FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Lactato de magnesio 750 mg
equivalente a 90 mg de magnesio elemental

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Indicado en la disminución de magnesio ocasionada por insuficiente aporte alimenticio, falta de aprovechamiento por diarrea severa y/o continua, síndrome de malabsorción, síndrome celiaco. Por incremento en su eliminación como en el hipoparatiroidismo (mayor excreción renal de Mg), uso de diuréticos de asa, alcoholismo, diabetes, alteración tubular renal, hipercalcemia, hipertiroidismo, aldosteronismo, estrés, o lactación excesiva. Auxiliar en la prevención y control de la diabetes y el síndrome metabólico junto a las modificaciones de estilo de vida y tratamiento específico, ya que la hipomagnesemia favorece la resistencia a la insulina. Auxiliar para la prevención de retinopatía en pacientes con diabetes mellitus.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las sales de magnesio, suministradas por vía oral, se absorben lentamente y con dificultad en el intestino delgado, como sucede con sulfato de Mg (4%). El lactato de Mg, en cambio, se absorbe en total hasta 30 o 40% de lo suministrado. La absorción se realiza en el intestino delgado y el resto se pierde con las heces.

El magnesio plasmático se encuentra normalmente en el organismo a una concentración media de 3 mg/dl (2.4 mEq/L). Se ha determinado que en hipermagnesemia existe correlación entre la concentración plasmática y la sintomatología en los sistemas nerviosos: con 6 mg/dl depresión neuromuscular; con 12 mg/dl arreflexia; con 20 mg/dl parálisis completa; con 25 mg/L paro respiratorio; y cardiovascular: con 6 mg/dl se produce taquicardia (inhibición de la acción vagal); con 10 mg/dl hay depresión del segmento ST y de la onda T así como alargamiento del intervalo P-R del electrocardiograma.

El magnesio es predominantemente intracelular y se distribuye principalmente en los huesos y en los músculos, en el hígado y el riñón.

Cuando se emplea la vía oral, el magnesio se elimina especialmente por el riñón a través de filtración glomerular con reabsorción tubular proximal (estudios de depuración), sin embargo, una considerable cantidad de magnesio que no fue absorbido, se pierde en las heces. Es dializable.

Farmacodinamia: El magnesio es necesario en la fisiología humana, especialmente en la regulación de las proteínas de la membrana y para mantener la integridad funcional del sistema nervioso, lo que realiza por activación de diversos sistemas enzimáticos, como la ATPasa, esencial en los procesos metabólicos celulares en general. Su mecanismo de acción está dado porque posee efecto curarizante, produciendo un bloqueo del impulso del nervio motor al músculo a través de inhibición de la liberación acetilcolina en las terminaciones nerviosas; asimismo, reduce la despolarización que produce la acetilcolina sobre la placa motora terminal, con ello deprime la excitabilidad de las fibras musculares a la estimulación directa. La parálisis muscular producida por el magnesio es esencialmente periférica (bloqueo neuromuscular), aunque también existe una acción depresora central evidenciada por los cambios en el electroencefalograma (disminución de la frecuencia y amplitud de las ondas alfa, con supresión de la reacción de alerta). Actúa como regulador de la estructura del ribosoma, en el transporte de la membrana, síntesis de proteínas y ácidos nucleicos; generación y transmisión del impulso nervioso, contracción muscular cardiaca, así como en la fosforilación oxidativa.

En el corazón, el ion magnesio (sobre todo por vía parenteral) es un activo depresor de las propiedades cardiacas. En los vasos sanguíneos es un vasodilatador periférico.

La hipomagnesemia, si se deja evolucionar, provoca un cuadro de hiperexcitabilidad nerviosa, espasticidad, convulsiones tónicas y clónicas, caquexia y muerte. Toda esta sintomatología se puede prevenir administrando magnesio. En sistema nervioso el magnesio es un depresor del sistema nervioso central y periférico, produciendo parálisis motora y pérdida del tono muscular, disminución de los reflejos, y ligera analgesia.

La función de la insulina es abrir canales en las membranas celulares para permitir el influjo de la glucosa, la fuente de combustible de la célula. Las células que ya no responden a los influjos de la insulina y niegan el ingreso de la glucosa son llamadas “resistentes a la insulina”. Como consecuencia de ello, los niveles de glucosa en la sangre se elevan y el cuerpo produce más y más insulina, no aprovechable. De esta manera, la hiperglucemia y la hiperinsulinemia per se, causan daños a los tejidos que resultan en deficiencia de magnesio, un aumento de riesgo de enfermedad al corazón, y diabetes inicial en los adultos. Una de las principales razones por las que las células no responden a la insulina es la falta de magnesio.

