FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta con contiene:

Contiene 5% de Glucosa.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico Narcótico (Agonista-Antagonista).

BROSPINA® está indicada para el control del dolor de moderado a severo que se presenta en el periodo postquirúrgico en el dolor secundario a cáncer avanzado y en pacientes con infarto agudo del miocardio.

Además, es útil como adyuvante anestésico para proporcionar analgesia en procedimientos anestésicos generales o locales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La buprenorfina es un analgésico opioide agonista-antagonista con actividad agonista parcial. Es un opioide semisintético altamente lipófilo derivado de la tebaína.

La buprenorfina produce analgesia y otros efectos en el sistema nervioso central (SNC) que son cualitativamente semejantes a los de la morfina.

El mecanismo exacto de acción no se conoce por completo, pero al parecer la buprenorfina actúa como un agonista mu parcial inhibiendo selectivamente la liberación de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estímulos dolorosos alterando tanto la percepción del dolor como la respuesta emocional al dolor.

La buprenorfina ejerce, principalmente, actividad agonista parcial sobre los receptores mu y en menor medida sobre los receptores kappa y actividad antagonista desplazando los sitios de unión de los receptores de opioides inhibiendo competitivamente sus acciones.

Debido a la alta afinidad que tiene la buprenorfina sobre los receptores mu y a una menor actividad intrínseca sobre estos receptores en comparación con la morfina u otros analgésicos opioides potentes, puede precipitar los síntomas de deprivación a los opioides en pacientes con dependencia a estos agentes. Sin embargo, gracias a su actividad agonista parcial, la buprenorfina puede atenuar los síntomas espontáneos de deprivación provocados por la interrupción brusca de opioides. La buprenorfina se disocia muy lentamente de los receptores mu.

Los receptores mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del SNC, principalmente en el sistema límbico, tálamo, hipocampo y cerebro medio, así como en las láminas I, II, IV y V del asta dorsal en la médula espinal. Los receptores kappa se localizan predominantemente en la médula y en la corteza cerebral.

Una dosis de 0.3 mg de buprenorfina es equianalgésica a 10 mg de morfina cuando se administra por vía intramuscular.

La buprenorfina se absorbe relativamente bien por todas las vías de administración. Por vía intramuscular, la absorción es rápida en 5 a 10 minutos, y alcanza concentraciones plasmáticas dentro de 10 minutos después de su administración intravenosa.

La vida media de la buprenorfina es trifásica. Una distribución rápida de 2 minutos, una redistribución de 18 minutos y una eliminación de 2 a 3 horas en promedio.

Cerca de 96% de la buprenorfina se encuentra unida a proteínas plasmáticas principalmente a globulinas. La unión a albúmina no es significativa.

La biotransformación es principalmente hepática experimentando un amplia circulación enterohepática y se metaboliza por N-desalquilación y conjugación a norbuprenorfina.

El inicio de acción analgésica por vía intramuscular es de aproximadamente 15 minutos siendo más rápida por vía intravenosa. Como antagonista de los efectos del fentanil o del sulfentanil tiene un inicio de acción en 15 minutos.

La buprenorfina alcanza su efecto analgésico máximo, cuando se administra por vía intramuscular, en una hora. La duración de su acción analgésica por vía intramuscular o intravenosa es de 6 horas en la mayoría de los pacientes, aunque en otros puede ser mayor de 10 horas. Por vía epidural después de una dosis de 0.3 mg su efecto analgésico máximo es de 12 horas. La depresión respiratoria puede ser más prolongada que la inducida por morfina.

La eliminación se hace principalmente por las heces como buprenorfina sin cambios en un 70% y el resto se excreta en la orina como metabolitos desalquilados y como buprenorfina conjugada. Se han identificado en la orina pequeñas cantidades de buprenorfina sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: BROSPINA® se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al principio activo.

Asimismo, debe evitarse en hipertensión intracraneal, depresión del SNC, daño hepático o renal severo, intoxicación alcohólica y en pacientes con hipertrofia prostática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en humanos sobre la seguridad de BROSPINA® en el embarazo ni como analgesia obstétrica.

