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Gel

Cada g de GEL contiene:
Tazaroteno 0.5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 g.

Cutánea. La aplicación puede causar una sensación transitoria de quemadura o picor. Si la irritación es excesiva, la aplicación debe descontinuarse. Para la psoriasis: Aplique tazaroteno gel una vez por día, en la tarde, a las lesiones ...

Cutánea. La aplicación puede causar una sensación transitoria de quemadura o picor. Si la irritación es excesiva, la aplicación debe descontinuarse. Para la psoriasis: Aplique tazaroteno gel una vez por día, en la tarde, a las lesiones psoriáticas, usando solamente (2 mg/cm 2) para cubrir sólo la lesión con una película delgada no más de 20% del área de superficie de cuerpo. Si se baña o ducha que sea antes de la aplicación, la piel debe estar seca antes de aplicar la crema. Porque la piel sensible puede ser más susceptible a la irritación, la aplicación de tazaroteno a estas áreas debe evitarse cuidadosamente. Para el acné: Limpie la cara suavemente. Después de que la piel esté seca, aplique una película delgada de tazaroteno gel (2 mg/cm 2) una vez por día, en la tarde, en la piel donde las lesiones del acné aparecen. Use bastante para cubrir el área afectada entera. Si adicionalmente se está administrando emolientes, éstos se deben aplicar al menos una hora antes de la aplicación del tazaroteno gel al 0.05%.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El tazaroteno gel está indicado en el tratamiento tópico de:

• Psoriasis en placas que no cubra más del 20% de la superficie corporal.

• Acné comedónico y papulopustular de leve a moderado.

El tazaroteno gel está indicado para el tratamiento tópico en pacientes con psoriasis de placa estable por arriba de un 20% del cuerpo de la superficie en área involucrada.

Tazaroteno gel está también indicado para el tratamiento tópico de pacientes con acne vulgaris facial de severidad leve a moderada.

El tazaroteno en el tratamiento del acné previamente tratado con otros retinoides o antibióticos orales resistentes no debe ser indicado.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La aplicación tópica de un gel de tazaroteno permite una liberación directa del principio activo en la piel. A las 10 horas después de la aplicación en piel de individuos sanos y pacientes con psoriasis, aproximadamente 4 a 6% de la dosis permanece en el estrato córneo y 2% de la dosis se distribuye en la epidermis y dermis, lo que indica su mínima biodisponibilidad. El tazaroteno es rápidamente hidrolizado por esterasas a su metabolito activo, el ácido tazaroténico. El ácido tazaroténico no se acumula en tejido adiposo, sufre metabolismo adicional a sulfóxido y otros metabolitos polares (no lipofílicos), y es rápidamente eliminado vía urinaria y fecal, con una vida media de 18 horas, tras la aplicación tópica del tazaroteno en piel normal, con acné o psoriasis.

La absorción percutánea es similar en individuos sanos y pacientes con acné, menos de 6% del fármaco aplicado penetra a circulación sistémica (aun bajo oclusión), resultando en concentraciones plasmáticas por debajo de 1 pg/L, que no se incrementan con el tiempo (Bershard et al., 2002; Shalita et al., 2004a). La biodisponibilidad sistémica del tazaroteno (medido como ácido tazaroténico) es baja, aproximadamente de 1% después de una o múltiples aplicaciones tópicas en piel sana. Asimismo, no se detecta un efecto de reservorio, cuando se analiza la piel 7 días después de la aplicación de tazaroteno.

No se detectó tazaroteno modificado en sangre después de su administración de gel al 0.05 al 20% de la superficie corporal durante 10 horas en voluntarios masculinos sanos. El promedio máximo de las concentraciones plasmáticas de ácido tazaroténico fue de 0.33 pg/L, después de la aplicación de tazaroteno en gel al 0.05.

El área promedio bajo la curva concentración plasmática del fármaco-tiempo, fue de 10.3 pg/L *h, y el tiempo para la concentración plasmática máxima fue aproximadamente 15 horas. El promedio de vida media de eliminación plasmática fue de 20 horas aproximadamente.

