FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ÓVULO contiene:

Fosfato de clindamicina equivalente a 100 mg
de clindamicina

Excipiente, c.b.p. 1 óvulo.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TREXEN® está indicado para el tratamiento de la vaginosis bacteriana debida a los siguientes microorganismos: Haemophilus, Gardnerella, Mycoplasma, Mobiluncus, Corynebacterium o vaginosis anaeróbica.

El óvulo de TREXEN® es una cápsula de gelatina blanda, hidrofílica, que contiene clindamicina en crema, la cual se disuelve con la temperatura y humedad de la vagina.

Otros agentes patógenos comúnmente asociados con vulvovaginitis, a saber, Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans y virus del herpes simple no responden a la clindamicina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: TREXEN® es clindamicina en una formulación en óvulos para administración vaginal, con acción antibacteriana contra diversas cepas de microorganismos grampositivos aerobios, gramnegativos anaerobios y microaerofílicas responsables de la vaginosis bacteriana, entre otros: Staphylococcus, Streptococcus, Bacteroides, Gardnerella. A mayor concentración la clindamicina tiene acción sobre Mobiluncus, Mycoplasma, Peptostreptococcus y Clostridium.

Farmacocinética: La clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina con acción antibiótica contra diversas cepas de microorganismos aerobios grampositivos como: Gardnerella vaginalis y Streptococcus viridans, anaerobios gramnegativos y microaerofílicas como: Bacteroides fragilis, Mobiluncus spp., Fusobacterium, dentro de los cuales se encuentran los gérmenes responsables de la vaginosis bacteriana.

El fosfato de clindamicina es inactivo hasta que se hidroliza para dar lugar a clindamicina libre, las enzimas, fosfatasas de la mucosa vaginal rápidamente hidrolizan la droga después de su aplicación tópica. La clindamicina tiene acción bactericida, pues se liga exclusivamente a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis de proteínas. Al administrarse la clindamicina en formulación de óvulo se alcanza una absorción sistémica en promedio de 30%, en comparación con la crema vaginal que alcanza tan sólo 4%. La distribución y eliminación después de una aplicación intravaginal no han sido totalmente identificadas, sin embargo, la vida media sistémica parecen estar entre 1.5 y 2.6 horas y es eliminada por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

Administraciones de dosis repetidas por más de 14 días no mostraron evidencias de acumulación o alteraciones del metabolismo.

Clindamicina en óvulos produce mínimos niveles pico en suero u exposición sistémica (AUC) de clindamicina en comparación con cápsulas 100 mg de clindamicina oral.

CONTRAINDICACIONES: La clindamicina está contraindicada en pacientes con una historia de hipersensibilidad al fármaco, así como a la lincomicina o cualquiera de los componentes de la formulación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas durante el primer trimestre. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre son pronósticos de la respuesta en el humano, este medicamento no debe ser usado durante el primer trimestre del embarazo, a menos que sea, a juicio del médico absolutamente necesario.

Lactancia: Se desconoce si la clindamicina es excretada en la leche humana después del uso de fosfato de clindamicina en administración vaginal. Sin embargo, después de la administración oral o parenteral, se ha descubierto clindamicina en leche humana. Por lo tanto, no se recomienda su empleo durante este periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración de clindamicina por vía vaginal se ha relacionado con las siguientes manifestaciones clínicas, aunque no se ha comprobado completamente su responsabilidad.

En tracto genital: Cervicitis/vaginitis sintomáticas, candidiasis, tricomoniasis vaginal e irritación vulvar.

Con una frecuencia menor a 1% se han reportado las siguientes reacciones adversas:

En sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, mareo.

Dermatológicas: Rash.

Tracto gastrointestinal: Náuseas, diarrea.

Hipersensibilidad: Urticaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La absorción sistémica de la clindamicina aplicada por vía vaginal es mínima. Los estudios in vitro no han mostrado que sea mutagénico. No se ha reportado que la clindamicina administrada por vía vaginal sea carcinogénica ni teratogénica, tampoco tiene efecto sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La clindamicina muestra resistencia cruzada con lincomicina y efecto antagónico in vitro con eritromicina. No hay ninguna evidencia bibliográfica de contraindicación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han demostrado.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: Es recomendable la abstinencia sexual durante el tratamiento con este producto, también deben evitarse las duchas vaginales y el uso de tampones.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de TREXEN® es de un óvulo por vía vaginal, una vez al día, de preferencia por la noche al acostarse, durante 7 días consecutivos en pacientes embarazadas y 3 días en pacientes no embarazadas, salvo mejor opinión del médico tratante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a su escasa absorción, la sobredosificación por vía intravaginal es imposible.

PRESENTACIONES: TREXEN® se presenta en caja con 7 y 14 óvulos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Vía de administración: vaginal. No ingerible. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se administre durante el primer trimestre del embarazo ni en la lactancia.

Hecho en México por:

Gelcaps Exportadora de México, S. A. de C. V.

Calle 7 Núm. 6, Fraccionamiento lnd. Alce Blanco

C.P. 53370 Naucalpan, Edo. de México

Para:

ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calz. México-Xochimilco Núm. 43

Col. San Lorenzo Huipulco

C.P. 14370, México, D.F.

Reg. Núm. 065M2000, SSA IV

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