Asimismo, se desconoce si BROSPINA® se excreta en la leche materna. Por lo tanto, el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia debe ser utilizado solamente valorando los riesgos potenciales contra los beneficios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más comúnmente observadas con el uso de BROSPINA® son mareos, sedación, náuseas y vómito. Otros efectos adversos incluyen: confusión mental, somnolencia, letargia, disminución de las habilidades físicas y mentales, ansiedad, delirio, cambios del estado emocional, espasmo uretral y del esfínter vesical, retención urinaria, prurito, erupción cutánea y depresión respiratoria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios bien controlados con BROSPINA® en relación a efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de BROSPINA® con alcohol, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y medicamentos depresores del SNC puede potencializar la depresión respiratoria y la hipotensión arterial.

Debido a su actividad antagonista, BROSPINA® puede disminuir los efectos terapéuticos de otros analgésicos opioides y de igual manera puede revertir la depresión respiratoria que ocasiona el fentanil y sulfentanil.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede ocurrir elevación de los niveles plasmáticos de amilasa y lipasa.

PRECAUCIONES GENERALES: La dosis y el intervalo de las dosis de BROSPINA® deben individualizarse para cada paciente de acuerdo a su condición física, la severidad del dolor y al uso concomitante de otros analgésicos.

Una dosis de 300 mcg de BROSPINA® proporciona analgesia equivalente a 10 mg de morfina intramuscular.

Se recomienda que BROSPINA® se administre lentamente por espacio de 1 a 2 minutos, especialmente cuando se utilicen dosis altas ya que se ha reportado con otros opioides que la administración rápida de estos medicamentos se asocia a reacciones anafilactoides, hipotensión arterial, depresión respiratoria severa, colapso circulatorio y paro cardiaco.

BROSPINA® puede causar depresión respiratoria por efecto directo sobre el centro respiratorio del tallo cerebral. La depresión respiratoria se presenta con mayor frecuencia en pacientes sensibles a la buprenorfina o con dosis altas de este medicamento.

El riesgo de depresión respiratoria se incrementa en pacientes ancianos, debilitados o severamente enfermos, por lo que se deben extremar las precauciones y realizar ajuste de las dosis.

BROSPINA® al igual que otros analgésicos opioides puede incrementar la presión intracraneal, en pacientes con traumatismo craneoencefálico y en otras entidades donde exista hipertensión intracraneal el riesgo de depresión respiratoria es mayor.

La administración de dosis repetidas de algún analgésico opioide puede favorecer al desarrollo de tolerancia a los analgésicos. Los primeros signos de tolerancia se manifiestan por una disminución en la duración de la analgesia. Los pacientes que desarrollan tolerancia a algún narcótico pueden tener tolerancia cruzada a otros analgésicos opioides. La interrupción brusca de los analgésicos opioides puede causar síndrome de abstinencia, el cual se puede minimizar disminuyendo gradualmente los medicamentos. BROSPINA® puede causar dependencia física y psíquica aunque en menor medida que con otros analgésicos opioides.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: BROSPINA® pude ser administrada por vía intravenosa o intramuscular. Las dosis deberán ajustarse a la severidad del dolor y a la sensibilidad de cada paciente.

La dosis recomendada para adultos de BROSPINA® es de 300 mcg (0.30 mg) cada 6 horas. Si se requiere se puede administrar una dosis adicional de 300 mcg a los 30 minutos después de la dosis de inicio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con BROSPINA® se manifiesta por escalofríos, piel húmeda y fría, confusión mental, convulsiones, pupilas puntiformes, depresión respiratoria, somnolencia profunda, bradicardia e hipotensión arterial.

El manejo inmediato debe encaminarse al soporte de la función cardiorrespiratoria y a medidas para revertir sus efectos con el uso de antagonistas de opioides. Se debe mantener una vía aérea permeable mediante intubación endotraqueal para mantener una ventilación controlada o asistida. Cuando ocurre hipotensión se debe administrar soluciones intravenosas para mejorar la volemia, si se requiere se pueden utilizar agentes vasopresores.

La naloxona es el antagonista de elección para los analgésicos opioides. Sin embargo, dosis de 16 mg o más puede que no reviertan por completo la depresión respiratoria u otros efectos relacionados a la buprenorfina.

Otro agente utilizado para revertir la depresión respiratoria cuando la naloxona fracasa es el doxapram a dosis de 500 mcg a 1 mg por kg de peso por vía intravenosa como dosis única. Si se requiere se puede repetir la dosis a intervalos de 5 minutos.

PRESENTACIÓN: Caja con 6 ampolletas de 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz dentro de su empaque.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica que se retendrá en la farmacia. Su uso durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Evite conducir vehículos automotores y maquinaria pesada durante el uso de este medicamento.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial

44940 Guadalajara, Jal. México

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