La administración tópica de tazaroteno requiere dosis mucho más pequeñas que aquellas usualmente requeridas para los retinoides orales (isotretinoína, acitretina, etretinato) y el principio activo se distribuye directamente en los tejidos dérmicos blanco. La baja absorción sistémica y rápida eliminación del tazaroteno y ácido tazaroténico (vía orina y heces) resultan en una exposición sistémica limitada. Por lo tanto, el tazaroteno tópico tiene un bajo potencial de eventos adversos sistémicos, y es efectivo y seguro en el tratamiento de pacientes con acné.

Se tomaron muestras de sangre para medir las concentraciones plasmáticas de ácido tazaroténico. En las condiciones exageradas de aplicación, en los pacientes con acné, la concentración promedio máxima (Cmáx.) y los valores del área bajo la curva concentración-tiempo a las 24 horas (AUC) para el ácido tazaroténico fueron (media ± DS) 1.20 ± 0.41 pg/L (n = 10) y 17.0 ± -6.1 pg*h/L (n = 10), respectivamente y ocurrieron en el día 15. La Cmáx. simple máxima fue 1.91 pg/L. En las condiciones estándar de aplicación en pacientes con acne vulgaris, los valores promedio máximos de Cmáx. y AUC para el ácido tazaroténico fueron 0.10 ± -0.06 pg/L (n = 8) y 1.54 ± -1.01 pg*h/L (n = 8), respectivamente, y ocurrieron en el día 15.

En condiciones de aplicación exageradas en pacientes con fotodaño, los valores promedio máximos de Cmáx. y AUC para el ácido tazaroténico fueron (media ± DS) 1.75 ± 0.53 pg/L (n = 16) y 23.8 ± 7.0 pg*h/L (n = 16) respectivamente, y ocurrieron en el día 22. La Cmáx. simple máxima fue 3.43 pg/L, en el día 29. En las condiciones estándar de aplicación en pacientes con fotodaño, los valores promedio máximos de Cmáx. y AUC para el ácido tazaroténico fueron 0.236 ± 0.255 pg/L (n = 8) y 2.44 ± 1.38 pg*h/L (n = 8), respectivamente, y ocurrieron en el día 15.

Se concluye que la farmacocinética del tazaroteno en pacientes con acné o piel con fotodaño es similar. Las concentraciones plasmáticas máximas del ácido tazaroténico después de una aplicación tópica de tazaroteno al 0.1% en cara fueron menos a 0.25 pg/L. El promedio de las concentraciones plasmáticas máximas de ácido tazaroténico tras una aplicación, en un área exagerada de superficie corporal fueron menos de 1.8 pg/L.

Farmacodinamia: Tras su aplicación tópica en una formulación no alcohólica, es rápidamente metabolizado en la piel a ácido tazaroténico (ácido carboxílico del tazaroteno), metabolito activo. El ácido tazaroténico tiene afinidad y selectividad de unión con los receptores RAR-ß y RAR (no activa los receptores RAR-a ni los RXR). Una vez unido a éstos, activa genes, uno de ellos con efecto antiproliferativo. Además a través de los RAR, el tazaroteno produce una inhibición del MRP-8, factor relacionado con la inhibición de la migración neutrofílica y de la antileucoproteinasa, marcador de la hiperproliferación y diferenciación queratinocítica. De esto se deduce su actividad sobre la inflamación, proliferación y diferenciación celular.

Sus principales indicaciones son el acné vulgar y la psoriasis. Se emplea una concentración al 0.05% en gel, con una aplicación diaria por la noche durante 3 a 4 semanas, con lo que se consigue una disminución de las lesiones (Fernández y Armario, 2003). Una sola aplicación al día aumenta el cumplimiento del paciente con el tratamiento. Asimismo, la mayoría de los pacientes en un estudio clínico calificaron al tazaroteno, cosméticamente aceptable.

El mecanismo de acción del tazaroteno en el tratamiento de la psoriasis se desconoce. El tazaroteno tópico bloquea la inducción de la actividad de la ornitina descarboxilasa en la epidermis de ratones, lo que está asociado con proliferación celular e hiperplasia. En cultivos celulares y modelos de piel in vitro, el tazaroteno suprime la expresión de MRP8, un marcador de inflamación presente en altos niveles en la epidermis de pacientes con psoriasis. En cultivos de queratinocitos humanos, inhibe la formación de la envoltura cornificada, cuya presencia es un elemento en la psoriasis. El tazaroteno también induce la expresión de un gen que es supresor del crecimiento en los queratinocitos y que inhib

CONTRAINDICACIONES: El tazaroteno está contraindicado en individuos que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes, otros retinoides o derivados de la vitamina A (ejemplo, isotretinoína, tretinoína, etretinato).

