FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

En adultos: Infecciones complicadas y no complicadas causadas por patógenos sensibles al ciprofloxacino:

De los riñones y/o de las vías urinarias.

De los órganos genitales como gonorrea, anexitis y prostatitis.

De la cavidad abdominal (por ejemplo, infecciones bacterianas del tubo gastrointestinal, de las vías biliares y peritonitis).

De la piel y tejidos blandos.

De huesos y articulaciones.

De los ojos.

Septicemia.

De las vías respiratorias causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudomonas, Haemophilus, Moraxella, Legionella y Staphylococcus. Sin embargo, en neumonía neumocócica de tratamiento ambulatorio KENZOFLEX no debe utilizarse como agente de primera elección.

Del oído medio (otitis media) y de los senos paranasales (sinusitis) especialmente cuando son causadas por gérmenes gramnegativos incluida Pseudomonas o por Staphylococcus.

Profilaxis o riesgo inminente de infección en la instrumentación de las vías urinarias, en pacientes con capacidad defensiva corporal disminuida (por ejemplo, durante el tratamiento con inmunosupresores o en pacientes con neutropenia).

Descontaminación intestinal selectiva en pacientes tratados con inmunosupresores.

Son habitualmente resistentes: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum y Nocardia asteroides.

KENZOFLEX ha mostrado actividad contra Bacillus anthracis tanto in vitro como en niveles séricos a través de un marcador subrogado.

Con algunas excepciones los anaerobios son desde moderadamente sensibles (por ejemplo, Peptococcus y Peptostreptococcus) hasta resistentes (por ejemplo, Bacteroides).

KENZOFLEX no es activo contra Treponema pallidum.

En niños: KENZOFLEX puede ser usado como 2a. y/o 3a. línea de tratamiento de infecciones complicadas en las vías urinarias y pielonefritis asociada a Escherichia coli (rango de edad: 1-17 años). Asimismo, KENZOFLEX puede ser empleado en el tratamiento de la exacerbación pulmonar aguda de fibrosis quística asociada con infección por Pseudomonas aeruginosa en pacientes de 5 a 17 años.

El tratamiento deberá iniciarse después de la cuidadosa evaluación riesgo-beneficio debido a posibles efectos adversos relacionados con las articulaciones y/o tejidos circundantes.

Ántrax por inhalación (postexposición) en adultos y niños: para reducir la incidencia o progresión de enfermedades tras la exposición al Baccillus anthracis presente en el aire.

No se recomienda el uso de KENZOFLEX en niños, en otras indicaciones distintas al tratamiento descrito aquí.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ciprofloxacino se absorbe bien y rápidamente en el tubo digestivo. Tiene una biodisponibilidad aproximada del 70%, y la concentración plasmática máxima de alrededor de 2.5 µg/ml se alcanza a las 1 o 2 horas después de una ingestión oral de una dosis de 500 mg de ciprofloxacino. La absorción disminuye con la presencia de alimentos, pero en conjunto no se ve sustancialmente afectada. La vida media de eliminación plasmática es aproximadamente de 3.5 a 4.5 horas y existen indicios de una modesta acumulación. La vida media de eliminación se prolonga en caso de insuficiencia renal, con un valor de 8 horas en la insuficiencia renal terminal y hasta cierto punto en los ancianos. La unión a las proteínas plasmáticas oscila entre el 20 y 40%. El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en el organismo y tiene en general una buena penetración en los tejidos. También aparece en líquido cefalorraquídeo, pero su concentración es sólo aproximadamente un 10% de la plasmática cuando las meninges no están inflamadas. El ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se elimina también por la leche materna. Alcanza altas concentraciones en la bilis.

El ciprofloxacino se elimina principalmente por excreción urinaria, pero la eliminación no renal puede explicar aproximadamente un tercio de la eliminación e incluye el metabolismo hepático, la excreción biliar y, posiblemente, la secreción transluminal a través de la mucosa intestinal. La excreción urinaria por filtración glomerular es prácticamente completa en un plazo de 24 horas. Aproximadamente de un 40 a un 50% de la dosis oral se excreta inalterada por la orina y alrededor del 15% como metabolitos. La excreción fecal durante 5 días supone del 20 al 35% de una dosis por vía oral.

CONTRAINDICACIONES: En casos de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otros medicamentos del grupo de las quinolonas, no debe de administrarse KENZOFLEX. El ciprofloxacino no debe prescribirse en otras indicaciones distintas a las antes citadas en el tratamiento de niños o adolescentes, ya que no se dispone de experiencia suficiente sobre la seguridad del fármaco en estos grupos de pacientes y, de acuerdo con algunos estudios en animales, no es posible descartar la posibilidad de que el fármaco cause lesiones en el cartílago articular en organismos inmaduros.

