FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Besilato de amlodipino equivalente a 5 mg de amlodipino
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NEXUS está indicado en el tratamiento inicial y de primera elección de la hipertensión como monoterapia o en combinación con diuréticos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, en la isquemia del miocardio, ya sea debida a obstrucción fija (angina estable) y/o vasoespasmo/vasoconstricción (angina inestabie de Prinzmetal) de los vasos coronarios. Además Nexus puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clínico inicial sugiera un posible componente vasoespástico, pero sin que este hecho se haya confirmado. Nexus puede ser usado como monoterapia, o en combinación con otras drogas antianginosas en pacientes con angina refractaria a los nitratos o bien a dosis adecuadas de betabloqueadores.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: NEXUS es un bloqueador de los canales lentos del calcio que inhibe el paso transmembrana de este ion hacia la musculatura lisa vascular y cardiaca relajando directamente el músculo liso de los vasos.

El mecanismo, por el cual NEXUS alivia la angina no ha sido completamente establecido, pero NEXUS reduce la carga isquémica total por medio de dilatar las arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia periférica total, contra la cual trabaja el corazón. Dado que la frecuencia cardiaca no se modifica, esta reducción en la carga de trabajo cardiaco se acompaña de una disminución en el consumo de energía y en los requerimientos de oxígeno probablemente debido a la dilatación de las principales arterias y arteriolas coronarias, tanto en zonas de isquemia como normales. Lo que incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo arterial coronario (angina inestable de Prinzmetal) y en episodios agudos de vasoconstricción coronaria inducidos por fumar.

Después de la administración oral de dosis terapéuticas, NEXUS se absorbe bien, sin verse afectado por el consumo de alimentos, alcanzando niveles sanguíneos máximos entre 6 y 12 horas. Su biodisponibilidad absoluta es de 64 al 80 por ciento. El volumen de distribución aproximadamente de 21 L/kg. La vida media de eliminación plasmática terminal es de cerca de 35-50 horas.

El estado de equilibrio plasmático se alcanza al final de 7-8 días de su administración consecutiva. NEXUS se metaboliza ampliamente en el hígado a metabolitos inactivos, excretándose en la orina el 10% del compuesto original y 60% de los metabolitos, aproximadamente el 97.5% está unido a las proteínas plasmáticas; sin embargo, no se han documentado interacciones con otros fármacos como resultado del desplazamiento de los sitios de unión.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad de amlodipino durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida; sin embargo, deberá valorarse el riesgo-beneficio en estas etapas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: NEXUS es bien tolerado; sin embargo, se han reportado cefalea, edema, fatiga, somnolencia, náuseas, dolor abdominal, bochornos, palpitaciones y mareos.

Otros efectos adversos: Sequedad de boca, diaforesis, astenia,dolor de espalda, malestar general, dolor, aumento o disminución de peso, hipotensión, síncope, hipertonía, hipoestesia, paresia, neuropatía periférica, temblor, ginecomastia, dispepsia, gastritis, hiperplasia gingival, pancreatitis, hiperglucemia, artralgia, calambres, mialgias, púrpuras, trombocitopenia, impotencia, insomnio, cambios en el estado de ánimo, tos, disnea, rinitis, alopecia, hipopigmentación, urticaria, alteración del gusto, tinnitus, polaquiuria, desórdenes de la micción, nicturia, vasculitis, alteraciones visuales, leucopenia, hepatitis, ictericia y elevación de enzimas hepáticas.

Al igual que con otros calcioantagonistas, se han comunicado efectos que no pueden distinguirse de la enfermedad principal como: infarto del miocardio, arritmias (taquicardia y fibrilación ventricular) y dolor torácico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: NEXUS no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: NEXUS ha sido administrado con seguridad con otros medicamentos, los datos obtenidos de estudios in vitro con plasma humano, indican que amlodipino no tiene efecto en la unión a proteínas de drogas como digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina, ciclosporina, antiácidos, cimetidina, diuréticos tiazídicos, betabloqueadores, inhibidores de la ECA, nitratos AINEs e hipoglucemiante ni jugo de toronja.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: La vida media de amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática se prolonga por lo que se debe tener precaución sobre estos pacientes. NEXUS no es dializable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Tanto para la hipertensión como para la angina, la dosis inicial es de 5 mg una vez al día vía oral, la cual puede ser incrementada a una dosis máxima de 10 mg al día dependiendo de la respuesta individual.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia de sobredosis en humanos es limitada, el lavado gástrico podría ser valioso en algunos casos. La hipotensión requiere un soporte cardiovascular activo, incluyendo la frecuente vigilancia de la función cardiaca y respiratoria, elevación de las extremidades y atención al volumen circulante y la diuresis. Un vasoconstrictor podría ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial, siempre y cuando no haya contraindicación para su uso. El gluconato de calcio intravenoso podría ser de beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio.

PRESENTACIONES: Cajas con 30 cápsulas de 5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo o lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.

Camino a San Luis Rey No. 221

Celaya, Gto. México, 38137

Reg. Núm. 179M98, SSA IV