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Cápsulas

Cada CÁPSULA contiene:
Naproxeno 250 mg
Carisoprodol 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

General: Los efectos adversos se pueden minimizar por el uso de la dosis efectiva más baja para la duración más corta necesaria para controlar los síntomas. Aunque todos los productos que contienen naproxeno circulan en el plasma como NAXODOL ® , ...

General: Los efectos adversos se pueden minimizar por el uso de la dosis efectiva más baja para la duración más corta necesaria para controlar los síntomas. Aunque todos los productos que contienen naproxeno circulan en el plasma como NAXODOL ® , tienen diferencias farmacocinéticas que pueden afectar la acción de inicio. La estrategia recomendada para la terapia inicial es escoger una formulación y una dosis inicial que probablemente puede ser efectiva para el paciente y después ajustar la dosis basado en la observación del beneficio y/o eventos adversos. Debe considerarse una dosis baja en pacientes con daño renal o hepático o en pacientes ancianos. NAXODOL ® no se recomienda en pacientes con depuración basal de creatinina menor a 30 ml/min porque la acumulación de metabolitos de naproxeno se ha observado en pacientes con insuficiencia renal severa o en diálisis. Recomendaciones de formulaciones: NAXODOL ® puede darse oralmente de cualquier manera, en estado de ayuno o con alimentos y/o antiácidos. Dos cápsulas dos veces al día (mañana y noche). La dosis de 4 cápsulas por día no debe ser excedida y el tratamiento continuo no debe durar más de dos semanas.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NAXODOL® es un relajante muscular con acción analgésica y antiinflamatoria sostenida y buena tolerancia. Debe acompañarse con descanso y terapia física para aliviar el dolor agudo en condiciones musculoesqueléticas como: traumatismos y distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas, lumbalgias, tortícolis, bursitis, luxaciones, esguinces, fracturas y contracturas musculares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: NAXODOL® contiene naproxeno y carisoprodol. El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antiinflamatoria; demostrado en estudios clínicos en humanos y en modelos de experimentación en animales.

El carisoprodol es un relajante muscular desarrollado a partir del meprobamato, es de efecto rápido y con una duración de 4 a 6 horas.

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de prostaglandinas igual que otros agentes similares.

El carisoprodol es un relajante muscular de acción central.

Farmacocinética:

Absorción: El naproxeno se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. La administración en forma concomitante con alimentos puede retrasar su absorción, pero no altera su efecto. Los niveles plasmáticos máximos después de una dosis son alcanzados en 2 a 4 horas, dependiendo de la ingesta de alimentos.

Distribución: El naproxeno tiene un volumen de distribución de 0.16 L/kg. Se une más del 99% a las proteínas plasmáticas a dosis terapéuticas normales. A dosis mayores de 500 mg/día no hay una relación directa entre la dosis y la concentración plasmática debido a un incremento en la depuración ocasionada por la saturación de su unión a las proteínas plasmáticas a dosis elevadas. Sin embargo, la concentración de naproxeno no unido a proteínas continúa incrementándose en forma proporcional a la dosis.

Los niveles plasmáticos estables de naproxeno se alcanzan después de 3 a 4 días.

El naproxeno penetra en el líquido sinovial, atraviesa la placenta y está presente en la leche materna en aproximadamente 1% de la concentración plasmática que presenta la madre.

Metabolismo: El naproxeno se metaboliza ampliamente en el hígado a 6-0-desmetil-naproxeno.

Eliminación: Aproximadamente el 95% del naproxeno se excreta en la orina, principalmente como naproxeno (menos del 1%), 6-0-desmetil-naproxeno (menos del 1%) o sus conjugados (66 a 92%). Se ha encontrado que la velocidad de excreción coincide estrechamente con la velocidad con que desaparece la droga del plasma. En menor cantidad, menos de 3% es excretado en las heces.

La depuración del naproxeno es de 0.13 ml/min/kg aproximadamente. La vida media de eliminación del naproxeno es aproximadamente de 14 horas y es independiente de la forma clínica o formulación.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Pacientes con daño renal: Debido a que el naproxeno y sus metabolitos son excretados principalmente por el riñón, existe el potencial de acumulación en presencia de insuficiencia renal. La eliminación de naproxeno está disminuida en pacientes con daño renal grave.

En estos pacientes (depuración de creatinina < 10 ml/min) hay una mayor depuración del naproxeno que la estimada para el grado de lesión renal.

