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BENZETACIL

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco ámpula con polvo (1'200,000 U), ampolleta de vidrio con 3 ml de diluyente, con o sin jeringa de plástico de 5 ml e instructivo impreso.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco ámpula con polvo (1'200,000 U), ampolleta de vidrio con 3 ml de diluyente, con o sin jeringa de plástico de 5 ml e instructivo impreso.

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Rubros de la IPPA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con polvo contiene:

Benzatina bencilpenicilina
equivalente a 1'200,000 U
de bencilpenicilina

Excipiente, c.b.p.

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua estéril para uso inyectable 3 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: BENZETACIL® intramuscular está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clínica.

Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de BENZETACIL® I.M.:

• Infecciones estreptocócicas.

• Infecciones leves a moderadas del tracto respiratorio superior (por ejemplo, faringitis) de microorganismos sensibles.

• Infecciones venéreas como sífilis (Treponema pallidum).

• Pian, frambesia tropical (Treponema pertenue) y mal del pinto (Treponema carateum).

Afecciones médicas en donde el tratamiento con BENZETACIL® está indicado como profilaxis:

• Fiebre reumática o corea, la profilaxis con BENZETACIL® ha demostrado ser eficaz en prevenir la recurrencia de estas enfermedades.

• También ha sido utilizada como tratamiento profiláctico de seguimiento en la cardiopatía reumática y glomerulonefritis aguda.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La bencilpenicilina ejerce acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. La bencilpenicilina ejerce una intensa actividad in vitro contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles a la bencilpenicilina son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira. Treponema pallidum es extremadamente sensible a la acción bactericida de la bencilpenicilina.

BENZETACIL® tiene una solubilidad extremadamente baja y, por tanto, es liberado lentamente de los sitios de la inyección intramuscular. El fármaco es hidrolizado a bencilpenicilina. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta resulta en concentraciones en el suero sanguíneo mucho más bajas, pero mucho más prolongadas, que las otras penicilinas parenterales.

La administración I.M. de 1'200,000 U de BENZETACIL® en adultos produce concentraciones sanguíneas de 0.15 U/ml que se mantienen durante 14 días después de la administración. Cuatro semanas después de la administración de 1'200,000 U todavía pueden detectarse concentraciones sanguíneas de 0.003 U/ml.

Aproximadamente 60% de la bencilpenicilina se fija a las proteínas séricas. El fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La bencilpenicilina penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo. En presencia de función renal normal, el fármaco es eliminado rápidamente por excreción tubular. En neonatos, lactantes pequeños e individuos con insuficiencia renal la excreción se retarda considerablemente.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la sustancia activa benzatina bencilpenicilina, otras penicilinas o a cualquiera de los excipientes.

Pueden existir episodios de alergia (frecuencia: 5-10%) en casos de hipersensibilidad a otros antibióticos beta-lactámicos (por ejemplo, cefalosporinas, imipenem).

La administración intraarterial de cualquier penicilina no se recomienda.

No debe administrarse en tejidos con perfusión reducida.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

La benzatina bencilpenicilina atraviesa la placenta. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre la toxicidad reproductiva. Puede administrarse en el embarazo cuando se haya evaluado el riesgo/beneficio. La administración de bencilpenicilina benzatínica deberá quedar superditada a la supervisión médica.

No está indicado en el embarazo para el tratamiento de la sífilis.

Lactancia:

La benzatina bencilpenicilina se excreta en pequeñas cantidades en la leche humana. Hasta la fecha no hay reporte de efectos adversos en niños pequeños alimentados con esta leche; no obstante, se debe considerar la posibilidad de sensibilización o interferencia con la flora intestinal.

En caso de que los niños pequeños empiezan a alimentarse con comida para bebés, se recomienda que las madres dese­chen la leche materna durante su tratamiento con benzatina bencilpenicilina. La lactancia puede reanudarse 24 horas después de finalizado el tratamiento.

