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Tabletas

Cada TABLETA contiene:
Ketorolaco trometamina 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

El uso de DOLAC ® Tabletas en adultos se recomienda solamente para uso a corto plazo, hasta 7 días, y no está indicado para su uso crónico. No se recomienda el uso de DOLAC ® Tabletas en niños ya que la experiencia es limitada. DOLAC ® ...

El uso de DOLAC ® Tabletas en adultos se recomienda solamente para uso a corto plazo, hasta 7 días, y no está indicado para su uso crónico. No se recomienda el uso de DOLAC ® Tabletas en niños ya que la experiencia es limitada. DOLAC ® Tabletas se puede utilizar como una dosis única o como dosis múltiple en un horario regular o como se requiera dentro del intervalo del tratamiento, de la siguiente forma: Dosis única: Una tableta de 10 mg. Dosis múltiple: Una tableta de 10 mg cada 4 a 6 horas según se requiera sin exceder la dosis máxima diaria de 40 mg. Instrucciones de dosis especiales: Transferencia de DOLAC ® Solución inyectable a DOLAC ® Tabletas en adultos: En los pacientes que han recibido DOLAC ® Solución inyectable y que son transferidos a las tabletas orales, el día de la transición a la dosis oral, la dosis diaria combinada de DOLAC ® no deberá exceder de 120 mg al día en pacientes 65 años y de 60 mg en pacientes ³ 65 años. La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día. Transferencia de DOLAC ® Solución inyectable a DOLAC ® Tabletas en pacientes con deterioro en la función renal: En pacientes con valores de creatinina sérica de 1.9 a 5.0 mg/dl, DOLAC ® debe ser usado con precaución para reducir el empeoramiento de la función renal. En estos casos la dosis diaria total de DOLAC ® debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria no deberá exceder de 60 mg al día.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DOLAC® está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de intensidad moderada a severa.

DOLAC® no está indicado en condiciones de dolor crónico, no obstante puede ser utilizado a corto plazo en episodios de dolor agudo en pacientes que sufren de dolor crónico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: DOLAC® es un potente analgésico, perteneciente al grupo de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética.

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y, por consiguiente, de la síntesis de las prostaglandinas. DOLAC® es una mezcla racémica de los enantiómeros [-]S y [+]R, de los cuales el primero es el que posee actividad analgésica. Además, no afecta de forma importante al SNC en los animales, y carece de propiedades sedantes o ansiolíticas.

DOLAC® no es un opiáceo ni se ha descrito ningún efecto sobre los receptores centrales para los opioides. Carece de efectos intrínsecos sobre la respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria ocasionada por los opioides.

Farmacocinética:

Absorción:

Administración oral: Después de la administración oral el ketorolaco trometamina se absorbe rápida y completamente en voluntarios jóvenes sanos alcanzando una concentración plasmática máxima de 0.7-1.1 mg/ml en un tiempo promedio de 44 minutos después de una dosis única de 10 mg en ayuno.

Distribución: En los voluntarios jóvenes sanos, la farmacocinética del ketorolaco trometamina es lineal tras su ingestión en las dosis orales recomendadas.

El grado de unión a proteínas plasmáticas es independiente de la concentración del fármaco. Dada la potencia de DOLAC® alcanza concentraciones bajas y por ello no es de esperar que desplace de forma importante a otros fármacos unidos a proteínas plasmáticas.

Prácticamente la totalidad del fármaco circulante en el plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.

El ketorolaco atraviesa la placenta en 10% aproximadamente. Se ha detectado también ketorolaco en concentraciones bajas en la leche humana (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

Metabolismo: El ketorolaco se metaboliza en el hígado. La principal vía metabólica del ketorolaco en el humano es su conjugación con ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia.

Eliminación: El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. Cerca de 92% de la dosis se recupera en la orina, aproximadamente 40% en forma de metabolitos y 60% restante en forma de ketorolaco inalterado. Con las heces se elimina alrededor de 6% de la dosis administrada. En voluntarios jóvenes sanos, la vida media plasmática terminal del ketorolaco es de 5.3 horas en promedio (intervalo: 2.4-9.2 h), y la depuración plasmática total, de 0.023 L/h/kg, también en promedio.

Farmacocinética en situaciones especiales

Ancianos (? 65 años): La vida media plasmática del ketorolaco es más prolongada y su depuración plasmática total es más reducida en los ancianos (valores promedios de 7 horas –intervalo: 4.3-8.6 h– y 0.019 L/h/kg, respectivamente) cuando comparan con voluntarios jóvenes sanos.

Insuficiencia renal: La eliminación del ketorolaco está disminuida en los pacientes con insuficiencia renal, lo cual se traduce en una prolongación de la vida media plasmática y una disminución de la depuración plasmática total, en comparación con los voluntarios jóvenes sanos.