Algunos estudios demuestran que la resistencia crónica a la insulina en pacientes con diabetes inicial está asociada con la reducción del magnesio; el magnesio es necesario para permitir el ingreso de glucosa a las células. Estudios adicionales confirman que cuando la insulina es liberada del páncreas, el magnesio intracelular normalmente responde y abre canales en la célula para permitir el ingreso de glucosa, pero en el caso de deficiencia de magnesio combinada con resistencia a la insulina estos mecanismos normales no funcionan. Los estudios proveen soporte para la asociación entre el desarrollo o progresión de retinopatía y la disminución de la concentración de magnesio en plasma; la administración de magnesio puede ayudar a reducir el desarrollo o progresión de esta complicación.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al magnesio, insuficiencia renal, hipermagnesemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en embarazo: No se ha descrito ningún problema con la toma de suplementos de magnesio durante el embarazo. En general, no es necesario tomar suplementos de magnesio durante el embarazo. Cuando se administre a mujeres embarazadas debe monitorizarse la frecuencia cardiaca fetal y no debe administrarse magnesio dentro de las primeras dos horas posteriores al parto.

Uso en la lactancia: No se ha descrito ningún problema en lactantes al tomar la madre suplementos de magnesio. Está aceptado el uso de este medicamento durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado diversos efectos adversos relacionados sobre todo con la administración de sales de magnesio (cloruro o sulfato) por la vía parenteral con los que se pueden alcanzar con más facilidad niveles tóxicos.

Cardiovasculares: Frecuentemente están relacionadas a Mg parenteral.

Anormalidades electrocardiográficas: El incremento de los niveles de magnesio sérico favorece el progreso de toxicidad. Se incrementa el tiempo de conducción con alargamiento de los intervalos P-R y QRS, puede disminuir el ritmo del impulso del nodo seno-auricular, puede desarrollarse paro cardiaco en diástole, principalmente por vía I.V.

Hipotensión: Se ha reportado este síntoma con citrato de Mg oral.

Endocrinos/metabólicos:

Hipermagnesemia: Pacientes con insuficiencia renal y degradación metabólica como aquellos con anorexia nerviosa y uso de drogas, pueden desarrollar toxicidad al magnesio aún a bajas dosis.

Gastrointestinales:

Diarrea: El análisis cuantitativo de las heces postadministración de magnesio soluble con cifras de 14.6 mmol/día o 45.2 mmol/L sugiere que el magnesio puede estar involucrado en la patogénesis de la diarrea crónica. Náuseas y vómito pueden comúnmente ocurrir por hipermagnesemia y son síntomas tempranos de intoxicación por magnesio.

Neurológicos: Se observa más comúnmente por la administración parenteral de magnesio y menor por vía oral. En altas dosis disminuye la liberación de neurotransmisores que desencadena bloqueo. En altas dosis disminuye la liberación de neurotransmisores que desencadena bloqueo neuromuscular periférico, produce parálisis motora y pérdida del tono muscular, desaparición de los reflejos, ligera analgesia, amnesia. La intensidad de estos fenómenos está en relación con la concentración del magnesio en el plasma sanguíneo: con alrededor de 6 mg/dl depresión neuromuscular; con 12 mg/dl arreflexia; con 20 mg/dl parálisis completa; con 25 mg/L paro respiratorio.

Renales: La hipermagnesemia puede contribuir a desencadenar insuficiencia renal en pacientes sin antecedentes de disfunción renal. Pacientes con insuficiencia renal preexistente están predispuestos a desarrollar hipermagnesemia ocasionada por la disminución en la eliminación de magnesio. Se relacionó progresión de insuficiencia renal con la presencia de hipermagnesemia en un niño de 7 años que recibió Renacidin para disolver la calcificación caliceopapilar y la sintomatología producida por nefrocalcinosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha, no se han reportado efectos en estos rubros por la administración de magnesio en animales.

El magnesio es requerido para la reproducción en animales de experimentación y posiblemente en humanos. La deficiencia de magnesio puede originar defectos al nacimiento en ratas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Incrementa la depuración renal de doxiciclina (37.54 ml/min a 54.1 ml/min) con lo que disminuye sus concentraciones séricas y el ABC.

