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Cada TABLETA contiene:
Ácido acetilsalicílico 250 mg
Paracetamol 250 mg
Cafeína 65 mg
Excipientes, c.b.p. 1 tableta.

Oral. Para la indicación de migraña: Adultos y mayores de 18 años: Tomar 2 tabletas con un vaso con agua; no tomar más de dos tabletas en 24 horas, a menos que lo indique un doctor. Menores de 18 años de edad: Consultar a un médico. ...

Oral. Para la indicación de migraña: Adultos y mayores de 18 años: Tomar 2 tabletas con un vaso con agua; no tomar más de dos tabletas en 24 horas, a menos que lo indique un doctor. Menores de 18 años de edad: Consultar a un médico. Para la indicación de algias y dolores menores: Adultos y mayores de 12 años: Tomar 2 tabletas con un vaso con agua cada 6 horas; no administrar más de 8 tabletas en 24 horas. Niños menores de 12 años: Consultar a un médico.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: EXCEDRIN® es para tratar migraña.

EXCEDRIN® alivia dolores fuertes y dolores menores debidos a: cefalea, resfriado, artritis, dolores musculares, sinusitis, dolor dental, cólico menstrual.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Ácido acetilsalicílico: El ácido acetilsalicílico es el fármaco de elección en el tratamiento del dolor leve a moderado, ya que alivia el dolor por efecto central periférico, se conoce que su sitio de acción central es el hipotálamo. La biotransformación del ácido acetilsalicílico sucede en muchos tejidos, particularmente en el retículo endoplasmático y mitocondrias hepáticas, su excreción es por vía renal en forma de metabolitos de salicilato en un 85% y otros ácidos en un 5%.

La vida media del ácido acetilsalicílico es de aproximadamente 15 minutos, la vida media de los salicilatos es de 2-3 horas en dosis bajas y de 15 a 30 horas en dosis altas. Esto debido a la posibilidad de producir salicilatos y otros metabolitos en el hígado.

Paracetamol: El paracetamol es fácilmente absorbido desde el tracto gastrointestinal, presentándose concentraciones pico en plasma de 30 minutos a 2 horas después de la ingestión. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina principalmente como conjugados de glucurónido y sulfato.

Menos de 5% se excreta como acetaminofén no modificado. La vida media de eliminación varía desde 1 a 4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es despreciable en las concentraciones terapéuticas usuales; pero se incrementa a mayores concentraciones.

Un metabolito hidroxilado menor que normalmente se produce en el hígado en muy pequeñas cantidades por oxidasas de función mixta y que normalmente pierde toxicidad mediante la conjugación con glutatión hepático, puede acumularse después de la sobredosis de acetaminofén y producir daño hepático.

Cafeína: La cafeína se absorbe completa y rápidamente después de la administración oral presentándose las concentraciones pico ente 5 y 90 minutos después de la dosis en sujetos en ayunas. No hay evidencia de metabolismo presistémico. La eliminación en los adultos se realiza en su mayor parte mediante metabolismo hepático.

En adultos, ocurre una pronunciada variabilidad individual en la tasa de eliminación. La media de la vida media de eliminación en plasma es 4.9 horas con un rango de 1.9-12.2 horas. La cafeína se distribuye en todos los fluidos corporales. La media de la unión de la cafeína a las proteínas del plasma es 35%.

La cafeína se metaboliza casi completamente por medio de oxidación, demetilación y acetilación, y se excreta en la orina. Los principales metabolitos son 1-metilxantina, 7-metilxantina, 1,7-dimetilxantina (paraxantina). Los metabolitos menores incluyen ácido 1-metil úrico y 5-acetil amino 6-formilamino-3-metil uracilo.

Combinación: Debido a la combinación de los tres principios activos, la cantidad de cada uno es baja. Por lo tanto, no hay saturación de los procesos de eliminación con los consiguientes riesgos de aumento de vida media y toxicidad. La absorción de los tres principios activos es rápida como se describe en las propiedades farmacocinéticas individuales. No se han observado interacciones.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Antecedentes de reacción alérgica a cualquier otro calmante del dolor o reductor de fiebre.

Uso concomitante de cualquier otro producto que contenga paracetamol.

Enfermedad hepática, ingestión de anticoagulantes, trastornos de la coagulación, úlcera péptica activa.

PRECAUCIONES GENERALES: El paciente no deberá exceder la dosis recomendada, ni usar EXCEDRIN® por más de 5 días para el dolor o 3 días para la fiebre, sin consultar a un médico.

Si los síntomas persisten o empeoran, o si presentan síntomas nuevos, el paciente deberá consultar a un doctor.

El ácido acetilsalicílico puede causar una severa reacción alérgica, la cual incluye erupciones, inflamación facial, asma (dificultad para respirar) o shock.

