FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Norfloxacino 400 mg
Clorhidrato de Fenazopiridina 100 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MICTASOL® está indicado en el tratamiento de infecciones agudas, crónicas y recurrentes del aparato urinario que se acompañan con dolor y espasmo como: cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, cistopielitis y pielonefritis, blenorragia gonocóccica, infecciones asociadas a manipulación instrumental: vejiga neurogénica, nefrolitiasis. Por su composición es un antimicrobiano de amplio espectro, analgésico y anestésico local.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Norfloxacino es un derivado del ácido quinolincarboxílico con actividad bactericida contra gérmenes gram-negativos y gram-positivos, específicamente actúa sobre la flora bacteriana responsable de la mayoría de las infecciones urinarias; al combinarse en la misma formulación con la Fenazopiridina, analgésico y anestésico urinario, se convierte en el tratamiento ideal para las infecciones del aparato urinario asociadas con dolor.

Norfloxacino: Análogo derivado del ácido nalidíxico.

Mecanismo de acción: Norfloxacino actúa inhibiendo la enzima responsable de desdoblar el ADN, inhibe también la enzima catalizadora, ADN girasa, produciendo la ruptura del cromosoma bacteriano en la fase de duplicación del ADN; además rompe la estructura helicoidal del ADN en distintos niveles.

Actividad Antibacteriana: Norfloxacino de MICTASOL® tiene potente actividad bactericida contra una amplia variedad de gérmenes. En los microorganismos expuestos a Norfloxacino, ésta ejerce un efecto antibacteriano superior a: trimetoprim-sulfametoxazol, cefalexina, cefotaxima, cinoxacina y ácido nalidíxico.

Resistencia Bacteriana: La mutación bacteriana de forma espontánea, en presencia de Norfloxacino in vitro es rara. Los estudios realizados señalan una incidencia menor al 1% de resistencia bacteriana. No presenta resistencia cruzada con antibióticos cuya estructura no está relacionada con las quinolonas.

Farmacocinética: Norfloxacino se absorbe rápidamente después de una administración oral, alcanzando niveles máximos en plasma luego de 1-2 horas y se distribuye ampliamente en los tejidos corporales.

La vida media de eliminación de Norfloxacino reportada por la mayoría de los investigadores, osciló entre 3-4 horas. Con una dosis de 400 mg de Norfloxacino se obtienen concentraciones urinarias equivalentes a 200 mcg/ml, manteniendo valores superiores a 30 mcg/ml durante por lo menos 12 horas.

Se considera que la unión de Norfloxacino a las proteínas en plasma es mínima, oscilando entre el 5% y el 15%. Esta relación contribuye a la fácil difusión del fármaco a los tejidos. El pH urinario no interfiere con su acción antimicrobiana.

La principal vía de eliminación de Norfloxacino es a través de los riñones, se excreta alrededor del 70% de la dosis en forma inalterada. Las concentraciones de Norfloxacino en orina varían con la dosis administrada, el volumen urinario y el estado de la función renal. Otra vía de eliminación de Norfloxacino es la biliar, siendo ésta en menor proporción a la urinaria.

Fenazopiridina:

Farmacología: Esta sustancia se empleó como colorante asociado desde 1920. El compuesto es una azoanilina que produce una coloración, de naranja a rojo, a la orina, hecho que debe informarse al paciente.

Ejerce acciones analgésicas y anestésicas locales sobre la mucosa del tracto urinario, aunque su mecanismo de acción exacto no se conoce completamente, existe evidencia de su acción al aliviar los síntomas en casos de: disuria, polaquiuria y tenesmo.

Farmacocinética: Se absorbe por vía oral, se metaboliza principalmente en el hígado, uno de sus principales metabolitos es el paracetamol. La Fenazopiridina no se liga a las proteínas del plasma, su vida media es de 8 a 12 horas.

Se elimina por vía renal. 80% de la dosis administrada se excreta en forma inalterada en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Para Norfloxacino: Hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquier otro derivado quinolónico relacionado (ácido nalidíxico, oxolínico, etc.). Debe evaluarse la relación riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. El uso de Norfloxacino está contraindicado en menores de 18 años.

Para Fenazopiridina: Hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia renal, oliguria y glomerulonefritis; insuficiencia hepática, hepatitis; pielonefritis asociada a embarazo; trastornos gastrointestinales severos.

MICTASOL® está contraindicado durante el embarazo, lactancia y menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: MICTASOL® no debe usarse durante el embarazo y lactancia, ya que la seguridad de los fármacos asociados en este producto no ha sido demostrada en mujeres embarazadas, por lo tanto, se evitará su empleo en este periodo y durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: MICTASOL® puede considerarse como un medicamento con buena tolerancia, las reacciones adversas en general son leves y poco frecuentes (3% de incidencia en el caso de Norfloxacino), están descritas reacciones:

Gastrointestinales: Anorexia, náusea, cefalea y reacciones cutáneas. Con mucho menor frecuencia se reportaron: colitis pseudomembranosa, pancreatitis, hepatitis.

Piel: En algunos pacientes expuestos a la luz solar intensa se han observado reacciones de fotosensibilidad con ambos fármacos.

Otras reacciones adversas reportadas como raras son: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prurito. La Fenazopiridina puede llegar a producir un tinte amarillento de la piel y escleróticas debido probablemente a la acumulación del fármaco por una falla en su eliminación renal, esto amerita suspender el tratamiento.

