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Tabletas

Cada TABLETA contiene:
Lisinopril dihidratado equivalente a 10 mg de lisinopril
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Oral. Como la absorción de lisinopril no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago las tabletas se pueden administrar antes, durante o después de las comidas. DOSTERIL* debe ser administrado en una sola dosis al día como ocurre ...

Oral. Como la absorción de lisinopril no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago las tabletas se pueden administrar antes, durante o después de las comidas. DOSTERIL* debe ser administrado en una sola dosis al día como ocurre con todos los medicamentos de una sola dosis. Debe tomarse aproximadamente a la misma hora cada día. Hipertensión esencial: La dosis inicial usual recomendada en la hipertensión esencial es de 10 mg. La dosificación de mantenimiento eficaz usual es de 20 mg al día en una sola dosis. Se debe ajustar la dosificación según la respuesta de la presión arterial. En algunos pacientes lograr la reducción óptima de la presión arterial puede requerir de dos a cuatro semanas de tratamiento. La dosificación máxima empleada en los ensayos clínicos controlados a largo plazo fue de 80 mg al día. Se debe emplear una dosis inicial menor si existe deterioro renal, si no se puede suspender el tratamiento diurético si el paciente tiene déficit de volumen circulante y/o por cualquier causa y en los casos de hipertensión renovascular. Pacientes que están tomando diuréticos: Al iniciar el tratamiento con lisinopril pueden aparecer síntomas de hipotensión sobre todo en pacientes que ya están tomando diuréticos y pueden tener déficit de volumen circulante o de sal. En esos casos se recomienda tener la precaución de suspender la administración del diurético dos o tres días antes de empezar el tratamiento con lisinopril. Después si es necesario se puede reanudar el tratamiento diurético. En los pacientes hipertensos en los que no se pueda suspender el diurético el tratamiento con lisinopril se debe de iniciar con una dosis de 5 mg y después se debe ajustar la dosificación de lisinopril según la respuesta de la presión arterial. Ajuste de la dosificación en pacientes con deterioro renal: En los pacientes con deterioro renal la dosificación inicial se debe basar en la depuración de la creatinina. Después se puede aumentar gradualmente la dosificación hasta controlar la presión o llegar a un máximo de 40 mg diarios. Hipertensión renovascular: Algunos pacientes con hipertensión renovascular especialmente los que tienen estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un riñón único pueden presentar una respuesta exagerada a la primera dosis de lisinopril. Por lo tanto en esos casos se recomienda emplear una dosis inicial menor (2.5 o 5 mg). Después se puede ajustar la dosificación según la respuesta de la presión arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva: La dosificación inicial de lisinopril en pacientes con insuficiencia cardiaca es de 2.5 mg una vez al día. La dosificación eficaz usual es de 5 a 20 mg diarios administrados en una sola dosis. En los estudios clínicos la dosis se ajustó a intervalos de cuatro semanas en los pacientes que requerían un efecto terapéutico adicional. El lisinopril se puede usar en el manejo de la insuficiencia cardiaca como tratamiento adjunto con diuréticos y cuando sea apropiado con digitálicos. Cuando existe un gran riesgo de hipotensión sintomática como en los casos de déficit de sal con o sin hiponatremia de hipovolemia o de tratamiento diurético intenso si es posible se deben corregir esas condiciones antes de iniciar el tratamiento con lisinopril y se puede vigilar cuidadosamente el efecto de la dosis inicial de lisinopril sobre la presión arterial. Infarto agudo del miocardio: El tratamiento con lisinopril se puede iniciar dentro las 24 horas siguientes a la aparición de los síntomas. La primera dosis de lisinopril es de 5 mg por vía oral seguida de 5 mg después de 24 horas 10 mg después de 48 horas y de ahí en adelante 10 mg una vez al día. A los pacientes con presión sistólica baja (120 mm Hg o menos) al iniciar el tratamiento o durante los primeros tres días después del infarto se les debe administrar una dosis más baja: 2.5 mg. Si ocurre hipotensión (presión sistólica de 100 mm Hg o menos) se puede administrar una dosis de mantenimiento de 5 mg diarios con disminuciones temporales a 2.5 mg si es necesario. Si ocurre hipotensión prolongada (presión sistólica menor de 90 mm Hg durante más de una hora) se debe suspender la administración de lisinopril. En los pacientes con infarto agudo del miocardio se debe continuar la administración durante seis semanas. El lisinopril es compatible con la nitroglicerina administrada por vía intravenosa o transdérmica.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DOSTERIL* está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial y de la hipertensión renovascular.

Se puede usar solo o asociado a otras clases de agentes antihipertensivos.

Está indicado en el manejo de la insuficiencia cardiaca como tratamiento adjunto con diuréticos y cuando sea apropiado con digitálicos.

