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Tabletas

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de vardenafil trihidratado equivalente a 5, 10 y 20 mg de vardenafil
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Dosis habitual recomendada: La dosis inicial recomendada es una tableta de LEVITRA ® 10 mg, administrado cuando sea necesario, unos 25 a 60 minutos antes del inicio de la actividad sexual. En estudios clínicos LEVITRA ® demostró ser eficaz cuando ...

Dosis habitual recomendada: La dosis inicial recomendada es una tableta de LEVITRA ® 10 mg, administrado cuando sea necesario, unos 25 a 60 minutos antes del inicio de la actividad sexual. En estudios clínicos LEVITRA ® demostró ser eficaz cuando se toma 4 o 5 horas antes de iniciar la actividad sexual. En un estudio clínico aleatorio, doble-ciego, de grupos paralelos realizado en varones con disfunción eréctil se evaluó el lapso más breve transcurrido desde la administración del fármaco hasta la consecuente erección suficiente para la penetración y culminación satisfactoria de la relación sexual. El porcentaje de varones que culminaron satisfactoriamente la relación sexual después de la administración de LEVITRA ® (10 o 20 mg) fue mayor en todos los tiempos = 10 minutos y = 11 minutos, respectivamente, que con el grupo placebo (p 0.025). La frecuencia de administración recomendada es de una vez al día. LEVITRA ® Tabletas puede tomarse con o sin alimentos. Se requiere de estimulación sexual para una respuesta natural al tratamiento. Rango de dosis: Con base en la eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg o disminuirse a 5 mg. La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día. Vía de administración: Oral. Adultos mayores (más de 65 años): Se deberá considerar una dosis inicial de 5 mg en pacientes = 65 años. No se requiere un ajuste de la dosis en pacientes adultos mayores. Niños (recién nacidos a 16 años): LEVITRA ® no está indicado para su uso en niños. Insuficiencia hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve, Child-Pugh A. Debido a que la depuración de vardenafil se reduce en pacientes con insuficiencia hepática moderada, Child-Pugh B, se recomienda una dosis inicial de una tableta de LEVITRA ® 5 mg, la cual puede aumentarse subsecuentemente a una tableta de LEVITRA ® 10 mg, basado en tolerabilidad y eficacia. Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (depuración de creatinina 50-80 ml/min), moderada (depuración de creatinina 30-50 ml/min), o severa (depuración de creatinina ? 30 ml/min.). La farmacocinética de vardenafil no se ha estudiado en pacientes que requieren de diálisis. Medicamentos concomitantes: Consistente con los efectos vasodilatadores de los alfa-bloqueadores y vardenafil, el uso concomitante de vardenafil con alfa-bloqueadores puede llevar a hipotensión sintomática en algunos pacientes. El tratamiento concomitante puede ser iniciado si la presión arterial del paciente ha sido estable con la terapia con alfa-bloqueadores (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). En aquellos pacientes estables a la terapia con alfa-bloqueadores se recomienda iniciar el tratamiento con LEVITRA ® a la dosis más baja inicial de 5 mg. LEVITRA ® puede ser administrado simultáneamente con tamsulosina. En el tratamiento concomitante con otros alfa-bloqueadores, se deberá considerar un intervalo de tiempo de dosificación. En aquellos pacientes que estén tomando una dosis óptima de LEVITRA ® , la terapia con alfa-bloqueadores deberá iniciarse a la dosis más baja. El incremento gradual en la dosis del alfa-bloqueador puede ser asociado con una posterior disminución de la presión arterial en pacientes que toman inhibidores de la PDE-5, incluyendo vardenafil. La dosis de LEVITRA ® puede requerir ajuste en pacientes que reciben ciertos inhibidores P450 (CYP) 3A4 moderado o potentes como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, eritromicina y claritromicina). No debe excederse una dosis máxima de un tableta de LEVITRA ® 5 mg cuando se usa en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 como ketoconazol e itraconazol a dosis de 200 mg o menos por día. Las tabletasde LEVITRA ® no deben tomarse con dosis de ketoconazol o itraconazol mayores a 200 mg diarios. No se debe exceder una dosis máxima de una tableta de LEVITRA ® 5 mg cuando se lo utiliza en combinación con los inhibidores del CYP3A4 eritromicina o claritromicina. Véase Advertencias y precauciones especiales de uso e Interacciones medicamentosas y de otro género). El uso concomitante con inhibidores de proteasa del VIH como indinavir y ritonavir, que son inhibidores potentes del CYP3A4 muy potentes, está contraindicado (véase Contraindicaciones, Reacciones secundarias y adversas e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Agregar a interacciones medicamentosas

Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la disfunción eréctil (incapacidad para alcanzar o mantener una erección peneana adecuada para producir un desempeño sexual satisfactorio).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Vardenafil se absorbe rápidamente en el tubo gastrointestinal, y alcanza concentraciones máximas en plasma 0.5 a 2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad oral promedio absoluta es de 15% (rango: 8.1 a 25.2%). No existe interacción clínicamente relevante con alimentos. Cuando vardenafil se administra junto con una comida rica en grasas, el rango de absorción se reduce, con un promedio de retardo en la Tmáx de 1 hora y una reducción promedio en la Cmáx de 20%. Vardenafil se metaboliza predominantemente por enzimas hepáticas, vía CYP3A4, con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C9.

Después de la administración oral, vardenafil se excreta en forma de metabolitos predominantemente en las heces (aproximadamente 91-95% de la dosis administrada) y en menor grado en orina (aproximadamente 2-6% de la dosis administrada) con una vida media terminal de aproximadamente 4 a 5 horas. En humanos se forma un metabolito mayor circulante (M1) que muestra un perfil de selectividad para fosfodiesterasa-5 similar a vardenafil y una potencia inhibidora in vitro para fosfodiesterasa-5 de aproximadamente 28% comparada con vardenafil, resultando en una contribución para la eficacia de cerca de 7%. El metabolito está sujeto a otro proceso metabólico, con una vida media terminal de aproximadamente 4-5 horas.

La eliminación hepática de vardenafil no se reduce significativamente en los pacientes adultos mayores. La farmacocinética de vardenafil no cambia significativamente en casos de insuficiencia renal (incluyendo depuración de creatinina < 30 ml/min; insuficiencia renal severa). En pacientes con insuficiencia hepática, clasificación de Child-Pugh A y B; la eliminación de vardenafil se reduce en proporción al grado de disfunción hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A).

En los pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh A), el ABC y la Cmáx de vardenafil aumentaron 1.2 veces, ABC 17% y Cmáx 22%, en comparación con los controles de sujetos sanos.

En los pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B), el ABC de vardenafil aumentó 2.6 veces (160%) y la Cmáx aumentó 2.3 veces (130%), en comparación con los controles de sujetos sanos.

No se ha estudiado la farmacocinética de vardenafil en pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C).

Farmacodinamia:

Grupo farmacoterapéutico: Producto medicinal usado para la disfunción eréctil.

La erección del pene es un proceso hemodinámico basado en la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos y sus arteriolas. Durante la estimulación sexual, desde las terminaciones nerviosas en los cuerpos cavernosos se libera óxido nítrico (ON), que activa la enzima guanilatociclasa, que incrementa los niveles de guanosín monofosfato cíclico (GMPc) en los cuerpos cavernosos. Esto, a su vez, provoca relajación del músculo liso vascular, aumentando la entrada de sangre a los vasos del pene. El nivel de GMPc se regula por el índice de síntesis vía guanilatociclasa por un lado, y por el índice de degradación vía hidrólisis mediante fosfodiesterasas (PDEs), por el otro.

La PDE predominante en los cuerpos cavernosos humanos es la fosfodiesterasa tipo 5, PDE-5, específica para GMPc.

A través de la inhibición de la PDE-5, enzima responsable de la degradación del GMPc en los cuerpos cavernosos, vardenafil aumenta de forma importante el efecto del ON endógeno que se libera localmente en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. La inhibición de la PDE-5 por vardenafil conlleva un incremento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos y sus arterias, dando como resultado la relajación del músculo liso y concomitantemente una mayor entrada de sangre hacia los cuerpos cavernosos. De esta forma, vardenafil potencia la respuesta natural a la estimulación sexual.

