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Tabletas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Anastrozol 1 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

PRESENTACIONES:

Caja con 14, 28 y 30 tabletas.

PRESENTACIONES:

Caja con 14, 28 y 30 tabletas.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas, cuya enfermedad ha progresado posterior al tratamiento con tamoxifeno u otros antiandrogénicos.

Tratamiento adyuvante en mujeres posmenospáusicas que presenten cáncer de mama invasivo en estadios iniciales con receptor estrogénico positivo y que no puedan recibir una terapia con tamoxifeno debido al alto riesgo de tromboembolismo o alteraciones endometriales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La absorción de anastrozol es rápida, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas normalmente dentro de las 2 horas posteriores a su administración (en ayunas).

Anastrozol se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40 a 50 horas.

Los alimentos disminuyen ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción; no se considera que este ligero cambio en la tasa de absorción origine un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas durante el tratamiento diario con una tableta de anastrozol.

Aproximadamente 90-95% de las concentraciones plasmáticas de anastrozol se obtienen después de la séptima toma (7 días).

No existe evidencia que los parámetros farmacocinéticos de anastrozol sean dependientes del tiempo o de la dosis.

La farmacocinética de anatrozol es independiente de la edad en mujeres posmenopáusicas.

Solamente 40% de anastrozol se une a proteínas plasmáticas.

Anastrozol es ampliamente metabolizado en mujeres posmenopáusicas, excretándose inalterado menos de 10% de la dosis por vía urinaria durante las 72 horas posteriores a su administración.

El metabolismo de anastrozol se produce por N-dealquilación, hidroxilación y glucuronidación, excretándose los metabolitos principalmente por vía renal.

Triazol, es el principal metabolito en plasma, el cual no inhibe la aromatasa.

El aclaramiento aparente de anastrozol por vía oral en voluntarios con cirrosis hepática estable o con alguna alteración renal se mantuvo dentro de los límites observados en voluntarios sanos.

Farmacodinamia: Anastrozol es un potente inhibidor de la aromatasa, altamente selectivo y no esteroideo. En mujeres posmenopáusicas, el estradiol se produce principalmente por la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos; posteriormente, la estrona se convierte en estradiol. Se ha demostrado que la reducción de los niveles circulantes de estradiol producen un efecto beneficioso en mujeres con cáncer de mama. Empleando métodos altamente sensibles, en mujeres posmenopáusicas, anastrozol a una dosis de 1 mg al día originó una supresión de estradiol superior a 80%.

Anastrozol no tiene actividad progestágena, androgénica ni estrogénica.

En dosificaciones diarias de hasta 10 mg de anastrozol no se presentó ningún efecto sobre la secresión de cortisol ni de aldosterona, la cual se determinó antes y después de la prueba estándar de estimulación de la ACTH; por lo tanto no se requieren suplementos corticoides.

Cuando se administraron conjuntamente anastrozol y tamoxifeno, la eficacia y seguridad fueron similares a las de tamoxifeno administrado solo, independientemente del estado del receptor hormonal. No está todavía claro el mecanismo de acción, y no se cree que sea debido a una reducción en el grado de supresión de estradiol producido por anastrozol.

CONTRAINDICACIONES:

• Pacientes con hipersensibilidad conocida a anastrozol o a cualquiera de sus componentes.

• Mujeres premenopáusicas.

• Mujeres embarazadas o durante el período de lactancia.

• Pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto).

• Pacientes con enfermedad hepática moderada o grave.

PRECAUCIONES GENERALES: Deberá ser definida bioquímicamente la menopausia en pacientes en quienes existan dudas sobre estado hormonal.

No se disponen de datos que avalen la seguridad de ASOINACOR® en pacientes con alteración hepática moderada o grave, o en pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto).

A las mujeres con osteoporosis o con riesgo de padecerla, se les deberá evaluar su densidad mineral ósea, al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares. El tratamiento o la profilaxis para la osteoporosis deberá iniciarse de manera apropiada y monitorizarse cuidadosamente.

