FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Pantoprazol sódico sesquihidratado equivalente a 20 mg de Pantoprazol
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado para el alivio de los síntomas gastrointestinales como pirosis, regurgitación ácida, reflujo o agruras, producidos por la secreción excesiva de ácido gástrico, relacionada con esofagitis o gastritis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El pantoprazol es un benzimidazol substituido que inhibe potentemente la secreción de ácido clorhídrico producida por el estómago, mediante la inhibición selectiva y específica de las bombas de protones de las células parietales.

Pantoprazol es convertido a su forma activa en el medio ácido (pH < 3) propio de las células parietales en donde inhibe a la enzima H/K+ ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. El grado de inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, y su acción produce una potente supresión de larga duración en la producción de ácido, inhibiendo tanto la secreción basal de ácido como la secreción estimulada.

Debido a que pantoprazol actúa en el sitio efector enzimático final de la prodúcción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina o gastrina). Este efecto es el mismo si se administra pantoprazol tanto por vía oral como parenteral intravenosa.

El incremento en los niveles séricos de gastrina no excede habitualmente los límites de los valores normales de referencia cuando se administra pantoprazol como tratamiento durante periodos habituales de tiempo de corto plazo (de 4 a 12 semanas). Durante el tratamiento a largo plazo (más de 12 semanas), los niveles séricos de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos aislados, sin representar esto una condición que conlleve relevancia clínica.

El pantoprazol se absorbe rápida y totalmente, alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio, a las 2.5 hora las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 1 a 1.5 mcg por mL en el caso de pantoprazol de 20 mg y estos valores permanecen constantes después de dosis repetidas múltiples. La biodisponibilidad de pantoprazol es de aproximadamente el 77% de manera constante. El volumen de distribución es de aproximadamente 0.15 L/kg, y la depuración es de aproximadamente 0.1 L/kg/h. La vida media (t½) de pantoprazol es de aproximadamente una (1) hora.

PRAZOLAN 20® ha mostrado los siguientes parámetros farmacocinéticos: Cmáx promedio: 1565.30 ng/mL ± 477.53; Área Bajo la Curva (ABC0-1): 2403.45 h• ng/mL ± 806.50; y Tmáx: 2.37 h, los cuales cumplen con los intervalos de confianza.

La ingesta concomitante de alimentos con el medicamento no modifica ni altera la cinética del comportamiento del área bajo la curva (ABC) ni la concentración máxima alcanzada en suero (Cmáx).

El comportamiento farmacocinético de pantoprazol es exactamente el mismo después de la administración de la primera dosis como después de múltiples dosis repetidas. La cinética plasmática tiene un comportamiento lineal con dosis que varían en el rango de 10 mg a 80 mg, tanto si se administra por vía oral como por vía parenteral intravenosa.

En el suero, pantoprazol se une a las proteínas plasmáticas presentes hasta en un 98% y es extensamente metabolizado en el hígado. La vía principal de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%) es renal y el resto es excretado a través de las heces.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica maligna, insuficiencia renal o hepática moderada o severa.

Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, no se deben administrar conjuntamente con atazanavir.

No se administre en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El pantoprazol se encuentra clasificado como un medicamento de riesgo clase B en el embarazo, sin embargo, no se cuenta con suficiente experiencia clínica sobre su utilización durante el embarazo y/o el periodo de lactancia derivada de rigurosos estudios clínicos controlados. Pantoprazol deberá ser administrado exclusivamente a criterio del médico tratante solamente después de haber establecido un riguroso análisis de riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con pantoprazol ocasionalmente puede producir las siguientes reacciones secundarias y adversas:

Muy Común(≥ 10%); común (≥ 1%- < 10%); poco común(≥ 0.1% - < 1%); raro(≥ 0.01% - < 0.1%); muy raro (< 0.01%).

Alteraciones en el sistema hematopoyético:

Muy raros: leucopenia, trombocitopenia.

Alteraciones gastrointestinales:

Comunes: malestar gastrointestinal, dolor abdominal, diarrea, constipación o flatulencia.

Poco comunes: náuseas o vómito.

Raros: Boca seca.

Desórdenes hepatobiliares:

Muy raros: daño hepatocelular severo con o sin falla hepática.

Alteraciones del sistema inmunitario:

Muy raros: reacciones anafilácticas, choque anafiláctico.

Alteraciones dermatológicas y del tejido subcutáneo:

Poco comunes: reacciones alérgicas como prurito y rash.

