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Tabletas

Cada TABLETA contiene:
Besilato de amlodipino equivalente a 5, 7.5 y 10 mg de amlodipino
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Dosis en adultos: Para el tratamiento de hipertensión y angina de pecho la dosis inicial usual es de 5 mg una vez al día. Si no se puede alcanzar el efecto terapéutico deseado en un periodo de 2-4 semanas, se puede incrementar la dosis a una dosis ...

Dosis en adultos: Para el tratamiento de hipertensión y angina de pecho la dosis inicial usual es de 5 mg una vez al día. Si no se puede alcanzar el efecto terapéutico deseado en un periodo de 2-4 semanas, se puede incrementar la dosis a una dosis máxima de 10 mg al día (como una sola dosis), dependiendo de la respuesta individual del paciente. Se puede usar el amlodipino como monoterapia o combinada con otros medicamentos antiangina en pacientes con angina. Dosis en niños (menores de 18 años de edad): No se recomienda el uso de amlodipino en niños. Dosis en ancianos: Se recomiendan los regímenes normales de dosificación para los ancianos, sin embargo, se debe tener cuidado durante el incremento de la dosis. Dosis en pacientes con disfunción renal: En estos pacientes, se puede usar el amlodipino con la dosificación normal. El amlodipino no es dializable. Dosis en pacientes con disfunción hepática: No se ha establecido el régimen de dosificación para los pacientes con disfunción hepática, por lo tanto, se debe administrar con precaución. Las tabletas se deben tomar con un vaso con agua y de manera independiente de los alimentos.

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Rubros de la IPPA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

– Antihipertensivo (calcioantagonista).

– Hipertensión esencial.

– Angina de pecho crónica estable y vasoespástica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la dihidropiridina.

El amlodipino es un antagonista del calcio que inhibe el flujo de iones de calcio al músculo liso cardiaco y vascular. El mecanismo de acción antihipertensivo se debe al efecto relajante sobre el músculo liso. El mecanismo preciso mediante el cual el amlodipino alivia la angina no ha quedado totalmente determinado, pero las dos siguientes acciones desempeñan un papel:

1. Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y, con ello, reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la función cardiaca. Esta descarga del corazón reduce el consumo de energía y los requerimientos de oxígeno en el miocardio.

2. También es probable que el mecanismo de acción involucre la dilatación de las arterias coronarias principales y las arteriolas coronarias. Esta dilatación incrementa el suministro de oxígeno al músculo miocardiaco en pacientes con ataque de angina Prinzmetal.

En pacientes con hipertensión, la dosis una vez al día lleva a reducciones clínicamente significativas en la presión sanguínea (en posiciones supina y de pie) en el intervalo de 24 horas.

En pacientes con angina, la administración una vez al día de amlodipino incrementa el tiempo total de ejercicio, el retraso de los ataques de angina y la depresión de 1 mm en el segmento st. El amlodipino disminuye tanto la frecuencia de los ataques de angina, como el consumo de tabletas de trinitrato de glicerilo.

Pacientes con insuficiencia cardiaca: Los estudios hemodinámicos y los estudios clínicos basados en el ejercicio en pacientes con insuficiencia cardiaca clase II-IV de NYHA han demostrado que el amlodipino no causa deterioro clínico, medido por la tolerancia al ejercicio, la fracción de expulsión ventricular y la sintomatología clínica.

Un estudio controlado con placebo (PRAISE) diseñado para evaluar a los pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de NYHA que reciben digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA demostró que el amlodipino no causó incrementos en el riesgo de mortalidad, ni el riesgo combinado de mortalidad y morbilidad con insuficiencia cardiaca.

Un estudio de seguimiento (PRAISE 2) demostró que el amlodipino no tuvo ningún efecto sobre la mortalidad total o cardiovascular de los pacientes con decompensatio cordis clase III-IV sin origen isquémico. En este estudio, el tratamiento con amlodipino se asoció con un incremento en el edema pulmonar, aunque es posible que no esté relacionado con un incremento en los síntomas.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción/distribución: Después de la administración oral de la dosis terapéutica, el amlodipino es absorbido lentamente. La absorción de amlodipino no está influenciada por la ingesta concomitante de alimentos. La biodisponibilidad absoluta del ingrediente activo sin cambios se calcula en 64-80%. Los niveles plasmáticos máximos son alcanzados de 6-12 horas después de la administración. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 L/kg. El pKa del amlodipino es de 8.6. Los estudios in vitro muestran que el amlodipino se une a las proteínas plasmáticas hasta en 97.5%.

