FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Omeprazol 10 mg
Excipiente cbp 1 cápsula
Omeprazol 20 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

INHIBITRON® 20 mg está indicado: Para el alivio de síntomas relacionados con trastosnos como gastritis, reflujo, sensación de vacío, agruras y acidez estomacal provocado por la producción excesiva de ácido. INHIBITRON® 20 mg actúa disminuyendo la producción de ácido por lo que desinflama la mucosa del estómago, aliviando las molestias de la gastritis.

INHIBITRON® 10 mg está indicado: Para mantener el alivio de síntomas relacionados con trastornos como gastritis, reflujo, sensación de vacío, agruras y acidez estomacal provocados por la producción excesiva de ácido. Se recomienda el uso de INHIBITRON® 10 mg después del tratamiento de INHIBITRON® 20 mg para evitar la reaparición de los síntomas de la gastritis. INHIBITRON® 10 mg actúa disminuyendo la producción de ácido, por lo que desinflama la mucosa del estómago manteniendo el alivio de los síntomas de la gastritis.

INHIBITRON® está indicado para el tratamiento de:

• Úlcera duodenal.

• Úlcera gástrica.

• Úlceras o erosiones gástricas y duodenales asociadas al tratamiento con AINEs.

• Erradicación de Helicobacter pylori en la enfermedad úlcero-péptica.

• Esofagitis por reflujo.

• Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática.

• Síndrome de Zollinger-Ellison.

• Para los pacientes que se consideren con riesgo de aspiración del contenido gástrico durante la anestesia general/profilaxis de aspiración ácida.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y distribución: Omeprazol y omeprazol magnésico son lábiles al ácido, de modo que se administran por vía oral en cápsulas con gránulos de capa entérica. La absorción de omeprazol es rápida, alcanza niveles plasmáticos pico aproximadamente 1 a 2 horas después de la dosis. La absorción de omeprazol ocurre en el intestino delgado y suele tardar de 3 a 6 horas. La ingestión concomitante de alimentos no influye en la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de omeprazol en una sola dosis oral de INHIBITRON® es de aproximadamente 40%. Después de administrarse varias veces en una sola dosis diaria, la biodisponibilidad se incrementa a cerca de 60%. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es de casi 0.3 L/kg de peso corporal. Omeprazol se une en 95% a las proteínas del plasma.

Metabolismo y excreción: Omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema del citocromo P450 (CYP). El proceso depende en gran medida de CYP2C19, expresado en forma polimórfica y responsable de la formación del hidroxiomeprazol, principal metabolito en el plasma. La parte restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de omeprazol sulfona. Como consecuencia de la gran afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe una potencial inhibición competitiva e interacciones de medicamentos, metabolitos de los medicamentos y otros sustratos afines a CYP2C19. Por otra parte, la escasa afinidad de omeprazol con CYP3A4, hace que no haya potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4.

Los parámetros a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con una enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores rápidos.

La depuración plasmática total es de 30-40 L/h después de una sola dosis. La vida media de depuración plasmática de omeprazol es cercana a 1 hora después de la administración de una sola dosis, así como a dosis repetida diariamente por vía oral.

El Área Bajo la Curva (ABC) aumenta con la administración repetida de omeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y resulta en una relación no lineal dosis-ABC después de administración repetida. Esta dependencia dosis-tiempo es debida al decremento del metabolismo de primer paso y a la depuración sistémica probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por omeprazol y/o su metabolito sulfona. Omeprazol es totalmente eliminado del plasma entre las dosis y no tiene tendencia a acumularse utilizándolo una vez al día.

Los metabolitos no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el resto en las heces.

Metabolizadores deficientes: Cerca del 3% de la población caucásica y 15 a 20% de las poblaciones asiáticas carecen de una enzima CYP2C19 funcional y se les denomina metabolizadores deficientes. En dichos individuos, el metabolismo de omeprazol probablemente sea catalizado sobre todo por CYP3A4. Después de la administración repetida de una dosis diaria de 20 mg de omeprazol, el Área Bajo la Curva (ABC) promedio fue de 5 a 10 veces más elevada en metabolizadores deficientes que en sujetos con enzima CYP2C91 funcional (metabolizadores amplios). Las concentraciones pico, promedio, en plasma, también fueron más elevadas, de 3 a 5 veces. Estos resultados no tienen implicaciones para la dosificación de INHIBITRON®.