La administración concomitante de ciprofloxacino y tizanidina está contraindicada debido a que puede ocurrir un incremento no deseable en las concentraciones plasmáticas de tizanidina asociado a un incremento clínicamente relevante de las reacciones adversas inducidas por esta misma (hipotensión, somnolencia e insomnio).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas por lo que deben evaluarse los posibles riesgos-beneficios para la paciente y el producto. Ya que el ciprofloxacino es distribuido en la leche materna y debido a que se han observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio, deben evaluarse los posibles riesgos.

Por los efectos adversos graves que el ciprofloxacino puede provocar en los lactantes, se debe tomar una decisión en cuanto a la suspensión del fármaco o de la lactancia valorando el riesgo tanto para la salud de la madre como del lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han observado las siguientes reacciones adversas:

Probables:

• Sistema digestivo: náusea, diarrea.

• Piel y tejidos blandos: erupciones cutáneas.

Poco probable:

• Cuerpo en general: dolor abdominal, moniliasis y astenia (sensación general de debilidad, cansancio).

• Aparato digestivo: vómito, dispepsia, trastornos hepáticos, anorexia y flatulencia.

• Sistema hemático: eosinofilia y leucopenia.

• Sistema musculosquelético: artralgias.

• Sistema nervioso: cefalea, vértigo, insomnio, agitación psicomotriz y confusión.

• Piel y tejidos blandos: prurito, erupción maculopapular y urticaria.

• Órganos de los sentidos: alteración del gusto.

Improbables:

• Cuerpo en general: dolor en las extremidades y dorsal.

• Cardiovascular: taquicardia, migraña, síncope, vasodilatación e hipotensión.

• Digestivo: moniliasis, ictericia y colitis pseudomembranosa.

• Hematopoyético: anemia, leucopenia y trombocitopenia.

• Hipersensibilidad: reacción alérgica y reacción anafilactoide.

• Sistema musculosquelético: mialgia, alteraciones articulares y tendinopatías.

• Sistema nervioso: alucinaciones, sudoración, parestesia, ansiedad, pesadillas, depresión, temblor, disminuye el umbral convulsivo e hiperestesia.

• Sistema respiratorio: disnea y edema laríngeo.

• Piel y anexos: eritema polimorfo menor/mayor.

• Órganos de los sentidos: Tinnitus, sordera transitoria, visión anormal, diplopía y alteración del gusto. Reacciones de fotosensibilidad.

• Falla renal o hepática aguda.

Excepcionalmente improbable:

• Estado de choque anafiláctico con amenaza para la vida.

En estudios de post-comercialización se ha reportado necrosis hepática/renal, pancitopenia, tendinitis, ruptura del tendón de Aquiles, psicosis, síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica (síndrome de Lyell).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han demostrado hasta el momento efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad en estudios sobre animales. Sólo se ha reportado en estudios sobre animales inmaduros lesión renal y en cartílago.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de KENZOFLEX y hierro, sucralfato, complementos alimenticios, multivitamínicos o antiácidos y medicamentos altamente amortiguadores (por ejemplo, antirretrovirales) que contienen Mg, Al o Ca reducen la absorción de KENZOFLEX; por lo tanto KENZOFLEX debe administrarse 1-2 horas antes o cuando menos 4 horas después de estos fármacos. Esto no es aplicable a los medicamentos bloqueadores de los receptores H2 de la histamina como ranitidina o famotidina.

La administración concomitante de ciprofloxacino y productos lácteos o bebidas reforzadas con minerales (como leche, yogurt o jugo de naranja adicionado con calcio) debe evitarse, ya que puede reducir la absorción de ciprofloxacino; sin embargo, el calcio de la dieta normal no afecta la absorción del ciprofloxacino. La administración concomitantemente de ciprofloxacino y omeprazol conlleva una ligera reducción de la Cmax y la AUC del ciprofloxacino.

La metoclopramida acelera la absorción de ciprofloxacino resultando en una Tmax reducida sin afectar su biodisponibilidad.

La administración simultánea de ciprofloxacino al igual que con otras quinolonas y teofilina puede llevar a un aumento indeseable en las concentraciones séricas de teofilina, potencializando las reacciones secundarias a ésta; y en casos muy raros estos efectos pueden comprometer la vida o aun ser fatal. Si el uso de ambos productos es inevitable será necesario ajustar la dosis de esta última.

