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Solución gotas

Cada 100 ml contienen:
Bromuro de butilhioscina 0.2 g
Paracetamol 10 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
(1 ml = 20 gotas = 2 mg de butilhioscina y 100 mg de paracetamol)
Contiene 13% de otros azúcares.

Oral. Gotas para niños: Lactantes de 2-3 meses: 10 mg/kg de paracetamol y 0.2 mg/kg de bromuro de butilhioscina. Generalmente 8 gotas de 2 a 4 veces al día. Lactantes y niños mayores de 3 meses: En principio, la dosis recomendada es de 2 a ...

Oral. Gotas para niños: Lactantes de 2-3 meses: 10 mg/kg de paracetamol y 0.2 mg/kg de bromuro de butilhioscina. Generalmente 8 gotas de 2 a 4 veces al día. Lactantes y niños mayores de 3 meses: En principio, la dosis recomendada es de 2 a 3 gotas (10-15 mg/kg de paracetamol y 0.2-0.3 mg/kg de bromuro de butilhioscina) por kg de peso corporal. Respecto a la edad, se recomienda la siguiente dosificación: Lactantes de 4 a 11 meses: 16 gotas cada seis horas. Lactantes de 12 a 23 meses: 24 gotas cada seis horas. Niños de 2 a 4 años: 32 gotas cada seis horas. Niños de 5 a 7 años: 48 gotas cada seis horas. Niños de 8 a 10 años: 64 gotas cada seis horas. 1 ml equivale a 20 gotas y a 2 mg de bromuro de butilhioscina y a 100 mg de paracetamol. En ningún caso deberá excederse la dosis diaria de 10 gotas por kg de peso corporal equivalente a 50 mg de paracetamol y 1 mg de bromuro de butilhioscina. BUSCAPINA ® COMPOSITUM N no debe utilizarse durante periodos prolongados ni en dosis superiores sin prescripción médica.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento del dolor espasmódico gastrointestinal del lactante (cólicos).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El bromuro de butilhioscina que contiene BUSCAPINA® COMPOSITUM N ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como un derivado de amonio cuaternario, el bromuro de butilhioscina no entra al sistema nervioso central. Por lo tanto, no se presentan los efectos secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica resulta de una acción de bloqueo ganglionar dentro de la pared visceral así como de una actividad antimuscarínica.

El paracetamol que contiene BUSCAPINA® COMPOSITUM N tiene acciones analgésicas y antipiréticas, junto con un efecto antiinflamatorio muy débil. Su mecanismo de acción no se conoce por completo. Inhibe fuertemente la síntesis central de prostaglandinas aunque sólo inhibe ligeramente su síntesis periférica. También inhibe el efecto de los pirógenos endógenos sobre el centro de regulación de temperatura en el hipotálamo.

Farmacocinética:

Bromuro de butilhioscina:

Absorción: El bromuro de butilhioscina, como amonio cuaternario, es un compuesto altamente polar y por tanto sólo se absorbe parcialmente después de la administración oral (8%) o rectal (3%). Después de la administración de dosis únicas de bromuro de butilhioscina en el rango de 20 a 400 mg, las concentraciones plasmáticas máximas promedio entre 0.11 y 2.04 ng/ml se encontraron en aproximadamente 2 horas. En el mismo rango de dosis, los valores promedio observados del AUC0-tz variaron entre 0.37 a 10.7 ng h/ml. La biodisponibilidad media absoluta de las diferentes formas farmacéuticas, por ejemplo, tabletas recubiertas , supositorios y solución oral, con 100 mg de bromuro de butilhioscina cada una, fue menor a 1%.

Distribución: Después de la administración intravenosa, la sustancia se elimina rápidamente del plasma durante los primeros 10 minutos con una vida media de 2-3 minutos. El volumen de distribución (Vss) es de 128 L. Después de la administración oral e intravenosa, el bromuro de butilhioscina se concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. A pesar de los niveles de sangre extremadamente bajos y brevemente medibles, el bromuro de butilhioscina permanece disponible en el sitio de acción debido a su alta afinidad tisular. La autorradiografía confirma que el bromuro de butilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. El bromuro de butilhioscina tiene una baja unión a proteínas plasmáticas.

Metabolismo y eliminación: La eliminación media total después de la administración intravenosa es de aproximadamente 1.2 L/min, de la cual alrededor de la mitad es renal. La vida media de eliminación terminal es aproximadamente de 5 horas.

