FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Fenproporex equivalente a 20.0 mg de Fenproporex
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anorexigénico indicado como auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena con un Índice de Masa Corporal (IMC) mayor de 30 kg/m2 o sobrepeso con IMC mayor de 27 kg/m2 con alguna comorbilidad asociada (por ej. hipertensión arterial, dislipidemia, diabetes mellitus tipo 2, apnea del sueño, osteoartritis, etc.) acompañado de un régimen dietético hipocalórico y de ejercicio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: El Fenproporex es un derivado de la fenilisopropilamina que produce su efecto anorexigénico a través de su actividad selectiva sobre los centros hipotalámicos del apetito y la saciedad con efecto catecolaminérgico.

Acción periférica: Tiene propiedades lipolíticas activando la adenilciclasa del tejido adiposo y aumentando la actividad de la lipasa que desdobla los triglicéridos en glicerol y ácidos grasos libres. Esto produce pérdida de grasa en el tratamiento de la obesidad. En un estudio se sugiere que además el Fenproporex interfiere en el transporte de leptina a través de la barrera hematoencefálica.

Farmacocinética: Sus niveles farmacológicos son detectables a los 30-60 min. después de su ingestión, llegando a sus niveles máximos a las 2-4 horas y manteniendo concentraciones terapéuticas por 10 a 12 horas con la presentación de liberación prolongada. Debe considerarse la ventaja de la formulación de liberación prolongada al evitar concentraciones elevadas que se asocian con fenómenos de dependencia. En un estudio realizado en pacientes mexicanos ninguno informó efectos de dependencia o adicción y no se observó ningún caso de síndrome de abstinencia durante la fase de retiro de Fenproporex a los 120-210 días.

A dosis terapéuticas, no se ha observado estimulación de la corteza cerebral ni del sistema nervioso simpático.

Tiene una vida media de seis horas. Después de su administración se detectan en orina metabolitos tipo anfetamina hasta 15 días después de haber ingerido la última dosis. Entre 27% y 34% se metaboliza a anfetamina hasta 119 horas después de su administración.

De acuerdo con un estudio, la administración de Fenproporex combinado con dieta y ejercicio permite lograr un balance energético negativo y pérdida de peso continúa y significativa que se mantiene hasta por 180 días. Las formulaciones de liberación lenta de Fenproporex presentan un perfil adecuado de eficacia y seguridad. Incluso se ha estudiado su uso hasta por 52 semanas, mostrando una reducción significativa de peso, con algunos efectos adversos leves y tolerables.

La vía de excreción es renal, y se elimina por la orina en forma de metabolitos, con un tiempo promedio de eliminación de 48 horas.

CONTRAINDICACIONES: IFA DIETY® AP está contraindicado en pacientes portadores de hipertensión arterial severa, cardiopatía isquémica, insuficiencia renal, glaucoma, arteriosclerosis avanzada, hipertrofia prostática, enfermedad obstructiva de vías urinarias y en pacientes hipersensibles al fenproporex o con idiosincrasia a las aminas simpaticomiméticas. Tampoco debe ser utilizado durante los estados de agitación o en los individuos emocionalmente inestables, que sean susceptibles o con historia de personalidad psicopática, tendencias homicidas o suicidas, ni con tendencia al abuso de drogas o alcohol.

La asociación con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) no selectiva se encuentra contraindicada, ya que puede llegar a desencadenar hipertensión paroxística o hipertermia maligna, debido a la prolongada acción de los IMAO. Esta interacción es posible aún 15 días después de haber interrumpido la administración de los IMAO. Fenproporex está contraindicado en menores de 18 años, y en el embarazo y la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En ausencia de estudios experimentales según la normatividad actual y en aumento de datos clínicos humanos, se desconoce el riesgo. Por consecuencia y como medida de precaución, no se debe prescribir Fenproporex durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En algunos sujetos sensibles pueden aparecer los siguientes síntomas:

– Taquicardia, palpitaciones y disrritmias.

– Dolor precordial de tipo anginoso.

– Insomnio o excitación.

– Resequedad de boca y mucosas.

– Rubor o palidez de tegumentos.

– Alteraciones gastrointestinales como cólicos, diarrea, constipación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados no han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis ni teratogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

– El Fenproporex no debe administrarse en forma asociada con otro anorexigénico.

– Los anorexigénicos como el Fenproporex no deben asociarse con los I.M.A.O. ya que pueden producir crisis hipertensivas graves.

– No es aconsejable la asociación con guanetidina y sus derivados, ya que este grupo de medicamentos produce abolición del efecto antihipertensivo de ésta (existe desplazamiento de la guanetidina de su sitio de acción neuronal).

– Debe evitarse la administración simultánea con medicamentos simpaticomiméticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Deberá informarse a los deportistas que en ocasiones el Fenproporex puede inducir una reacción positiva en las pruebas antidoping.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda no interrumpir el tratamiento en forma abrupta sólo que la presencia de algún efecto adverso así lo requiera.

Durante todo el periodo de tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras estén operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil. Los pacientes deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales consultando primero a su médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adolescentes de 18 años o mayores y adultos: Una tableta de 20 mg, entre 30 y 60 minutos antes del desayuno y/o de la comida principal del día hasta por 6 meses.

La última dosis no se deberá suministrar después de las 18:00 horas.

Para detener el tratamiento, se deberá ir reduciendo la dosis gradualmente hasta su interrupción.

Este periodo de retirada puede o no estar incluido dentro de los 6 meses que dura el tratamiento. Por ejemplo, la dosis se puede reducir de la siguiente manera: la primera semana 3 tomas, la segunda semana dos tomas y las siguientes dos semanas una toma.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A dosis muy elevadas se pueden manifestar datos de sobre estimulación del sistema nervioso central y del sistema nervioso autónomo, como son: hiperactividad con excitación, irritabilidad, hiperreflexia, delirio, psicosis, alucinaciones, reacción de pánico, midriasis, hipertensión, arritmias, vómitos y diarrea, hipotensión, colapso vascular y otros.

El tratamiento consiste en lavado gástrico, y administración de carbón activado. Para incrementar la eliminación del fármaco se recurre a la diuresis forzada con acidificación de la orina y en los casos graves, a la hemodiálisis. La agitación y psicosis se tratan con haloperidol o clorpromacina que pueden resultar útiles también para la hipertensión. El diazepam es el fármaco de elección para las convulsiones, las arritmias suelen responder al propranolol a dosis convencionales.

PRESENTACIONES:

Caja con 15 y 30 tabletas de 20 mg.

Caja de cartón con frasco etiquetado con 15 o 30 tabletas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@ifa.com.mx

Hecho en México por:

INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S.A. de C.V.

Calle 13 Este No. 5 CIVAC

C.P. 62578, Jiutepec, Morelos, México

Reg. No. 112M88 SSA III