Poblaciones de pacientes especiales:

Insuficiencia hepática: El metabolismo de omeprazol en pacientes con disfunción hepática resulta en incrementos del ABC de omeprazol, sin embargo, no se ha demostrado en omeprazol ninguna tendencia a la acumulación cuando se administra una dosis diaria.

Insuficiencia renal: La farmacocinética, incluida la biodisponibilidad sistémica y la tasa de eliminación de omeprazol, no se modifican en pacientes cuyo funcionamiento renal es deficiente.

Edad avanzada: La tasa del metabolismo de omeprazol se reduce en sujetos de edad avanzada (75 a 79 años de edad).

Propiedades farmacodinámicas: Omeprazol es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción muy específico. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Es de acción rápida y proporciona control con una sola dosis diaria mediante la inhibición reversible de la secreción de ácido gástrico.

Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el medio ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, en donde inhibe a la enzima H+/K+ ATPasa, la bomba de ácido. Este efecto sobre el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido, tanto basal como estimulada, sin depender del tipo de estímulo.

Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden ser explicados por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efectos en la secreción de ácido gástrico: INHIBITRON® por vía oral una vez al día proporciona una rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido durante el día y la noche, logrando su máximo efecto dentro de cuatro días de tratamiento. INHIBITRON® 20 mg, en pacientes con úlcera duodenal, mantiene una disminución promedio de al menos 80% de la acidez intragástrica en un periodo de 24 horas, con una reducción promedio de la producción pico de ácido después de la estimulación con pentagastrina de aproximadamente el 70% después de 24 horas de la administración de la dosis mencionada.

La dosis oral de INHIBITRON® 20 mg mantiene un pH intragástrico 3 por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas en los pacientes con úlcera duodenal.

Como consecuencia de la disminución de la secreción ácida y de la acidez intragástrica, omeprazol depende de la dosis, reduce o normaliza la exposición de ácido en el esófago de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.

La inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el Área Bajo la Curva (ABC) de la concentración plasmática-tiempo de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado.

No se ha observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.

Efecto en Helicobacter pylori: Helicobacter pylori se relaciona con la enfermedad úlcero-péptica, incluida la enfermedad por úlcera duodenal y gástrica. H. pylori es un factor importante para la aparición de gastritis. H. pylori junto con ácido gástrico son factores importantes para el desarrollo de la enfermedad úlcero-péptica.

H. pylori es un factor importante para la aparición de gastritis atrófica relacionada con un mayor incremento en el riesgo de desarrollar cáncer gástrico.

La erradicación de H. pylori con omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con el alivio rápido de los síntomas, tasas elevadas de curación de las lesiones de las mucosas y remisión a largo plazo de la enfermedad úlcero-péptica, de modo que se reducen complicaciones como la hemorragia gastrointestinal, así como la necesidad de tratamiento prolongado contra la secreción.

Otros efectos relacionados con la inhibición del ácido: Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. También aumenta la cromogranina A (CgA) debido a la disminución de la acidez gástrica. El aumento del nivel CgA puede interferir con la detección de tumores neuroendócrinos. Reportes en la literatura indican que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones debe ser interrumpido de 5 a 14 días antes de la medición de CgA. Si los niveles no han sido normalizados durante este tiempo, las mediciones deben ser repetidas.

Durante el tratamiento en niños y adultos a largo plazo con omeprazol, se ha observado un aumento en el número de células cromafines (ECL, del inglés enterochromaffin-like), posiblemente relacionado con el aumento de los niveles de gastrina sérica. Los hallazgos no son considerados de significancia clínica. Se ha informado que durante el tratamiento a largo plazo se incrementan con alguna frecuencia los quistes gástricos glandulares. Estos cambios son consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.

