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Tabletas

Cada TABLETA contiene:
Risedronato sódico 5 o 35 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

La dosis recomendada en adultos para prevención y tratamiento de osteoporosis posmenopáusica es de una tableta de 5 mg/día o de una tableta de 35 mg/semana (el mismo día de cada semana) por vía oral, por el tiempo que sea necesario. La dosis ...

La dosis recomendada en adultos para prevención y tratamiento de osteoporosis posmenopáusica es de una tableta de 5 mg/día o de una tableta de 35 mg/semana (el mismo día de cada semana) por vía oral, por el tiempo que sea necesario. La dosis recomendada en adultos para prevención y tratamiento de osteoporosis inducida por corticosteroides es de una tableta de 5 mg/día por vía oral, por el tiempo que sea necesario. La dosis diaria recomendada en adultos para tratamiento de enfermedad ósea de Paget, es de 30 mg/día por vía oral durante 2 meses. Si se considera necesario puede administrarse un segundo tratamiento de igual duración y con la misma dosis, por lo menos dos meses después de haber administrado el primero. Los alimentos interfieren con la absorción de NATOLOX ® . En consecuencia, a fin de asegurar una absorción adecuada, los pacientes deberán tomar NATOLOX ® ya sea: • En ayunas, por lo menos 30 minutos antes del primer alimento o bebida del día (que no sea agua simple). • En otro momento del día, por lo menos 2 horas antes o después de ingerir cualquier alimento o bebida y por lo menos 30 minutos antes de acostarse. Se debe indicar a los pacientes que si omiten una dosis es necesario tomar la tableta de NATOLOX ® 35 mg el día que se percaten de la omisión. Posteriormente los pacientes deben volver a tomar la tableta una vez por semana el día que normalmente la ingieran. No se deben tomar dos tabletas el mismo día. Los pacientes deberán tomar NATOLOX ® en posición erguida (sentados o de pie) con un vaso con agua natural (³ 120 ml), para facilitar su paso al estómago. Los pacientes no deberán acostarse durante 30 minutos después de haber ingerido la tableta (véase Precauciones generales). Las tabletas deben ingerirse enteras sin masticarlas. Los médicos deberán considerar la posibilidad de administrar suplementos de calcio y vitamina D cuando la dieta no los aporte en cantidades suficientes, especialmente en los pacientes con enfermedad ósea de Paget puesto que el recambio óseo se eleva en forma anormal en este padecimiento. Niños: No se ha determinado la seguridad y eficacia de NATOLOX ® en niños y adolescentes en crecimiento.

Agregar a interacciones medicamentosas

Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

– Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. Prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con riesgo aumentado de presentar osteoporosis.

– Prevención y tratamiento de la osteoporosis inducida por corticosteroides en mujeres y hombres que reciben tratamiento sistémico con corticosteroides (en dosis diarias ³ 7.5 mg o equivalente de prednisona) durante más de 3 meses. Los pacientes tratados con corticosteroides deben recibir, además, cantidades suficientes de calcio y vitamina D.

– Tratamiento de la enfermedad ósea de Paget.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: El risedronato sódico es un bifosfonato piridinilo que se une a la hidroxiapatita ósea e inhibe la resorción ósea mediada por osteoclastos. De este modo se reduce el recambio óseo mientras se preserva la actividad osteoblástica y la mineralización de los huesos.

En estudios preclínicos, risedronato sódico demostró poseer una potente actividad antiosteoclástica y antirresorciva aumentando la masa ósea y la resistencia biomecánica esquelética de manera dependiente de la dosis.

La actividad del risedronato sódico fue confirmada en estudios farmacodinámicos y clínicos, mediante mediciones con marcadores bioquímicos de remodelado óseo. Con NATOLOX® 5 mg/día se observó reducción en los marcadores bioquímicos de la tasa de recambio óseo en el primer mes de tratamiento, alcanzándose una disminución máxima en el término de 3 a 6 meses. La disminución en los marcadores bioquímicos de la tasa de recambio óseo fue similar con NATOLOX® 35 mg una vez por semana.

Comparación entre la dosis diaria de 5 mg y la dosis de 35 mg una vez por semana: Con base en la densidad mineral ósea de columna lumbar, la cual fue determinada en un estudio multicéntrico doble-ciego realizado en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis durante un año se demostró que NATOLOX® 35 mg/semana (n = 485) fue terapéuticamente equivalente a NATOLOX® 5 mg/día (n = 480). Los dos grupos de tratamiento fueron similares al año, con respecto al aumento de densidad mineral ósea en fémur proximal total cuello femoral y trocánter.

Tratamiento y prevención de la osteoporosis posmenopáusica: La osteoporosis posmenopáusica se asocia con una serie de factores de riesgo que incluyen: densidad mineral ósea baja, menopausia prematura tabaquismo y antecedentes familiares de osteoporosis entre otros. Las consecuencias clínicas de la osteoporosis son las fracturas. El riesgo de fracturas aumenta con relación al número de factores de riesgo que se han asociado con la osteoporosis.