Después de la administración oral de dosis únicas en el rango de 100 a 400 mg, la vida media terminal osciló de 6.2 a 10.6 horas. La vía metabólica principal es la unión hidrolítica de la unión éster. El bromuro de butilhioscina administrado por vía oral es excretado en las heces y en la orina. Los estudios en hombres muestran que 2 a 5% de la dosis radiactiva es eliminada renalmente después de la administración oral, y de 0.7 a 1.6% después de la administración rectal. Aproximadamente 90% de la radiactividad recuperada puede encontrarse en las heces después de la administración oral. La excreción urinaria del bromuro de butilhioscina es menor a 0.1% de la dosis. El aclaramiento promedio aparente después de dosis orales de entre 100 y 400 mg osciló entre 881 a 1,420 L/min, mientras que los volúmenes de distribución correspondientes para el mismo rango variaron entre 6.13 y 11.3 x 105 L, probablemente debido a la baja disponibilidad sistémica. Los metabolitos excretados por la vía renal se unen pobremente a los receptores muscarínicos y por lo tanto, no se considera que contribuyan al efecto del bromuro de butilhioscina.

Paracetamol:

Absorción y distribución: Después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida y casi completamente del intestino delgado, con concentraciones plasmáticas máximas que se presentan entre 0.5 a 2 h después de la ingestión. Después de la administración rectal la absorción del paracetamol es menor y más lenta que después de la administración oral, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 30-40% y concentraciones plasmáticas máximas de 1.3-3.5 h.

El fármaco se distribuye de forma rápida y equitativa en los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral varía entre 65 y 89%, indicando un efecto de primer paso de alrededor de 20-40%. El ayuno acelera la absorción, pero no tiene influencia sobre la biodisponibilidad.

La unión a proteínas plasmáticas es bajo (alrededor de 5 a 20%) a dosis terapéuticas.

Metabolismo: El paracetamol se metaboliza de manera extensa en el hígado principalmente a conjugados inactivos de ácido glucurónico (alrededor de 60%) y de ácido sulfúrico (alrededor de 35%). A dosis supraterapéuticas, la vía mencionada se satura rápidamente. Una pequeña cantidad es metabolizada por las isoenzimas del citocromo P-450 (principalmente CYP2E1), lo que lleva a la formación de un metabolito tóxico, el N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQ1), que normalmente se desintoxica rápidamente por el glutatión y se excreta como conjugados de mercaptopurina y cisteína. Sin embargo, después de una sobredosis masiva, los niveles de NAPQ1 se incrementan.

Eliminación: Los conjugados de glucurónido y sulfato se excretan totalmente a través de la orina en 24 horas.

Menos de 5% de la dosis se excreta como el compuesto original sin cambios. La eliminación total es alrededor de 350 ml/min.

La vida media plasmática es de 1.5-3 horas a dosis terapéuticas. En niños pequeños la vida media se prolonga y la ruta metabólica dominante es la conjugación del sulfato. La vida media del paracetamol en plasma también se prolonga en caso de enfermedad hepática crónica y en pacientes con disfunción renal severa.

Biodisponibilidad de una combinación de bromuro de butilhioscina y paracetamol.

Un estu

CONTRAINDICACIONES: BUSCAPINA® COMPOSITUM N no debe utilizarse en caso de hipersensibilidad conocida al bromuro de butilhioscina o al paracetamol o a otros componentes de la fórmula ni tampoco en caso de Miastenia gravis, megacolon o insuficiencia hepatocelular severa (Child-Pugh C), o en caso de condiciones hereditarias raras que puedan ser incompatibles con la administración de un excipiente del producto (véase Precauciones generales) su uso está contraindicado.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de que persista o empeore el dolor abdominal severo sin causa aparente, o se presente junto con síntomas como fiebre, náuseas, vómito, cambios en los movimientos intestinales, dolor abdominal a la palpación, disminución de la presión arterial, síncope o sangre en heces, se debe buscar atención médica inmediatamente.

Para prevenir una sobredosis, deberá asegurarse de que cualquier otro fármaco tomado al mismo tiempo no contenga paracetamol, uno de los componentes activos de BUSCAPINA® COMPOSITUM N.

BUSCAPINA® COMPOSITUM N deberá usarse con precaución en casos de:

• Deficiencia de la glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

• Disfunción hepática (por ejemplo, debida a abuso crónico del alcohol, hepatitis).

• Deterioro en la función renal.

• Síndrome de Gilbert.

• Insuficiencia hepatocelular (Child-Pugh A/B).