La reducción de la acidez gástrica por cualquier medio, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, incrementa el conteo bacteriano gástrico presente normalmente en el tubo digestivo. El tratamiento con agentes reductores del ácido podría conducir a un incremento del riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter y en pacientes hospitalizados posiblemente también Clostridium difficile.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al omeprazol, benzimidazoles sustituidos o cualquier otro constituyente de la formulación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Resultados de tres estudios epidemiológicos no indican efectos adversos de omeprazol durante el embarazo ni en la salud del feto/recién nacido. INHIBITRON® puede administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Omeprazol se excreta en la leche materna. No se conoce influencia en el lactante cuando se usa a dosis terapéuticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas al fármaco se han identificado o sospechado en el programa de estudios clínicos de omeprazol y después de su comercialización. No se ha encontrado ninguna relación con la dosis. Las reacciones se clasifican en función de la frecuencia (común >1/100, <1/10; poco común >1/1000, <1/100; rara >1/10000, <1/1000; muy rara <1/10000).

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Raros: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico

Raros: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, angioedema y reacción/choque anafiláctico.

Trastornos del metabolismo y la nutrición:

Raro: hiponatremia.

Muy raro: hipomagnesemia (la hipomagnesemia severa, podría resultar en hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede resultar en hipocaliemia).

Trastornos psiquiátricos:

Poco común: insomnio.

Raros: agitación, agresión, confusión, depresión, alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: cefalea.

Poco común: mareos, parestesia, somnolencia.

Raro: alteraciones del gusto.

Trastornos de la vista:

Raro: visión borrosa.

Trastornos del oído y el laberinto:

Poco común: vértigo.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: Raro: broncoespasmo.

Trastornos gastrointestinales:

Comunes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea/vómito.

Raras: sequedad de la boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal y colitis microscópica.

Trastornos hepatobiliares:

Poco común: incremento de las enzimas hepáticas.

Raros: hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con hepatopatía pre-existente.

Trastornos de la piel y de los tejidos subcutáneos: Poco comunes: dermatitis, prurito, erupción fina, urticaria.

Raros: alopecia, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET).

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y óseo:

Raros: artralgia, mialgia, debilidad muscular.

Trastornos renales y urinarios:

Raro: nefritis intersticial.

Trastornos del sistema reproductor y de mama: Raro: ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el sitio de administración:

Poco común: malestar.

Raros: incremento de la sudoración, edema periférico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En ratas se han observado células gástricas ECL y células carcinoides durante el tratamiento a largo plazo con omeprazol, cambios que son resultado de hipergastrinemia sostenida secundaria a la inhibición del ácido gástrico.

Efectos similares se han encontrado en el tratamiento con antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones y después de una fundectomía parcial por lo que estos cambios no son efecto directo de ningún fármaco individual.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Efectos de omeprazol en la farmacocinética de otros fármacos:

Absorción: La supresión de la acidez gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones puede disminuir o incrementar la absorción de fármacos con absorción gástrica dependiente del pH. Como con otros fármacos que disminuyen la acidez intragástrica, la absorción de fármacos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir mientras la absorción de fármacos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10% (hasta un 30% en dos de los diez sujetos).

Metabolismo: Omeprazol inhibe CYP2C19, principal enzima metabolizadora de omeprazol, de modo que podría demorarse el metabolismo de fármacos concomitantes también metabolizados por CYP2C19 como diazepam, fenitoína, warfarina (warfarina-R) u otros antagonistas de la vitamina K y cilostazol. Se recomienda vigilar a los pacientes a quienes se administra fenitoína y podría ser necesario reducir la dosis de fenitoína.

No obstante, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de INHIBITRON® no modifica la concentración sanguínea de fenitoína en sujetos en tratamiento continuo con ese medicamento. Cuando se administra warfarina o algún otro antagonista de la vitamina K, conviene vigilar el INR además de que podría ser necesario reducir la dosis de warfarina (o de cualquier otro antagonista de la vitamina K). Sin embargo, el tratamiento concomitante con INHIBITRON® 20 mg diarios no modificó el tiempo de coagulación en pacientes con tratamiento continuo con warfarina. Omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio cruzado, incrementó la Cmáx y el ABC para cilostazol en 18% y 26%, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos en 29% y 69%, respectivamente.

Los resultados de estudios realizados en sujetos sanos han mostrado una interacción entre la farmacocinética/farmacodinamia de clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis diaria de mantenimiento) y omeprazol (80 mg vía oral diariamente, es decir, 4 veces la dosis recomendada), resultando en una reducción promedio del 46% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel y dando lugar a una disminución promedio del 16% en la inhibición máxima de agregación plaquetaria (ADP-inducida).

