES® ZOK es bien tolerado y las reacciones adversas reportadas han sido leves y reversibles. Los siguientes eventos han sido reportados como eventos adversos, ya sea en estudios clínicos o durante su uso rutinario. En muchos casos no se ha establecido una relación con metoprolol, hidroclorotiazida o metoprolol + hidroclorotiazida. Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia: muy común (³ 10%), común (1-9.9%), poco común (0.1-0.9%), raro (0.01-0.09%), muy raro (menor de 0.01%) y desconocido (no puede ser estimado apartir de los datos disponibles).

Metoprolol:

Sistema cardiovascular:

Común: bradicardia, trastornos posturales (muy rara vez con síncope), manos y pies fríos, palpitaciones.

Poco común: deterioro de síntomas de insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico en pacientes con infarto agudo del miocardio*, bloqueo A-V de primer grado, edema, dolor pericárdico.

Raro: trastornos de conducción cardiaca, arritmias cardiacas.

Muy raro: gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos severos ya existentes.

* En un estudio con 46,000 pacientes con infarto agudo del miocardio se observó una diferencia de 0.4% de choque cardiogénico entre el grupo metoprolol (2.3%) y el grupo placebo (1.9%) en un subgrupo de pacientes con bajo índice de riesgo de choque cardiogénico. El índice de riesgo se basó en el riesgo absoluto de choque en cada individuo cuando se consideró edad, sexo, retraso temporal, clasificación de Killip, presión arterial, frecuencia cardiaca, electrocardiograma anormal e historia previa de hipertensión. El grupo de pacientes con bajo índice de riesgo, correspondió a los pacientes en los que metoprolol estaba recomendado para uso en infarto agudo del miocardio.

Sistema nervioso central:

Muy común: fatiga.

Común: mareo, cefalea.

Poco común: parestesias, calambres musculares.

Gastrointestinal:

Común: náusea, dolor abdominal, diarrea, constipación.

Poco común: vómito.

Raro: boca seca.

Hematológico:

Muy raro: trombocitopenia.

Hepático:

Raro: anormalidad de las pruebas de función hepática.

Muy raro: hepatitis.

Metabolismo:

Poco común: aumento de peso.

Musculoesquelético:

Muy raro: artralgia.

Psiquiátrico:

Poco común: depresión, trastornos de la concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas.

Raro: nerviosismo, ansiedad, disfunción/impotencia sexual.

Muy raro: amnesia/trastornos de la memoria, confusión, alucinaciones.

Respiratorio:

Común: disnea con esfuerzo.

Poco común: broncoespasmo.

Raro: rinitis.

Órganos de los sentidos:

Raro: trastornos de la visión, ojos secos y/o irritados, conjuntivitis.

Muy raro: Tinnitus, trastornos del gusto.

Piel:

Poco común: eritema (en la forma de urticaria psoriasiforme y lesiones distróficas de piel), aumento de sudoración.

Raro: pérdida de cabello.

Muy raro: reacciones de fotosensibilidad, agravamiento de psoriasis.

Hidroclorotiazida: Por lo general, la dosis de 12.5 mg de hidroclorotiazida utilizada en combinación es bien tolerada. No obstante, se da una lista de posibles efectos indeseables que se presentan con dosis mayores.

Sistema cardiovascular:

Poco común: hipotensión ortostática.

Sistema nervioso central:

Común: cefalea, mareo, vértigo.

Raro: parestesias.

Gastrointestinal:

Poco común: anorexia, irritación gástrica, náusea, vómito, cólicos, diarrea, constipación.

Rara: pancreatitis.

Hematológico:

Raro: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica.

Hepático:

Raro: colestasis intrahepática o ictericia.

Metabolismo:

Común: hiperuricemia, hiperglucemia, glucosuria, hipocaliemia.

Psiquiátrico:

Raro: trastornos del sueño, impotencia, depresión.

Órganos de los sentidos:

Desconocido: miopía aguda y glaucoma agudo de ángulo cerrado.

Piel:

Poco común: urticaria, eritema, fotosensibilidad.

Raro: angeítis necrotizante.

Otros:

Raro: idiosincrasia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Metoprolol: Metoprolol es un sustrato metabólico para el citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Los medicamentos que actúan como inductores o inhibidores de enzimas pueden ejercer influencia en el nivel plasmático de metoprolol. Los niveles plasmáticos de metoprolol pueden elevarse por la co-administración de compuestos metabolizados por CYP2D6, por ejemplo, antiarrítmicos, antihistamínicos, antagonistas de receptores de histamina-2, antidepresivos, antipsicóticos e inhibidores de COX-2. La concentración plasmática de metoprolol disminuye con rifampicina y puede elevarse con alcohol e hidralazina. Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con agentes bloqueadores de ganglios simpáticos, con otros ß-bloqueadores (gotas oftálmicas) o con inhibidores de la mono amino oxidasa (MAO), deben mantenerse en estrecha vigilancia.