Esta disminución de la eliminación guarda una relación semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave, en los que la depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado de acuerdo con el grado de deterioro de la función renal (véase Precauciones generales).

Insuficiencia hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática, la farmacocinética del ketorolaco no se altera de forma importante, aunque hay una prolongación estadísticamente significativa de la Tmáx. y la vida media en fase terminal en comparación con voluntarios jóvenes sanos.

CONTRAINDICACIONES: DOLAC® está contraindicado en los pacientes con antecedentes o hemorragia activa o perforación gastrointestinal reciente relacionados con el empleo de antiinflamatorios no esteroides (AINE), así como en casos con úlcera o hemorragia péptica recurrentes reciente o con antecedentes (dos o más episodios distintos de úlcera o sangrado). Como con otros AINE, DOLAC® está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca grave.

DOLAC® está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/L o 5 mg/dl) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.

DOLAC® está contraindicado durante el parto.

DOLAC® está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINE, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, debido a que se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes (véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Por su efecto sobre la agregación plaquetaria, DOLAC® está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica. También está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o confirmada, así como en pacientes que han tenido cirugías con un alto riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta, y aquellos con alto riesgo de sangrado.

DOLAC® no debe ser empleado simultáneamente con ácido acetilsalicílico u otros AINE. La combinación de DOLAC® y pentoxifilina está contraindicada (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

PRECAUCIONES GENERALES: El uso concomitante de DOLAC® con otros AINE e inhibidores de la ciclooxigenasa-2 debe ser evitado.

Los efectos indeseables pueden reducirse al emplear sólo la dosis efectiva necesaria por el tiempo suficiente para controlar los síntomas.

Gastrointestinales: Con el uso de todos los AINE, incluyendo DOLAC®, se han reportado sangrados gastrointestinales, úlcera o perforación, incluso fatales, en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas previos o antecedentes de eventos gastrointestinales serios. Los ancianos tienen un incremento en la frecuencia de reacciones adversas a AINE, especialmente sangrado gastrointestinal y perforaciones, por lo que ellos deberán reportar cualquier síntoma abdominal inusual que presenten. Los pacientes debilitados toleran menos que los demás las úlceras o sangrados. En estos dos grupos de pacientes han ocurrido la mayoría de los eventos gastrointestinales fatales que son asociados con AINE. El riesgo de sangrado, úlcera o perforación es mayor cuando se incrementan las dosis de AINES, incluyendo DOLAC®, en pacientes con antecedente de úlcera péptica, particularmente si ésta se complicó con hemorragia o perforación. El riesgo de sangrado gastrointestinal grave es dependiente de la dosis, por lo que en estos casos se deberá usar la dosis más baja posible. Debe considerarse el uso concomitante de medicamentos protectores (por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones) en estos pacientes, así como en aquellos que empleen de forma concomitante, otros medicamentos que incrementen el riesgo gastrointestinal (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). Los AINE deben ser administrados con cuidado a pacientes con antecedentes de enfermedad inflamatoria del intestino (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) ya que su padecimiento puede exacerbarse. Cuando ocurre sangrado gastrointestinal o ulceración en pacientes que están recibiendo DOLAC®, éste debe suspenderse.

Efectos hematológicos: DOLAC® debe usarse cuidadosamente en pacientes que tienen trastornos de coagulación, y ésta debe ser estrechamente monitorizada. Aunque los estudios no han demostrado una interacción significativa entre DOLAC® y warfarina o heparina, el empleo concomitante de DOLAC® y medicamentos que modifiquen la hemostasia incluyendo dosis terapéuticas de anticoagulante (warfarina), dosis bajas profilácticas de heparina (2,500-5,000 unidades 12 horas) y dextranos, puede asociarse con un incremento del riesgo de sangrado. La administración de DOLAC® en este tipo de pacientes debe hacerse con extremo cuidado e incluir un estrecho monitoreo. Los médicos deben estar enterados del riesgo potencial de sangrado cuando la hemostasis es crítica como en la resección de próstata, tonsilectomía o cirugía estética. La experiencia de casos de hematomas postoperatorios y sangrado de la herida no es limitativa a estas intervenciones quirúrgicas.

Reacciones cutáneas: En muy raras ocasiones, durante el tratamiento con AINE, se han reportado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrosis tóxica epidérmica. El riesgo para este tipo de reacciones es aparentemente mayor al inicio del tratamiento. DOLAC® debe ser suspendido a la primera aparición de rash cutáneo, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Retención de sodio/líquidos con trastornos cardiovasculares y edema periférico: Se requiere precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión, descompensación o insuficiencia cardiaca o condiciones similares, ya que se ha reportado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE, incluyendo DOLAC®.

Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares: La información de investigación clínica y epidemiológica sugiere que el uso de inhibidores de la ciclooxigenasa y algunos AINE (particularmente a dosis altas) pueden asociarse con un pequeño incremento en el riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto al miocardio o cerebral). Aunque el ketorolaco no ha mostrado incremento de eventos trombóticos como infarto al miocardio, hay información insuficiente para excluir este tipo de riesgo por ketorolaco. El empleo de DOLAC® debe ser cuidadosamente considerado en pacientes con hipertensión sin control, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica cardiaca establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular, así como en aquellos con factores de riesgo para enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, hiperlipidemia, diabetes mellitus y tabaquismo).

Efectos renales: Al igual que sucede con otros AINE, DOLAC® debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se ha descrito toxicidad renal con DOLAC® y otros AINE en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción del flujo sanguíneo renal en que las prostaglandinas renales tienen un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de DOLAC® o de otros AINE puede ocasionar una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas renales, y puede precipitar descompensación franca o falla renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o disfunción hepática, así como los pacientes sometidos a tratamiento diurético y los ancianos (véase Contraindicaciones). El descontinuar el tratamiento con AINE es usualmente seguido de una recuperación al estado pretratamiento.

Reacciones anafilácticas o anafilactoides: Pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides (incluyendo, pero no limitado a, anafilaxis, broncoespasmo, rubefacción, rash, hipotensión, edema laríngeo y angioedema) tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad a DOLAC®, ácido acetilsalicílico u otros AINE. Estas reacciones adversas pueden presentarse también en personas con antecedentes de angioedema, hiperreactividad bronquial y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales en este tipo de pacientes. Por lo tanto, DOLAC® debe ser usado con precaución en pacientes con historia de asma y en pacientes con síndrome de pólipos nasales parcial o completo, angioedema y broncoespasmo.

Precauciones relacionadas con la fertilidad: Como cualquier fármaco que inhibe la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandinas, DOLAC® puede causar trastornos de fertilidad y no se recomienda en mujeres que están intentando embarazarse. En mujeres con dificultades para lograr un embarazo o que estén en estudio por infertilidad, debe considerarse el retiro del ketorolaco.

Farmacodependencia: DOLAC® no tiene un potencial adictivo. No se han observado síntomas de supresión después de la suspensión abrupta de DOLAC®.

Manejo de vehículos y maquinaria: Algunos pacientes pueden experimentar letargo, mareo, vértigo, insomnio o depresión con el uso de DOLAC®. Si los pacientes experimentan éstos u otros efectos indeseables similares, debe tenerse precaución al manejar vehículos o maquinaria y al llevar a cabo otras actividades que requieran estar alerta.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: DOLAC® debe usarse durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.

DOLAC® está contraindicado durante el trabajo de parto y alumbramiento debido a que su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente la circulación fetal y las contracciones uterinas, y con ello incrementar el riesgo de hemorragia uterina.

DOLAC® debe ser utilizado por madres que estén lactando sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial al lactante.

No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar dosis tóxicas de ketorolaco trometamina a ratas y conejas preñadas. En las ratas se observó una prolongación de la gestación y un retraso del parto. El ketorolaco atraviesa en 10% la barrera placentaria. Se ha detectado también en pequeñas concentraciones en la leche humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los pacientes tratados con DOLAC® pueden presentar los siguientes efectos secundarios:

Trastornos gastrointestinales: Úlceras, perforación o sangrados gastrointestinales. También se han reportado náusea, vómito, diarrea, flatulencias, estreñimiento, dispepsia, dolor/malestar abdominal, melena, hematemesis, estomatitis, estomatitis ulcerativa, eructos, esofagitis, sangrado rectal, pancreatitis, boca seca, sensación de plenitud, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn. Se ha observado gastritis menos frecuentemente.

Infección: Meningitis aséptica.

Trastornos en sangre y sistema linfático: Trombocitopenia.

Trastornos de sistema inmune: Anafilaxia, reacciones anafilactoides como anafilaxis, reacciones de hipersensibilidad como son broncoespasmos, eritema facial, exantema, hipotensión, edema laríngeo.

Trastornos metabólicos y nutricionales: Anorexia, hipercalemia, hiponatremia.

Trastornos psiquiátricos: Pensamientos anormales, depresión, insomnio, ansiedad, nerviosismo, reacciones psicóticas, sueños anormales, alucinaciones, euforia, disminución de la capacidad de concentración, somnolencia.

Trastornos de sistema nervioso: Dolor de cabeza, vértigo, convulsiones, parestesia, hipercinesia, anormalidad del gusto.

Trastornos oculares: Visión anormal.

Trastornos auditivos: Acúfenos, pérdida de oído, vértigo.

Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal aguda, uresis aumentada, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, retención urinaria, oliguria, síndrome hemolítico urémico, dolor en flanco (con o sin hematuria + - azotemia). Como con otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandina renal, después de la primera dosis de DOLAC® pueden ocurrir síntomas de insuficiencia renal y/o hipercalemia.