También está indicado para tratar a pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas siguientes a un infarto agudo del miocardio para prevenir el desarrollo subsecuente de disfunción ventricular izquierda o de insuficiencia cardiaca y para aumentar la supervivencia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: En pacientes hipertensos, el lisinopril disminuye la presión arterial tanto en decúbito como de pie, sin causar taquicardia compensadora. Generalmente no se observan síntomas de hipotensión postural, aunque serían de esperarse en pacientes con disminución del volumen circulante y/o déficit de sal.

Se ha observado que el efecto antihipertensivo del lisinopril se inicia de una a dos horas después de la administración de una dosis individual por vía oral, llegando a la disminución máxima de la presión en seis horas. En algunos pacientes la reducción óptima de la presión arterial puede requerir dos a cuatro semanas de tratamiento.

A las dosis únicas diarias recomendadas, el efecto antihipertensivo se mantiene hasta 24 horas. El efecto antihipertensivo del lisinopril se ha mantenido durante los tratamientos prolongados.

Al suspender bruscamente su administración, la presión arterial no aumenta con rapidez ni sobrepasa significativamente sus valores anteriores al tratamiento.

En los estudios hemodinámicos realizados en pacientes con hipertensión esencial, la disminución de la presión arterial se ve acompañada de una reducción de la resistencia arterial periférica, con poco o ningún cambio del gasto o de la frecuencia cardiacos.

En un estudio en pacientes hipertensos, tras la administración de lisinopril se aumenta el flujo sanguíneo renal y no existe variación en el índice de filtración glomerular.

Dentro de las dosificaciones usuales de 20 a 80 mg diarios, el lisinopril presenta la misma eficacia en pacientes hipertensos de edad avanzada (65 años o más) que en pacientes más jóvenes. En los estudios clínicos, se observa que la edad de los pacientes no influye en las características de seguridad del lisinopril.

El lisinopril es bien tolerado y controla eficazmente la presión arterial en pacientes con hipertensión renovascular.

En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva bajo tratamiento con digital y diuréticos, la administración de lisinopril se asocia con disminuciones de la resistencia periférica y de la presión arterial.

A dosificaciones diarias de 5 a 20 mg, el lisinopril es igualmente eficaz y bien tolerado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva de edad avanzada y en otros más jóvenes.

Farmacocinética: El lisinopril es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).

Después de la administración oral de lisinopril, el pico en la concentración plasmática se presenta a las 7 horas aproximadamente.

El descenso en las concentraciones plasmáticas presenta una fase terminal prolongada, lo cual no contribuye con la acumulación del fármaco. Esta fase terminal probablemente representa una unión saturable a la ECA y no es proporcional a la dosis. Basados en la recuperación urinaria, el promedio de absorción del fármaco es aproximadamente de 25%, con una gran variación interindividual (6 a 60%) en todas las dosis administradas (5 a 80 mg).

La absorción del lisinopril no se ve influenciada por la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal.

El lisinopril no se encuentra unido a proteínas plasmáticas. Después de administrar dosis múltiples, el fármaco presenta una vida media de acumulación efectiva de 12 horas. En promedio, los pacientes ancianos presentan niveles plasmáticos mayores que los pacientes jóvenes.

El lisinopril no es metabolizado y se excreta sin cambios por la orina. En pacientes con deterioro renal, la eliminación del lisinopril se ha visto disminuida; sin embargo, esta reducción es clínicamente importante sólo cuando la velocidad de filtración glomerular es inferior a los 30 mg/min.

CONTRAINDICACIONES: El medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco y en pacientes con historial de angioedema relacionado a un tratamiento previo con inhibidores de la ECA.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes hipertensos tratados con lisinopril puede presentarse hipotensión si tienen una disminución de volumen debido a estar bajo tratamiento con diuréticos, una dieta pobre en sal, diálisis diarrea o vómito. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva con o sin insuficiencia renal asociada se ha presentado hipotensión sintomática más frecuentemente en aquellos con grados más severos de insuficiencia cardiaca probablemente debido al uso de diuréticos de asa hiponatremia o insuficiencia renal funcional.

En todos estos pacientes con alto riesgo de presentar hipotensión sintomática el inicio del tratamiento y el ajuste de la dosis deberá ser monitorizado bajo una estrecha vigilancia médica. Estas consideraciones también habrá que observarlas en aquellos pacientes con cardiopatía o con enfermedad cerebrovascular en los que una caída brusca de la presión arterial podría provocarles un infarto del miocardio o un accidente vascular cerebral.

Si se presenta hipotensión suele ser suficiente colocar al paciente en posición supina y en caso necesario administrar una infusión intravenosa de solución fisiológica. Una respuesta hipotensora transitoria no es contraindicación para continuar el tratamiento.

Como ocurre con otros vasodilatadores lisinopril tiene que ser administrado con precaución en pacientes con estenosis aórtica o cardiomiopatía hipertrófica.