En el programa clínico se estudió el efecto del risedronato sódico sobre el riesgo de fracturas de cadera y vertebrales e incluyó a mujeres con menopausia prematura y tardía con o sin fracturas. Se efectuaron estudios con dosis diarias de 2.5 y 5 mg,
y a todos los grupos, incluso a los grupos control, se les administró calcio y vitamina D cuando las concentraciones basales de ésta eran bajas.

El riesgo absoluto y relativo de nuevas fracturas vertebrales y de cadera fue calculado sobre la base del análisis del tiempo transcurrido hasta la primera fractura.

NATOLOX® 5 mg por día:

• Redujo el riesgo de nuevas fracturas vertebrales (al administrarlo diariamente durante 3 años) en relación con el control en los estudios multinacional (VERT MN) y norteamericano (VERT NA) controlados con placebo y realizados en mujeres posmenopáusicas (n = 3,661) menores de 85 años, con fracturas vertebrales en condiciones basales. En mujeres con por lo menos una o dos fracturas vertebrales, la reducción del riesgo relativo fue de 41 y 49%, respectivamente siendo la incidencia de nuevas fracturas vertebrales: 11.3 y 18.1% en las pacientes tratadas con el risedronato sódico y 16.3 y 29.0% en las pacientes control, respectivamente (tabla 1). En cuanto al número de fracturas el efecto del tratamiento fue aparente al término del primer año. Los beneficios también se demostraron en mujeres con fracturas múltiples en condiciones basales.

Tabla 1. Efecto de NATOLOX® sobre el riesgo de fracturas vertebrales

Estudio norteamericano
(VERT NA)

Porcentaje de pacientes
con fracturas (%)

Riesgo absoluto
reducción
(%)

Riesgo relativo
reducción
(%)

Placebo
n = 678

NATOLOX® 5 mg
n = 696

Nuevas fracturas y empeoramiento de las fracturas preexistentes

0-1 año

7.2

3.9

3.3

49

0-2 años

12.8

8.0

4.8

42

0-3 años

18.5

13.9

4.6

33

Nuevas fracturas

0-1 año

6.4

2.4

4.0

65

0-2 años

11.7

5.8

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.

Hipocalcemia (véase Precauciones generales).

Embarazo y lactancia.

Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/minuto).

PRECAUCIONES GENERALES: Los alimentos, las bebidas (que no sean agua natural) y los fármacos que contienen cationes polivalentes (como calcio, magnesio, hierro y aluminio) pueden interferir con la absorción de NATOLOX® y no deben tomarse simultáneamente.

Por lo tanto, para obtener los beneficios comprobados de NATOLOX®, los pacientes deberán tomar la tableta ya sea por lo menos 30 minutos antes de la primera comida o bebida del día, o por lo menos dos horas antes o después de ingerir alimentos o bebidas en cualquier otro momento del día.

Algunos bifosfonatos se han asociado con esofagitis y ulceraciones esofágicas. Por ello, los pacientes deberán prestar atención a las instrucciones de dosificación (véase Dosis y vía de administración).

Los médicos que los prescriban deberán enfatizar la importancia del apego a las indicaciones relacionadas con su administración, sobre todo en los pacientes con antecedentes de trastornos esofágicos que se asocian a retraso del tránsito o vaciamiento esofágico al estómago, como la estenosis o la acalasia y en los pacientes que no estén en condiciones de mantenerse en posición erguida durante por lo menos 30 minutos después de haber ingerido la tableta. En estos pacientes, el risedronato sódico deberá administrarse con especial cuidado.

La hipocalcemia deberá tratarse antes de comenzar el tratamiento con NATOLOX®. Otras alteraciones del metabolismo óseo y mineral (por ejemplo, disfunción paratiroidea, hipovitaminosis D) deberán tratarse al iniciar el tratamiento con NATOLOX®.

Los médicos deberán considerar la posibilidad de administrar suplementos de calcio y vitamina D cuando la dieta no los aporte en cantidades suficientes, especialmente en los pacientes con enfermedad ósea de Paget, puesto que el recambio óseo es significativamente elevado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se cuenta con estudios sobre el uso de NATOLOX® en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción animal evidenciaron la presencia de efectos tóxicos (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad), sin embargo, se desconoce su significado para el humano. NATOLOX® no deberá administrarse durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En un estudio multicéntrico, doble-ciego, con duración de un año, en el que se comparó NATOLOX® 5 mg/día y NATOLOX® 35 mg una vez por semana, en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis, fueron similares los perfiles de seguridad y tolerabilidad. En nueve estudios fase III con duración de hasta tres años, realizados en mujeres con osteoporosis, fueron similares los perfiles generales de seguridad y tolerabilidad entre NATOLOX® 5 mg/día y el placebo.

La mayoría de los efectos adversos observados en los estudios clínicos fueron de gravedad leve a moderada y, por lo general, no hicieron necesaria la interrupción del tratamiento.

