FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Fórmula:
Fosfato de Clindamicina equivalente a Clindamicina 100 mg
Ketoconazol 400 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado en el tratamiento de la vaginosis bacteriana causada por Bacteroides spp, Gardnerella Vaginalis, Mobiluncus spp, Mycoplasma hominis, así como por otros gérmenes anaerobios. Por su acción antimicótica está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal y vaginitis mixta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Clindamicina más Ketoconazol en una formulación en cápsulas para administración vaginal, con una acción tanto antibacteriana como antimicótica, especialmente diseñada para el tratamiento etiológico de las infecciones vaginales más frecuentes en la mujer tales como, Vaginosis Bacteriana, Candidiasis Vaginal y Vaginitis Mixtas.

La Clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina con acción antibiótica contra diversas cepas de microorganismos aerobios gram positivos como: Gardnerella Vaginalis y Streptococcus viridans, anaerobios gram negativos y microaerofílicas como: Bacteroides fragilis, Mobiluncus spp, Fusobacterium, dentro de los cuales se encuentran los gérmenes responsables de la Vaginosis Bacteriana.

El fosfato de Clindamicina es inactivo hasta que se hidroliza para dar lugar a Clindamicina libre, las enzimas, fosfatasas de la mucosa vaginal rápidamente hidrolizan la droga después de su aplicación tópica. La Clindamicina tiene acción bactericida pues se liga exclusivamente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis de proteínas. Al administrarse la Clindamicina en formulación de cápsula, se alcanza una absorción sistémica en promedio del 30%, en comparación con la crema vaginal que alcanza tan sólo un 4%. La distribución y eliminación después de una aplicación intravaginal no han sido totalmente identificadas, sin embargo, la vida media sistémica parece estar entre 1.5 y 2.6 horas y es eliminada por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

El Ketoconazol es un agente antimicótico del grupo de los azotes, derivado sintético del imidazol, con acciones fungistática y fungicida dependiendo de la dosis. Al igual que otros antimicóticos de este grupo, el Ketoconazol inhibe la síntesis de ergosterol al bloquear la demetilasa 14-alfa del lanosterol, dependiente del sistema citocromo P-450 que es necesaria para convertir el lanosterol en ergosterol. El ergosterol es un componente esencial de la membrana citoplasmática; al inhibir su síntesis se altera la membrana provocando una mayor permeabilidad que ocasiona una pérdida de los componentes celulares, produciendo una acción fungistática. En mayores concentraciones, el Ketoconazol puede tener acción fisicoquímica directa sobre la membrana celular del miceto, ejerciendo una acción fungicida. El Ketoconazol in vitro evita la formación de pseudohifas en la Candida, facilitando a los polimorfonucleares la fagocitosis del hongo.

El Ketoconazol tiene un espectro de acción amplio que incluye levaduras y dermatofitos.

- Levaduras: Candida albicans, C. tropicalis, Malassezia ovale.

- Dermatofitos: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microsporum canis, M. audouinii, M. gypseum y Epidermophyton floccosum.

El Ketoconazol aplicado vaginalmente tiene absorción sistémica mínima. Las concentraciones plasmáticas en mujeres recibiendo 400 mg de Ketoconazol varían de 4 a 20.7 μg/ml. Debido a que el Ketoconazol aplicado por vía vaginal prácticamente no alcanza la circulación, no sufre biotransformación y es eliminado por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a la Clindamicina, lincomicina, Ketoconazol, a cualquier antimicótico azólico y a los componentes de la fórmula. Primer trimestre del embarazo, lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas durante el primer trimestre. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre son pronósticos de la respuesta en el humano, este medicamento no debe ser usado durante el primer trimestre del embarazo a menos que sea, a juicio del médico, absolutamente necesario.

Lactancia: se desconoce si la Clindamicina o el Ketoconazol son excretados en la leche humana después de su administración vaginal debido a su escasa absorción. Sin embargo, con la administración oral o parenteral, se ha detectado la presencia de Clindamicina y Ketoconazol en la leche materna. Por lo cual se decidirá entre suspender la lactancia o el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La administración de Clindamicina por vía vaginal se ha relacionado con las siguientes manifestaciones clínicas, aunque no se ha comprobado completamente su responsabilidad.

En tracto genital: cervicitis/vaginitis sintomáticas, candidiasis, tricomoniasis vaginal e irritación vulvar.

Con la administración de Ketoconazol por vía vaginal se han reportado pocos casos de irritación local, prurito y sensación de ardor, especialmente al comienzo del tratamiento.

Por la mínima absorción de la Clindamicina y el Ketoconazol, administrados por vía vaginal, no se han observado reacciones adversas sistémicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La absorción sistémica tanto de la Clindamicina como del Ketoconazol, aplicados por vía vaginal, es mínima. Los estudios in vitro utilizando Ketoconazol y Clindamicina no han mostrado que los fármacos sean mutagénicos. No se ha reportado que el Ketoconazol y la Clindamicina, administrados por vía vaginal, sean carcinogénicos ni teratogénicos, tampoco tienen efecto sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La Clindamicina muestra resistencia cruzada con la lincomicina y efecto antagónico in vitro con eritromicina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han demostrado.

PRECAUCIONES GENERALES:

Es recomendable la abstinencia sexual durante el tratamiento con este producto, evitar las duchas vaginales y el uso de tampones. No se recomienda el uso de preservativos o diafragma de látex dentro de las 72 horas posteriores al tratamiento, ya que su uso podría disminuir su eficacia anticonceptiva y de protección contra infecciones de transmisión sexual.

Se deben aplicar medidas generales de higiene con el fin de controlar posibles fuentes de infección o reinfección.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis de Clindamicina/Ketoconazol (100 mg/400 mg) es de una cápsula por vía vaginal, una vez al día, de preferencia por la noche al acostarse, durante 7 días consecutivos en pacientes embarazadas y 5 días en pacientes no embarazadas. Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibióticos y antifúngicos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.

PRESENTACIONES:

Caja con 5, 7 o 14 cápsulas en envase de burbuja e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC y en un lugar seco. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. NO INGERIBLE. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Este medicamento contiene colorante Amarillo No. 6 que puede producir reacciones alérgicas. No se administre durante el primer trimestre del embarazo ni en la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@progela.com.mx y

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho, acondicionado y distribuido en México por:

PROGELA, S.A. de C.V.

Escocia No. 44. Col. Parque San Andrés,

C.P. 04040, Coyoacán, Ciudad de México, México

Reg. Núm. 395M2023 SSA IV