Trastornos cardiacos: Palpitaciones, bradicardia, insuficiencia cardiaca.

Trastornos vasculares: Hipertensión, hipotensión, hematoma, eritema facial, palidez, hemorragia postoperatoria de herida.

Trastornos de sistema reproductor femenino: Infertilidad.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Asma, disnea, edema pulmonar.

Trastornos hepatobiliares: Hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática.

Trastornos en piel y tejido subcutáneo: Dermatitis exfoliativa, exantema maculopapular, prurito, urticaria, púrpura, angioedema, sudoración, reacciones bulosas incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidermal (muy raro).

Trastornos musculoesqueléticos y tejido conectivo: Mialgia.

Trastornos generales: Polidipsia, astenia, edema, fiebre, dolor de pecho.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los AINE pueden potenciar los efectos de anticoagulantes, como la warfarina. DOLAC® inhibe la agregación plaquetaria, reduce concentraciones de tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado. A diferencia del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria se normaliza entre las 24 a 48 horas posteriores a la suspensión de DOLAC®.

Cuando los agentes anti-plaquetarios y los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina son combinados con AINE, hay un incremento de riesgo de sangrado gastrointestinal.

El riesgo de efectos adversos graves relacionados con los AINE puede incrementarse en caso de tratamiento simultáneo con ácido acetilsalicílico u otros AINE (véase Contraindicaciones).

El riesgo de hemorragia aumenta cuando DOLAC® se asocia a la pentoxifilina (véase Contraindicaciones).

En la administración simultánea de probenecida se ha descrito una disminución de la depuración plasmática y el volumen de distribución del ketorolaco, así como un aumento de su concentración plasmática y su vida media, por lo que se recomienda precaución cuando se administre probenecida conjuntamente con DOLAC®.

Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen la depuración del metotrexato y podrían potenciar su toxicidad por lo que se recomienda precaución cuando se administre metotrexato conjuntamente con DOLAC®.

Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen la depuración renal del litio y aumentan su concentración plasmática. Se han descrito también elevación de las concentraciones plasmáticas de litio en algunos pacientes tratados con DOLAC®.

El ketorolaco trometamina no altera la unión de la digoxina a las proteínas plasmáticas. Estudios in vitro indican que la unión de ketorolaco se redujo de aproximadamente 99.2-97.5% a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 µg/ml), lo que representa un incremento de dos veces la concentración plasmática de ketorolaco. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, paracetamol, fenitoína y tolbutamida no alteran la unión del ketorolaco trometamina a las proteínas plasmáticas.

Los AINEs pueden reducir el efecto de medicamentos diuréticos y antihipertensivos. El riesgo de una insuficiencia renal aguda, que usualmente es reversible, puede incrementarse en algunos pacientes con función renal comprometida (por ejemplo, pacientes deshidratados o ancianos) cuando se combinan un AINE, con algún Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECA) y/o antagonistas de receptores de la angiotensina II. Por lo tanto, la combinación de éstos debe realizarse con cuidado, especialmente en ancianos. La dosis de los pacientes debe ser ajustada adecuadamente y periódicamente y debe considerarse monitorear la función renal después de iniciar la terapia concomitante.

Se ha demostrado que DOLAC® disminuye las necesidades de analgesia con opioides cuando se administra para aliviar el dolor postoperatorio.

La administración oral de DOLAC® Tabletas después de una comida alta en grasa disminuye el pico máximo de la concentración plasmática de ketorolaco y retrasa aproximadamente en una hora el tiempo para alcanzarlo. Los antiácidos no afectan la extensión de la absorción.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. DOLAC® inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en la caja bien tapada a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas y signos:

La sobredosis de DOLAC® se ha asociado a los siguientes síntomas: Dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal y/o gastritis erosiva y disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco.

Puede ocurrir sangrado gastrointestinal, hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma después de la administración de AINE, pero es raro.

Se han reportado reacciones anafilactoides con ingestión terapéutica de AINE y éstas pueden presentarse también después de una sobredosificación.

Tratamiento: Los pacientes deben manejarse con cuidado sintomático y de soporte después de la sobredosificación con AINE. No hay antídoto específico. La diálisis no permite eliminar significativamente el ketorolaco de la circulación sanguínea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay evidencia de teratogenicidad en ratas o conejos estudiados con dosis tóxico-maternal de ketorolaco trometamina. En ratas se observó la prolongación del periodo de gestación y/o retraso del parto.

PRESENTACIONES: Cajas de cartón con sello de seguridad (holograma) con 10 y 20 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo.
No se use en el embarazo, lactancia
ni en menores de 16 años.

Hecho en México por:

Syntex, S. A. de C. V.

Para:

SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 460M90, SSA IV