Estudios clínicos: Vardenafil demostró mejoría clínica y estadísticamente significativa de la función eréctil, en comparación con el placebo, en todos los principales estudios de eficacia, incluyendo las poblaciones especiales.

En todos los estudios clínicos mundiales se ha administrado vardenafil a más de 17,000 varones con disfunción eréctil, muchos de los cuales tenían otras múltiples afecciones. Más de 2,500 pacientes fueron tratados con vardenafil durante 6 meses o más. De éstos, 900 pacientes fueron tratados durante un año o más.

En un estudio aleatorio, doble-ciego, controlado con placebo, con dosis fijas, basado en una pregunta de evaluación general (PEG), vardenafil, en dosis de 5, 10 y 20 mg, mejoró las erecciones de 65, 80 y 85% de los pacientes, respectivamente, a los 6 meses, en comparación con 28% del placebo.

En los datos combinados de los principales estudios de eficacia, incluidos los de poblaciones especiales, el porcentaje de pacientes que tuvo penetración satisfactoria con su primera dosis de tratamiento fue de 68% con 10 mg de vardenafil, 70% con 20 mg de vardenafil y 37% con placebo. Entre los pacientes que habían tenido una penetración satisfactoria con su primera dosis, los tratados con 10 y 20 mg de vardenafil respondieron satisfactoriamente en promedio en 86 y 90% respectivamente, de las tentativas posteriores, durante el periodo de estudio de 3 meses. Vardenafil fue eficaz en los pacientes, independientemente de la severidad inicial, etiología, orgánica, psicógena y mixta, duración de la DE, etnia y edad, como se determinó en los análisis de subgrupos.

Pacientes con DE secundaria a prostatectomía radical: En pacientes prostatectomizados, LEVITRA® demostró una mejoría clínica y estadísticamente significativa de la función eréctil en un estudio prospectivo, con dosis fijas, controlado con placebo y doble-ciego. La puntuación del dominio de la función eréctil, la tasa de consecución de una erección suficiente para la penetración, la tasa de mantenimiento de una erección suficiente para una relación sexual satisfactoria y la rigidez mejoraron significativamente con las dosis de LEVITRA® tabletas 10 y 20 mg, en comparación con el placebo, en todos los tiempos medidos. Las tasas mejoradas de la respuesta de la función eréctil, basadas en la PEG, fueron 59% con LEVITRA® Tabletas 10 y 65% con los de 20 mg a los 3 meses, en comparación con 13% de

CONTRAINDICACIONES: LEVITRA® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechada a vardenafil o cualquier componente de la formulación y en pacientes con neuropatía óptica isquémica.

Debido a los efectos inhibitorios de la PDE-5 sobre la vía óxido nítrico/GMPc, los inhibidores PDE-5 pueden potenciar los efectos hipotensores de los nitratos.

LEVITRA® está por lo tanto, contraindicado en pacientes tratados con nitratos o donadores de óxido nítrico. El uso concomitante de LEVITRA® con inhibidores de proteasa del VIH, como el indinavir o ritonavir está contraindicado, ya que también son potentes inhibidores del CYP3A4.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar cualquier tratamiento para disfunción eréctil, el médico deberá considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, debido a que pudiera existir el riesgo de desarrollar un evento cardiovascular asociado con la actividad sexual. Vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras que pueden ocasionar disminución leve y transitoria de la presión arterial. Los pacientes con obstrucción al flujo de salida del ventrículo izquierdo, debida por ejemplo a estenosis aórtica o a estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden resultar sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE-5.

Los varones para quienes la actividad sexual no está recomendada debido a su estado cardiovascular, no deberán usar agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil.

