FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

OSEUM* solución spray nasal con 200 UI monodosis:

Cada nebulizador monodosis contiene:

Calcitonina sintética de salmón 200 UI

Vehículo, c.b.p. 0.1 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Osteoporosis posmenopáusica y senil. Osteoporosis causada por terapéutica con corticoides o por inmovilización. Osteólisis tumorales por cáncer. Osteoporosis y ostalgias asociadas a osteólisis y osteopenia. Enfermedad de Paget. Enfermedad de Sudeck. Hipercalcemia y crisis hipercalcémicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La calcitonina es una hormona secretada por la glándula tiroides, cuya acción principal es disminuir la concentración hemática del calcio. Tiene acción antagónica a la paratohormona en el mantenimiento de la masa ósea, al actuar tanto sobre el hueso como sobre la homeostasis del calcio. La molécula de 32 aminoácidos se caracteriza por formar una cadena sencilla, cuya secuencia difiere según la especie.

OSEUM* posee potencia mayor a la calcitonina sintética humana y es más estable a la degradación metabólica debido a su afinidad y firme unión a los receptores. A nivel cerebral, se han encontrado receptores con gran afinidad por la calcitonina de salmón y menor para la humana.

Las acciones farmacológicas de OSEUM* incluyen:

• Disminuye el metabolismo óseo aumentado, al antagonizar el efecto de la paratohormona.

• Reduce considerablemente la movilización de calcio óseo, en condiciones donde el recambio rápido está presente.

• Inhibe la actividad de los osteoclastos. Estimula tanto la formación como la actividad de los osteoblastos.

• Inhibe la osteólisis, reduciendo así el calcio sérico.

• Disminuye la reabsorción renal de electrólitos como calcio, sodio, cloro y fósforo, aumentando su excreción.

• Reduce la secreción gástrica y pancreática exócrinas, sin influir sobre la motilidad intestinal.

• Presenta actividad analgésica al interferir la acción de la ciclooxigenasa y disminuir la producción de prostaglandinas.

• También se ha demostrado que su efecto analgésico es por inhibición de la actividad de la adenilciclasa, en diversas áreas cerebrales.

Con OSEUM* Solución (spray nasal) se obtiene mayor actividad biológica cuando es administrado por ambas fosas nasales, de esta forma utiliza al máximo el área de absorción de la mucosa nasal. La calcitonina circula en la sangre tanto libre como unida a proteínas. Se metaboliza rápidamente por proteólisis, principalmente en el riñón. Los niveles plasmáticos terapéuticos de OSEUM* se detectan entre 30 y 120 minutos tras la administración intranasal; aumentan en relación a la dosis suministrada.

La concentración plasmática de OSEUM* por vía nasal; aun cuando el pico plasmático es inferior con la vía nasal, la potencia biológica resulta similar. Además tiene otra ventaja, con la vía nasal se reduce en forma importante, la aparición e intensidad de efectos secundarios. OSEUM* se distribuye a riñón y hueso principalmente. El 95% de la dosis se elimina por orina, sólo 2% corresponde a la forma inalterada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la calcitonina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de calcitonina en las mujeres embarazadas, debe reservarse para aquellos casos en que a estricto criterio médico, el beneficio a obtener compense los posibles riesgos; en estudios en animales, la calcitonina sintética de salmón no atraviesa la barrera placentaria. No se recomienda el tratamiento durante la lactancia, ya que la calcitonina pasa a la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas, se presentan con todas las calcitoninas, pudiendo estar o no relacionadas con el efecto farmacológico.

La calcitonina puede provocar, raramente, reacciones de hipersensibilidad.

Se han descrito reacciones aisladas de tipo anafiláctico, asociadas con taquicardia e hipotensión y síntomas alérgicos como erupción cutánea.

Con la administración nasal de OSEUM*, los efectos secundarios disminuyen en frecuencia e intensidad.

Se han observado los siguientes eventos adversos: gastrointestinales (náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea y sabor metálico desagradable de la boca), vasculares (rubefacción facial, sensación de calor facial y hormigueo en las extremidades), renales (poliuria y polaquiuria), locales (eritema y dolor en el sitio de la inyección intramuscular). Por vía nasal pueden producirse molestias leves (7% de los casos) como rinitis, formación de costras y prurito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios desarrollados en animales de experimentación han demostrado que Oseum* carece de efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se desconocen a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda la administración complementaria de calcio, vitamina D, e inclusive flúor. Es imprescindible una dieta adecuada con el uso de la calcitonina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: OSEUM* Spray nasal se aplica directamente a la mucosa nasal. OSEUM* Solución (Spray nasal) 200 U.I. monodosis sólo se utiliza una vez; con los dedos índice y medio sobre las aletas del nebulizador y el pulgar debajo de la base, se introduce en la nariz y se acciona, con lo que se liberan 200 U.I. de calcitonina.

Osteoporosis: En osteoporosis posmenopáusica o senil y en su prevención, la dosis puede establecerse en 200 U.I. diarias o en días alternos. Existen varios esquemas de tratamiento, uno de ellos aconseja el tratamiento cíclico que consiste en administrar el medicamento en forma continua durante dos semanas, para luego descansar otras dos, y así sucesivamente durante 12 a 18 meses, periodo en el que se evalúa la respuesta a la terapia. El médico debe establecer el esquema que mejor se adapte al paciente en forma individual.

Enfermedad de Paget: Se recomienda iniciar con 200 U.I. diarias, en una o dos aplicaciones. La mejoría de la sintomatología neurológica, puede requerir tratamientos mínimos de un año. En pacientes donde la sintomatología neurológica y/o deformidad ósea es severa, debe considerarse la continuación del tratamiento, aun después de haber obtenido la estabilización de los parámetros bioquímicos.

Enfermedad de Sudeck: Se recomienda el mismo régimen cíclico que en la osteoporosis posmenopáusica.

Ostalgias asociadas a osteólisis tumorales: Para el tratamiento del dolor provocado por metástasis óseas, la dosis habitual puede variar de 200 a 400 U.I. diarias o más, en una o varias dosis durante el día. También existen varios esquemas sugeridos en la literatura, uno de ellos recomienda 200 U.I. cada 6 horas durante dos días; ésta pauta posológica ha proporcionado alivio del dolor durante una semana o más, y puede ser repetida por el médico según su criterio.

Hipercalcemia: En el tratamiento a largo plazo de la hipercalcemia por diferentes padecimientos, la dosis debe ajustarse al grado de hipercalcemia; un esquema posológico recomienda 200 a 400 U.I. diarias, en una o dos administraciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no se han descrito casos de intoxicación por sobredosificación, en cuyo caso se aconseja tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

OSEUM* Solución (spray nasal) con 200 U.I. monodosis: La caja contiene 14 nebulizadores monodosis, cada uno con 200 U.I. de calcitonina sintética de salmón.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: OSEUM* Solución (spray nasal) con 200 U.I. monodosis. Durante su almacenaje por tiempo prolongado, debe conservarse en refrigeración entre 2 y 8°C (no se congele). Durante su transporte o cuando se esté utilizando, puede conservarse a temperatura ambiente (por debajo de 25°C) hasta un máximo de 4 semanas.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Reg. Núm. 425M94, SSA

DEAR-204285/RM2000