Sin embargo, es incierto hasta qué punto esta interacción es clínicamente importante. Un estudio prospectivo, aleatorizado (aunque incompleto, en más de 3760 pacientes que comparó placebo con omeprazol 20 mg, en pacientes tratados con clopidrogel ácido acetilsalicílico (AAS), así como el análisis post-hoc de datos no aleatorios de los resultados de grandes estudios clínicos prospectivos y aleatorizados (en más de 47,000 pacientes) no mostraron ninguna evidencia de incremento en el riesgo de eventos cardiovasculares adversos, cuando clopidogrel y los inhibidores de la bomba de protones incluyendo omeprazol, son administrados concomitantemente.

Los resultados de una serie de estudios observacionales son inconsistentes con respecto al riesgo de aumento o no aumento, de eventos cardiovasculares tromboembólicos cuando clopidogrel es administrado junto con un inhibidor de la bomba de protones.

Cuando clopidogrel fue administrado en combinación con una dosis fija de esomeprazol 20 mg + AAS 81 mg en comparación con clopidogrel sólo en un estudio en sujetos sanos, hubo una disminución de casi el 40% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel. Sin embargo, los niveles máximos en la inhibición de agregación plaquetaria (ADP-inducida), en estos grupos de sujetos fueron los mismos para clopidogrel y clopidogrel más la combinación (esomeprazol + AAS), probablemente debido a la administración concomitante de dosis bajas de AAS.

Omeprazol es parcialmente metabolizado también por CYP3A4, pero no inhibe a esta enzima, de modo que no incide en el metabolismo de fármacos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budesonida.

Los resultados de una gama de estudios sobre la interacción con omeprazol comparada con otros fármacos demostró que de 20 a 40 mg diarios de omeprazol no tienen influencia significativa en ninguna otra enzima CYP relevante en el metabolismo de los fármacos, según se demuestra por la ausencia de interacción metabólica con sustratos de CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como warfarina-S, piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol, propranolol), CYP2E1 (como etanol).

Mecanismo desconocido: Se ha reportado que la administración concomitante de omeprazol incrementa la concentración sérica de tacrolimus.

Se ha reportado que los niveles de metotrexato se incrementan en algunos pacientes cuando se administran junto con los inhibidores de la bomba de protones. Cuando se administran dosis altas de metotrexato puede ser necesario retirar temporalmente el omeprazol.

Se ha informado que omeprazol interactúa con algunos fármacos antirretrovirales. La importancia clínica de esas interacciones y los mecanismos subyacentes no son aun conocidos.

El incremento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede modificar la absorción del agente antirretroviral. Otros mecanismos posibles de interacción son a través de CYP2C19. Para otros fármacos antirretrovirales, como atazanavir, nelfinavir, se ha reportado una reducción de la concentración sérica cuando se administran con omeprazol, de modo que no se recomienda la administración concomitante de medicamentos como atazanavir y nelfinavir con omeprazol.

En otros casos, como con saquinavir, se ha reportado elevación de la concentración sérica. Existen otros antirretrovirales cuya concentración sérica no se modifica cuando se administran con omeprazol.

Efectos de otros fármacos en la farmacocinética de omeprazol:

Metabolismo: Puesto que omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, los fármacos de los cuales se conoce que inhiben a CYP2C19, CYP3A4 o a ambos (como claritromicina y voriconazol) pueden causar un incremento en la concentración sérica de omeprazol reduciendo la velocidad con que es metabolizado éste.

El tratamiento concomitante con voriconazol duplicó la exposición de omeprazol. Ya que las dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis cuando se utilice concomitante en forma temporal. Con agentes de los cuales se conoce que inducen CYP2C19, CYP3A4 o ambos (como rifampicina y hierba de San Juan), puede reducirse la concentración sérica de omeprazol por el incremento de la velocidad a la cual se metaboliza.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado que INHIBITRON® ejerza algún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida no intencionada y significativa de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede alivar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

La administración concomitante de omeprazol con medicamentos tales como atazanavir y nelfinavir no se recomienda (véase Interacciones medicamentos y de otro género).

