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Tabletas

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de drotaverina 40 y 80 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Tabletas conteniendo 40 mg u 80 mg de drotaverina cada una: Adultos: 120-240 mg/día, dividido en 2-3 tomas, cada 8 a 12 horas dependiendo de la intensidad de los síntomas. Niños: El uso de drotaverina en niños no ha sido evaluado en estudios ...

Tabletas conteniendo 40 mg u 80 mg de drotaverina cada una: Adultos: 120-240 mg/día, dividido en 2-3 tomas, cada 8 a 12 horas dependiendo de la intensidad de los síntomas. Niños: El uso de drotaverina en niños no ha sido evaluado en estudios clínicos. Vía de administración: Oral.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiespasmódico.

NO-SPA® está indicado en el tratamiento del dolor agudo causado por cólicos o espasmos:

Espasmos del músculo liso en conexión con enfermedades del tracto biliar: Colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis y papilitis.

Espasmo del músculo liso en enfermedades del tracto urinario: Nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis y espasmo vesical.

Como adyuvante en el tratamiento de:

En espasmos del músculo liso de origen gastrointestinal: Úlcera gástrica y duodenal, gastritis, espasmo de cardias y píloro, enteritis y colitis (síndrome de intestino irritable).

Dismenorrea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: NO-SPA® se absorbe rápida y completamente tras su administración oral y parenteral. Se une a las proteínas plasmáticas, albúmina y globulinas alfa y beta. Es metabolizado en el hígado. Su vida media biológica es de 16-22 horas. Alcanza su Cmáx. entre 45 y 60 minutos después de la administración oral. Después de un primer paso de metabolismo, 65% de la dosis administrada llega a la circulación sin cambios. Prácticamente, en 72 horas desaparece del organismo. Más de 50% se elimina a través de la orina y 30% en las heces. Se excreta principalmente en forma de metabolitos; el compuesto original no se puede detectar en la orina.

Farmacodinamia: El potente efecto espasmolítico de la NO-SPA® (drotaverina) se basa en su significativo efecto inhibitorio sobre la enzima fosfodiesterasa. Ésta es responsable de la hidrólisis de AMPc a AMP. De esta manera, la inhibición de la enzima fosfodiesterasa produce un incremento de la concentración de AMPc, lo cual lleva a un mecanismo en cascada de la siguiente manera. Las altas concentraciones de AMPc activan una proteína cinasa dependiente de AMPc que fosforila la cinasa de cadena ligera de miosina (CCLM). La fosforilación de CCLM ocasiona una disminución de su afinidad por el complejo Ca++-calmodulina, de esta manera la forma inactiva de CCLM conserva el músculo relajado.

El AMPc también influye sobre la concentración citosólica del ion Ca++ estimulando el transporte de Ca++ hasta el espacio extracelular y el retículo sarcoplásmico. Este efecto de disminución de la concentración del ion Ca++ de la drotaverina a través del AMPc, explica el efecto antagonista de Ca++ de la drotaverina.

In vitro, la drotaverina inhibe la enzima fosfodiesterasa (FDE) IV, sin inhibir las isoenzimas FDEIII y FDEV. En la práctica, la enzima FDE IV parece ser muy importante al reducir la actividad contráctil de los músculos lisos, lo cual sugiere que los inhibidores selectivos de FDE IV podrían ser útiles en el tratamiento de desórdenes de hipermovilidad y varias enfermedades asociadas con condiciones espásticas del tracto gastrointestinal. La enzima que hidroliza a AMPc en las células del músculo liso vascular y del miocardio, es principalmente la isoenzima FDE III, lo cual explica que la drotaverina es un efectivo agente espasmolítico sin serios efectos adversos cardiovasculares y fuerte actividad terapéutica cardiovascular.

NO-SPA® es efectivo en caso de espasmos del músculo liso tanto de origen muscular como neural. Independientemente del tipo de enervación autónoma, la drotaverina actúa en el músculo liso que se encuentra en el sistema gastrointestinal, biliar, urogenital y vascular.

CONTRAINDICACIONES:

• Insuficiencia hepática, renal y cardiaca severa, bloqueo AV de grado II-III.

• Hipersensibilidad al ingrediente activo o a cualquiera de los excipientes del producto.

• Niños.

PRECAUCIONES GENERALES: Puede provocar malestar gastrointestinal en pacientes que sufren de intolerancia a la lactosa debido al contenido de lactosa de la tableta.

En el caso de hipotensión, la administración de este medicamento requiere mayor precaución.

El uso de drotaverina en niños no ha sido evaluado en estudios clínicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Una cantidad limitada de datos sobre pacientes embarazadas está disponible. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo y desarrollo embrionario o fetal.

Sin embargo, se debe tener precaución cuando se prescriba a mujeres embarazadas. Drotaverina no debe utilizarse durante el parto.

Lactancia: La excreción de drotaverina en la leche no ha sido estudiada en animales. Por lo tanto, su administración durante la lactancia no es recomendable.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante los estudios clínicos, las reacciones adversas se han listado de acuerdo a su frecuencia, usando la siguiente categorización:

Muy comunes (³ 1/10); comunes (³ 1/100 a < 1/10); poco comunes (³ 1/1,000 a < 1/100); raros (³ 1/10,000 a < 1/1,000); muy raros (< 1/10,000); no conocidos (no pueden ser estimados a partir de los datos disponibles).

Alteraciones cardiacas:

Raros: palpitaciones, hipotensión.

Alteraciones del sistema nervioso:

Raros: cefalea, vértigo, insomnio.

Alteraciones gastrointestinales:

Raros: náuseas, constipación.

Alteraciones del sistema inmunológico:

Raros: reacción alérgica (angioedema, urticaria, rash, prurito).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe tenerse precaución cuando se administre conjuntamente con levodopa ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y los pacientes pueden experimentar un incremento en el tremor y la rigidez. Los inhibidores de fosfodiesterasa tipo papaverina disminuyen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La intoxicación con drotaverina comúnmente induce alteraciones del ritmo y conducción cardiacas. Estos pacientes necesitan supervisión cardiaca. La administración de atropina o dobutamina puede ser útil en algunos casos.

En caso de sobredosis, el paciente deberá ser vigilado estrechamente y manejado con tratamiento sintomático y de soporte sin demora.

En un estudio se determinaron alteraciones en el ritmo y en la conducción cardiacos en 39 de 86 casos. Se registró frecuencia cardiaca lenta (menos de 60 por minuto) en 25 casos (29.1%), arritmia sinusal en 4 y bloqueo sinoauricular de segundo grado en 4 casos (4.7%), bloqueo auriculoventricular de primer grado en 3 casos (3.5%).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de reproducción que se han llevado a cabo en animales no han demostrado ningún efecto teratogénico o embriotóxico asociados a la administración de drotaverina.

Basados en estudios in vitro e in vivo, drotaverina no causó ningún retraso en la repolarización ventricular.

Estudios de genotoxicidad in vitro e in vivo (por ejemplo, prueba de Ames, prueba de linfoma de ratón, prueba de micronúcleos) drotaverina no ha mostrado ningún signo clínico de genotoxicidad.

Drotaverina no tiene ningún efecto sobre la fertilidad de ratas, así como en el desarrollo embrionario/fetal de la rata y el conejo.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 40 y 80 mg en envase de burbuja.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Acueducto del alto Lerma No. 2

Zona industrial Ocoyoacac

52740, Ocoyoacac, México

Reg. Núm. 283M2004, SSA IV