Existe una posible asociación entre el ácido acetilsalicílico y el síndrome de Reye cuando se administra a niños. El síndrome de Reye es una enfermedad muy rara que afecta al hígado y al cerebro, y puede ser fatal. Por esta razón, los niños y adolescentes que se encuentren en recuperación de varicela o síntomas similares a síndrome gripal no deberán usar el producto. Durante el uso del producto, si se presentan cambios en el comportamiento junto con náuseas y vómito, deberá consultarse con un médico ya que estos síntomas pueden ser un signo temprano del síndrome de Reye, una rara, pero seria enfermedad.

Advertencia en relación con el alcohol: Las bebidas alcohólicas deberán evitarse mientras se recibe este producto debido que el uso de alcohol en combinación con paracetamol y ácido acetilsalicílico puede causar daño hepático y sangrado estomacal.

Por esta razón, el paciente que consume tres o más bebidas alcohólicas al día deberá consultar al doctor antes de usar EXCEDRIN®.

Advertencia en relación con la cafeína: La dosis recomendada de este producto contiene aproximadamente tanta cafeína como una taza de café. Mientras se reciba este producto, el paciente deberá limitar el uso de medicamentos, alimentos o bebidas que contengan cafeína debido a que demasiada cafeína puede causar nerviosismo, irritabilidad, insomnio y ocasionalmente incremento en el latido.

En caso de asma, úlceras, problemas de sangrado, problemas estomacales como acidez, molestia estomacal o dolor de estómago que no cede o que recurre, cualquier condición seria que necesita monitoreo especial.

Si el paciente presenta migrañas que nunca han sido diagnosticadas por un médico, cefalea diferente a sus migrañas usuales, la peor cefalea de su vida, fiebre y rigidez de cuello, cefaleas que iniciaron después o a causa de una lesión en la cabeza, esfuerzo, tos o flexión. Su primera cefalea ocurre después de los 50 años de edad, cefaleas diarias, una migraña tan severa que requiere reposo en cama, problemas o efectos secundarios serios por tomar calmantes del dolor/reductores de fiebre, vómito junto con la cefalea por migraña.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Debe tenerse cuidado cuando se usa en pacientes embarazadas. La exposición in útero al ácido acetilsalicílico está asociada con hipertensión pulmonar persistente.

Es especialmente importante no usar el ácido acetilsalicílico durante los últimos 3 meses del embarazo a menos que un médico lo indique directamente; ya que puede causar problemas en el niño no nacido o complicaciones durante el parto.

Un uso excesivo del ácido acetilsalicílico durante los últimos 3 meses de gestación puede incrementar la duración del embarazo, prolongar la labor o causar otros problemas durante el parto. El uso regular del ácido acetilsalicílico a fines del embarazo puede ocasionar efectos no deseados sobre el corazón o el flujo sanguíneo del feto o del recién nacido. Se han reportado desórdenes hemorrágicos y complicaciones hemorrágicas asociadas con el salicilato en neonatos cuyas madres consumieron ácido acetilsalicílico durante el embarazo.

Se recomienda a las mujeres embarazadas reducir su ingesta de cafeína a un mínimo, ya que los datos disponibles sobre el efecto de la cafeína en el feto humano y la pérdida fetal durante el embarazo son controversiales.

Uso durante la lactancia: No está recomendado durante la lactancia. Como el ácido acetilsalicílico aparece en la leche materna, hay un posible riesgo de síndrome de Reye e hipoprotrombinemia en los bebés con deficiencia neonatal de vitamina K. La cafeína aparece en la leche materna y puede asociarse con irritabilidad y un deficiente patrón de sueño debido a que el neonato la excreta lentamente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pueden ocurrir los siguientes efectos no deseados: Reacciones alérgicas, zumbido en los oídos, pérdida de audición, dolor o molestia estomacal, el área de dolor se enrojece o inflama.

Si aparece cualquiera de estos efectos no deseados, el tratamiento deberá suspenderse.

En caso de alergia, deberá buscarse ayuda médica de inmediato.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las interacciones medicamentosas y con otras sustancias que podría ocasionar cada producto individual son bien conocidas; sin embargo, no existen indicios de que éstas podrían cambiar con el uso combinado. No hay interacciones relevantes de seguridad entre el ácido acetilsalicílico y el paracetamol.

Ácido acetilsalicílico: Un incremento similar de las concentraciones pico de salicilato en plasma puede producirse por la ingesta concurrente de metoclopramida, dipiridamol o metoprolol. En forma inversa, los corticosteroides y los anticonceptivos orales pueden reducir los niveles en plasma debido al incremento en la eliminación de salicilato. La depuración renal del ácido acetilsalicílico también puede incrementarse con los antiácidos y adsorbentes debido a una alcalinización de la orina. El ácido acetilsalicílico compite por los sitios de unión de las proteínas plasmáticas con otros fármacos tales como la antivitamina K y fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs: diclofenaco, ketoprofeno, naproxeno, etcétera).

Ácido acetilsalicílico puede mejorar la actividad de varios fármacos, por ejemplo, metotrexato, fenitoína y valproato debido a la reducción de su depuración renal. También hay un efecto anticoagulante acumulativo si se toma simultáneamente ácido acetilsalicílico con heparina, trombolíticos, anticoagulantes orales u otros antiagregantes plaquetarios. Por el contrario, el ácido acetilsalicílico puede disminuir los efectos de uricosúricos, como probenecid y sulfinpirazona.

