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AMLIBON BES

PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 14, 28, 30 o 50 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

Cajas con frascos con 20, 30, 50, 60 o 100 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 14, 28, 30 o 50 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

Cajas con frascos con 20, 30, 50, 60 o 100 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

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Rubros de la IPPA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Besilato de amlodipino equivalente a 5, 7.5 y 10 mg
de amlodipino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

– Antihipertensivo (calcioantagonista).

– Hipertensión esencial.

– Angina de pecho crónica estable y vasoespástica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la dihidropiridina.

El amlodipino es un antagonista del calcio que inhibe el flujo de iones de calcio al músculo liso cardiaco y vascular. El mecanismo de acción antihipertensivo se debe al efecto relajante sobre el músculo liso. El mecanismo preciso mediante el cual el amlodipino alivia la angina no ha quedado totalmente determinado, pero las dos siguientes acciones desempeñan un papel:

1. Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y, con ello, reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la función cardiaca. Esta descarga del corazón reduce el consumo de energía y los requerimientos de oxígeno en el miocardio.

2. También es probable que el mecanismo de acción involucre la dilatación de las arterias coronarias principales y las arteriolas coronarias. Esta dilatación incrementa el suministro de oxígeno al músculo miocardiaco en pacientes con ataque de angina Prinzmetal.

En pacientes con hipertensión, la dosis una vez al día lleva a reducciones clínicamente significativas en la presión sanguínea (en posiciones supina y de pie) en el intervalo de 24 horas.

En pacientes con angina, la administración una vez al día de amlodipino incrementa el tiempo total de ejercicio, el retraso de los ataques de angina y la depresión de 1 mm en el segmento st. El amlodipino disminuye tanto la frecuencia de los ataques de angina, como el consumo de tabletas de trinitrato de glicerilo.

Pacientes con insuficiencia cardiaca: Los estudios hemodinámicos y los estudios clínicos basados en el ejercicio en pacientes con insuficiencia cardiaca clase II-IV de NYHA han demostrado que el amlodipino no causa deterioro clínico, medido por la tolerancia al ejercicio, la fracción de expulsión ventricular y la sintomatología clínica.

Un estudio controlado con placebo (PRAISE) diseñado para evaluar a los pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de NYHA que reciben digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA demostró que el amlodipino no causó incrementos en el riesgo de mortalidad, ni el riesgo combinado de mortalidad y morbilidad con insuficiencia cardiaca.

Un estudio de seguimiento (PRAISE 2) demostró que el amlodipino no tuvo ningún efecto sobre la mortalidad total o cardiovascular de los pacientes con descompensación cardiaca clase III-IV sin origen isquémico. En este estudio, el tratamiento con amlodipino se asoció con un incremento en el edema pulmonar, aunque es posible que no esté relacionado con un incremento en los síntomas.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción/distribución: Después de la administración oral de la dosis terapéutica, el amlodipino es absorbido lentamente. La absorción de amlodipino no está influenciada por la ingesta concomitante de alimentos. La biodisponibilidad absoluta del ingrediente activo sin cambios se calcula en 64-80%. Los niveles plasmáticos máximos son alcanzados de 6-12 horas después de la administración. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 L/kg. El pKa del amlodipino es de 8.6. Los estudios in vitro muestran que el amlodipino se une a las proteínas plasmáticas hasta en 97.5%.

Metabolismo/eliminación: La vida media de eliminación en el plasma es de aproximadamente 35-50 horas. El estado estacionario de los niveles en plasma se alcanza después de 7-8 días consecutivos. El amlodipino se metaboliza principalmente en metabolitos inactivos. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se excreta en la orina, del cual 10% es en forma de amlodipino sin cambios.

En los ancianos: El tiempo necesario para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas es similar en los pacientes ancianos y jóvenes. La eliminación tiende a disminuir con consecuentes incrementos en el "área bajo la curva" (ABC) y la vida media de eliminación terminal. El régimen de dosis recomendado para los ancianos es el mismo, aunque el incremento de la dosis debe hacerse con precaución.