Niños: El perfil de farmacocinética en niños entre los 5 a 16 años de edad es similar a la observada en adultos, aunque la depuración es generalmente mayor en niños que en adultos. No se realizaron estudios de farmacocinética en niños menores de 5 años.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las formulaciones de naproxeno o naproxeno sódico, carisoprodol, meprobamato, mebutamato o tibamato. Porfiria aguda intermitente.

Debido al potencial que existe de reacciones cruzadas de sensibilidad, NAXODOL® no deberá administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios/analgésicos no esteroides hayan provocado síndrome asmatiforme, rinitis o pólipos nasales. Ambos tipos de reacciones tienen el potencial para ser fatales.

NAXODOL® está contraindicado en pacientes con actividad o antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal; relacionadas con terapias previas con antiinflamatorios no esteroides. Actividad o antecedentes de úlcera péptica recurrente/hemorragia (dos o más episodios distintos de sangrado o úlcera demostrados).

Como con otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE), NAXODOL® está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca severa.

Uso pediátrico: Debido a que los estudios pediátricos de seguridad y eficacia no se han completado, no se recomienda el uso de NAXODOL® en menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso de NAXODOL® en forma concomitante con otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, debe ser evitado.

Los efectos indeseables pueden ser minimizados empleando la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas.

Úlcera, sangrado y perforación gastrointestinal: En cualquier momento durante el tratamiento con AINE, incluyendo NAXODOL®, se han reportado casos de sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación que pueden llegar a ser letales, con o sin síntomas.

El riesgo de sangrado, ulceración o perforación gastrointestinal es mayor cuando se incrementa la dosis de AINE, en pacientes con antecedente de úlcera particularmente si estuvo complicada con hemorragia o perforación y en la vejez. Los ancianos deben comenzar con la menor dosis disponible. La combinación con medicamentos protectores (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) debe ser considerada en estos pacientes y también en aquellos que requieren tratamiento concomitante con dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan incrementar el riesgo gastrointestinal.

Los AINE deben darse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn), ya que ésta puede exacerbarse. Los pacientes con historia de toxicidad gastrointestinal, particularmente los ancianos, deben reportar cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente sangrado gastrointestinal) particularmente en el inicio del tratamiento. En caso de que ocurra algún sangrado o ulceración durante el uso de NAXODOL®, el tratamiento debe ser interrumpido.

En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, NAXODOL® deberá darse bajo estrecha supervisión. Estudios abiertos en pacientes con artritis reumatoide que tuvieron disfunción gastrointestinal y/o fueron intolerantes a otros AINE comúnmente utilizados indican que NAXODOL® es generalmente bien tolerado.

Como con otros AINEs, la incidencia y gravedad de las complicaciones gastrointestinales pueden incrementarse al aumentar la dosis y la duración del tratamiento con NAXODOL®.

Debe aconsejarse precaución a los pacientes que reciben medicamentos concomitantes que puedan incrementar el riesgo de úlcera y sangrado, tales como los corticosteroides orales, anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la serotonina o antiagregantes plaquetarios como el ácido acetilsalicílico.

Precauciones en pacientes ancianos: Los ancianos presentan con mayor frecuencia reacciones adversas a los AINE, especialmente sangrado o perforación gastrointestinal la cual puede ser fatal. En este grupo de pacientes la depuración se disminuye. Se recomienda el empleo de la dosis menor.

Reacciones cutáneas: En muy raras ocasiones se han reportado reacciones cutáneas graves como la dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Aparentemente existe mayor riesgo de estas reacciones en etapas tempranas del tratamiento, ya que la mayor parte de los casos reportados ocurrieron durante el primer mes de tratamiento. El tratamiento con NAXODOL® debe ser interrumpido cuando se presente exantema, lesiones en las mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

Reacciones anafilácticas (anafilactoides): Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en individuos susceptibles. Las reacciones anafilácticas (anafilactoides) pueden presentarse tanto en pacientes con o sin antecedentes de hipersensibilidad o exposición al ácido acetilsalicílico, naproxeno u otros AINE. También pueden suceder en individuos con antecedentes de angioedema, reactividad bronquial (por ejemplo, asma), rinitis y pólipos nasales.

Efectos sobre la función renal: Se han reportado casos de deterioro de la función renal, nefritis intersticial aguda, hematuria, proteinuria, necrosis papilar renal y ocasionalmente síndrome nefrótico asociados con NAXODOL®.

Como con otros AINE, NAXODOL®, por su efecto inhibidor sobre la síntesis de prostaglandinas, debe ser usado con precaución en pacientes con una función renal deteriorada e historia de enfermedad renal. Se debe tener precaución con pacientes con trastornos de reducción de volumen sanguíneo y/o flujo renal disminuido ya que las prostaglandinas renales tienen un rol de soporte en el mantenimiento de la perfusión renal. Los pacientes con mayor riesgo son aquellos con lesión renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, depleción de sal, aquellos bajo tratamientos diuréticos y los ancianos.

