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Solución inyectable

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Cefalotina sódica equivalente a
de cefalotina

1 g

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua estéril para uso inyectable

5 ml

PRESENTACIÓN:

Caja con un frasco ámpula con polvo y diluyente con 5 ml.

PRESENTACIÓN:

Caja con un frasco ámpula con polvo y diluyente con 5 ml.

Agregar a interacciones medicamentosas

Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antibiótico (cefalosporina). La cefalotina está indicada en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos susceptibles:

Aparato respiratorio: Causadas por S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, especies de Klebsiella y H. influenzae.

Infecciones anaeróbicas (abscesos pulmonares o neumonía): Debidas a las especies de Peptococcus, Peptostreptococcus y Bacteroides (el B. fragilis es relativamente resistente).

Infecciones de la piel y tejido subcutáneo, incluso peritonitis: Causadas por estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y Klebsiella.

Infecciones del aparato genitourinario: Causadas por E. coli, P. mirabilis y Klebsiella.

Septicemia, incluso endocarditis causada por S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, S. viridans, E. coli, P. mirabilis y Klebsiella.

Infecciones gastrointestinales: Causadas por las especies Salmonella y Shigella.

Meningitis causada por S. pneumoniae, S. pyogenes, y estafilococos (productores y no productores de penicilinasa).

La cefalotina ha demostrado ser eficaz en un número de casos de meningitis y su administración puede considerarse en aquellas raras circunstancias en las cuales no se pueden administrar otros antibióticos más eficaces en dicho proceso.

Infecciones de los huesos y las articulaciones causadas por estafilococos (productores y no productores de penicilinasa).

La administración de cefalotina como medida profiláctica antes, durante y después de las intervenciones quirúrgicas puede reducir significativamente la incidencia de infecciones postoperatorias en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos en sitios contaminados o que se pueden contaminar. Dicho uso perioperatorio de la cefalotina también puede ser eficaz en los pacientes operados, en los cuales una infección en el sitio operatorio representaría un grave riesgo, por ejemplo, durante cirugía cardiaca a cielo abierto y artroplastia protésica.

La administración postoperatoria de la cefalotina debe ser descontinuada después de 24 horas a menos que el paciente presente signos de infección, en cuyo caso se deben efectuar cultivos e instituir el tratamiento específico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Después de la administración intramuscular de una dosis de 500 mg a voluntarios normales, el promedio de la concentración antibiótica máxima en el suero sanguíneo fue de 10 µg/ml a la media hora; con una dosis de 1 g, el promedio fue de unos 20 µg/ml. Después de la administración de una dosis única de 1 g de cefalotina por vía intravenosa, las concentraciones sanguíneas han sido aproximadamente 30 µg/ml a los 15 minutos. Dichas concentraciones han variado de 3 a 12 µg/ml a 1 hora de haber administrado el antibiótico y han disminuido a las 4 horas aproximadamente 1 µg/ml. Con la venoclisis continua, a razón de 500 mg/hora, se han obtenido concentraciones de 14 a 20 µg/ml de suero sanguíneo. Las dosis de 2 g administradas por vía intravenosa en el curso de 30 minutos han producido concentraciones séricas de 80 a 100 µg/ml a la media hora de haber administrado la venoclisis; las concentraciones variaron de 10 a 40 µg/ml a 1 hora y de 3 a 6 µg/ml a las 2 horas, después de 5 horas no eran medibles.

Los riñones excretan del 60 al 70% de una dosis intramuscular durante las 6 primeras horas, lo cual redunda en altas concentraciones urinarias, como por ejemplo, 800 µg por ml de orina después de 500 mg y 2,500 µg/ml después de administrar 1 g. El probenecid retarda la excreción por los túbulos renales y aumenta casi al doble las concentraciones máximas del antibiótico en el suero sanguíneo.

Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo han variado de 0.4 a 1.4 µg/ml en niños y de 0.15 a 5 µg/ml en adultos con procesos inflamatorios de las meninges. El antibiótico pasa fácilmente a otros líquidos del organismo, p. ej. líquido pleural, sinovial y ascítico. Los exámenes del líquido amniótico y de la sangre del cordón umbilical muestran que la cefalotina pasa rápidamente a través de la placenta.