Experimentos en animales han indicado que la combinación de muy altas dosis de quinolonas con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (excepto ácido acetilsalicílico) puede originar crisis convulsivas.

Se observó un aumento transitorio en la concentración sérica de creatinina cuando se administraron ciprofloxacino y ciclosporina simultáneamente por lo que se sugiere un control frecuente de los niveles de creatinina sérica (dos veces por semana) en estos pacientes.

La administración simultánea de warfarina y ciprofloxacino puede potencializar la acción del anticoagulante.

En casos aislados si se utiliza ciprofloxacino simultáneamente con glibenclamida la acción de esta última puede potencializarse (hipoglucemia).

La administración conjunta del probenecid con ciprofloxacino puede aumentar las concentraciones séricas de ésta por interferencia con la secreción renal de la quinolona.

El transporte tubular renal del metotrexato puede inhibirse por la administración concomitante de ciprofloxacino pudiendo aumentar los niveles plasmáticos del metotrexato lo que puede aumentar el riesgo de reacciones tóxicas debidas a éste.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBA DE LABORATORIO: Puede haber un aumento transitorio en los niveles de aminotransferasas hepáticas (TGO y TGP) y fosfatasa alcalina.

En casos individuales puede ocurrir un aumento transitorio de urea, creatinina y bilirrubina séricas, así como eosinofilia y leucopenia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Uso pediátrico: El análisis de los datos de seguridad disponibles sobre el uso de ciprofloxacino en pacientes menores de 18 años, la mayoría de los cuales tenía fibrosis quística no ha revelado evidencia alguna de lesión articular o cartilaginosa relacionada con el fármaco a pesar de que como otros fármacos de este tipo se ha demostrado que el ciprofloxacino causa artropatía en las articulaciones que cargan peso en algunas especies de animales inmaduros.

No se recomienda el uso de KENZOFLEX en otras indicaciones distintas al tratamiento anteriormente descrito. Sin embargo, si el médico lo considera necesario en otro tipo de patologías, debe evaluarse cuidadosamente el beneficio y los riesgos potenciales de acuerdo a la severidad del cuadro clínico.

Citocromo P-450: Ciprofloxacino es un inhibidor moderado de las enzimas de la citocromo CYP 450 1A2. Se deberá tener especial cuidado cuando se administren otros medicamentos concomitantes que sean metabolizados por la misma vía enzimática (por ejemplo, teofilina, metilxantina, cafeína) pudiéndose observar incremento en las concentraciones plasmáticas y efectos secundarios específicos debido a la inhibición de su depuración metabólica por ciprofloxacino.

Sistema gastrointestinal: En el caso de diarrea grave y persistente durante o después del tratamiento debe tenerse en cuenta que este síntoma puede enmascarar una enfermedad intestinal grave (colitis seudomembranosa con riesgo de posible desenlace fatal) que requiere tratamiento urgente. En tal caso se debe interrumpir el tratamiento e iniciar terapia adecuada (por ejemplo, vancomicina por vía oral 4 x 250 mg/día). Están contraindicados los fármacos antiperistálticos.

Sistema nervioso: Debido a la posible aparición de efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso central en pacientes con antecedentes de crisis epilépticas o con antecedente de trastornos del sistema nervioso central (por ejemplo, bajo umbral convulsivo, historia clínica de trastornos convulsivos, riego sanguíneo cerebral reducido, alteración orgánica cerebral o evento vascular cerebral, antecedente reciente de traumatismo craneoencefálico grave) KENZOFLEX sólo debe utilizarse cuando los beneficios del tratamiento se consideran superiores a los riesgos.

En determinadas ocasiones las reacciones del sistema nervioso central se producen desde la primera administración de KENZOFLEX.

El paciente depresivo o sicótico puede excepcionalmente llegar incluso a autolesionarse. En estos casos, debe interrumpirse el tratamiento con KENZOFLEX.

Hipersensibilidad: En aquellos casos en que se produzca hipersensibilidad y reacciones alérgicas desde la primera administración debe suspenderse inmediatamente el fármaco.

Las reacciones anafilácticas/anafilactoides pueden evolucionar excepcionalmente a veces desde la primera administración a un choque con riesgo para la vida del paciente. En estos casos debe interrumpirse el tratamiento con KENZOFLEX e instalarse tratamiento médico.

Sistema musculosquelético: Ante cualquier síntoma de tendinitis (por ejemplo, tumefacción dolorosa) debe suspenderse la administración de KENZOFLEX y evitar el ejercicio físico.