En estos casos BUSCAPINA® COMPOSITUM N sólo deberá administrarse bajo supervisión médica y de ser necesario, reducir la dosis o un intervalo más amplio entre cada toma. Después del uso extenso se deben monitorear el hemograma completo, así como la función renal y hepática. El uso prolongado de analgésicos, especialmente a dosis altas, puede inducir cefaleas que no deberán tratarse con dosis mayores del fármaco.

Las reacciones de hipersensibilidad aguda severas (por ejemplo, choque anafiláctico) son poco frecuentes. El tratamiento deberá suspenderse con los primeros signos de una reacción de hipersensibilidad, después de la administración de BUSCAPINA® COMPOSITUM N.

Se puede presentar daño hepático si se excede la dosis recomendada (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

La suspensión repentina de los analgésicos después de un uso prolongado a dosis altas puede inducir síntomas de abstinencia (por ejemplo, cefalea, cansancio, nerviosismo), que normalmente se resuelven en pocos días. Una administración posterior de analgésicos debe depender de la recomendación del médico y ausencia de los síntomas de abstinencia.

BUSCAPINA® COMPOSITUM N no deberá tomarse por más de 3 días a menos de que haya sido indicada por un médico. Si el dolor persiste o empeora, si se presentan nuevos síntomas, o si hay enrojecimiento o inflamación se debe consultar al médico, ya que éstos podrían ser signos de una condición grave.

Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, se debe tener precaución en pacientes con predisposición a glaucoma de ángulo cerrado, así como en pacientes susceptibles a obstrucciones intestinales o urinarias y en aquellos con propensión a taquiarritmias.

Las gotas de BUSCAPINA® COMPOSITUM N contienen los excipientes metil parahidroxi benzoato y propil parahidroxi benzoato, que pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). 1 gota contiene 6.88 mg de sorbitol que resulta en 1,761 mg de sorbitol por dosis diaria máxima recomendada para niños de 8-10 años. Pacientes con la condición hereditaria rara de intolerancia a la fructosa, no deberán tomar este medicamento.

Efectos sobre la capacidad de manejar y operar maquinaria: No se han realizado estudios sobre la capacidad de manejar y operar maquinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos adecuados sobre el uso de BUSCAPINA® COMPOSITUM N durante el embarazo. La amplia experiencia con los activos por separado no ha mostrado evidencia alguna de eventos adversos durante el embarazo en humanos.

Después de utilizar el bromuro de butilhioscina, los estudios preclínicos en ratas y conejos no mostraron efectos teratogénicos o embriotóxicos.

Durante el embarazo los datos prospectivos de sobredosis con paracetamol no mostraron un aumento en el riesgo de malformaciones. Los estudios sobre la reproducción para investigar el uso oral, no mostraron signos que sugirieran malformaciones de fetotoxicidad. Bajo condiciones normales de uso, el paracetamol puede usarse durante todo el embarazo después de valorar cuidadosamente el riesgo-beneficio.

Durante el embarazo, el paracetamol no deberá tomarse por periodos prolongados, en dosis altas o en combinación con otros productos medicinales ya que su seguridad no se ha confirmado en dichos casos. Por lo tanto, BUSCAPINA® COMPOSITUM N no se recomienda durante el embarazo.

Lactancia: La seguridad para el bromuro de butilhioscina durante la lactancia no ha sido establecida. Sin embargo, no se han reportado eventos adversos en los neonatos.

El paracetamol penetra la leche materna, pero no es probable que afecte al lactante cuando se utilizan dosis terapéuticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia.

Trastornos del sistema inmune, la piel y el tejido subcutáneo: Choque anafiláctico, reacciones anafilácticas, disnea, dishidrosis, reacciones de la piel, hipersensibilidad, angioedema, prurito, urticaria, exantema, eritema, náuseas, disminución de la tensión arterial incluyendo choque, erupción inducida por medicamentos.

Trastornos cardiacos: Taquicardia.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Broncoespasmo (en especial en pacientes con antecedentes de asma bronquial o alergia).

Trastornos gastrointestinales: Boca seca.

Trastornos hepatobiliares: Incremento de las transaminasas.

Trastornos renales y urinarios: Retención urinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Dosis inocuas de paracetamol pueden causar daño hepático si se toman junto con fármacos que lleven a una inducción enzimática como ciertos hipnóticos y antiepilépticos (por ejemplo, glutetimida, fenobarbital , fenitoína, carbamacepina ) así como la rifampicina. Lo mismo aplica para sustancias potencialmente hepatotóxicas y el abuso del alcohol.

La combinación con el cloranfenicol puede prolongar la vida media del cloranfenicol con el riesgo de un aumento en la toxicidad.

