FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Cloruro de Oxibutinina equivalente a 5 mg
de oxibutinina
Excipiente cbp 1 Tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de los trastornos relacionados con el vaciamiento de la vejiga urinaria caracterizados por síntomas como: incontinencia, urgencia, goteo, polaquiuria, disuria y nicturia, en pacientes con vejiga neurogénica refleja o no inhibida.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Estudios preclínicos han evidenciado las propiedades anticolinérgicas, antiespasmódicas y de anestesia local del fármaco.

Las dos primeras propiedades se comprobaron clínicamente desde el desarrollo de la droga. Posteriormente se comprobó la eficacia clínica de la Oxibutinina en el tratamiento de la incontinencia urinaria debida a hiperactividad del detrusor.

Farmacocinética: La Oxibutinina de liberación inmediata contenida en TAVOR®, se absorbe a nivel del tracto gastrointestinal. Después de su paso por el hígado se inicia su acción a los 30-60 minutos luego de una dosis por vía oral. El pico máximo se alcanza entre 3 a 6 horas; con un efecto antiespasmódico de 6 a 10 horas de duración. La Oxibutinina sufre una biotransformación de primer paso en el hígado; el principal metabolito activo de la misma es el N-disacetiloxibutinina, el cual presenta propiedades farmacodinámicas análogas a la Oxibutinina. La vía primaria de eliminación es la renal y la cinética de la droga se altera en los ancianos.

Metabolismo: La Oxibutinina es metabolizada por los sistemas enzimáticos del citocromo P450, particularmente por el CYP3A4 que en su mayoría se encuentra en el hígado y la pared intestinal. No hay acumulación del fármaco después de dosis repetidas.

Farmacodinamia: La Oxibutinina ejerce directamente un efecto antiespasmódico a nivel del músculo liso, inhibe la acción muscarínica de la acetilcolina sobre la musculatura citada, así como en los efectores colinérgicos posganglionares, por lo cual, aumenta la capacidad vesical y retrasa el deseo de evacuación de la vejiga mediante la reducción de impulsos que llegan al músculo detrusor. La Oxibutinina muestra sólo una quinta parte de la acción anticolinérgica de la atropina, pero tiene una actividad antiespasmódica superior en 4 a 10 veces.

No afecta a la musculatura lisa vascular, no bloquea las acciones colinérgicas de la acetilcolina en los ganglios autónomos, o de la placa neuromuscular.

El uso de la Oxibutinina en la incontinencia urinaria se sustenta en los efectos antimuscarínicos, de anestesia local y de acción espasmolítica de la droga.

CONTRAINDICACIONES: Glaucoma de ángulo cerrado no tratado, Íleo mecánico o paralítico, Atonía intestinal, Megacolon tóxico o no tóxico, Colitis ulcerativa, Miastenia gravis, Uropatías obstructivas, Hipertrofia prostática, Hipersensibilidad a la droga. También está contraindicado en pacientes con patología cardiovascular inestable, producida por una hemorragia aguda. No se recomienda el uso de Oxibutinina en menores de 5 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de TAVOR® en mujeres embarazadas de acuerdo a lo anterior, no debe ser administrado durante el embarazo a menos que a criterio del médico, los beneficios clínicos sobrepasen a los posibles riesgos.

Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche humana. Por tal motivo, no se recomienda administrar el fármaco a mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas durante su uso clínico, principalmente como consecuencia de su efecto anticolinérgico, la intensidad y/o severidad de las mismas está en relación directa a la sensibilidad y tolerancia individual de los pacientes.

Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia, vasodilatación.

Dermatológicas: Anhidrosis (disminución de la sudoración), exantema.

Aparato digestivo/Genitourinario: Sequedad de boca, náuseas, disminución de la motilidad intestinal, constipación; retención urinaria.

Sistema Nervioso: Astenia, vértigo, mareos, alucinaciones, insomnio, fatiga.

Oftalmológicas: Ambliopía tóxica, disminución de la lagrimación, visión borrosa, midriasis.

Otras: Impotencia, supresión de la lactancia, este medicamento contiene colorante azul No. 1 FD&C que puede producir reacciones alérgicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogenicidad: La administración de Oxibutinina a ratones, con dosis de hasta 400 veces la recomendada en el humano durante 24 meses, no demostró evidencia de carcinogénesis.

Mutagenicidad: La Oxibutinina no incrementó la actividad mutagénica cuando se evaluó en los sistemas experimentales en Schizosaccharomyces pompholiciformis, Saccharomyces cerevisiae y Salmonella typhimurium.

Fertilidad: Los estudios de reproducción en cobayo, conejo, rata y ratón, no mostraron evidencias que indicaran alteraciones de la fertilidad. Sin embargo, estos estudios no establecen la seguridad en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se hace mención de las siguientes interacciones farmacológicas con base a su potencial significado clínico:

Antimuscarínicos; especialmente con la atropina y compuestos relacionados, ya que el uso concurrente puede intensificar los efectos antimuscarínicos de TAVOR®.