Si se llegara a suspender algún tratamiento concomitante con clonidina, el medicamento ß-bloqueador debe suspenderse varios días antes que clonidina.

Cuando se administre metoprolol junto con calcioantagonistas del tipo de verapamilo o diltiazem debe vigilarse la posible aparición de efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Cuando un paciente esté siendo tratado con ß-bloqueadores, debe evitarse el uso de calcioantagonistas del tipo de verapamilo por vía intravenosa. Los ß-bloqueadores pueden incrementar los efectos inotrópico y dromotrópico negativos provocados por agentes antiarrítmicos (del tipo de quinidina o amiodarona).

Glucósidos digitálicos en asociación con ß-bloqueadores, pueden incrementar el tiempo de conducción atrioventricular y pueden inducir bradicardia.

En pacientes que reciben tratamiento con ß-bloqueadores, el uso de anestésicos inhalados incrementa el efecto cardiodepresor.

El tratamiento concomitante con indometacina u otros medicamentos inhibidores de la sintetasa de prostaglandinas pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los ß-bloqueadores. Bajo ciertas circunstancias, cuando se utilizan ß-bloqueadores y adrenalina de manera conjunta en algunos pacientes, utilizar ß-bloqueadores cardioselectivos interfiere mucho menos con el control de presión arterial, que los ß-bloqueadores no selectivos.

La dosis de hipoglucemiantes orales puede requerir un reajuste en pacientes que están recibiendo ß-bloqueadores.

Hidroclorotiazida: Por lo general, las interacciones que se enlistan a continuación solamente son relevantes en dosis de hidroclorotiazida mayores a las que se utilizan en las combinaciones fijas de SELOPRES® ZOK.

La hipocaliemia puede sensibilizar o exagerar la respuesta del corazón a los efectos tóxicos de los digitálicos (por ejemplo, aumento de la irritabilidad ventricular). La hipocaliemia puede desarrollarse durante el uso concomitante de esteroides o de hormona adrenocorticotrópica (ACTH).

Los requerimientos de insulina en pacientes diabéticos pueden aumentar, disminuir o mantenerse.

Tiazidas pueden disminuir la respuesta arterial a noradrenalina, pero no lo suficiente como para lograr una eficacia del agente presor con fines terapéuticos. Tiazidas pueden incrementar la respuesta a tubocurarina. La depuración renal de litio se disminuye por tiazidas, aumentando el riesgo de toxicidad por litio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Metoprolol actúa en contra del incremento de renina, que ocurre durante el tratamiento con diuréticos en monoterapia. También contrarresta la disminución de potasio sérico, que ocurre durante el tratamiento con diuréticos.

SELOPRES® ZOK se ha asociado en raras ocasiones con trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y anemia aplástica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:

Metoprolol: Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncoespasmo.

Hidroclorotiazida: La característica más prominente de intoxicación es la pérdida aguda de líquidos y electrólitos. También puede observarse mareo, sedación/trastornos de la conciencia, hipotensión y calambres musculares.

El tratamiento general deberá incluir: Estrecha supervisión, tratamiento en una sala de cuidados intensivos, la aplicación de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier droga presente en el tracto gastroinstestinal, el uso de plasma o sustitutos de plasma para el tratamiento de la hipotensión y shock.

La bradicardia excesiva puede ser contrarrestada con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o un marcapaso. Si es necesario puede seguir con una dosis bolo de 10 mg de glucagón intravenoso. Esto se puede repetir de ser necesario o seguir con una infusión intravenosa de glucagón 1-10 mg/h dependiendo de la respuesta. Si no hay respuesta al glucagón o si no se tiene disponible, se debe administrar por vía intravenosa un beta adrenérgico como dobutamina de 2.5 a 10 mcg/kg/minuto.

Debido a su efecto inotrópico positivo, la dobutamida podría también ser usada para el tratamiento de la hipotensión y la insuficiencia cardiaca aguda. Si se ha tomado una gran sobredosis, es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos del beta bloqueo. Por lo tanto, si es necesario, la dosis de dobutamida deberá incrementarse para lograr la respuesta requerida de acuerdo a la condición clínica del paciente.

También puede ser considerada la administración de iones de calcio. El broncoespasmo usualmente puede ser revertido con broncodilatadores.

Puede estar indicada la reposición de volumen y electrólitos, por vía intravenosa.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han encontrado hallazgos relevantes al respecto.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas con 95 mg/12.5 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

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ASTRAZENECA, S. A. de C. V.

Súper Avenida Lomas Verdes No. 67

Fracc. Lomas Verdes, C.P. 53120

Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 178M92, SSA IV

113300415D0457/RM2012