Paracetamol: Las interacciones medicamentosas con paracetamol, generalmente son menores y únicamente se vuelven significativas cuando los fármacos concomitantes tienen bajos índices terapéuticos, tales como los de los fármacos anticoagulantes (por ejemplo, warfarina y cumarina) y anticonvulsivos. El uso concurrente de paracetamol con AINEs aumenta posiblemente el riesgo de los efectos renales adversos de AINEs. El paracetamol prolonga la vida media del cloranfenicol. Probenecid interfiere con el metabolismo de paracetamol.

La evidencia más reciente sustenta que la hepatotoxicidad del acetaminofén no se incrementa con los fármacos antiepilépticos, fenobarbital, fenitoína o carbamazepina. Los tratamientos para tuberculosis, rifampicina e isoniazida aumentan la hepatotoxicidad del acetaminofén.

Cafeína: La cafeína interactúa con otros fármacos que participan en la vía del citocromo hepático P-450. Puede incrementarse la vida media de eliminación de la cafeína, así como reducirse su depuración con algunos antibacterianos (ciprofloxacina, enoxacin y ácido pipemídico), el antimicótico terbinafina y los anticonceptivos orales.

El antidepresivo fluvoxamina es un potente inhibidor del citocromo hepático que metaboliza a la cafeína (CYP1A2) y también prolonga significativamente la vida media de eliminación de la cafeína. Se reportó el efecto inverso con fenitoína y fenilpropanolamina. La cafeína antagoniza los efectos hipnóticos del diazepam. La cafeína y clozapina pueden interactuar a través de ambos mecanismos, farmacocinético y farmacodinámico, y puede incrementar la depuración renal del litio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Como todo medicamento que contiene ácido acetilsalicílico, cabe la posibilidad de que aumente el tiempo de protrombina, y por consiguiente, el tiempo de sangrado. De igual manera, el paracetamol puede interferir con las determinaciones de glucosa y ácido úrico.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de una sobredosificación con salicilatos puede ser, en casos moderados: respiración rápida y profunda, náuseas, vómito, vértigo, tinnitus, bochornos, sudoración profusa, sed y taquicardia.

En casos graves pueden existir fiebre, hemorragia, excitación, convulsiones o coma, así como insuficiencia respiratoria.

El tratamiento en caso de sobredosificación consiste en lavado gástrico o inducir emesis. Líquidos como soluciones salinas para reemplazar la pérdida de sodio.

Si el paciente es capaz de retener líquidos, iniciar la infusión de solución salina o bicarbonato de sodio, dependiendo del resultado de electrólitos y pH en sangre.

El bicarbonato de sodio aumentará la secreción renal de salicilato. La excitación grave y las convulsiones se tratarán con barbitúricos. En casos graves debe ser considerada la diálisis peritoneal y la hemodiálisis.

Las manifestaciones de una ingestión masiva de paracetamol, deberá administrarse de inmediato acetilcisteína (a dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén).

Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse dentro de las 16 horas posteriores a la ingestión.

La cafeína a dosis muy altas puede ocasionar datos de irritabilidad del SNC, delirio, taquicardia, temblores, polaquiuria. El manejo será asintomático y casi siempre bastará con suspender el medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no existe evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni de efectos sobre la fertilidad relacionados con el uso de los componentes de la fórmula.

Ácido acetilsalicílico: La toxicidad aguda por administración oral (DL50) en roedores y no roedores fue 920-4,000 mg/kg para el ácido acetilsalicílico. Los principales signos de toxicidad fueron hemorragia y úlceras gástricas.

Los datos no clínicos disponibles para el ácido acetilsalicílico indican que no es mutagénico; excepto a dosis muy elevadas relativas a las presentes en el producto y no es carcinogénico. Ácido acetilsalicílico no tiene efectos reportados sobre la fertilidad. Existe cierta evidencia de su potencial fetotóxico y teratogénico en dosis maternales tóxicas.

Paracetamol: Los datos no clínicos disponibles para paracetamol indican que no es teratogénico, mutagénico o carcinogénico, La toxicidad aguda por administración oral (DL50) en roedores y no roedores fue 760-3,900 mg/kg. Los principales signos de toxicidad fueron lesiones hepáticas/necrosis centrolobular.

La sobredosis puede causar una seria hepatotoxicidad.

Cafeína: La toxicidad aguda por administración oral (DL50) en roedores y no roedores fue 155-2,300 mg/kg para la cafeína. Los principales signos de toxicidad fueron alteración del SNC y cardiovasculares. Los datos no clínicos disponibles indican que no es mutagénica, ni carcinogénica.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 10, 24 o 48 tabletas.

Caja con envase de burbuja con 2, 4, 8, 10, 24 o 48 tabletas.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias, consulte al médico.

Hecho en EUA por:

Novartis Consumer Health, Inc.

Acondicionado y distribuido en México:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 273M98 SSA VI