Los resultados de estudios realizados con sujetos sanos han mostrado interacción entre la farmacocinética/farmacodinamia de clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis diaria de mantenimiento) y omeprazol (80 mg vía oral diariamente, es decir, 4 veces la dosis recomendada), resultando en una reducción promedio del 46% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel y dando lugar a una disminución promedio del 16% en la inhibición máxima de agregación plaquetaria (ADP-inducida). Basándose en estos datos, el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel debe evitarse (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Algunos estudios observacionales publicados sugieren que la terapia con el inhibidor de la bomba de protones (IBP) puede estar asociada con un pequeño incremento en el riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis; sin embargo, en otros estudios observacionales similares, no se ha encontrado tal incremento.

En estudios clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con omeprazol y esomeprazol (incluidos dos estudios a largo plazo abiertos a más de 12 años) no hay indicios de que la terapia con inhibidores de la bomba de protones (IBP) esté asociada con fracturas por osteoporosis. Aunque no se ha establecido una relación entre omeprazol/esomeprazol y las fracturas osteoporóticas, se recomienda a los pacientes con riesgo de desarrollar osteoporosis o fracturas osteoporóticas un monitoreo clínico apropiado de acuerdo con las guías clínicas vigentes para estas condiciones.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con INHIBITRON® no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda administrar INHIBITRON® por la mañana, y deglutirlo con medio vaso de agua. Las cápsulas no deben ser masticadas o trituradas.

Si el paciente tiene dificultades para deglutir la cápsula, y para niños que pueden tomar o deglutir comida semisólida, las cápsulas pueden abrirse y vaciar el contenido (gránulos con capa entérica) en medio vaso con agua o con jugo ácido tal como piña, naranja o manzana y con una agitación manual con movimientos circulares proceder a ingerir su contenido. Una vez realizado lo anterior, enjuagar con la misma cantidad de agua o del jugo ácido, el vaso utilizado y, con una agitación manual con movimientos circulares, proceder a ingerir nuevamente el contenido. Una vez hecha la adición de los gránulos en el agua o en el jugo ácido, deberá ingerirse inmediatamente o en un plazo máximo de 30 minutos. Siempre se tendrá que agitar la mezcla manualmente con movimientos circulares antes de ingerirse. Los gránulos disueltos en agua o en jugos ácidos con más de 30 minutos sin haber sido ingeridos deben desecharse.

Úlcera duodenal: La dosis recomendada en pacientes con úlcera duodenal activa es INHIBITRON® 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes se produce la cicatrización en 2 semanas. Para aquellos pacientes que no cicatrizaron después del tratamiento inicial, la cicatrización ocurre generalmente durante las dos semanas siguientes de tratamiento.

En los pacientes con úlcera duodenal y con pobre respuesta, se recomienda omeprazol 40 mg una vez al día y la cicatrización se alcanza generalmente dentro de las 4 semanas.

Para la prevención de la recaída en pacientes con úlcera duodenal, la dosis recomendada es de INHIBITRON® 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a omeprazol 20 mg/40 mg una vez al día.

Para las úlceras duodenales asociadas a tratamiento con AINEs ver lesiones gastroduodenales asociadas a tratamiento con AINEs.

Para la erradicación de Helicobacter pylori ver regímenes de erradicación de Helicobacter pylori (Hp) en enfermedad úlcero-péptica.

Úlcera gástrica: La dosis recomendada es de INHIBITRON® 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización se produce dentro de 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no cicatrizan por completo después del tratamiento inicial, la cicatrización ocurre generalmente durante las cuatro semanas siguientes de tratamiento.

En los pacientes con úlcera gástrica y con mala respuesta al tratamiento se recomienda omeprazol 40 mg una vez al día y la cicatrización se alcanza usualmente dentro de las 8 semanas de tratamiento.

Para prevenir la recaída en pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta, la dosis recomendada es de INHIBITRON® 20 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a omeprazol 40 mg una vez al día.

Para la erradicación de Helicobacter pylori ver regímenes de erradicación de Helicobacter pylori (Hp) en enfermedad úlcero-péptica.