En un estudio del efecto de LEVITRA® sobre el intervalo QTc en 59 hombres sanos, a dosis terapéutica y supraterapéuticas de 10 y 80 mg respectivamente, se constató que LEVITRA® produjo incrementos en la duración del intervalo QTc. En un estudio posterior a la comercialización, donde se evaluó el efecto de la combinación de vardenafil con otro medicamento que produce un efecto similar sobre el intervalo QT, se observó un efecto aditivo sobre la duración del intervalo QT, al compararlo con cualquiera de los medicamentos por separado (véase Propiedades farmacodinámicas). Estas observaciones deberían tomarse en consideración en la clínica cuando se decida prescribir LEVITRA® a pacientes con antecedentes personales de prolongación del intervalo QT o a pacientes que tomen medicamentos que prolonguen ese intervalo. Los pacientes tratados con antiarrítmicos de clase 1ª por ejemplo, quinidina, procainamida o clase III por ejemplo, amiodarona, sotalol o aquellos con una prolongación congénita del intervalo QT deben evitar el uso de LEVITRA® Tabletas.

Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil se deben utilizar con precaución en pacientes con deformidades anatómicas del pene tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie o en aquellos pacientes con trastornos que pudieran predisponer priapismo, como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia.

No se han estudiado la seguridad y la eficacia de combinaciones de LEVITRA® con otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tales combinaciones.

La seguridad de LEVITRA® no se ha estudiado en los siguientes subgrupos de pacientes y por lo tanto, no se recomienda su uso hasta que exista información adicional: insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal terminal que requiera de diálisis, hipotensión, presión arterial sistólica ? 90 mm Hg, historia reciente de EVC o infarto de miocardio, en los últimos 6 meses, angina inestable y alteraciones retinianas degenerativas hereditarias como la retinitis pigmentaria.

Se han reportado casos de pérdida transitoria de la visión y neuropatía óptica isquémica no arterítica (NAION) relacionada con la administración de Levitra® Tabletas y con otros inhibidores de la PDE-5. En caso de antecedentes de disminución o pérdida súbita de la visión de uno o ambos ojos, se debe analizar el riesgo del uso de LEVITRA®. Los médicos deben advertir a los pacientes suspender cualquiera de estos medicamentos y buscar atención médica en caso de ocurrir disminución repentina de la visión de uno o ambos ojos (véase Reacciones secundarias y adversas).

LEVITRA® puede ser administrado simultáneamente con tamsulosina. En el tratamiento concomitante con otros alfa -bloqueadores se deberá considerar un intervalo de dosificación (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). En aquellos pacientes que ya estén tomando una dosis óptima de LEVITRA®, la terapia con alfa-bloqueadores deberá iniciarse a la dosis más baja. El incremento gradual en la dosis del alfa-bloqueador puede asociarse con un efecto mayor de disminución de la presión arterial en pacientes que toman inhibidores de la PDE-5, incluyendo LEVITRA® Tabletas.

La dosis de LEVITRA® puede requerir ajuste en pacientes que reciben inhibidores moderados o potentes del CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, eritromicina y claritromicina. Con el uso de estos inhibidores se puede esperar un incremento muy marcado en los niveles plasmáticos de vardenafil. No debe excederse la dosis de 5 mg si se usa vardenafil en combinación con ketoconazol e itraconazol £ 200 mg. Las tabletas de LEVITRA® no se deben administrar concomitantemente con ketoconazol o itraconazol a dosis > 200 mg.

El uso simultáneo con indinavir o ritonavir, que son potentes inhibidores del CYP3A4, está contraindicado (véase Dosis y vía de administración, Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas y de otro género).

El tratamiento concomitante sólo se iniciará si el paciente se encuentra estable con el tratamiento con alfa-bloqueador (véase Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). En estos pacientes estables con el tratamiento alfa-bloqueador, el tratamiento se iniciará con la dosis inicial más baja recomendada, con LEVITRA® Tabletas.

LEVITRA® puede administrarse en cualquier momento con alfuzosina o tamsulosina. Con terazosina y otros alfa-bloqueadores, deberá considerarse un intervalo de tiempo adecuado entre las administraciones cuando se prescriban tabletas de LEVITRA® concomitantemente (véase Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Vardenafil no se ha administrado a pacientes con alteraciones de la hemostasia o con úlcera péptica activa. Por lo tanto, vardenafil debe administrarse a estos pacientes solamente después de una cuidadosa evaluación del riesgo-beneficio.

En humanos, LEVITRA® no tiene efecto sobre el tiempo de sangrado solo o en combinación con ácido acetilsalicílico.