Después de dosis intramusculares únicas de 1 g de cefalotina, las concentraciones maternas máximas se alcanzaron entre 31 y 45 minutos después de la inyección. Las concentraciones máximas en los lactantes ocurrieron aproximadamente 15 minutos después. Todas las concentraciones plasmáticas en los lactantes estuvieron muy por debajo de las de las madres.

Las concentraciones obtenidas en el humor acuoso han sido un promedio de 0.5 µg/ml a los 30 minutos de haber administrado una dosis única de 1 g por vía intravenosa. Se han hallado cantidades de dicho antibiótico en la bilis.

Farmacodinamia: La acción bactericida in vitro de la cefalotina se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Microorganismos susceptibles a la cefalotina:

Aerobios grampositivos:

Staphylococcus aureus, incluyendo cepas productoras de betalactamasa.

Staphylococcus epidermidis, incluyendo cepas productoras de betalactamasa.

Streptococcus pneumoniae.

Streptococcus pyogenes.

Aerobios gramnegativos:

Escherichia coli.

Haemophilus influenzae.

Especies de Klebsiella.

Proteus mirabilis.

Especies de Salmonella.

Especies de Shigella.

Los estafilococos resistentes a la meticilina y la mayoría de las cepas de enterococos (Enterococcus faecalis [antes Streptococcus faecalis] y Enterococcus faecium) son resistentes a la cefalotina y a otras cefalosporinas. La cefalotina no es activa contra la mayoría de las cepas de especies de Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris y Providencia rettgeri. No tiene actividad contra especies de Serratia, Pseudomonas y Acinetobacter.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo en pacientes con antecedentes a antibióticos cefalosporínicos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: Antes de instituir el tratamiento con cefalotina, se debe tratar en lo posible de determinar si el paciente ha experimentado reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas y otros medicamentos.

Este producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina. Las reacciones de hipersensibilidad agudas pueden requerir epinefrina y otras medidas de emergencia.

Cualquier paciente que haya manifestado alguna forma de alergia, particularmente a medicamentos, debe recibir antibióticos con cautela y sólo cuando sea absolutamente necesario. No se debe hacer excepción alguna respecto a la cefalotina.

Ha habido informes de colitis pseudomembranosa con casi todos los antibióticos de amplio espectro (incluso antibióticos de la clase de macrólidos, penicilinas semisintéticas y cefalosporinas), por lo cual es importante considerar su diagnóstico en los pacientes que desarrollan diarrea con el uso de antibióticos.

La administración de dosis inapropiadamente elevadas de cefalosporinas por vía parenteral puede ocasionar convulsiones, particularmente en pacientes con deterioro renal.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Su uso durante el embarazo: Se han hecho estudios de reproducción en conejos a los que se les han administrado dosis de 200 mg/kg, mismos que no han demostrado trastornos de la fertilidad ni daño al feto por cefalotina. Sin embargo, no se han hecho estudios apropiados bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en el humano, este medicamento se debe usar durante el embarazo sólo cuando claramente se le necesita.

Madres que amamantan: La administración de cefalotina a una mujer que amamanta debe hacerse con precaución.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hipersensibilidad: Se han observado erupciones cutáneas maculopapulares, urticaria, reacciones semejantes a la enfermedad del suero y anafilaxis. Se ha informado de eosinofilia y fiebre medicamentosa asociadas con otras reacciones alérgicas. Estas reacciones se presentan más a menudo en los pacientes con antecedentes de alergia, particularmente a la penicilina.

Sangre: Ha habido informes de neutropenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.

Riñones: Se ha observado un aumento en el nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución en la depuración de creatinina, especialmente en los pacientes que previamente han presentado insuficiencia renal.

Reacciones locales: Dolor, induración, sensibilidad y elevación de la temperatura después de repetidas inyecciones intramusculares. Se ha presentado tromboflebitis, pero ésta generalmente ocurre con la administración por venoclisis de dosis de cefalotina que exceden de 6 g al día durante más de 3 días.