Metabolismo/eliminación: La vida media de eliminación en el plasma es de aproximadamente 35-50 horas. El estado estacionario de los niveles en plasma se alcanza después de 7-8 días consecutivos. El amlodipino se metaboliza principalmente en metabolitos inactivos. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se excreta en la orina, del cual 10% es en forma de amlodipino sin cambios.

En los ancianos: El tiempo necesario para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas es similar en los pacientes ancianos y jóvenes. La eliminación tiende a disminuir con consecuentes incrementos en el "área bajo la curva" (ABC) y la vida media de eliminación terminal. El régimen de dosis recomendado para los ancianos es el mismo, aunque el incremento de la dosis debe hacerse con precaución.

En pacientes con insuficiencia renal: El amlodipino es ampliamente metabolizado a metabolitos inactivos. Diez por ciento del compuesto padre se excreta sin cambios en la orina. Los cambios en la concentración de amlodipino no se correlacionan con el grado de disfunción renal. Por lo tanto, se recomienda la dosificación normal. El amlodipino no es dializable.

Pacientes con disfunción hepática: La vida media del amlodipino se prolonga en pacientes con función hepática disminuida.

CONTRAINDICACIONES: El amlodipino está contraindicado en pacientes con:

– Hipotensión severa.

– Choque (incluyendo choque cardiogénico).

– Hipersensibilidad a derivados de la dihidropiridina, amlodipino o cualquiera de los excipientes.

– Insuficiencia cardiaca después de un infarto agudo al miocardio (durante los primeros 28 días).

– Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica de alto grado).

– Angina de pecho inestable.

PRECAUCIONES GENERALES: El amlodipino se debe administrar con cuidado en pacientes con baja reserva cardiaca. En pacientes con mareos, dolor de cabeza, fatiga o náuseas, se puede reducir la capacidad para reaccionar.

No hay datos para respaldar el uso del amlodipino solo, durante o a un mes del infarto al miocardio. No se han establecido la seguridad ni la eficacia del amlodipino en crisis hipertensivas.

Pacientes con insuficiencia cardiaca: Los pacientes con insuficiencia cardiaca se deben tratar con cuidado. En un estudio prolongado que incluyó pacientes con insuficiencia cardiaca severa (grados NYHA III y IV) reportó una incidencia de edema pulmonar mayor en el grupo tratado con amlodipino que en el grupo de placebo, pero esto no indicó agravamiento de la insuficiencia cardiaca.

Uso en pacientes con disfunción renal: El amlodipino no es dializable. El amlodipino se debe administrar con precaución especial en pacientes sometidos a diálisis.

Uso en pacientes con daño en la función hepática: La vida media del amlodipino se prolonga en pacientes con daño en la función hepática; no se han establecido recomendaciones de dosificación. Por lo tanto, en estos pacientes se debe administrar el amlodipino con precaución.

Uso en pacientes ancianos: En los ancianos, la dosis se debe incrementar con cuidado.

Uso en niños y adolescentes (menores de 18 años de edad): No se debe administrar amlodipino a niños debido a que la experiencia clínica es insuficiente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No hay datos adecuados del uso del amlodipino en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva a altas dosis.

Se desconoce el riesgo potencial para los humanos. El amlodipino no se debe usar durante el embarazo, a menos que sea claramente necesario.

Lactancia: Se desconoce si el amlodipino se excreta en la leche materna. Si el uso del amlodipino es esencial, se recomienda interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas se clasifican de acuerdo a su frecuencia en:

Muy común: (³ 1/10).

Común: (³ 1/100 y < 1/10).

No común: (³ 1/1,000 y < 1/100).

Raro: (³ 1/10,000 y < 1/1,000).

Muy raro: (< 1/10,000 incluyendo casos aislados).

Trastornos de la sangre y el sistema linfático:

Muy raro: leucocitopenia, trombocitopenia.

Trastornos endocrinos:

No común: ginecomastia.

Trastornos del metabolismo y la nutrición:

Muy raro: hiperglucemia.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: dolor de cabeza (especialmente al inicio del tratamiento), fatiga, mareos, astenia.

No común: malestar, boca reseca, parestesia, incremento en la sudoración, temblores, hipoestesia.

Raro: trastornos del gusto.

Muy raro: neuropatía periférica.

Trastornos de los ojos:

No común: trastornos visuales.

Trastornos del oído y el laberinto:

Raro: tinnitus.

Trastornos psiquiátricos:

No común: trastornos del sueño, irritabilidad, depresión.

Raro: confusión, cambios de humor incluyendo ansiedad.

Trastornos cardiacos y vasculares:

Común: palpitaciones.

No común: síncope, taquicardia, dolor en el pecho; al inicio del tratamiento, puede haber agravamiento de la angina de pecho, se han reportado casos aislados de infarto al miocardio y arritmias (incluyendo extrasístole, taquicardia ventricular, bradicardia y arritmias auriculares) y dolor de pecho en pacientes con enfermedad arterial coronaria, pero no se ha establecido una clara asociación con el amlodipino.