Se observó un pequeño aumento concentración-dependiente del efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (un donador de óxido nítrico), al ser combinado con vardenafil a dosis supraterapéuticas. Los estudios in vitro con plaquet

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: LEVITRA® está indicado exclusivamente en pacientes adultos mayores de 18 años de sexo masculino con disfunción eréctil.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los estudios clínicos controlados con placebo, donde se tomaron las tabletas de LEVITRA® como se recomienda, se notificaron las siguientes reacciones farmacológicas adversas:

Reacciones farmacológicas adversas informadas por ³ 1% de los pacientes tratados con tabletas de vardenafil y más frecuentemente en fármaco que en placebo en estudios clínicos controlados

Clasificación por órganos y sistemas

Reacción adversa al medicamento entidad médica (ME)

Vardenafil (n = 9,155)

Placebo (n = 5,500)

Trastornos del sistema nervioso

Cefalea

11.1%

2.7%

Mareo

1.4%

0.8%

Trastornos vasculares

Vasodilatación

9.6%

1.1%

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales

Congestión nasal

4.2%

0.7%

Congestión sinusal

1.1%

0.6%

Dispepsia

2.5%

0.4%

Trastornos gastrointestinales

Diarrea

1.1%

1.0%

Dolor gastrointestinal y abdominal

1.3%

0.4%

Náuseas

1.1%

0.5%

Dolor de espalda

1.3%

1.0%

Alteraciones musculosqueléticas y del tejido conjuntivo

Aumento del tono muscular y calambres

1.1%

0.6%

Aumento de la creatin-fosfocinasa (CPK)

1.2%

0.8%

Lista tabulada de las reacciones adversas (RA):

Todos los estudios clínicos (RA): La frecuencia de las RA informadas con LEVITRA® se resume en la tabla de abajo. Con cada agrupamiento de frecuencia, los efectos secundarios fueron presentados en orden de gravedad decreciente. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (³ 1/10), frecuentes (³ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (³ 1/1,000 a
< 1/100), infrecuentes (³ 1/10,000 a < 1/1,000), muy infrecuentes (< 1/10,000).

Las RA identificadas solamente durante la vigilancia de poscomercialización y para los cuales no se pudo estimar una frecuencia se enumeran bajo "No se sabe".

Reacciones farmacológicas adversas informadas en pacientes en todos los estudios clínicos en el mundo que se informan como relacionadas con el fármaco en ³ 0.1% de los pacientes o infrecuentes y considerados graves en su naturaleza < término esencial de acuerdo con la lista de términos esenciales BSP GPV >.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Inhibidores del CYP: Vardenafil se metaboliza predominantemente por enzimas hepáticas vía CYP3A4, con alguna contribución de las isoformas CYP3A5 y CYP2C. Por lo tanto, los inhibidores de estas enzimas pueden reducir la depuración de vardenafil.

Cimetidina, 400 mg dos veces al día, un inhibidor no específico del P450, no tuvo efecto sobre el ABC y Cmáx de vardenafil cuando se coadministró con LEVITRA® Tabletas 20 mg a voluntarios sanos.

Eritromicina, 500 mg tres veces al día un inhibidor del CYP3A4, provocó un aumento equivalente a 4 veces, 300%, en el ABC de vardenafil y tres veces, 200% de aumento en la Cmáx cuando se coadministró con LEVITRA® Tabletas 5 mg a voluntarios sanos.

Ketoconazol, 200 mg un potente inhibidor del CYP3A4, provocó un aumentó 10 veces, 900%, en el ABC de vardenafil y un aumento de 4 veces, 300% de aumento en la Cmáx cuando se coadministró con LEVITRA® Tabletas 5 mg a voluntarios sanos.

Indinavir, 800 mg tres veces al día un inhibidor de proteasas del VIH, provocó un incrementó 16 veces, 1,500% en el ABC de vardenafil y un aumento de 7 veces, 600% en la Cmáx cuando se coadministró con tabletas de LEVITRA® 10 mg. Después de 24 horas de la coadministración, los niveles plasmáticos de vardenafil fueron aproximadamente de 4% del nivel plasmático máximo de vardenafil, la Cmáx.