Usualmente al suspender el tratamiento con NAXODOL® se observa una recuperación al estado previo al inicio del mismo. Por lo anterior, NAXODOL® debe ser utilizado con precaución en esos casos y se recomienda monitorear en ellos los niveles de creatinina sérica y/o la depuración de creatinina. En estos casos debe considerarse la reducción de la dosis diaria para evitar la acumulación excesiva del naproxeno o sus metabolitos.

NAXODOL® no está recomendado en aquellos pacientes que tengan una depuración de creatinina menor de 30 ml/min, ya que en ellos se ha observado una acumulación de los metabolitos del naproxeno.

La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de NAXODOL® debido al alto grado de unión a proteínas.

Efectos sobre la función hepática: Como con otros AINE, pueden ocurrir elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática. Las anormalidades hepáticas pueden ser resultado de hipersensibilidad más que por toxicidad directa. Reacciones hepáticas graves, incluyendo ictericia y hepatitis (algunos casos de hepatitis han sido fatales) han sido reportadas con la utilización de este medicamento u otros AINE. Se ha reportado reactividad cruzada.

Hematológicas: El naproxeno reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Este efecto deberá tomarse en cuenta cuando se realicen determinaciones de los tiempos de coagulación.

Los pacientes con trastornos de la coagulación o que reciben medicamentos que modifican la hemostasia deben ser vigilados cuidadosamente si reci

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de NAXODOL® durante el embarazo.

Como con otras drogas de este tipo, el naproxeno demora el trabajo de parto en animales y afecta el sistema cardiovascular del feto humano (cierre del conducto arterioso). Por eso, no se debe administrar NAXODOL® durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

NAXODOL® no se recomienda durante el trabajo de parto debido a su efecto inhibidor sobre la síntesis de prostaglandinas, que puede afectar la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas y con ello incrementar el riesgo de sangrado uterino.

Tanto el naproxeno como el carisoprodol han sido detectados en la leche materna, por lo cual deberá evitarse el uso de NAXODOL® durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes son los eventos adversos que han sido reportados con los AINE y con NAXODOL®:

Gastrointestinales: Úlcera péptica, perforación o sangrado gastrointestinal en algunos casos fatales, principalmente en ancianos; ardor epigástrico, náusea, esofagitis, vómito, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, úlcera gastrointestinal no péptica, melena, hematemesis, estomatitis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, pancreatitis, gastritis.

Infecciones: Meningitis aséptica.

Trastornos hematológicos y sistema linfático: Agranulocitosis, anemia aplástica, eosinofilia, anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmune: Reacciones anafilactoides.

Trastornos metabólicos y nutrición: Hipercalemia.

Trastornos psiquiátricos: Depresión, trastornos del sueño, insomnio.

Trastornos del sistema nervioso: Vértigo, somnolencia, cefalea, mareo, neuritis óptica retrobulbar, convulsiones, disfunción cognoscitiva, déficit de atención.

Trastornos oculares: Trastornos de la visión, opacidad corneal, papilitis, papiledema.

Trastornos vestibulococleares: Disminución de la audición, disturbios auditivos, tinnitus, vértigo.

Trastornos cardiacos: Palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, falla cardiaca asociada al tratamiento con AINE.

Trastornos vasculares: Hipertensión, vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Disnea, edema pulmonar, asma, neumonitis eosinofílica.

Trastornos hepatobiliares: Ictericia, hepatitis (algunos casos de hepatitis han sido fatales).

Trastornos en piel y tejido subcutáneo: Equimosis, prurito, púrpura, erupciones cutáneas, sudoración, alopecia, necrólisis epidérmica, muy rara vez necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, reacciones bulosas incluyendo síndrome de Stevens-Johnson, eritema nodoso, erupción medicamentosa, liquen plano, reacción pustular, exantema, lupus eritematoso sistémico, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, incluyendo casos raros que semejan una porfiria cutánea tardía (pseudoporfiria) o epidermólisis bulosa y edema angioneurótico.

Si ocurre fragilidad de la piel, aparecen ampollas u otros síntomas sugestivos de pseudoporfiria, el tratamiento debe suspenderse y monitorear al paciente.

Trastornos musculoesqueléticos y de tejido conectivo: Mialgia, debilidad muscular.

Trastornos renales y urinarios: Hematuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, necrosis papilar renal.

Trastornos del sistema reproductivo y de la mama: Infertilidad femenina.