En ciertos pacientes con insuficiencia cardiaca y presión arterial normal o baja, el uso de lisinopril puede producir una disminución de la presión arterial sistémica que si no es sintomática no necesita reducir o suspender el tratamiento.

No debe iniciarse el tratamiento en pacientes con infarto agudo del miocardio que estén en riesgo de presentar complicaciones con el uso de un vasodilatador. Éstos son los pacientes con una presión sistólica de 100 mm Hg o menos o choque cardiogénico. Si durante los primeros tres días después del infarto la presión sistólica es de 120 mm Hg o menos la dosis de lisinopril deberá reducirse.

Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva que presentan hipotensión al inicio de la administración de un inhibidor de la ECA pueden presentar algún grado de insuficiencia de la función renal que habitualmente es irreversible. También se ha observado que algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o con estenosis de la arteria de un solo riñón tratados con inhibidores de la ECA pueden presentar un incremento en los niveles de urea sanguínea y de creatinina sérica reversibles al suspender el tratamiento.

Se han presentado reacciones anafilactoides en pacientes bajo hemodiálisis con membranas de alto flujo AN 69 y tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA por lo que en estos casos deberá emplearse una membrana de diálisis diferente o emplear un antihipertensivo de otra familia. En pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que produzcan hipotensión lisinopril puede bloquear la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina y en caso de presentarse hipotensión puede corregirse con expansores de volumen.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de DOSTERIL* durante el embarazo no está recomendado. Cuando se detecte embarazo en pacientes que estén tomando lisinopril éste deberá ser descontinuado de inmediato a menos que se considere indispensable para mantener con vida a la madre.

No se conoce si se excreta lisinopril en la leche materna humana. Por tal situación no se aconseja su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los estudios clínicos controlados lisinopril fue generalmente bien tolerado. La mayor parte de los efectos colaterales observados fueron leves y pasajeros. Los efectos colaterales más frecuentes de lisinopril en los estudios controlados fueron mareo, cefalea, diarrea, fatiga, tos y náuseas. Otros efectos colaterales menos frecuentes fueron efectos ortostáticos (incluyendo hipotensión, erupción cutánea y astenia).

Hipersensibilidad/edema angioneurótico: Ha habido raros casos de edema angioneurótico de la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe. Otros efectos colaterales que ocurrieron en raros casos durante los ensayos clínicos controlados o después de la introducción del producto en el mercado fueron:

Cardiovasculares: Infarto del miocardio o accidente cerebrovascular posiblemente secundario a hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo, palpitaciones, taquicardia.

Aparato digestivo: Dolor abdominal, sequedad de boca, pancreatitis, hepatitis hepatocelular o colestática, ictericia.

Sistema nervioso: Alteraciones del estado de ánimo, confusión mental, parestesia.

Respiratorios: Broncospasmo.

Cutáneos: Urticaria, prurito, diaforesis, alopecia.

Urogenitales: Uremia, oliguria/anuria, disfunción renal, insuficiencia renal aguda, impotencia. Se ha observado un complejo sintomático que puede incluir fiebre, vasculitis, mialgia, artralgia/artritis, anticuerpos antinucleares aumento de velocidad de sedimentación globular, eosinofilia y leucocitosis. También puede haber erupción, fotosensibilidad u otras manifestaciones cutáneas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Diuréticos: Cuando se añade un diurético al tratamiento con lisinopril generalmente el efecto antihipertensivo es aditivo. En algunos casos los pacientes que ya están tomando diuréticos especialmente si hace poco tiempo que empezaron a tomarlos pueden experimentar una disminución excesiva de la presión al añadir lisinopril a su tratamiento. La aparición de síntomas de hipotensión es menos probable si se interrumpe la administración del diurético antes de iniciar lisinopril.

Otros medicamentos: La administración concomitante de indometacina puede disminuir la eficacia antihipertensiva de lisinopril. En algunos pacientes con función renal comprometida que están siendo tratados con antiinflamatorios no esteroideos la administración concomitante de inhibidores de la ECA puede deteriorar aún más la función renal.

Estos efectos son usualmente reversibles. Durante el empleo simultáneo de lisinopril y nitratos no hubo indicios de interacciones adversas de importancia clínica.

Como sucede con otros medicamentos que aumentan la eliminación de sodio lisinopril puede disminuir la excreción de litio. Por lo tanto, si se administran al mismo tiempo sales de litio se deben vigilar cuidadosamente las concentraciones de litio en el suero.

Potasio sérico: Aunque en los ensayos clínicos generalmente el potasio sérico se mantuvo dentro de los límites normales en algunos casos se produjo hiperpotasemia. Los factores de riesgo para el desarrollo de la hiperpotasemia incluyen insuficiencia renal, diabetes mellitus y uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio.