Anticonceptivos orales:

Al igual que con otros antibióticos, puede reducirse la eficacia de los anticonceptivos orales en casos aislados, por lo que se recomienda el uso adicional de otros métodos anticonceptivos.

Fertilidad:

No se han llevado a cabo estudios de fertilidad en humanos. Los estudios de reproducción en ratones, ratas y conejos no han revelado ningún efecto negativo sobre la fertilidad. No hay estudios disponibles en animales de laboratorio sobre la fertilidad a largo plazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas se organizan de acuerdo al sistema de órganos y su frecuencia. Se clasifican de la siguiente manera:

Muy frecuentes: ³ 1/10.

Frecuentes: ³ 1/100 a < 1/10.

Poco frecuentes: ³ 1/1,000 a < 1/100.

Raras: ³ 1/100,000 a < 1/1,000.

Muy raras: < 1/10,000.

No conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones:

Frecuentes: candidiasis.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Muy raras: anemia hemolítica, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico:

Raras: reacciones alérgicas: urticaria, angiodema, eritema multiforme, dermatitis, exantemas, fiebre, artralgia, choque anafiláctico con reacciones de colapso anafiláctico, reacciones fibróticas, asma bronquial, infiltrados eosinofílicos.

Frecuencia no conocida: la enfermedad del suero, cuando es para el tratamiento de la sífilis, puede ocurrir una reacción caracterizada por fiebre, escalofríos, síntomas generales y focales. En los pacientes con dermatomicosis pueden producirse reacciones alérgicas, puede existir antigenicidad común entre las penicilinas y metabolitos dermatofitos.

Trastornos del sistema nervioso:

Raras: neuropatía.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: diarrea, náuseas.

Poco frecuentes: estomatitis y glositis.

Si se produce diarrea durante el tratamiento debe considerarse la posibilidad de colitis pseudomembranosa.

Piel y tejido subcutáneo:

Muy raras: síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Frecuencia no conocida: penfigoide.

Trastornos renales y urinarios:

Raras: nefropatía, nefritis intersticial.

En investigación:

Frecuentes:

• Prueba de Coombs directa positiva.

• Falsos positivos en la determinación de proteínas en orina cuando se usan técnicas de precipitación (método Folin-Ciocalteu-Lowry, método de Biuret).

• Falsos positivos en la determinación de aminoácidos en orina (método de la ninhidrina).

• Simulación de pseudo bisalbuminemia cuando se utilizan método de electroforesis para determinar la albúmina.

• Falsos positivos de glucosa no enzimática en orina en la detección de urobilinógeno.

• Aumento en la 17-cetoesteroides en la determinación en orina (cuando su usa la reacción de Zimmermann).

• Puede haber reacciones locales en los bebés.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han hecho estudios en animales a largo plazo con este fármaco. Actualmente no se cuenta con datos sobre acciones mutagénicas y carcinogénicas en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se recomienda la administración concomitante de benzatina bencilpenicilina con:

Antibióticos bacteriostáticos:

Como las penicilinas actúan solamente sobre la proliferación de gérmenes, la benzatina bencilpenicilina no se debe combinar con antibióticos bacteriostáticos.

Sólo se deben hacer combinaciones con otros antibióticos si se puede anticipar que habrá sinergismo o por lo menos un efecto aditivo. Los componentes individuales de una combinación se deben administrar en la dosis completa efectiva (excepto: cuando se ha demostrado sinergismo).

Para evitar reacciones químicas no deseadas, no se deben administrar inyecciones mixtas.

Se debe tener precaución cuando se co-administre con lo siguiente:

Antiinflamatorios, antirreumáticos y antipiréticos:

Cuando se co-administre antiinflamatorios, antirreumáticos o antipiréticos (especialmente indometacina, fenilbutazona, salicilatos en dosis altas), se debe considerar que puede haber la disminución de la excreción.