El uso de tazaroteno gel al 0.05% está totalmente contraindicado durante el embarazo y/o lactancia, debido a que ha demostrado ser teratogénico en estudios con animales.

PRECAUCIONES GENERALES:

Todos los pacientes deben ser informados de los riesgos teratogénicos. Se debe tener un estricto método anticonceptivo y un resultado negativo de prueba en muestra de sangre, máximo 2 semanas antes de comenzar el tratamiento, el cual se sugiere debe empezar durante el periodo menstrual.

Indicado para uso exclusivamente dermatológico. Solamente para uso externo. Debe aplicarse únicamente en las áreas afectadas.

Deberá evitarse el contacto con los ojos, párpados y mucosas. En caso de contacto con los ojos, lávelos bien con agua fría, si las molestias oculares persisten consulte de inmediato a su médico.

No se debe aplicar si la piel presenta quemaduras solares, eccema o alguna otra patología dermatológica crónica.

Debe evitarse la aplicación tópica de productos queratolíticos, abrasivos, astringentes o depilatorios en la zona tratada y durante el tiempo que dure el tratamiento. No se deben realizar procedimientos, como dermoabrasión, quimioexfoliación, láser, etc. durante el tratamiento con tazaroteno tópico y/o hasta que el médico tratante lo autorice.

Debe evitarse al mínimo la exposición a la radiación solar. Se debe emplear un protector solar al menos con un FPS 30.

No debe utilizarse por personas con sensibilidad inherente a la luz solar.

La administración de formulaciones con tazaroteno debe realizarse con precaución cuando el paciente también está tomando medicamentos fotosensibilizadores (tetraciclinas, tiazidas, fluoroquinolonas, fenotiazinas, sulfonamidas, etc.), debido al riesgo potencial de aumentar la fotosensibilidad.

Si se presentan reacciones adversas excesivas (prurito, enrojecimiento, sensación de quemazón o descamación), se debe reducir la dosis aplicada (frecuencia o concentración utilizada) o descontinuar el tratamiento.

No se debe recomendar el uso de tazaroteno bajo ninguna circunstancia, a personas que presenten acné aunque sea similar al suyo.

Información general:

1. El gel con tazaroteno al 0.05% debe ser utilizado de acuerdo a las indicaciones del médico.

2. Es exclusivamente para uso externo.

3. Evite el contacto con los ojos, y con el interior de la nariz, boca y membranas mucosas, ya que el producto puede ser irritante.

4. Los pacientes que estén siendo tratados con tazaroteno gel al 0.05% no deben utilizar otra preparación tópica (farmacéutica o cosmética) para acné o psoriasis, a menos que sea indicada por el médico.

5. Los pacientes deben reportar de forma inmediata cualquier reacción adversa local a su médico.

6. Asimismo, en caso de empeoramiento del acné o psoriasis se deberá suspender la aplicación del medicamento y contactar al médico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración de tazaroteno está contraindicada en mujeres embarazadas o con potencial de embarazo. Si la paciente está embarazada o se embaraza durante el tratamiento con tazaroteno, se debe descontinuar el tratamiento y debe ser informada acerca del riesgo potencial del uso de retinoides durante el embarazo. Se debe emplear un método anticonceptivo adecuado durante el tratamiento con tazaroteno. Se sugiere que dos semanas antes de comenzar la administración de este producto se debe tener un resultado negativo de una prueba de embarazo en muestra de sangre.

Lactancia: Se ha detectado tazaroteno en la leche de ratas lactantes. Debido al potencial de reacciones adversas serias en lactantes se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o descontinuar el uso del medicamento, considerando la relación riesgo/beneficio.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de este medicamento en pacientes menores de 12 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Psoriasis: Los efectos adversos más frecuentes reportados con tazaroteno 0.05% gel fueron de 2 a 5% más bajos que con tazaroteno 0.1% gel. Los efectos adversos más frecuentes reportados con tazaroteno 0.05% gel fueron limitados por la piel. Aquellos eventos que ocurrieron en 10 a 30% de los pacientes, en orden descendente, incluyendo prurito incluido, eritema y quemaduras, empeorando la psoriasis, irritación e inflamación de la piel. Eventos que ocurren en 1% a 10% de pacientes incluyendo salpullido, descamación, dermatitis de contacto, inflamación de piel, eccema, escamación y piel seca. Incrementando en “concerniente a psoriasis” y “eritema inducido por sol” fue notado en algunos pacientes sobre el 4° a 12° mes, comparado con los tres primeros meses de 1 año de estudio.