Trastornos vasculares:

No común: hipotensión.

Muy raro: vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:

No común: disnea, rinitis.

Muy raro: tos.

Trastornos gastrointestinales:

Común: náuseas, dispepsia, dolor abdominal.

No común: vómito, diarrea, estreñimiento, hiperplasia gingival.

Muy raro: gastritis, pancreatitis.

Trastornos hepatobiliares:

Raro: elevación en las enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:

Muy común: hinchazón en los tobillos.

Común: enrojecimiento facial con sensación de calor, en especial al inicio del tratamiento.

No común: exantema, prurito, urticaria, alopecia, decoloración de la piel, púrpura.

Muy raro: angioedema, se han reportado casos aislados de reacciones alérgicas, erupción, angioedema y eritema exudativo multiforme, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens Johnson, edema de Quincke.

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y del hueso:

No común: calambres musculares, dolor de espalda, mialgia y artralgia.

Trastornos renales y urinarios:

No común: incremento en la frecuencia de la micción.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama:

No común: impotencia.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:

Común: edema.

No común: incremento o pérdida de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Efectos de otros medicamentos sobre amlodipino:

Inhibidores de la CYP3A4: Un estudio en pacientes ancianos ha demostrado que el diltiazem inhibe el metabolismo del amlodipino, probablemente a través de la CYP3A4, ya que la concentración plasmática incrementa en aproximadamente 50% y se incrementa el efecto del amlodipino.

No podemos excluir que los fuertes inhibidores de la CYP3A4 (es decir, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) incrementan la concentración plasmática del amlodipino a mayor grado que el diltiazem.

Se debe ejercer precaución con la combinación de amlodipino e inhibidores de la CYP3A4.

Inductores de la CYP3A4: No se tiene información disponible sobre el efecto de los inductores de la CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, hierba de San Juan) sobre el amlodipino. La coadministración puede reducir la concentración plasmática de amlodipino.

Se debe tener cuidado con la combinación del amlodipino y los inductores de la CYP3A4.

En los estudios de interacción clínica, el jugo de toronja, la cimetidina, el aluminio/magnesio (antiácido) y el sildenafil no afectaron la farmacocinética del amlodipino.

Efectos de amlodipino sobre otros medicamentos: El amlodipino puede potenciar el efecto de otros agentes antihipertensivos, como los agentes bloqueadores ß-adrenoceptores, inhibidores de la ECA, a-1-bloqueadores y diuréticos. En los pacientes con riesgo incrementado (por ejemplo, después de un infarto al miocardio), la combinación de un bloqueador de los canales del calcio y un agente bloqueador de los ß-adrenoceptores puede llevar a la insuficiencia cardiaca, a hipotensión y a un (nuevo) infarto al miocardio.

En los estudios de interacción clínica, el amlodipino no afectó la farmacocinética de atorvastatina, la digoxina, la warfarina o la ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No hay efecto del amlodipino sobre los parámetros de laboratorio.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia en humanos con sobredosis intencional es limitada. Los datos disponibles sugieren que una gran sobredosis (> 100 mg) puede causar una vasodilatación periférica excesiva con hipotensión sistémica subsecuente marcada y probablemente prolongada. La hipotensión clínicamente significativa por sobredosis con amlodipino requiere soporte cardiovascular activo, incluyendo el monitoreo frecuente de la función cardiaca y respiratoria, elevación de las extremidades y atención al volumen circulante y excreción de orina.

Un vasoconstrictor puede ser útil para restablecer el tono vascular y la presión arterial, siempre que no haya contraindicaciones para su uso. El gluconato de calcio intravenoso puede ser benéfico para revertir los efectos del bloqueo de los canales del calcio. En algunos casos, el lavado gástrico puede ser benéfico. En voluntarios sanos, se ha demostrado que el uso de carbón hasta 2 horas después de la administración de 10 mg de amlodipino reduce la tasa de absorción de amlodipino. Dado que amlodipino se une altamente a proteínas, no es probable que la diálisis ofrezca beneficios.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los datos preclínicos no revelan ningún riesgo especial para humanos, según estudios convencionales de farmacología de la seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.

En estudios con ratas sobre la reproducción, con altas dosis se observaron retrasos en el parto, dificultades en el parto y disminución en la supervivencia fetal y de las crías.

PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 14, 28, 30, 50 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

Cajas con frascos con 20, 30, 50, 60, 100 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Distribuido por:

SANDOZ, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 112M2007, SSA IV

123300415C0244/06Mar12/IPPA_DRA-Sandoz