Gastrointestinales: Pueden presentarse síntomas de colitis pseudomembranosa durante o después del tratamiento con cefalotina. Aunque raros, ha habido informes de diarrea, náuseas y vómito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las soluciones de Benedict o de Fehling o las tabletas ClinitestMR pueden producir una reacción falsa-positiva de glucosuria, pero esto no sucede con la Gluco-cintaMR (papel para la determinación de la glucosuria). Se ha informado de un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad después de la administración concomitante de cefalosporinas y antibióticos aminoglucósidos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han informado de reacciones de Coombs positivas durante el tratamiento con las cefalosporinas.

Hígado: Se ha observado elevación pasajera de la transaminasa glutámico-oxalacética sérica y de la fosfatasa alcalina.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En los adultos, la dosis habitual de cefalotina es de 500 mg a 1 g cada 4 a 6 horas. Una dosis de 500 mg cada 6 horas es adecuada en casos de neumonía sin complicaciones, furunculosis con celulitis y en la mayoría de las infecciones del aparato urinario.

En las infecciones graves, la dosis de 500 mg puede repetirse cada 4 horas. En caso de que el paciente no responda como se desee, aumente la dosis a 1 g. En las infecciones severas, si es necesario, pueden darse dosis de 2 g cada 4 horas. En las infecciones anaerobias, la dosis debe ser de 2 g cada 4 horas.

Para uso profiláctico perioperatorio, para prevenir las infecciones postoperatorias en pacientes adultos sometidos a procedimientos quirúrgicos en sitios contaminados o que se pueden contaminar, se recomienda administrar 1 a 2 g por vía intravenosa justamente antes de la intervención quirúrgica (aproximadamente media hora a 1 hora antes de la incisión inicial), 1 a 2 g durante la intervención quirúrgica (según la duración del procedimiento) y 1 a 2 g cada 6 horas durante 24 horas en el postoperatorio. Un curso más prolongado de tratamiento puede ser aconsejable en ciertos procedimientos quirúrgicos.

A los niños se les puede administrar 20 a 30 mg/kg de peso en los momentos ya indicados.

Como la vida media sérica de la cefalotina es de 30 a 50 minutos, es importante que: 1) la dosis preoperatoria se administre justamente antes de iniciar el procedimiento quirúrgico a fin de que en el suero y los tejidos se hallen concentraciones adecuadas del antibiótico al momento de efectuar la incisión quirúrgica inicial y 2) que la cefalotina sea administrada, de ser necesario, a intervalos apropiados durante el procedimiento quirúrgico a fin de que la concentración del antibiótico sea suficiente en el momento en que se espera la mayor exposición a los microorganismos infectantes.

Cuando se observa una disminución de la función renal, puede administrarse una dosis inicial de 1 a 2 por vía intravenosa. La continuación del régimen posológico depende del grado de insuficiencia renal, la gravedad de la infección y la susceptibilidad del microorganismo patógeno

Lactantes y niños: La dosis debe ser proporcionalmente menor de acuerdo con la edad y el peso del paciente y la gravedad de la infección. La administración diaria de 100 mg/kg de peso (80 a 160 mg/kg) en dosis fraccionadas ha sido eficaz para el tratamiento de la mayoría de las infecciones susceptibles a la acción de la cefalotina.

En las infecciones estreptocócicas betahemolíticas, la antibioticoterapia debe continuarse durante 10 días por lo menos. En las infecciones estafilocócicas deben efectuarse los procedimientos quirúrgicos requeridos en todos los casos en los cuales están indicados.

La cefalotina puede ser administrada por vía intravenosa o por inyecciones intramusculares profundas en un músculo grande, tal como el glúteo o la cara lateral del muslo, a fin de reducir al mínimo el dolor y la induración.

Vía intramuscular: Cada 1 g de cefalotina debe diluirse con 4 ml de agua estéril para uso inyectable. Si el contenido del frasco no se disuelve por completo, se puede agregar una cantidad pequeña adicional de diluyente (por ejemplo, 0.2 ml a 0.4 ml) y calentar un poco el contenido.