En pacientes con insuficiencia renal: El amlodipino es ampliamente metabolizado a metabolitos inactivos. Diez por ciento del compuesto padre se excreta sin cambios en la orina. Los cambios en la concentración de amlodipino no se correlacionan con el grado de disfunción renal. Por lo tanto, se recomienda la dosificación normal. El amlodipino no es dializable.

Pacientes con disfunción hepática: La vida media del amlodipino se prolonga en pacientes con función hepática disminuida.

CONTRAINDICACIONES: El amlodipino está contraindicado en pacientes con:

• Hipersensibilidad a los derivados de la dihidropiridina, el amlodipino o a cualquiera de sus excipientes.

• Hipotensión grave.

• Estado de choque (incluyendo choque cardiogénico).

• Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica de alto grado).

• Insuficiencia cardiaca hemodinámicamente inestable después de infarto agudo de miocardio.

• Angina de pecho inestable.

• Embarazo, lactancia y en menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Embarazo: La seguridad del amlodipino en mujeres embarazadas no ha sido establecida.

En estudios con animales, la toxicidad reproductiva se observó a dosis altas. Su uso en el embarazo sólo se recomienda cuando no exista una alternativa y cuando el trastorno en sí conlleva un mayor riesgo para la madre y el feto.

Lactancia: No se sabe si el amlodipino se excreta en la leche materna. Una decisión sobre si se continúa/interrumpe la lactancia o para continuar/interrumpir la terapia con el amlodipino se debe hacer tomando en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio de la terapia con el amlodipino para la madre.

Fertilidad: Se han reportado cambios bioquímicos reversibles en la cabeza de los espermatozoides en algunos pacientes tratados con bloqueadores de los canales del calcio. Los datos clínicos son insuficientes con respecto al efecto potencial del amlodipino sobre la fertilidad. En un estudio realizado con ratas, se encontraron efectos adversos sobre la fertilidad masculina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Resumen del perfil de seguridad:

Las reacciones adversas más comúnmente reportadas durante el tratamiento son: somnolencia, mareos, cefalea, palpitaciones, enrojecimiento, dolor abdominal, náuseas, inflamación de los tobillos, edema y fatiga.

Lista de reacciones adversas:

Se han observado las siguientes reacciones adversas y se han reportado durante el tratamiento con el amlodipino con las siguientes frecuencias: Muy común (³ 1/10); común (³ 1/100 a < 1/10); poco común (³ 1/1,000 a < 1/100); raro (³ 1/10,000 a < 1/1,000); muy raro: (< 1/10,000).

Dentro de cada frecuencia de grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente respecto a su gravedad.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Muy raro: leucocitopenia, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmune:

Muy raro: reacciones alérgicas.

Trastornos del metabolismo y de nutrición:

Muy raro: hiperglucemia.

Trastornos psiquiátricos:

Poco común: insomnio, cambios en el estado de ánimo (incluyendo ansiedad), depresión.

Raro: confusión.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: somnolencia, mareos, cefalea (especialmente al inicio del tratamiento).

Poco común: temblor, disgeusia, síncope, hipoestesia, parestesia.

Muy raro: hipertonía, neuropatía periférica.

Trastornos oculares:

Poco común: trastornos visuales (incluyendo diplopía).

Trastornos del oído y del laberinto:

Poco común: tinnitus.

Trastornos cardiacos:

Poco común: palpitaciones.

Muy raro: infarto del miocardio, arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación atrial).

Trastornos vasculares:

Común: enrojecimiento.

Poco común: hipotensión.

Muy raro: vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:

Poco común: disnea, rinitis.

Muy raro: tos.

Trastornos gastrointestinales:

Común: dolor abdominal, náuseas.

Poco común: vómito, dispepsia, hábitos intestinales alterados (incluyendo diarrea y constipación), boca seca.

Muy raro: pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingival.

Trastornos hepatobiliares:

Muy raro: hepatitis, ictericia, incremento de enzimas hepáticas*.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Poco común: alopecia, púrpura, decoloración de la piel, hiperhidrosis, prurito, erupciones, exantema.