Probenecid: La administración de probenecid conduce a la inhibición de la secreción tubular de bencilpenicilina, lo que resulta en un aumento en la concentración de suero y la prolongación de la vida media de eliminación.

Anticonceptivos hormonales: Como con otros antibióticos, puede haber una reducción en la eficacia de los anticonceptivos orales en casos raros durante el uso de benzatina bencilpenicilina.

Digoxina: En los pacientes tratados con digoxina, la benzatina bencilpenicilina se debe utilizar con precaución, ya que existe un riesgo significativo de bradicardia, como resultado de la interacción de los medicamentos.

Metotrexato: Cuando se toma al mismo tiempo que la benzatina bencilpenicilina, se reduce la excreción de metotrexato. Esto puede conducir a un aumento de la toxicidad de metotrexato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las penicilinas pueden interferir con el método del reactivo de sulfato de cobre de la prueba para glucosuria, dando por resultado lecturas falso elevadas o falso disminuidas. Tal interferencia no ocurre con el método de glucosa oxidasa.

Efecto sobre los procedimientos de diagnóstico de laboratorio:

Con frecuencia se puede tener una prueba positiva de Coombs directa (³ 1 a < 10%) en los pacientes que recibieron 10 millones de UI (equivalente a 6 g) de bencilpenicilina o más por día. Después de la interrupción de la penicilina, la prueba de antiglobulina directa puede seguir siendo positiva durante 6 a 8 semanas.

La determinación de proteínas en orina mediante técnicas de precipitación (ácido sulfosalicílico, ácido tricloroacético), el método de Folin-Ciocalteu-Lowry o el método Biuret puede dar lugar a resultados falsos positivos. Por lo tanto, la proteína urinaria debe ser determinado por otros métodos.

La determinación de aminoácidos en orina por el método de ninhidrina podría dar resultados falsos positivos.

Las penicilinas se unen a la albúmina en los métodos de electroforesis para determinar la albúmina, por lo tanto se puede hacer una simulación de pseudobisalbuminemia.

Durante el tratamiento con bencilpenicilina, detección de glucosa no enzimática en orina y la detección de urobilinógeno pueden resultar falsos positivos.

Se puede producir un aumento de los valores de la determinación de 17-cetosteroides (usando la reacción de Zimmermann ) en la orina, durante el tratamiento con bencilpenicilina.

PRECAUCIONES GENERALES: Este medicamento debe emplearse con precaución en pacientes con historia de alergias significativas y/o asma, así como en aquellos con alergias a las cefalosporinas, por tener estructuras bioquímicas similares.

Se deben realizar pruebas de hipersensibilidad antes del tratamiento.

El paciente debe estar consciente de la posible aparición de episodios alérgicos y de la necesidad de informar sobre ellos.

El tratamiento se suspenderá en el inicio de una reacción alérgica y, si es necesario, el tratamiento sintomático debe ser instituido.

Se debe tener precaución en pacientes con las siguientes condiciones médicas:

• Diátesis alérgica o asma bronquial. Hay un aumento del riesgo de una reacción de hipersensibilidad en este grupo de pacientes, quienes deben permanecer bajo vigilancia médica durante al menos media hora después de una administración de benzatina bencilpenicilina, se debe tener lista una inyección de adrenalina para ser administrada en caso necesario. El tratamiento debe interrumpirse si se produce una alergia y el paciente debe ser tratado con los medicamentos adecuados, como la adrenalina, antihistamínicos y/o corticosteroides.

• En los pacientes con insuficiencia renal y/o hepática se debe realizar un ajuste de la dosis ya que puede existir una acumulación del fármaco a una concentración tóxica.

• En infecciones de dermatomicosis son posibles las reacciones alérgicas. Puede existir una antigenicidad cruzada entre las penicilinas y los metabolitos de los dermatofitos.

• Los pacientes que padecen diabetes pueden tener una absorción reducida y/o retrasada del fármaco, la cual debe ser considerada cuando se administre benzatina bencilpenicilina.