Vía intravenosa: La vía intravenosa puede ser preferible para los pacientes con bacteriemia, septicemia u otras infecciones graves o sumamente graves cuyas defensas orgánicas están reducidas como resultado de procesos debilitantes como desnutrición, traumatismo, cirugía, diabetes, insuficiencia cardiaca o cáncer, particularmente si existe choque o si es inminente.

En el tratamiento de estas infecciones en los pacientes con función renal normal, la dosis intravenosa diaria de cefalotina es de 4 a 12 g. En los procesos como la septicemia, pueden administrarse diariamente 6 a 8 g por vía intravenosa durante varios días al comienzo del tratamiento y después reducir las dosis gradualmente, según la respuesta clínica y el resultado de los análisis de laboratorio.

Inyección intravenosa intermitente: Se puede inyectar directa y lentamente en la vena 1 g de cefalotina en 10 ml de diluyente en el curso de 3 a 5 minutos o puede inyectarse en el catéter cuando el paciente recibe líquidos intravenosos.

Venoclisis intermitente con un equipo de administración en Y: También puede efectuarse mientras se está administrando otra solución por venoclisis. Sin embargo, mientras se administra la solución que contiene cefalotina, es aconsejable suspender la administración de la otra solución.

Cuando se emplea esta técnica, se debe prestar atención al volumen de la solución que contiene cefalotina a fin de administrar la dosis calculada.

Venoclisis continua gota a gota: 1 o 2 g de cefalotina, diluidos y bien mezclados por lo menos con 10 ml de agua estéril para uso inyectable, pueden agregarse a un frasco para administración intravenosa que contenga las siguientes soluciones: Solución de Ringer con acetato, solución de dextrosa al 5%, solución de dextrosa al 5% en Ringer con lactato, Ionosol® B en dextrosa al 5%, Isolyte® M con dextrosa al 5%, solución de Ringer con lactato, solución de Plasma-Lyte®-M en dextrosa al 5%, solución de Ringer o solución de cloruro de sodio al 0.9%. La selección de la solución salina o de dextrosa y la cantidad a emplear dependen del equilibrio de los líquidos y electrólitos.

Vía intraperitoneal: En los procedimientos de diálisis peritoneal, la cefalotina ha sido agregada al líquido de diálisis en concentraciones hasta de 6 mg/100 ml, instilándose en el espacio peritoneal durante toda la diálisis (16 a 30 horas).

Los procedimientos meticulosos de estudio han demostrado que 44% de la dosis administrada fue absorbido por la corriente sanguínea. Según los informes, se han logrado concentraciones de 10 mg/L del medicamento en el suero sanguíneo, sin evidencia alguna de acumulación y sin que se observaran reacciones secundarias adversas locales o generales.

En el tratamiento de los pacientes que presentan peritonitis o cavidades peritoneales contaminadas, se ha empleado la administración intraperitoneal de soluciones que contienen 0.1 a 4% de cefalotina sódica en solución salina. (La dosis total diaria de cefalotina debe incluir la cantidad administrada por vía intraperitoneal).

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL; MANIFESTACIONES Y MANEJO ANTÍDOTOS:

Tratamiento: En el control de la sobredosis, es preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual en el paciente.

En caso de convulsiones se debe suspender de inmediato la administración del medicamento y se pueden administrar anticonvulsivantes, si están indicados clínicamente. Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación y perfusión.

Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrólitos en suero, etc.

En caso de sobredosis grave se puede considerar la hemodiálisis y la hemoperfusión si fracasa la respuesta al tratamiento más conservador. Sin embargo, no se dispone de datos que apoyen dicho tratamiento.

La administración por vía parenteral de dosis inapropiadamente altas de cefalosporinas puede causar convulsiones, particularmente en pacientes con insuficiencia renal, en quienes se deben disminuir la dosis (véase Dosis y vía de administración). En caso de gran sobredosis se puede considerar la posibilidad de efectuar hemodiálisis.

Estabilidad: Después de reconstituida, la solución conserva una potencia satisfactoria durante 96 horas cuando se mantiene bajo refrigeración. Las soluciones pueden precipitar, pero éstas pueden disolverse nuevamente agitando el frasco continuamente hasta que alcance la temperatura ambiente. Cuando se conservan a la temperatura ambiente, las soluciones para administración intramuscular deben ser usadas dentro de las 12 horas posteriores a la preparación de la solución. Cuando se administra por venoclisis, ésta debe iniciarse dentro de 12 horas y terminarse dentro de 24 horas. Para las venoclisis prolongadas, la solución de cefalotina debe ser reemplazada por lo menos cada 24 horas por una solución recién preparada.