Para úlceras gástricas, úlceras duodenales o erosiones gastroduodenales asociadas a tratamiento con AINEs en pacientes con o sin tratamiento continuo con AINEs la dosis recomendada de INHIBITRON® es de 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización se produce dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no han cicatrizado por completo después del tratamiento inicial, la cicatrización ocurre usualmente durante las siguientes 4 semanas de tratamiento.

Para la prevención de úlceras gástricas, úlceras duodenales, erosiones gastroduodenales y síntomas dispépticos asociados al tratamiento con AINEs la dosis recomendada de INHIBITRON® es de 20 mg una vez al día.

Regímenes de erradicación de Helicobacter pylori (Hp) en enfermedad úlcero-péptica:

Regímenes de terapia triple: INHIBITRON® 20 mg, amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg, dos veces al día durante una semana o INHIBITRON® 20 mg, metronidazol 400 mg (o tinidazol 500 mg) y claritromicina 250 mg, dos veces al día durante una semana u omeprazol 40 mg una vez al día con 500 mg de amoxicilina y metronidazol 400 mg ambos tres veces al día durante una semana.

Regímenes de terapia dual: Omeprazol 40-80 mg diarios con amoxicilina 1.5 g diarios en dosis divididas por dos semanas. Existen estudios clínicos en que se ha usado dosis diarias de 1.5-3 g de amoxicilina u omeprazol 40 mg una vez al día y claritromicina 500 mg tres veces al día durante dos semanas. Para asegurar la cicatrización en pacientes con enfermedad úlcero-péptica activa, véanse las recomendaciones de dosis para úlcera duodenal y úlcera gástrica.

En cada régimen si el paciente está todavía Hp positivo, el tratamiento puede ser repetido.

Esofagitis por reflujo: La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización se produce dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no cicatrizaron por completo después del tratamiento inicial, la cicatrización generalmente ocurre durante las siguientes 4 semanas de tratamiento.

En los pacientes con esofagitis por reflujo severo, se recomienda omeprazol 40 mg una vez al día y la cicatrización se alcanza usualmente dentro de las 8 semanas.

Para el manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo tratado, la dosis recomendada es de INHIBITRON® 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a INHIBITRON® 20 mg y omeprazol 40 mg una vez al día.

Enfermedad por reflujo gastro-esofágico sintomática: La dosis recomendada es de INHIBITRON® 20 mg al día. El alivio de los síntomas es rápido.

Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg al día, y por lo tanto un ajuste de dosis individual debe ser considerado.

Si el control de los síntomas no se ha logrado después de 4 semanas de tratamiento con INHIBITRON® 20 mg al día, debe seguirse investigando la causa de la enfermedad.

Síndrome de Zollinger-Ellison: En los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuarse durante el tiempo que sea clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es de omeprazol 60 mg al día. Todos los pacientes con enfermedad grave y respuesta inadecuada a otras terapias han sido controlados y más del 90% de los pacientes son mantenidos con dosis de INHIBITRON® 20 mg hasta 120 mg de omeprazol.

Cuando las dosis excedan 80 mg de omeprazol al día, la dosis debe dividirse y administrarse dos veces al día.

Profilaxis de aspiración ácida: La dosis recomendada es de omeprazol 40 mg por la noche antes de la cirugía, seguida de omeprazol 40 mg por la mañana de la cirugía.

Insuficiencia renal: El ajuste de la dosis no es necesario en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: Como la biodisponibilidad y la vida media plasmática de omeprazol aumentan en pacientes con insuficiencia hepática una dosis diaria de 10 a 20 mg puede ser suficiente.

Edad avanzada: No es necesario el ajuste de la dosis en los pacientes de edad avanzada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han informado raros casos que recibieron sobredosis de omeprazol. La literatura ha descrito casos en los que se han administrado dosis mayores de 560 mg y ocasionalmente se han reportado dosis de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces la dosis comúnmente recomendada en clínica). Se ha observado náusea, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea en pacientes que han recibido sobredosis de omeprazol. También se han informado casos aislados de apatía, depresión y confusión.

Los síntomas descritos en asociación con sobredosis de omeprazol han sido transitorios y no graves. Con incremento de la dosis, la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.

PRESENTACIONES: Caja con 4, 7, 10, 14, 21 o 28 cápsulas de 10 o 20 mg o caja dual con 14, 28 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No use durante el embarazo o lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68, col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 277M91 SSA VI

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