Reacciones de hipersensibilidad reportadas como raras en la investigación clínica de Norfloxacino: Anafilaxia, nefritis intersticial, angioedema, vasculitis, urticaria, artritis, mialgias y artralgias.

Sistema músculo-esquelético: Existen reportes sobre la administración de Norfloxacino en combinación con corticoesteroides, y la probable relación con la aparición de tendinitis, llegando en algunos casos a la ruptura de tendón. La miastenia grave puede exacerbarse con este antimicrobiano.

Sistema nervioso: Confusión, polineuropatía incluyendo síndrome de Guillain-Barré, parestesias y trastornos psíquicos son reacciones adversas poco frecuentes.

Hematológicas: Anemia hemolítica y metahemoglobinemia han sido reportadas como reacciones adversas poco frecuentes.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no existen reportes de teratogénesis, mutagénesis ni carcinogénesis en humanos relacionados con el uso de Fenazopiridina. Se ignora si este compuesto altera la reproducción humana.

No se han observado a la fecha efectos teratógenos, mutagénicos ni carcinógenos con Norfloxacino.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las posibles interacciones medicamentosas de MICTASOL® están relacionadas con la Norfloxacino exclusivamente.

No deben ser administrados concomitantemente con MICTASOL® antiácidos, sucralfato, productos conteniendo hierro o zinc, ni dos horas antes y al menos 2 horas después de la administración de este medicamento, ya que pueden interferir con la absorción del antibiótico, resultando en menores niveles séricos y urinarios de Norfloxacino.

Algunas quinolonas, incluido Norfloxacino, intervienen con el metabolismo de la cafeína. Esto lleva a la reducción en la eliminación de cafeína, prolongando su vida media plasmática.

La administración concomitante de probenecid no afecta las concentraciones séricas de Norfloxacino, pero disminuye la excreción urinaria del medicamento.

Se ha detectado incremento en los niveles plasmáticos de Ciclosporina cuando se administra conjuntamente con Norfloxacino, por lo que se recomienda controlar los niveles plasmáticos de Ciclosporina ajustando su dosis.

Las quinolonas, incluyendo Norfloxacino, pueden aumentar los efectos de la Warfarina o sus derivados. Cuando estos productos sean administrados concomitantemente se deberá vigilar el tiempo de protrombina y otras pruebas de la coagulación.

La investigación experimental en animales indica que la administración conjunta de Norfloxacino y fenbufeno puede producir convulsiones, por lo que debe evitarse la administración de esta asociación de fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las pruebas de espectrometría de la orina pueden verse alteradas por las características de la Fenazopiridina que es un compuesto azoado.

Pueden darse alteraciones en las determinaciones de albúmina y cetonas en orina, dependiendo del método empleado. Resultado falso positivo puede obtenerse en pruebas de glucosa y porfirinas.

Rara vez se han reportado, con Norfloxacino, anomalías en las constantes de laboratorio: leucopenia, eosinofilia y elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina.

PRECAUCIONES GENERALES: MICTASOL® no debe administrarse en menores de 18 años, ya que no existen estudios controlados de seguridad en este grupo de edad.

Como sucede con otros derivados quinolónicos, MICTASOL® debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de Norfloxacino se ajustará en función de los valores de creatinina.

Dado que los fármacos contenidos en MICTASOL® se excretan principalmente por el riñón, la acumulación de los principios activos pudiera comprometer al paciente con disfunción renal severa.

Debe informarse al paciente que la Fenazopiridina contenida en MICTASOL® produce una coloración entre naranja y roja de la orina.

Algunos pacientes tratados con Norfloxacino han manifestado reacciones de fotosensibilidad al exponerse a luz solar intensa o por periodos prolongados, por lo que debe evitarse al máximo la exposición directa a los rayos solares.

De presentarse fotosensibilidad durante el tratamiento, MICTASOL® debe ser suspendido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: MICTASOL® se administra por vía oral. La dosis de MICTASOL® es de una tableta cada 12 horas.

Las tabletas de MICTASOL® deben tomarse con agua y tragarse enteros, sin masticar. Es recomendable que la toma sea una hora antes de cualquier alimento, incluyendo leche, o bien dos horas después de los mismos. La duración recomendada de tratamiento con MICTASOL® en infecciones urinarias es de 7 a 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Ante una sobredosis, se debe vaciar el estómago induciendo el vómito o por lavado y tratar sintomáticamente. Debe mantenerse una adecuada hidratación.

En casos de metahemoglobinemia causada por la Fenazopiridina, administrar i.v. azul de metileno (1 a 2 mg/kg o ácido ascórbico 100 a 200 mg oral).

PRESENTACIONES: Caja con 8 ó 16 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo anexo. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 18 años. ANTIBIÓTICO. El uso inadecuado de este producto puede causar resistencia bacteriana. No se use durante el embarazo o lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en Paraguay por:

Farmacéutica Paraguaya, S.A.

Waldino Ramón Lovera e/Del Carmen y Don Bosco,

Fernando de la Mora, Paraguay.

Acondicionado y Distribuido por:

ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Calz. México-Xochimilco No. 43,

Col. San Lorenzo Huipulco,

C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, D.F., México.

Reg. Núm. 543M2002, SSA IV

153300415C0139/OCT2015