Ritonavir, 600 mg dos veces al día, un inhibidor de la proteasa del VIH e inhibidor muy potente del CYP3A4, que también inhibe al CYP2C9, provocó un aumento de 49 veces en la ABC0-24 de vardenafil y un incrementó de 13 veces la Cmáx cuando se coadministró con LEVITRA® Tabletas 5 mg. Ritonavir prolonga significativamente la vida media de vardenafil hasta 25.7 horas.

Con el uso concomitante de inhibidores moderados o potentes de CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, indinavir o ritonavir se pueden esperar niveles plasmáticos de vardenafil marcadamente elevados. No se deberá exceder una dosis máxima de LEVITRA® Tabletas 5 mg en combinación con ketonazol o itraconazol de £ 200 mg. Los tabletas de LEVITRA® no se deben administrar con ketoconazol o itraconazol > 200 mg (véase Dosis y vía de administración e Interacciones medicamentosas y de otro género).

No se deberá exceder una dosis máxima de LEVITRA® Tabletas 5 mg en combinación con eritromicina o con claritromicina.

El uso concomitante de indinavir o ritonavir, que son dos potentes inhibidores del CYP3A4, está contraindicado (véase Dosis y vía de administración e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Nitratos, donadores de óxido nítrico: En un estudio con 18 pacientes varones sanos no se observó potenciación del efecto hipotensor de la nitroglicerina sublingual (0.4 mg) cuando se administró LEVITRA® Tabletas 10 mg a intervalos variables de tiempo, que oscilaron entre 24 hasta 1 hora previo a la administración de nitroglicerina.

Se potenció el efecto reductor de la presión arterial con la administración de nitroglicerina sublingual 0.4 mg 1 y 4 horas después de la administración de LEVITRA® Tabletas 20 mg en pacientes sanos de mediana edad. Sin embargo, este efecto no se observó cuando LEVITRA® Tabletas 20 mg fue tomado 24 horas antes a la nitroglicerina.

Nicorandil es un híbrido de los fármacos que abren el canal de potasio y nitrato. Debido al componente de nitrato, tiene el potencial de presentar interacciones serias con vardenafil.

No hay información sobre los potenciales efectos hipotensores de vardenafil cuando se administra a pacientes en combinación con nitratos, por tanto, el uso concomitante está contraindicado (véase Contraindicaciones).

Otros: Se demostró ausencia de interacción farmacocinética cuando se coadministró LEVITRA® Tabletas 20 mg a pacientes que recibían 0.375 mg de digoxina en estado de equilibrio, en días alternos durante 14 días. No hay indicios de que la farmacocinética de vardenafil fuera alterada por la coadministración de digoxina.

Las dosis únicas de hidróxido de aluminio y magnesio no afectan la biodisponibilidad (ABC) o la concentración máxima (Cmáx) de vardenafil.

La biodisponibilidad de LEVITRA® Tabletas 20 mg no se afecta por la coadministración de los antagonistas H2 como ranitidina 150 mg dos veces al día.

LEVITRA® Tabletas 10 y 20 mg no influyeron en el tiempo de sangrado cuando se tomaron solos o en combinación con una dosis baja de ácido acetilsalicílico (2 comprimidos de 81 mg).

LEVITRA® Tabletas 20 mg no potenciaron los efectos hipotensores del alcohol, 0.5 g/kg de pc. La farmacocinética de vardenafil no se alteró.

Las investigaciones farmacocinéticas poblacionales de los datos de fase III no han revelado ningún efecto significativo del ácido acetilsalicílico, de los inhibidores de la ECA, beta-bloqueadores, inhibidores débiles del CYP3A4, diuréticos y antidiabéticos, sulfonilureas y metformina, en la farmacocinética de vardenafil

La administración concomitante de LEVITRA® Tabletas 20 mg con 3.5 mg de glibenclamida, gliburida, la biodisponibilidad relativa de glibenclamida no se afectó. No hubo evidencia de que se hubiera alterado la farmacocinética de vardenafil por la coadministración de glibenclamida

La administración concomitante de 25 mg de warfarina con LEVITRA® Tabletas 20 mg no mostró interacción farmacológica por ejemplo, tiempo de protrombina y factores de coagulación II, VII y X. La farmacocinética de vardenafil no se afectó por la administración de warfarina.