Trastornos generales y condiciones del sitio de aplicación: Edema, sed, escalofríos, fiebre, malasia.

Investigaciones: Pruebas anormales de función hepática, aumento de creatinina sérica.

Reacción de hipersensibilidad al carisoprodol: Debilidad grave, cuadriplejía transitoria, mareo, ataxia, pérdida temporal de la visión, diplopía, midriasis, disartria, agitación, euforia, confusión, desorientación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de antiácidos o colestiramina puede disminuir la absorción de NAXODOL®, pero no afecta su alcance.

El naproxeno se une fuertemente a la albúmina plasmática y así tiene un potencial teórico por la interacción con otros medicamentos ligados a albúmina como los anticoagulantes del tipo cumarínico, sulfonilureas, hidantoínas, otros AINE y ácido acetilsalicílico. Los pacientes que simultáneamente reciben sulfonamida o sulfonilurea al mismo tiempo que NAXODOL®, deberán ser vigilados cuidadosamente para poder ajustar la dosis en caso necesario.

Aunque en los estudios clínicos no se han observado interacciones significativas entre naproxeno y los anticoagulantes, los AINE pueden incrementar el efecto de éstos, como la warfarina. NAXODOL® disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Este efecto deberá tomarse en cuenta cuando se realicen determinaciones de los tiempos de coagulación.

Se debe tener precaución cuando se utiliza concomitantemente con probenecida, ya que con esta combinación se ha reportado incremento en la concentración plasmática y la vida media del naproxeno.

La administración de NAXODOL® y metotrexato, se debe efectuar con cuidado, debido a que se ha informado que el naproxeno puede reducir la depuración del metotrexato y posiblemente incrementar su toxicidad.

NAXODOL® puede reducir el efecto antihipertensivo de los betabloqueadores adrenérgicos.

Como con otros AINE, NAXODOL® puede inhibir el efecto natriurético de la furosemida.

También se ha reportado un aumento de la concentración plasmática de litio debido a una inhibición de la eliminación renal del mismo.

Existe un mayor riesgo de sangrado gastrointestinal cuando se combinan antiagregantes plaquetarios e inhibidores selectivos de la serotonina con los AINE.

El carisoprodol puede potenciar los efectos del alcohol etílico, de los depresores del sistema nervioso central y de los fármacos psicotrópicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puesto que el naproxeno puede interferir con algunas pruebas de 17-cetosteroides, se recomienda que la terapia con NAXODOL® sea suspendida 48 horas antes de hacer pruebas de función adrenal. De manera similar, el naproxeno puede interferir con algunas pruebas urinarias del ácido indoleacético.

NAXODOL® disminuye la agregación plaquetaria y alarga el tiempo de sangrado. Puede ocurrir elevación de los resultados de la pruebas de funcionamiento hepático.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C y lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de la sobredosificación del carisoprodol pueden ser estupor, coma, estado de choque y depresión respiratoria.

Síntomas y signos: Una dosis excesiva de naproxeno puede caracterizarse por mareo, somnolencia, dolor epigástrico, malestar abdominal, indigestión, náuseas, vómito, alteración transitoria de la función hepática, hipoprotrombinemia, disfunción renal, acidosis metabólica, apnea o desorientación. Algunos pacientes han experimentado convulsiones, pero no es clara la relación con naproxeno.

Puede ocurrir sangrado gastrointestinal. Después de la ingestión de AINE puede ocurrir hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero es raro.

Tratamiento: Los pacientes deben manejarse por cuidados sintomáticos y de apoyo después de una sobredosis con AINE. No hay un antídoto específico. Puede indicarse la prevención de absorción adicional (por ejemplo, carbón activado) en pacientes observados con 4 horas de ingestión de sobredosis prolongada o con síntomas.

Debido a la alta unión a proteínas no puede ser útil la diuresis forzada, alcalinización de orina, hemodiálisis o hemoperfusión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Naproxeno en estudios in vivo no fue carcinogénico, ni mutagénico y tampoco mostró efectos teratogénicos y sobre la fertilidad.

El trabajo de parto fue difícil con la administración oral de naproxeno en ratas embarazadas con dosis de 2, 10 y 20 mg/kg/día durante el primer trimestre del embarazo. Se sabe de estos efectos con esta clase de compuestos y fue demostrado en ratas embarazadas con ácido acetilsalicílico e indometacina.

PRESENTACIONES: Cajas con 30 y 40 cápsulas.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta
médica. No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Productos Roche, S. A. de C. V.

Para:

siegfried rhein, s. a. de c. v.

Reg. Núm. 154M83, SSA IV