El uso de suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio puede aumentar considerablemente el potasio sérico en particular en pacientes con deterioro de la función renal.

Si se considera conveniente emplear al mismo tiempo lisinopril y algunos de esos fármacos se debe hacer con precaución y vigilando con frecuencia el potasio sérico. Si se asocia a un diurético que provoca pérdida de potasio lisinopril puede mejorar la hipopotasemia inducida por el diurético.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Rara vez hubo alteraciones clínicamente importantes de las pruebas de laboratorio usuales en asociación con la administración de lisinopril. Se han observado aumentos de la urea sanguínea y de la creatinina, las enzimas hepáticas y la bilirrubina en el suero que por lo general se corrigieron al interrumpir la administración de lisinopril.

Se ha reportado depresión de la médula ósea manifiesta como anemia y/o trombocitopenia y/o leucopenia. Ha habido pequeñas disminuciones de la hemoglobina y del hematócrito que rara vez fueron de importancia clínica si no existía alguna otra causa de anemia. Ha habido casos de hiperpotasemia y de hiponatremia.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La manifestación más probable de sobredosificación sería hipotensión arterial cuyo tratamiento usual sería la administración intravenosa de solución salina isotónica; si se cuenta con ella la angiotensina II puede ser benéfica.

Se puede extraer el lisinopril de la sangre por medio de la hemodiálisis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad animal: No se apreció ningún efecto tumorigénico cuando se administró lisinopril a ratas machos y hembras durante 105 semanas a dosificaciones de hasta 90 mg/kg/día (unas 110 veces mayor que la máxima recomendada en humanos) y a ratones machos y hembras durante 92 semanas a dosificaciones de hasta 135 mg/kg (unas 170 veces mayor que la máxima recomendada en humanos).

El lisinopril no fue mutagénico en la prueba de mutación microbiana de AINEs con y sin activación metabólica. También resultó negativa de mutación en células pulmonares de hámster chino. En una prueba de elución alcalina in vitro con hepatocitos de rata el lisinopril no provocó roturas de las cadenas de ADN. Tampoco aumentó las aberraciones cromosómicas en una prueba in vitro en células de ovario de hámster chino ni en un estudio in vitro en médula ósea de ratón.

El lisinopril no tuvo ningún efecto sobre la conducta reproductora de rata machos y hembras que recibieron hasta 300 mg/kg/día. El lisinopril no fue teratógeno en ratones hembras que recibieron hasta 1,000 mg/kg/día (1,250 veces más que la dosificación máxima recomendada en humanos) del día 6 al 15 de la gestación. Sí provocó un aumento de las resorciones fetales a dosis de 100 mg/kg o mayores pero a las dosis de 1,000 mg/kg la administración suplementaria de solución salina (solución salina isotónica en vez de agua sola para beber) evitó ese efecto.

No hubo ningún signo de toxicidad fetal ni de teratogenicidad en las ratas que recubrieron hasta 300 mg/kg/día (375 veces la dosificación máxima recomendada en humanos) del día 6 al 17 de la gestación. Cuando se administró lisinopril a las ratas desde el día 15 de la gestación hasta el día 21 después del parto aumentó la mortalidad de las criaturas de dos a siete días de edad y disminuyó su promedio de peso corporal a los 21 días de edad.

El aumento de la mortalidad y la disminución del peso de las crías no ocurrieron cuando las madres recibieron solución salina suplementaria. A dosis de hasta 1 mg/kg/día el lisinopril administrado durante el periodo organogénico a conejas embarazadas que recibieron solución salina suplementaria no fue teratógeno.

La administración de solución salina tuvo por objeto eliminar los efectos tóxicos maternos para poder valorar el potencial teratógeno a la mayor dosificación posible.

Se ha comprobado que el conejo es extremadamente sensible a los inhibidores de la ECA (captopril y enalapril). De modo que los efectos tóxicos de éstos en las hembras embarazadas y sus fetos aparecen aun con dosificaciones menores que las recomendadas en humanos.

La toxicidad fetal del lisinopril en el conejo se manifestó por aumento de las reabsorciones fetales con la dosificación de 1 mg/kg/día por vía oral de las dosificaciones incompletas con la dosificación más baja ensayada (0.1 mg/kg/día) y la administración de una sola dosis de 15 mg/kg de lisinopril. Por vía intravenosa a conejas embarazadas en los días 16, 21 o 26 del embarazo causó la muerte de 88 a 100% de los fetos.

PRESENTACIONES: Caja con 14, 16, 28, 30 o 100 tabletas de 10 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: oral.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se use durante
el embarazo y la lactancia. Este medicamento
al igual que otros inhibidores de la ECA puede
producir tos. Consérvese a temperatura ambiente,
a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase
de la luz. Literatura exclusiva para médicos.

BIOMEP, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 053M2001, SSA IV

GEAR-06330022070011/RM2006