Se recomienda que en los tratamientos de largo plazo (más de 5 días) se realicen pruebas de funcionamiento renal.

Se requiere del monitoreo del desarrollo excesivo de gérmenes resistentes a la penicilina durante el tratamiento a largo plazo. Se deben tomar medidas apropiadas en el inicio de infecciones secundarias.

En un evento severo de diarrea grave y persistente con sangre-mucosa, diarrea acuosa, dolor abdominal, sordo, difuso a cólico, fiebre y ocasionalmente tenesmo, se debe considerar potencialmente mortal. En estos casos se debe suspender inmediatamente el uso de benzatina bencilpenicilina e instruir una terapia en base a las pruebas con patógenos (por ejemplo, vancomicina 250 mg), los agentes antiperistálticos están contraindicados.

Sífilis:

Cuando se trata la sífilis con penicilina, se presenta una reacción de Jarisch-Herxheimer como resultado de la acción bactericida sobre los agentes patógenos. Los pacientes deben ser informados de las secuelas de esta terapia. Se debe implementar un tratamiento para atenuar la reacción de Jarisch-Herxheimer.

Concomitantemente en el tratamiento de las enfermedades venéreas como la sífilis, se deben realizar exámenes de laboratorio (campo oscuro), antes del inicio de la terapia, además de pruebas serológicas de control cada 4 meses. Y en el caso de la sífilis congénita se recomienda una prueba de líquido cefalorraquídeo previa al tratamiento.

No se puede excluir una afección neurológica en pacientes con sífilis congénita, en estos casos se deben utilizar penicilinas que alcancen las máximas concentraciones de líquido cefalorraquídeo.

Estreptococos:

En enfermedades como neumonía grave, empiema, sepsis, meningitis o peritonitis donde se requiere una concentración constante de penicilina, el tratamiento debe iniciarse con la sal alcalina de la penicilina benzatina soluble en agua.

Anafilaxia: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y ocasionalmente mortales en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o con antecedentes de sensibilidad a múltiples alergenos.

Existen reportes de individuos con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones graves de hipersensibilidad cuando son tratados con una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina se debe hacer una investigación cuidadosa acerca de las reacciones de hipersensibilidad previas a penicilina, cefalosporinas, sobre todo a las de primera generación y otros alergenos. Si se presenta una reacción alérgica al fármaco, debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con terapia apropiada.

Precauciones sobre la administración:

La inyección debe administrarse siempre por vía intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glúteo, con la aguja apuntando hacia la cresta iliaca de acuerdo con el método de von Hochstetter. La punción debe ser de manera vertical a la piel, y la inyección lo más lejos posible de los principales vasos. En todos los eventos, una aspiración debe realizarse antes de la inyección. Si durante la aspiración sale sangre o se produce un intenso dolor se debe interrumpir la inyección.

La inyección debe administrarse lo más lento posible y sólo con una baja presión. Evitar frotar.

En caso de una administración subcutánea accidental y dolorosa, la aplicación de hielo puede ayudar.

En el caso de una inyección intravascular inadvertida, puede ocasionar el síndrome de hoigne (síntomas: choque con miedo mortal, confusión, alucinaciones, cianosis, taquicardia y trastornos motores, aunque sin colapso circulatorio) causado por microembolias de la suspensión. Los síntomas retroceden en el lapso de una hora. Si existiese una progresión severa se indica la administración parenteral de sedantes.

En el caso de una inyección intraarterial accidental, especialmente en los niños, se pueden presentar complicaciones graves, como una oclusión vascular, trombosis y gangrena. Los signos iniciales son manchas pálidas en el área de la piel de la región glútea como resultado de entrada retrógrada del líquido inyectado y de la presión alta de la inyección, sobre la aorta o arterias espinales.

En lactantes y niños pequeños, el área periférica del cuadrante superior externos del glúteo debe ser el área de inyección sólo en casos excepcionales (por ejemplo, quemaduras extensas), a fin de evitar lesiones al nervio ciático.