No se cuenta con datos suficientes para el uso de ASOINACOR® con análogos de la LHRH .

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ASOINACOR® está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Muy frecuentes (³ 10%)

Vascular:

Bochornos, de naturaleza leve a moderada.

Frecuentes (³ 1% y < 10%)

General:

Astenia, de leve a moderada.

Musculosqueléticas, tejido conjuntivo y óseo:

Dolor/rigidez en las articulaciones, de leve a moderada.

Sistema reproductor:

Sequedad vaginal, de leve a moderada.

Tejido cutáneo y subcutáneo:

Debilitamiento del cabello, de leve a moderado. Erupción cutánea, de leve a moderada.

Gastrointestinal:

Náuseas, diarrea, de leve a moderada.

Sistema nervioso:

Cefalea, de leve a moderada.

Poco frecuentes (³ 0.1% y < 1%)

Sistema reproductor:

Sangrado vaginal, de leve a moderado.

Metabolismo y nutrición:

Anorexia, hipercolesterolemia, de leve a moderada.

Gastrointestinal:

Vómitos, de leves a moderados.

Sistema nervioso:

Somnolencia, de leve a moderada.

Muy raras (< 0.01%)

Tejido cutáneo y subcutáneo:

Eritema multiforme síndrome de Stevens-Johnson

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En estudios clínicos de interacción con antipirina y cimetidina indican que no es probable que la administración conjunta de ASOINACOR® con otros fármacos produzca interacciones clínicamente significativas mediadas por el CYP 450.

Una revisión de la base de datos de los ensayos clínicos sobre seguridad, no reveló evidencia de interacción clínicamente significativa en pacientes tratadas simultáneamente con ASOINACOR® y fármacos prescritos de forma habitual.

No se deberá administrar terapias estrogénicas junto con ASOINACOR®, ya que con éstas anularían su efecto farmacológico.

No deberá administrarse conjuntamente tamoxifeno y ASOINACOR®, puesto que puede observarse una disminución de la acción farmacológica de este último.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha comunicado raramente (³ 0.1% y < 1%) elevación de gamma-GT y fosfatasa alcalina; no habiéndose establecido una relación causal con estos cambios.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos (incluyendo pacientes geriátricos): 1 tableta de 1 mg, una vez al día, por V.O.

Pacientes con alteración renal: No se recomienda ajustar la dosis en este tipo de pacientes.

Pacientes con alteración hepática: No se recomienda ajustar la dosis en este tipo de pacientes.

En estadíos iniciales, la duración recomendada del tratamiento es de 5 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Existe experiencia clínica limitada de sobredosificación accidental. En estudios en animales, ASOINACOR® demostró baja toxicidad aguda. Se han realizado ensayos clínicos con varias dosis de ASOINACOR®, hasta 60 mg en una dosis única administrada a voluntarios varones sanos y hasta 10 mg diarios a mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado; estas dosis fueron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única de ASOINACOR® que produzca síntomas que conlleven riesgo para la vida. No existe un antídoto específico y el tratamiento debe de ser sintomático.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Mutagenicidad: Estudios de toxicología genética con anastrozol muestran que no es mutagénico ni clastogénico.

Carcinogenicidad: Un estudio de oncogenicidad a 2 años en rata originó un incremento en la incidencia de neoplasias hepáticas y pólipos uterinos del estroma en hembras y de adenomas de la tiroides en machos sólo a dosis altas (25 mg/kg/día). Estos cambios se presentaron a una dosis que representa 100 veces la exposición obtenida con las dosis terapéuticas humanas y no se consideran clínicamente relevantes con el tratamiento de pacientes con anastrozol.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica. No se use en el embarazo y lactancia. Léase instructivo anexo.

Hecho en México por:

ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calz. México-Xochimilco Núm. 43

Col. San Lorenzo Huipulco

C.P. 14370, México, D.F.

Reg. Núm. 200M2011, SSA IV

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