Tabla 2. Reacciones secundarias frecuentes (> 1/100 y < 1/10) que se consideraron posible o probablemente relacionadas con el fármacoa,b es los estudios de osteoporosis fase III de hasta 3 años de duración

Estudios de uno

Estudios
de hasta tres años

NATOLOX®
35 mg/
semana
%
(n = 485)

NATOLOX®
5 mg/
día
%
(n = 480)

NATOLOX®
35 mg/
día
%
(n = 5,020)

Placebo
%
(n = 5,048)

Generales

Dolor

1.2

0.8

0.6

0.5

Aparato digestivo

Dispepsia

3.5

4.2

4.5

4.1

Náuseas

2.9

4.2

4.3

4.0

Dolor
abdominal

2.5

3.5

3.5

3.3

Estreñimiento

1.9

2.1

5.0

4.8

Diarrea

1.6

1.9

3.0

2.7

Trastornos
gastointestinales

1.6

1.0

0.9

0.8

Sistema musculosquelético

Dolor musculosquelético

3.7

3.1

2.1

1.9

Sistema nervioso

Cefalea

1.0

1.3

1.8

1.4

a Evaluación del investigador.

b Las reacciones secundarias se incluyeron cuando se presentaron en > 1/100 y < 1/10 pacientes de cualquier grupo tratado en el estudio de un año, o en > 1/100 y < 1/10 pacientes tratados con NATOLOX® 5 mg/día, y cuando la incidencia fue superior a la observada en pacientes a los que se administró placebo en los estudios de hasta 3 años.

Tabla 3. Reacciones secundarias (³ 1/1,000) que se consideraron posible o probablemente relacionadas con el fármacoa y relacionados con bisfosfonatos en los estudios de osteoporosis fase III de hasta 3 años de duración

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En los estudios clínicos no se ha encontrado evidencia de interacciones de importancia clínica con otros medicamentos.

En los estudios fase III sobre el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica con NATOLOX® en dosis diarias, 33 y 45% de las pacientes refirió estar tomando ácido acetilsalicílico u otros AINEs, respectivamente.

Por otro lado, en el estudio fase III con NATOLOX® en dosis una vez por semana, 57 y 40% de las pacientes reportaron el uso de ácido acetilsalicílico o de otros AINEs, respectivamente.

Cuando se considere apropiado, NATOLOX® podrá usarse concomitantemente con un tratamiento de reemplazo hormonal.

La ingestión concomitante de medicamentos que contengan cationes polivalentes (por ejemplo, calcio, magnesio, hierro y aluminio) interfiere con la absorción de NATOLOX®, por lo que, en caso de estar indicados, deberán tomarse a otra hora del día (véase Precauciones generales).

NATOLOX® no se metaboliza sistémicamente, no induce enzimas del citocromo P-450, y tiene una baja unión a proteínas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos pacientes se han observado disminuciones tempranas, transitorias, asintomáticas y leves en las concentraciones séricas de fosfato y calcio. En pocas ocasiones se han registrado anomalías en las pruebas de la función hepática.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se dispone de información específica sobre el tratamiento de sobredosis aguda con NATOLOX®.

Después de una sobredosis considerable cabe esperar una reducción de calcio sérico en algunos pacientes, eventualmente con signos y síntomas de hipocalcemia.

Debe administrarse leche o antiácidos que contengan magnesio, calcio o aluminio, con el fin de fijar NATOLOX® y reducir su absorción. En casos de sobredosis elevada puede considerarse el lavado gástrico para eliminar el fármaco no absorbido.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad aguda: En los estudios toxicológicos realizados en ratas y perros se observaron efectos de toxicidad hepática que dependieron de la dosis de risedronato sódico, los cuales se reflejaron principalmente como aumento de enzimas y se asociaron a cambios histológicos en la rata.

La relevancia clínica de estas observaciones se desconoce. Se presentó toxicidad testicular con dosis orales de 20 mg/kg/día y de 8 mg/kg/día en la rata y en el perro respectivamente.

En roedores se observó con frecuencia una irritación de las vías aéreas superiores relacionada con la dosis.

Con otros bifosfonatos se observaron efectos similares. También se observaron efectos sobre las vías respiratorias bajas en estudios de largo plazo que se llevaron a cabo en roedores. Sin embargo, es incierto el significado clínico de estos hallazgos.

Reproducción/fertilidad: En los estudios de toxicidad reproductiva en los que hubo exposiciones cercanas a la exposición clínica, se observaron cambios en la osificación del esternón y/o cráneo de los fetos provenientes de ratas tratadas así como hipocalcemia y mortalidad en las hembras preñadas a las que se les permitió parir.

Genotoxicidad, carcinogénesis: No se observaron indicios de teratogénesis en ratas tratadas con 3.2 mg/kg/día ni en conejos tratados con 10 mg/kg/día aun cuando son escasos los datos obtenidos en conejos.

La toxicidad materna impidió realizar estudios con dosis más altas. Estudios recientes sobre genotoxicidad y carcinogenicidad no indicaron ningún riesgo especial para el humano.

PRESENTACIONES:

NATOLOX® Tabletas 5 mg: Caja con 28 tabletas en envase de burbuja.

NATOLOX® Tabletas 35 mg: Caja con 4 tabletas en envase de burbuja.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Yácatas No. 307, Col. Narvarte
Delegación Benito Juárez, C.P. 03020, México, D.F.

Reg. Núm. 402M2008, SSA IV

KEAR-07330060012708/R2008