La solución concentrada se oscurecerá, especialmente a la temperatura ambiente. Un ligero cambio en el color de la solución no afecta su eficiencia.

Las soluciones de cefalotina sódica en agua estéril para inyección, solución de dextrosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0.9% que son congeladas inmediatamente después de reconstituidas en el envase original, son estables durante un periodo hasta de 12 semanas cuando se conservan a -20°C. Si el producto es calentado, se debe tener cuidado de no calentarlo una vez que se haya descongelado por completo. Una vez descongeladas las soluciones no deben ser congeladas nuevamente.

Antes de ser administrados los productos parenterales, se deben inspeccionar visualmente para detectar partículas y decoloración siempre que la solución y el recipiente lo permitan.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Generales: No se ha demostrado que la cefalotina sea nefrotóxica; sin embargo, pueden presentarse concentraciones séricas elevadas y prolongadas del antibiótico con dosis habituales en pacientes con reducción transitoria o prolongada de la producción de orina debido a insuficiencia renal. La dosis diaria total se debe disminuir cuando se administre cefalotina a pacientes con insuficiencia renal a causa del riesgo de convulsiones (véase Dosis y vía de administración).

Aunque la cefalotina sódica rara vez altera la función renal, se recomienda evaluar dicha función, especialmente en los pacientes gravemente enfermos que reciben las dosis máximas. Los pacientes con insuficiencia renal deben recibir el régimen posológico recomendado bajo dosis y vía de administración. En tales pacientes, las dosis usuales pueden producir concentraciones séricas excesivamente altas.

La administración por venoclisis de cefalotina en dosis mayores de 6 g al día durante más de 3 días puede producir tromboflebitis y se deberá cambiar de vena. La incidencia de tromboflebitis puede ser reducida mediante la adición de 10 a 25 mg de hidrocortisona a las soluciones intravenosas que contienen 4 a 6 g de cefalotina. Puede ser preferible usar agujas hipodérmicas muy delgadas para administración intravenosa en las venas más grandes.

El uso prolongado de cefalotina puede dar lugar a una hiperproliferación de microorganismos no susceptibles a su acción, por lo cual es esencial observar cuidadosamente al paciente. Si durante el tratamiento con cefalotina se presenta una infección sobreagregada, deben tomarse las medidas apropiadas.

Advertencias: Antes de instituir el tratamiento con cefalotina, se debe tratar en lo posible de determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina.

Las reacciones de hipersensibilidad agudas pueden requerir epinefrina y otras medidas de emergencia.

Existe cierta evidencia de alergia cruzada parcial entre las penicilinas y las cefalosporinas. Algunos pacientes han experimentado reacciones graves (incluso anafilaxia) a ambos medicamentos.

Cualquier paciente que haya manifestado alguna forma de alergia, particularmente a medicamentos, debe recibir antibióticos con cautela y únicamente cuando sea absolutamente necesario. No se debe hacer excepción alguna respecto a la cefalotina.

Ha habido informes de colitis pseudomembranosa con casi todos los antibióticos de amplio espectro (incluso antibióticos de la clase de macrólidos, penicilinas semisintéticas y cefalosporinas), por lo cual es importante considerar su diagnóstico en los pacientes que desarrollan diarrea con el uso de antibióticos. Esta colitis puede oscilar entre benigna y muy grave. Los casos leves de colitis pseudomembranosa generalmente responden a la sola suspensión del medicamento. En casos de moderados a graves, es importante tomar las medidas necesarias.

La administración de dosis inapropiadamente elevadas de cefalosporinas por vía parenteral puede ocasionar convulsiones, particularmente en pacientes con deterioro renal.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Literatura exclusiva para médicos. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Antibiótico: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS SALUS, S. A de C. V.

Km 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia

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Reg. Núm. 005M2006, SSA IV