Muy raros: fotosensibilidad, urticaria; angioedema; casos aislados de reacciones severas dermatológicas como el síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme o el síndrome de Lyell.

Alteraciones musculoesqueléticas del tejido conectivo y hueso:

Raros: artralgia.

Muy raros: mialgia.

Alteraciones del sistema nervioso:

Comunes: cefalea.

Poco comunes: mareo y visión borrosa.

Alteraciones renales y urinarias:

Muy raros:nefritis intersticial.

Efectos generales sistémicos y condiciones del sitio de administración:

Muy raros: edema periférico.

Alteraciones psiquiátricas:

Raros: depresión, alucinación, desorientación y confusión, especialmente en pacientes predispuestos, así como agravamiento de estos síntomas en caso de pre-existencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han encontrado efectos de mutagénesis ni carcinogénesis en los estudios tanto in vitro como in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni de alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El pantoprazol es metabolizado en hígado, principalmente por la vía del sistema enzimático del citocromo P450, a través de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, y mediante una conjugación de tipo fase II. A diferencia de otros benzimidazoles substituidos, hasta la fecha no se han reportado interacciones farmacológicas de pantoprazol con otros medicamentos, tales como: diazepam, difenilhidantoína, carbamazepina, digoxina, warfarina, cumarina, nifedipina, metoprolol, fenitoína, teofilina, glibenclamida, naproxeno, diclofenaco, piroxicam, amoxicilina, claritromicina, metronidazol, etanol, cafeína y anticonceptivos orales.

El pantoprazol puede interferir con absorción de algunos fármacos, cuya biodisponibilidad sea pH dependiente, debido a la inhibición profunda y de largo plazo en la secreción de ácido (e.g. ketoconazol, atazanavir, ésteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina).

El pantoprazol puede ser administrado concomitante con antiácidos sin alterar la biodisponibilidad de ambos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos aislados, la administración de pantoprazol durante periodos prolongados de tiempo, puede alterar resultados de los niveles séricos de las enzimas hepáticas.

De igual forma, se pueden presentar algunas alteraciones en los valores séricos de referencia de los triglicéridos, leucopenia o trombocitopenia.

Existen reportes de falsos positivos de Tetrahidrocannabinol (THC) en orina de los pacientes que reciben pantoprazol.

PRECAUCIONES GENERALES: Previo al inicio del tratamiento con pantoprazol se debe descartar la posibilidad diagnóstica de presencia de neoplasias gastrointestinales en aquellos pacientes con síntomas de alarma, como la pérdida involuntaria de peso corporal, vómito persistente, sangrado gastrointestinaI de origen no determinado, presencia de ganglios o masa abdominal palpable, alteraciones de los parámetros normales de laboratorio, etc., ya que el tratamiento con pantoprazol podría enmascarar algunos síntomas y retrasar el diagnóstico de fondo. De igual forma, aquellos pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento médico después de 7 días de haberlo iniciado, tienen que ser completamente estudiados.

En pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), los valores de las enzimas hepáticas deben de ser cuidadosamente monitorizados a intervalos regulares durante el periodo de tratamiento con pantoprazol, especialmente si éste se planea administrar durante un periodo de tiempo prolongado. En caso de observar cualquier alteración relevante de los valores de referencia de las enzimas hepáticas, pantoprazol deberá de ser descontinuado.

Deberá ser valorado su uso en combinación con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Niños mayores de 12 años: 1 tableta de 20 mg/día.Adultos: 1 tableta de 20 mg/día. Puede aumentarse la dosis hasta 2 tabletas de 20 mg/día.

No exceda la dosis.

Se recomienda administrar en ayunas o 30 minutos antes de ingerir alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existen algunos reportes espontáneos aislados de casos de ingesta de una sobredosis de pantoprazol sin haberse encontrado ningún efecto tóxico o evento adverso atribuible al medicamento.

En el caso de presentarse algún evento de ingesta por sobredosis accidental o intencionada que presente datos clínicos de intoxicación aguda, se deberán de aplicar las medidas de soporte vital cerebro-cardio-pulmonar universalmente aceptados para el manejo de intoxicaciones.

PRESENTACIONES: Caja con 7 o 14 tabletas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias por más de 7 días consulte a su médico. El uso de este medicamento queda a criterio del médico en el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos

Ciudad de México, México

Reg. Núm. 201M2019 SSA VI

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