No inyectar cerca o en una arteria o nervio ya que esto puede resultar en un daño neurovascular permanente (véase Reacciones secundarias y adversas).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Intramuscular.

El polvo debe ser reconstituido de acuerdo con el instructivo. La suspensión debe ser administrada antes de 24 horas después de su reconstitución, agitando enérgicamente el frasco ámpula antes de aspirar la dosis. Deséchese cualquier porción no utilizada.

Adminístrese por inyección I.M. profunda en el cuadrante superior externo del glúteo, utilizando aguja del núm. 18 a 20, de 1½ pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para evitar la administración intravenosa o intraarterial, o la inyección en o cerca de los nervios periféricos o vasos sanguíneos importantes, pues puede producir lesión neurovascular. No debe mezclarse con otras soluciones intravenosas. En neonatos, lactantes y niños pequeños podría ser preferible aplicar la inyección en la región mediolateral del muslo. Cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio de inyección.

Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no esté dentro del vaso sanguíneo. Si se ha penetrado un vaso sanguíneo, puede no presentarse sangre ni el color típico de ésta, sólo una mezcla de sangre con BENZETACIL®. La aparición de cualquier alteración de color es razón suficiente para retirar la aguja, desechar la jeringa e inyectar en otro sitio utilizando una jeringa nueva. Si no aparece sangre ni alteración de color, inyéctese lentamente el volumen del fármaco. Interrumpir la aplicación de la dosis si el paciente se queja de dolor inmediato intenso en el sitio de inyección o si, especialmente en neonatos, lactantes y niños pequeños, se presentan síntomas o signos que sugieran la presencia de dolor intenso.

Debido a la alta concentración de material suspendido en este producto, si la inyección no se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse.

Dosis:

Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo, faringitis):

Adultos: Dosis única, una sola inyección de 1'200,000 U.

Lactantes y niños con peso menor de 27 kg: Dosis única, una sola inyección de 300,000 U.

Niños de mayor edad: Dosis única, una sola inyección de 900,000 U.

Sífilis:

Primaria, secundaria y latente: Dosis única, 2'400,000 U.

Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2'400,000 U cada 7 días, en total 3 dosis.

Congénita: Niños menores de 2 años de edad: 50,000 U/kg de peso corporal; niños de 2-12 años de edad: ajustar la dosis con base en el esquema posológico para adultos.

Pian, frambesia tropical (Treponema pertenue) y mal del pinto (Treponema carateum):

Dosis única, una sola inyección de 1'200,000 U.

Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis:

Después del cuadro agudo se recomienda la administración intramuscular de BENZETACIL® a los niños y adultos en una dosis de 1'200,000 de U una vez por mes o 600,000 U cada 2 semanas.

Prueba de sensibilidad: Si se utilizan los discos de sensibilidad con el método de Kirby-Bauer, un disco con 20 U de penicilina debe dar una zona mayor a 28 mm cuando se pruebe en contra de una cepa bacteriana sensible a penicilina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No han sido reportados casos de sobredosificación con BENZETACIL®, por lo regular las penicilinas tienen una mínima toxicidad directa para el hombre. Sin embargo, la viscosidad natural de BENZETACIL® puede causar cualquiera de los efectos neurovasculares descritos en Reacciones secundarias y adversas. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

Sobredosis: En dosis muy altas las penicilinas pueden inducir convulsiones neuromusculares, excitabilidad o epileptiformes. Si se sospecha de sobredosis monitorear los síntomas y dar seguimiento clínico.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo. Agítese antes de usarse. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. Dilúyase con agua estéril para uso inyectable al volumen indicado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, queda bajo la responsabilidad del médico.

ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SANDOZ, S. A. de C. V.

La Candelaria No. 186, Local A
Col. Atlántida, C.P. 04370
Deleg. Coyoacán
D.F. México

Reg. Núm. 40176, SSA IV

143300001X0190/01Jun15/IPPA_DRA-Sandoz

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