Muy raro: angioedema, eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson, edema del Quincke, fotosensibilidad.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido subcutáneo:

Común: inflamación del tobillo.

Poco común: artalgia, mialgia, calambres musculares, dolor en la espalda.

Trastornos renales y urinarios:

Poco común: trastorno de la micción, nicturia, incremento de la frecuencia de la micción.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama:

Poco común: Impotencia, ginecomastia.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

Común: edema, fatiga.

Poco común: dolor en el pecho, astenia, dolor, malestar.

Investigaciones:

Poco común: aumento de peso, disminución de peso.

*en su mayoría consistentes con colestasis.

Se han reportado casos excepcionales de síndrome extrapiramidal.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclínicos no revelan ningún riesgo especial para humanos, según estudios convencionales de farmacología de la seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.

En estudios con ratas sobre la reproducción, con altas dosis se observaron retrasos en el parto, dificultades en el parto y disminución en la supervivencia fetal y de las crías.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Efectos de otros medicamentos sobre el amlodipino.

Inhibidores del CYP3A4:

El uso concomitante del amlodipino con inhibidores fuertes o moderados del CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem) puede dar lugar a un aumento significativo en la exposición del amlodipino. La traducción clínica de estas variaciones es que la farmacocinética puede ser más pronunciada en los ancianos. Por lo tanto, puede ser necesario el monitoreo clínico y ajuste de la dosis.

Inductores del CYP3A4:

No hay datos disponibles respecto al efecto de los inductores del CYP3A4 sobre el amlodipino. El uso concomitante de inductores de CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, Hypericum perforatum) puede dar lugar a una menor concentración plasmática del amlodipino. Amlodipino debe usarse con precaución junto con los inductores del CYP3A4.

No se recomienda la administración del amlodipino con toronja o jugo de toronja debido a que puede incrementarse la biodisponibilidad en algunos pacientes, provocando un incremento en los efectos reductores de la presión arterial.

Dantroleno (infusión):

En animales, la fibrilación ventricular letal y el colapso cardiovascular se observan en asociación con hiperpotasemia después de la administración intravenosa del verapamilo y el dantroleno. Debido al riesgo de hiperpotasemia, se recomienda que la coadministración de bloqueadores de los canales de calcio como el amlodipino se eviten en pacientes susceptibles a la hipertermia maligna y en el manejo de hipertermia maligna.

Efectos del amlodipino sobre otros medicamentos:

Los efectos reductores de la presión arterial del amlodipino se suman a los efectos reductores de otros medicamentos con propiedades antihipertensivas, como los agentes bloqueadores beta-adrenoceptores, inhibidores de la ECA, alfa-1-bloqueadores y diuréticos. En los pacientes con riesgo incrementado (por ejemplo, después de un infarto al miocardio), la combinación de un bloqueador de los canales del calcio y un agente bloqueador de los beta-adrenoceptores puede llevar a la insuficiencia cardiaca, a hipotensión y a un (nuevo) infarto al miocardio.

En los estudios de interacción clínica, el amlodipino no afecto la farmacocinética de la atorvastatina, la digoxina, la warfarina o la ciclosporina.

La simvastatina:

La coadministración de dosis múltiples de 10 mg del amlodipino con 80 mg de la simvastatina produjo un incremento de 77% en la exposición a simvastatina en comparación con la simvastatina sola. Limitar la dosis de simvastatina, en pacientes con el amlodipino, a 20 mg diarios.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No hay efecto del amlodipino sobre los parámetros de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se ha establecido la seguridad y eficacia del amlodipino en crisis hipertensivas.

Pacientes con insuficiencia cardiaca:

Los pacientes con insuficiencia cardiaca deben ser tratados con precaución. En estudios a largo plazo controlados contra placebo, en pacientes con insuficiencia cardiaca grave (clase III y IV de la NYHA), el reporte de incidencia de edema pulmonar fue más alto en el grupo tratado con el amlodipino en comparación con el grupo placebo. Los bloqueadores de los canales de calcio, incluyendo el amlodipino, deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, ya que pueden incrementar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares y la mortalidad.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática:

La vida media del amlodipino se prolonga y los valores de AUC son más altos en pacientes con insuficiencia hepática; no se han establecido recomendaciones de dosis. El amlodipino, por lo tanto, debe iniciarse en el extremo inferior del rango de dosificación y debe usarse con precaución, tanto al inicio del tratamiento como cuando se incrementa la dosis. Puede requerirse ajustar la dosis lentamente y con monitoreo cuidadoso en pacientes con insuficiencia hepática severa.