Otros efectos:

Aminoglucósidos (gentamicina, kanamicina): En pacientes que reciben antibióticos aminoglucósidos concomitantemente con magnesio, puede disminuir la liberación de acetilcolina lo suficiente para impedir la transmisión neuromuscular. Esto ha sido demostrado en estudios preclínicos, manifestándose por debilidad neuromuscular y parálisis. Los pacientes que reciban concomitantemente aminoglucósidos y sales de Mg, deben ser observados para detectar excesiva disminución de la función neuromuscular y posible desarrollo de insuficiencia respiratoria.

Bloqueadores neuromusculares: (Tubocurarina o succinilcolina, cisatracurium) cuya acción puede sinergizarse aumentando la parálisis muscular.

Nifedipina (felodipina, isradipino): Cuando se usó en el trabajo de parto prematuro nifedipina junto con magnesio ha causado exacerbación de la hipotensión y bloqueo neuromuscular.

Labetalol: Se puede producir bradicardia, disminución del gasto cardiaco, acortamiento de la respiración.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en este rubro.

PRECAUCIONES GENERALES: El lactato de magnesio debe administrarse con precaución en caso de enfermedades del corazón o riñón. En pacientes con insuficiencia renal puede producir hipermagnesemia. Ajustar la dosis de los antidiabéticos de acuerdo a respuesta.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Para el tratamiento de la deficiencia de magnesio leve, en pacientes en estado no crítico o ambulatorios, se recomienda la administración de magnesio por vía oral, a la dosis de 20 a 30 mmol (40 a 60 mEq) al día en dosis dividida, que es proporcionada por 2-3 tabletas de LIMAGAL* (750 mg) tres veces al día, después de los alimentos, hasta corregir la deficiencia.

Para la hipomagnesemia producida por la hiperinsulinemia y como preventivo o coadyuvante en el control de la diabetes mellitus (sus complicaciones tardías como la retinopatía), y el síndrome metabólico se recomienda la administración de 20-30 mmol (40-60 mEq), la cual es proporcionada por 2-3 tabletas de LIMAGAL* después de cada alimento. La duración del tratamiento puede ser de 1-3 meses y se recomienda valorar a los 6 meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede desencadenar hipermagnesemia, muy rara al administrar magnesio (sobre todo por vía oral, siendo potencialmente más riesgoso en administraciones parenterales) excepto en pacientes con insuficiencia renal aguda o crónica.

Síntomas: Puede llegar a ser manifestada por bochornos, náuseas y vómito seguida de hipotensión, cambios electrocardiográficos (prolongación de los intervalos P-R y QRS), debilidad muscular, depresión del SNC, depresión respiratoria e impedimento de la función neuromuscular (hiporeflexia, parálisis). Confusión.

Es conveniente dar seguimiento con monitoreo de los niveles de magnesio. Los niveles normales de magnesio se encuentran entre 1.5 y 2.5 mEq/L, electrocardiograma y monitoreo cardiaco continuo en pacientes sintomáticos.

Rango de toxicidad: Las concentraciones séricas de magnesio se encuentran entre 1.5 y 2.5 mEq/L; se han reportado náuseas y vómito cuando los niveles alcanzaron 3 mEq/L; somnolencia, sudoración con 4 mEq/L; prolongación de P-R y ampliación de QRS y pérdida de reflejos tendinosos profundos a 5 mEq/L; bradicardia e hipotensión a 6-7 mEq/L; parálisis de músculos voluntarios, bloqueo cardiaco y parálisis respiratoria a 10-15 mEq/L. Dos prematuros sobrevivieron con solamente mínimas secuelas después de recibir magnesio sérico a concentraciones pico de 43.1 mEq/L y 45 mEq/L.

Diagnóstico diferencial: La hipermagnesemia debe ser considerada como parte del diagnóstico diferencial en pacientes que presenten súbita e inexplicablemente inicio de apnea, junto con bradicardia e hipotensión refractarias. Pueden también estar presentes cambios electrocardiográficos (prolongación de QT), y shock.

Tratamiento: Medidas de soporte cardiovascular y respiratorio. Monitoreo de electrólitos séricos, determinación de función renal, monitoreo de magnesio sérico seriado.

Provocar el vómito sólo si no está contraindicado y siempre que se realice, no más de 90 minutos posteriores a la ingestión. El carbón activado no es de utilidad.

La administración de sales de calcio puede, en algunos casos, antagonizar la depresión respiratoria inducida por la hipermagnesemia al parecer por desplazamiento del magnesio de las membranas celulares.

El tratamiento en hipermagnesemia incluye la hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Cajas con 30, 60 y 120 tabletas.

Frascos con 30, 60 y 120 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños. Información exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 094M2010, SSA IV

IPPA 113300415B0005