La relevancia clínica de las interacciones entre el paracetamol y la warfarina así como los derivados de la cumarina, aún no pueden evaluarse. Por lo tanto, el uso a largo plazo del paracetamol en pacientes que están siendo tratados con anticoagulantes orales, sólo es aconsejable bajo supervisión médica.

El uso concomitante del paracetamol y zidovudina (AZT o retrovir) incrementa la tendencia hacia la reducción de leucocitos (neutropenia). Por lo tanto, BUSCAPINA® COMPOSITUM N sólo debe tomarse junto con la zidovudina en caso de que el médico así lo indique.

La ingesta de probenecid inhibe la unión del paracetamol al ácido glucurónico, reduciendo así la eliminación del paracetamol por un factor de casi 2. Por lo tanto, la dosis de paracetamol debe reducirse durante la administración concomitante con probenecid.

La colestiramina reduce la absorción del paracetamol.

La ingesta de paracetamol puede impactar la determinación en el laboratorio del ácido úrico por el ácido fosfotúngstico y de la glucosa sanguínea por la glucosa oxidasa-peroxidasa.

El efecto anticolinérgico de los fármacos como los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo, tiotropio, ipratropio, compuestos similares a la atropina) puede intensificarse por BUSCAPINA® COMPOSITUM N.

El tratamiento concomitante con los antagonistas de la dopamina como la metoclopramida pueden dar como resultado una disminución de los efectos de ambos medicamentos en el tracto gastrointestinal.

Los efectos de taquicardia de los agentes ß-adrenérgicos pueden verse incrementados por BUSCAPINA® COMPOSITUM N.

Además para la administración oral: cuando el vaciado gástrico se ve disminuido, como por ejemplo, con la propantelina, la tasa de absorción del paracetamol puede verse reducida con el resultado de que el inicio de acción se retrasa.

La aceleración del vaciado gástrico, por ejemplo, después de la administración de la metoclopramida, lleva a un incremento en la tasa de absorción del paracetamol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La ingesta de paracetamol puede impactar la determinación en el laboratorio del ácido úrico por el ácido fosfotúngstico y de la glucosa sanguínea por la glucosa oxidasa-peroxidasa.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a la sobredosis por paracetamol, los pacientes ancianos, los niños, los pacientes con trastornos hepáticos, pacientes con consumo crónico de alcohol o desnutrición crónica, así como los pacientes a los que se les coadministraron fármacos inductores de enzimas, tienen un mayor riesgo de intoxicación, incluyendo consecuencias fatales.

Síntomas:

Bromuro de butilhioscina: En caso de sobredosis, se han observado efectos anticolinérgicos.

Paracetamol: Los síntomas se presentan normalmente durante las primeras 24 horas e incluyen, náuseas, palidez, vómito, anorexia y dolor abdominal. Los pacientes pueden experimentar una mejoría temporal subjetiva, pero un ligero dolor abdominal puede persistir y puede ser indicativo de daño hepático.

Una dosis única de paracetamol de aproximadamente 6 g o más en adultos, o 140 mg/kg en niños, puede causar necrosis hepatocelular. Esto puede llevar a una necrosis completa e irreversible y de forma subsecuente a insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, que a su vez pueden progresar a coma y muerte. Se han observado incrementos concurrentes en las transaminasas hepáticas (TGO, TGP), lactato deshidrogenasa y bilirrubina; y un incremento en el tiempo de protrombina, que se presenta de 12-48 horas después de la ingestión. Los síntomas clínicos de daño hepático son normalmente aparentes después de 2 días y alcanzan un máximo después de 4-6 días.

La falla renal aguda con necrosis tubular aguda puede desarrollarse incluso, en ausencia de daño hepático severo. Otros síntomas no hepáticos como anormalidades del miocardio y pancreatitis también se han reportado después de una sobredosis de paracetamol.

Tratamiento:

Bromuro de butilhioscina: En caso de ser necesario, se deberán administrar fármacos parasimpaticomiméticos. Se debe buscar atención oftalmológica urgente en caso de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse de acuerdo a los principios terapéuticos usuales. En caso de parálisis respiratoria: debe considerarse la intubación y respiración artificial. Tal vez pueda requerirse una cateterización en caso de retención urinaria. Además, deben usarse medidas apropiadas de apoyo según se requieran.