Depresores del SNC, ya que el uso concomitante con Oxibutinina puede incrementar los efectos sedantes de cualquiera de estos fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado con el uso del producto.

PRECAUCIONES GENERALES:

Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos antimuscarínicos de TAVOR® incluso pueden exacerbar los estados patológicos subyacentes en estos pacientes, por lo que la Oxibutinina debe utilizarse con precaución.

Pediatría: La seguridad y la eficacia de TAVOR® está demostrada solamente en niños mayores de 5 años de edad. Por lo que no se recomienda su empleo en la población de menor edad a la indicada.

Otros grupos de pacientes: TAVOR® debe emplearse con precaución en todos los pacientes con neuropatía autonómica, enfermedad hepática o renal. TAVOR® puede complicar los síntomas de hipertiroidismo, cardiopatía isquémica, cardiopatía congestiva, arritmias cardiacas, hernia hiatal, taquicardia, hipertensión e hipertrofia prostática. La administración de TAVOR® a pacientes con colitis ulcerativa, puede suprimir la motilidad intestinal al grado de producir Íleo paralítico o agravar un megacolon tóxico.

Cavidad oral: El uso prolongado de TAVOR® puede reducir o inhibir la secreción de saliva contribuyendo de esta manera al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.

TAVOR® puede producir vértigo y visión borrosa. Los pacientes deben ser advertidos para que no realicen actividades que requieran de alerta total, tales como conducir vehículos u operar maquinaria mientras estén bajo este tratamiento.

TAVOR® debe ser usado con cautela en pacientes con disfunción hepática y/o renal.

La Oxibutinina debe usarse con precaución en pacientes con reflujo gástrico y/o quienes están recibiendo terapia con medicamentos, como los bifosfonatos, que puedan producir o exacerbar la esofagitis.

Los pacientes deben ser informados que puede presentarse postración por calor (fiebre y golpe de calor debido a la disminución de la transpiración) cuando se administran anticolinérgicos como la Oxibutinina en lugares con temperatura ambiental muy elevada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: TAVOR® se administra por vía oral.

Se recomienda iniciar el tratamiento con TAVOR® (Oxibutinina de liberación inmediata) ajustando la dosis gradualmente hasta lograr el efecto esperado, buscando siempre el equilibrio entre beneficio terapéutico y la severidad de las reacciones adversas. Si al cabo de algunas semanas se controlan de manera estable los síntomas relacionados con el vaciamiento de la vejiga y la dosis diaria requerida es igual a 10-15 mg, podrá continuarse el tratamiento con TAVOR CR®. En caso contrario, es decir, si la dosis diaria necesaria fuera menor a 10 mg de Oxibutinina deberá mantenerse el tratamiento con TAVOR® (Oxibutinina de liberación inmediata).

Dosis de TAVOR®:

Niños mayores de 5 años y adultos: La dosis usual es de una tableta de 5 mg, 2 a 3 veces al día; habrá pacientes que solamente necesiten 2.5 mg por toma, las tabletas de TAVOR® están ranuradas para permitir fraccionarlas y administrar la dosis adecuada. La dosis máxima recomendada es hasta 4 tabletas de 5 mg por día; sin embargo, la dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo al efecto terapéutico Iogrado, pero manteniendo las reacciones adversas en grado tolerable para el enfermo. Se recomiendan periodos semanales para ajustar la dosis de Oxibutinina.

Una vez controlada la sintomatología, si la dosis diaria requerida es de 10 mg o múltiplos de ésta, podrá cambiarse la prescripción a TAVOR CR® que ofrece la comodidad de una sola toma al día (1 a 2 tabletas de liberación prolongada). Si la dosis necesaria fuera menor a 10 mg el empleo de Oxibutinina de liberación inmediata, TAVOR®, es lo indicado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

El tratamiento recomendado para la sobredosis de TAVOR® incluye: Lavado gástrico inmediato, administración intravenosa lenta de 0.5 a 2 mg de Fisostigmina, repetida a medida que sea necesario hasta un total de 5 mg.

El control de la excitación puede ser logrado mediante la administración intravenosa lenta de una solución al 2% de tiopental sódico o una infusión rectal de 100 a 200 ml de una solución al 2% de hidrato de cloral.

En el caso de depresión respiratoria, iniciar y mantener respiración asistida.

Proporcionar tratamiento sintomático de la fiebre con compresas de hielo.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 20, 30 y 50 tabletas de 5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de Administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 5 años. Este medicamento contiene colorante Azul No. 1 FD&C, que puede producir reacciones alérgicas. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

Emifarma, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos No. 5

Col. Santa Clara, C.P. 55540,

Ecatepec de Morelos, México

Para:

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Calz. México-Xochimilco No. 43

Col. San Lorenzo Huipulco

C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, D.F. México

Reg. No. 217M98, SSA IV