Acné: Las reacciones adversas más frecuentes informadas durante los ensayos clínicos con tazaroteno gel 0.05% fueron limitados a la piel. Mostrando eventos que ocurrieron en 10 a 30% de pacientes, en orden descendente, incluyendo descamación, piel seca, eritema y sensación de ardor. Eventos que ocurrieron en 1 a 10% de pacientes incluyeron prurito, irritación, dolor de la cara y picazón, edema y decoloración de la piel.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración de formulaciones con tazaroteno debe realizarse con precaución cuando el paciente también está tomando medicamentos fotosensibilizadores (tetraciclinas, tiazidas, fluoroquinolonas, fenotiazinas, sulfonamidas, etc.), debido al riesgo potencial de aumentar la fotosensibilidad.

El uso de terapia tópica concomitante contra el acné, deberá utilizarse sólo bajo supervisión médica debido al posible efecto irritativo acumulado.

Evitar medicamentos concomitantes y cosméticos que tienen un efecto secante fuerte.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25°C.

Consérvese el tubo bien cerrado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El uso excesivo de tazaroteno gel al 0.05% puede provocar un aumento en los eventos adversos: eritema, descamación y malestar general.

El tazaroteno gel al 0.05% no es para uso oral. La ingesta del tazaroteno gel al 0.05% puede causar los mismos eventos adversos asociados a la administración oral excesiva de vitamina A (hipervitaminosis A) u otros retinoides.

Si la ingestión oral ocurre, el paciente debe supervisarse, y las medidas de apoyo apropiados deben administrarse como sea necesario.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aumento de los riesgos carcinogénicos, no se vio en los estudios a largo plazo de tazaroteno en administración oral siguiente de 0.025, 0.050 y 0.125 mg/kg/día a las ratas. Sin embargo, en otros estudios en ratas, las dosis orales dos veces de la dosis más alta en el estudio de carcinogenicidad de rata produjo en AUC0-24 h menos (0.7 veces) que en los pacientes de psoriasis tópicamente tratados extrapolando para el tratamiento de un área 20% de superficie del cuerpo.

El tiempo medio al ataque de tumores se disminuyó al dosificar tópico crónico siguiente con la exposición intercurrente a la radiación ultravioleta para la evaluación de fotocarcinogenicidad a 40 semanas.

Otro estudio en ratones por 88 semanas con tazaroteno tópico mostraron para esos niveles de dosis de 0.05, 0.125, 0.25 y 1.0 mg/kg/día no revelaron efectos carcinogénicos claros cuando se comparó a los animales de control de vehículo.

Tazaroteno fue encontrado para ser no-mutagénico en el ensayo Ames, CHO/HPRT célula mamífero ensayo de mutación de gen delantero y no produjo aberraciones cromosomáticas estructurales en un ensayo de linfocito humano.

Ningún deterioro de fertilidad ocurrió en el estudio en ratas.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo de 15 g al 0.05%.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni lactancia.
No se administre a niños menores de 12 años.
Evite el contacto con los ojos, párpados y mucosas.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en India por:

Glenmark Pharmaceuticals Limited.

Plot No. E-37, 39, D-Road M.I.D.C. Area

Satpur, Nasik – 422 007

Maharashtra, India

Representante legal e importador:

Glenmark Pharmaceuticals México, S. A. de C. V.

Insurgentes Sur 1685 Torre Diamante, piso 9, despacho 903
Col. Guadalupe Inn, CP 01020, México, D.F.

Distribuido en México:

GLENMARK PHARMACEUTICALS MÉXICO, S. A. de C. V.

Gustavo Baz No. 109 Puerta 54

San Pedro Barrientos, C.P. 54010

Tlalnepantla, México

Reg. Núm. 088M2012, SSA IV