Uso en pacientes ancianos:

El aumento de la dosis en pacientes de edad avanzada debe llevarse a cabo con precaución.

Uso en la insuficiencia renal:

El amlodipino puede usarse en estos pacientes en dosis normales. Los cambios en las concentraciones plasmáticas del amlodipino no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal. El amlodipino no es dializable.

Uso en niños y adolescentes menores (menores de 18 años):

El amlodipino no está indicado en niños. No se debe administrar amlodipino debido a que la experiencia clínica es insuficiente.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:

El amlodipino puede tener una leve o moderada influencia sobre la capacidad para conducir y usar maquinaria. Si los pacientes toman el amlodipino sufren desde mareos, cefalea, fatiga o náuseas; lo que puede impedir la capacidad de reacción. Se recomienda precaución especialmente al inicio del tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis en adultos: Para el tratamiento de hipertensión y angina de pecho la dosis inicial usual es de 5 mg una vez al día. Si no se puede alcanzar el efecto terapéutico deseado en un periodo de 2-4 semanas, se puede incrementar la dosis a una dosis máxima de 10 mg al día (como una sola dosis), dependiendo de la respuesta individual del paciente.

Se puede usar el amlodipino como monoterapia o combinada con otros medicamentos antiangina en pacientes con angina.

Dosis en niños (menores de 18 años de edad): No se recomienda el uso de amlodipino en niños ni en menores de 18 años.

Dosis en ancianos: Se recomiendan los regímenes normales de dosificación para los ancianos, sin embargo, se debe tener cuidado durante el incremento de la dosis.

Dosis en pacientes con disfunción renal: En estos pacientes, se puede usar el amlodipino con la dosificación normal.

El amlodipino no es dializable.

Dosis en pacientes con disfunción hepática: No se ha establecido el régimen de dosificación para los pacientes con disfunción hepática, por lo tanto, se debe administrar con precaución.

Las tabletas se deben tomar con un vaso con agua y de manera independiente de los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia en humanos con sobredosis intencional es limitada.

Síntomas: Los datos disponibles sugieren que la sobredosificación puede resultar en una vasodilatación periférica excesiva y posiblemente en taquicardia refleja. Se ha reportado hipotensión sistémica marcada y probablemente prolongada hasta, e incluyendo, choque con resultado fatal.

Tratamiento: La hipotensión clínicamente significativa causada por sobredosis de amlodipino, llama a un activo soporte cardiovascular; incluyendo frecuente monitoreo de la función cardiaca y respiratoria, elevación de extremidades y atención al fluido circulatorio, así como a la salida de volumen y orina.

Un vasoconstrictor puede ayudar a restaurar el tono vascular y la presión arterial, siempre que éste no se encuentre contraindicado para dicho uso. El gluconato de calcio intravenoso puede ser benéfico para contrarrestar los efectos del bloqueo del canal de calcio.

El lavado gástrico puede ser valioso en algunos casos. En voluntarios sanos el uso de carbón hasta 2 horas después de la administración de 10 mg del amlodipino mostró una reducción en la tasa de absorción del amlodipino.

Debido a que el amlodipino se une altamente a las proteínas, es probable que no se obtengan beneficios a través de la diálisis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25°C y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia, ni en menores de 18 años. Este producto puede causar somnolencia, y afectar el estado de alerta al inicio del tratamiento.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

Distribuido por:

SANDOZ, S. A. de C. V.

La Candelaria No. 186
Col. Atlántida, C.P. 04370
Deleg. Coyoacán
D.F. México

Reg. Núm. 112M2007, SSA IV

143300415D0150/13Oct14/IPPA_DRA-Sandoz

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