Se ha observado ruptura tendinosa (en la mayoría de los casos se trata del tendón de Aquiles) principalmente en adultos mayores tratados previamente con glucocorticoides.

Piel y tejidos blandos: Los pacientes en tratamiento con KENZOFLEX deben evitar la exposición directa y prolongada al sol o a la luz ultravioleta, ya que se ha demostrado en muy raros casos que el ciprofloxacino produce reacciones de fotosensibilidad.

Si se produce fotosensibilización (por ejemplo, reacciones cutáneas similares a quemaduras solares) debe interrumpirse la terapia.

Capacidad para conducir y utilizar maquinaria: La administración de KENZOFLEX inclusive con la dosis prescrita en correspondencia puede afectar la velocidad de reacción llegando a alterar la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas. Esta alteración se incrementa con la ingesta simultánea de alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Se recomienda ingerir el comprimido entero de KENZOFLEX con un vaso de agua (240 ml).

Como cualquier otro antibiótico, la cantidad y duración del tratamiento dependerá de la evaluación que el médico realice en cada paciente.

Se recomienda continuar con el tratamiento por lo menos 3 días después de la desaparición de los síntomas.

A continuación enlistamos la duración promedio del tratamiento:

• Un día para gonorrea y cistitis agudas no complicadas.

• Hasta 7 días en infecciones renales, de las vías urinarias y de la cavidad abdominal.

• Todo el tiempo de la fase neutropénica, en pacientes con defensas disminuidas.

• Dos meses máximo en osteomielitis.

• 7 a 14 días en todas las demás infecciones.

En infecciones estreptocócicas y por Chlamydia el tiempo de tratamiento debe ser por lo menos de 10 días.

En el caso de los niños la duración promedio es:

• Para la exacerbación pulmonar de fibrosis quística asociada con infección por Pseudomonas aeruginosa en pacientes pediátricos (de 5-17 años), la duración del tratamiento es de 10-14 días.

• Para el tratamiento de las infecciones complicadas de las vías urinarias causada por Escherichia coli, la duración del tratamiento es de 10-21 días.

En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina de 30-50 ml/min. o menor), los intervalos de dosificación deben duplicarse o administrarse 250-500 mg cada 18 horas (250-500 mg) cada 24 horas, después de la diálisis.

En pacientes geriátricos por lo regular se recomienda usar la dosis mínima o calcular la dosis en base a la depuración de creatinina del paciente y la intensidad de la infección.

Los pacientes con insuficiencia hepática no requieren ajuste de dosis.

* Infecciones como septicemia, peritonitis, neumonía estreptocócica, o en pacientes con fibrosis quística con infecciones recurrentes, infecciones óseas o articulares o infecciones que estén ocasionadas por Pseudomonas, Staphylococcus o Streptococcus.

Dosis en niños:

Manejo de exacerbación pulmonar de fibrosis quística secundaria a infección por Pseudomonas aeruginosa:

El manejo recomendado por vía oral en pacientes con edad entre 5 y 17 años en base a dosis ponderal es de 20 mg por kilogramo por dosis, con tomas cada 12 horas, con una dosis máxima de 1500 mg.

Manejo de infecciones complicadas de vías urinarias y pielonefritis:

La dosis ponderal para el manejo por vía oral en pacientes de 1 a 17 años de edad es de 10-20 mg por kilogramo por dosis cada 12 hrs. sin exceder un máximo de 750 mg por dosis.

Manejo de ántrax por inhalación (post-exposición):

La dosis ponderal es de 15 mg por kilogramo por dosis cada 12 horas, sin exceder los 500 mg por dosis, con una dosis diaria máxima de 1000 mg.

La duración recomendada del tratamiento en este caso es de 60 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis aguda, se ha reportado toxicidad renal aguda reversible. De forma inicial se puede administrar al paciente antiácidos con Magnesio o Calcio para disminuir la absorción de ciprofloxacino. Se puede inducir el vómito, lavar el estómago e inclusive administrar carbón activado. Se debe de poner énfasis en monitorizar la función renal. El realizar hemodiálisis o diálisis peritoneal como medida para eliminar el medicamento, no es muy eficaz ya que se elimina menos del 10% de ciprofloxacino en circulación.

PRESENTACIONES:

Caja con 8, 12, 14 ó 28 tabletas de 250 mg ó 500 mg en envase de burbuja.

Frasco con o sin caja con 8, 12, 14, 28 ó 48 tabletas de 250 mg ó 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC, en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo o lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos No. 1938

Col. Agua Blanca Industrial, C.P. 45235

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 070M94, SSA IV