No se observó interacción farmacodinámica ni farmacocinética relevante cuando se coadministra LEVITRA® Tabletas 20, 30 o 60 mg de nifedipino. En comparación con placebo, LEVITRA® Tabletas produjeron reducciones medias

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las alteraciones de las pruebas de laboratorio se consideran infrecuentes y comprenden las siguientes: pruebas de función hepática (incremento de enzimas hepáticas, TGP, TGO, incremento de GGT) y aumento de la creatinfosfocinasa.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En estudios con voluntarios a los que se les administró una dosis única de vardenafil de hasta 120 mg por día. Las dosis únicas de hasta 80 mg de vardenafil y dosis múltiples de hasta 40 mg de vardenafil administrado una vez al día en un periodo de 4 semanas fueron toleradas sin producir efectos adversos graves. Cuando se administraron 40 mg de vardenafil dos veces al día, se observaron casos de dolor severo de espalda. Sin embargo, no se identificó toxicidad muscular o neurológica. En casos de sobredosis, se deben tomar las medidas de apoyo estándar como se requiera. No se espera que la diálisis acelere la depuración de vardenafil, ya que vardenafil presenta unión a proteínas plasmáticas y no se elimina significativamente por orina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios preclínicos se ha demostrado que vardenafil no tiene potencial efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad.

En los estudios de toxicidad aguda, la DL50 fue 190 mg/kg en la rata. Las investigaciones microscópicas ópticas, microscópicas electrónicas y oftalmológicas no han revelado efectos oculotóxicos. En los estudios de toxicidad crónica, el nivel en el que no se observó efecto (NOEL) fue 3 mg/kg/peso/día en las ratas macho y 3 mg/kg/peso/día en los perros. Las toxicidades observadas en los animales de experimentación revelaron efectos cardiovasculares como el hallazgo toxicológico importante conocido de los inhibidores de la PDE-5. Otros hallazgos toxicológicos, no observados en ratones o perros, en el páncreas, las glándulas exócrinas y el tiroides de las ratas podrían esperarse con base en las propiedades farmacológicas de un inhibidor de PDE.

Carcinogenicidad: Vardenafil no fue cancerígeno cuando se administró durante 24 meses en dosis diarias a 225 o 450 veces la dosis humana máxima recomendada de 20 mg, en ratas y ratones, respectivamente, en función de un varón de 60 kg de peso corporal. La exposición en términos del ABC conseguida en ratas y ratones machos fue > 360 veces y > 25 veces, respectivamente, la exposición de los varones tratados con la dosis humana máxima recomendada de 20 mg.

Toxicología en la reproducción: No se observaron efectos adversos relevantes con respecto a la fertilidad y el desarrollo embrionario en los estudios de reproducción en ratas y conejos después de la administración oral de vardenafil.

Mutagenicidad: No se apreció ningún indicio de actividad genotóxica/mutágena de vardenafil con las siguientes pruebas in vitro: Ames, HPRT, Cyt. in vitro e in vivo por prueba MNT.

PRESENTACIONES:

Caja con 1, 4, 8 o 12 tabletas de 10 o 20 mg de LEVITRA® en envase de burbuja, para venta al público.

Caja con 1 tableta de 5 mg en envase de burbuja para venta al público.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Manténgase fuera del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. LEVITRA® no debe usarse después de la fecha de caducidad. Consérvese en su envase original a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Hecho en Alemania por:

Bayer Pharma AG,

Kaiser-Wilhelm-Allee

51368 Leverkusen, Alemania

Distribuido por:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Carr. México-Toluca Km 52.5

C.P. 52000, Lerma, México

Reg. Núm. 214M2002, SSA IV

Oficio No. 133300415A0116

Clase de órgano o sistema

Muy frecuente

Frecuente

Poco frecuente

Infrecuente

Infecciones e infestaciones

Conjuntivitis

Trastornos del sistema inmunológico

Angioedema y edema alérgicos

Reacción alérgica