Paracetamol: Cuando se sospeche de intoxicación por paracetamol, está indicada la administración intravenosa de donadores de grupos SH como la N-acetilcisteína dentro de las primeras 10 horas después de la ingestión. Aunque la N-acetilcisteína es más efectiva si se inicia dentro de este periodo, aún puede ofrecer cierto grado de protección si se administra a más tardar 48 horas después de la ingestión; en este caso, se toma durante más tiempo. La concentración plasmática de paracetamol puede reducirse con diálisis. Se recomiendan determinaciones de la concentración plasmática de paracetamol.

Las medidas ulteriores dependerán de la severidad, naturaleza y curso de los síntomas clínicos de la intoxicación por paracetamol y debe seguir los protocolos estándar de cuidados intensivos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de los efectos sobre la fertilidad en humanos.

La toxicidad oral aguda de la combinación de paracetamol con bromuro de butilhioscina en la proporción de 50/1 en ratones y ratas fue baja. La LD50 en ratones fue de 980 mg/kg, en ratas en el rango de 3,000 mg/kg. Los signos de toxicidad fueron apatía, reducción en la motilidad, piloerección y pérdida de peso. Los animales murieron entre 1.25 y 48 h después de la administración. No hubo diferencia alguna en la sensibilidad al fármaco entre géneros.

En hombres, la intoxicación aguda fue observada para el paracetamol. La dosis letal para el paracetamol es de aproximadamente 10 g (hepatotoxicidad).

Se investigó la toxicidad de la dosis repetida de la combinación del paracetamol/bromuro de butilhioscina en la razón 50/1 en un estudio de 13 semanas en ratas. A dosis > 250/5 mg/kg/día de la combinación, los eventos adversos incluyeron reducción en la ganancia de peso corporal, anemia, polidipsia, un incremento de TGP, TGO y fosfatasa alcalina, y una atrofia de los testículos con disfunción en la espermiogénesis. Todos estos hallazgos fueron reversibles o mostraron una clara tendencia a la reversibilidad durante el periodo de recuperación de 5 semanas.

En los estudios de dosis única y el estudio de 13 semanas, los signos de toxicidad y el rango de dosis tóxica estuvieron relacionados con el paracetamol, el componente principal de la combinación BUSCAPINA® COMPOSITUM N. En la combinación, no se observó potenciación de la toxicidad o nuevos efectos tóxicos por el bromuro de butilhioscina o el paracetamol.

No se han llevado a cabo investigaciones sobre la reproducción, mutagenicidad y cancerogenicidad con la combinación. Sin embargo, los estudios con los ingredientes individuales pueden considerarse como datos complementarios relevantes para la evaluación del potencial tóxico de BUSCAPINA® COMPOSITUM N.

En los estudios de reproducción con administración oral en ratas y conejos, el bromuro de butilhioscina no presentó un potencial teratogénico y no afectó la fertilidad ni la capacidad de reproducción. El paracetamol cruza la placenta. Se ha reportado que el paracetamol no es teratogénico para animales y humanos . No existen reportes de las alteraciones en la fertilidad y desarrollo perinatal y posnatal inducidas por paracetamol en animales o humanos. Dosis > 250/5 mg/kg/día de la combinación de paracetamol y bromuro de butilhioscina administrada por 13 semanas a las ratas produjo atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; no se conoce la relevancia de este hallazgo para su uso en humanos.

El bromuro de butilhioscina no reveló un potencial mutagénico o clastogénico en la prueba de Ames ni en el ensayo de mutación de genes en células de mamíferos V79 (prueba HPRT) y en una prueba de aberración cromosómica en linfocitos periféricos humanos, así como en la prueba de micronúcleos en ratas. No hay estudios de carcinogenicidad del bromuro del butilhioscina, sin embargo, no se reveló un potencial tumorigénico en dos estudios orales de 26 semanas en ratas, cuando se les administró hasta 1,000 mg/kg.

Investigaciones integrales no indicaron evidencia alguna sobre un riesgo genotóxico clínico relevante del paracetamol en el rango de dosis terapéutica (por ejemplo, no-tóxico).

Se observaron resultados heterogéneos en los estudios de genotoxicidad y carcinogenicidad realizados en ratas y ratones. Con base en la información de bioensayos NTP en ratas y ratones, la agencia internacional para la investigación sobre cáncer (IARC por sus siglas en inglés) clasificó el paracetamol como no genotóxico y no carcinogénico.

Los supositorios del bromuro de butilhioscina fueron bien tolerados localmente después de la administración rectal.

PRESENTACIONES: Frascos de 20 y 30 ml con gotero, cada ml (= 20 gotas ) contiene 2 mg de bromuro de butilhioscina y 100 mg de paracetamol.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Colombia por:

Phametique, S. A.

Distribuido en México por:

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 028M90, SSA VI