FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: GIMACLAV es un antibiótico de amplio espectro contra los patógenos más comúnmente encontrados en la práctica general, así como en la hospitalaria.

La acción del clavulanato amplió el espectro de la amoxicilina al incluir muchas cepas resistentes a otros antibióticos. GIMACLAV es recomendable en las infecciones bacterianas más comunes, como:

• Infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído y nariz):

– Amigdalitis.

– Faringitis.

– Sinusitis.

– Otitis media.

• Infecciones del tracto respiratorio inferior:

– Bronquitis aguda y crónica.

– Neumonía lobar y bronconeumonía.

• Infecciones del tracto urinario:

– Cistitis.

– Uretritis (gonocócica).

– Pielonefritis.

• Otras infecciones:

– Infecciones de la piel y tejidos blandos.

– Sepsis intraabdominal.

– Osteomielitis.

• Y en cualquier infección producida por gérmenes susceptibles al medicamento como los que se señalan enseguida:

Grampositivos:

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La farmacodinamia se explica de la siguiente manera: La disminución en la sensibilidad a muchos antibióticos es causada por enzimas bacterianas llamadas betalactamasas, las cuales destruyen al antibiótico antes de que éste pueda actuar sobre la bacteria.

GIMACLAV es el mayor avance en la terapia antibiótica destinada a tratar infecciones causadas por dichas bacterias, así como también para aquellas infecciones debidas a microorganismos no productores de betalactamasas.

GIMACLAV es una mezcla compuesta de Amoxicilina Trihidratada y la sal potásica del Ácido Clavulánico. En GIMACLAV el Clavulanato se anticipa al mecanismo de defensa bacteriano con un bloqueo irreversible de la enzima betalactamasa, lo cual convierte a los microorganismos en sensibles al rápido efecto de la amoxicilina.

El Clavulanato por sí solo tiene muy poca actividad antibacteriana. De la farmacocinética, sabemos que la amoxicilina es estable en el ácido gástrico, y entre el 75 y 90% de la dosis oral es absorbida por el tracto gastrointestinal.

Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 mcg/mL después de una a dos horas.

La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente, por lo que se prefiere el uso de la amoxicilina para administración oral frente a otros antibióticos, incluida la Ampicilina.

Aproximadamente el 20% de la Amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la Amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular.

Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina.

No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges.

La Amoxicilina es rápidamente eliminada, primero por el túbulo renal; el Probenecid alarga el tiempo de excreción. Entre el 50 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio; aproximadamente el 10% es metabolizado.

La fase beta de la vida media de eliminación, en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal (v. gr. 8 a 16 horas en pacientes anúricos), y es necesario un ajuste a la dosis o en el intervalo de administración.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o a cualquier componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios en animales con GIMACLAV no han revelado efectos teratógenos. La Amoxicilina se ha utilizado ampliamente en la práctica médica desde 1972, y se ha confirmado en varios estudios clínicos que se puede usar durante el embarazo.

Cuando es esencial administrar una terapia con antibióticos durante el embarazo GIMACLAV puede considerarse apropiado. Durante la lactancia se pueden detectar cantidades ínfimas de GIMACLAV en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Para la Amoxicilina los efectos secundarios generalmente son de naturaleza leve y pasajera; pueden incluir diarrea (lo cual disminuye sensiblemente al administrarse GIMACLAV conjuntamente con los alimentos), indigestión o erupción cutánea ocasional, del tipo urticaria, lo que sugiere una hipersensibilidad a la penicilina, o bien, de tipo eritematoso, pudiendo surgir una erupción eritematosa en pacientes con mononucleosis infecciosa; en ambos casos, se debe suspender el tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad serias y ocasionalmente fatales han sido reportadas en pacientes con terapia a base de penicilinas.

Aunque la anafilaxia es más frecuente en la terapia parenteral, esto ha ocurrido en pacientes con penicilinas orales. Estas reacciones se han observado en mayor proporción en pacientes con historia de sensibilidad a múltiples alergenos.

En los pacientes en los que se ha reportado una historia de sensibilidad a la penicilina y que sufrieron reacciones severas, en general fueron tratados previamente con cefalosporinas.

Antes de iniciar la terapia con penicilinas se debe preguntar cuidadosamente sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y de otros alergenos.

Si ha ocurrido una reacción de las anteriores, se debe evaluar el instituir o no la terapia con GIMACLAV. A nivel hepático se han reportado ocasionalmente datos de disfunción que incluyen un incremento en las transaminasas séricas, bilirrubinas y/o fosfatasa alcalina.

Los hallazgos histológicos han consistido predominantemente en cambios colestásicos, hepatocelulares o una mezcla de ambos. La presentación clínica de la disfunción hepática puede ocurrir durante o posterior a la terapia, observándose una completa resolución en todos los casos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Dado que el medicamento es de uso común y por tiempo limitado, y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: GIMACLAV interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de Alopurinol o hipouricemiantes puede predisponer la aparición de erupción al agregarse la terapia con Amoxicilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos-positivos de reacciones de proteína en orina (seudoproteinuria), con ciertos métodos empleados (v. gr. prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido acético, reacción de Biuret, prueba del ácido nítrico).

Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir al uso de otras penicilinas.

Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la alanino aminotransferasa, pero la significación clínica del hallazgo se desconoce.

PRECAUCIONES GENERALES: No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros.

La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves.

Las penicilinas y las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas, por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizados.

Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico.

En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas, se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular.

Podrán utilizarse asimismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros. Este medicamento debe administrarse junto con los alimentos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Oral.

Dosis:

Adultos: En infecciones leves o moderadas se administrará una tableta dos veces al día, cada 12 horas, por 7 a 10 días.

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y de la respuesta clínica.

Debe administrarse junto con los alimentos. En caso de insuficiencia renal la dosis deberá ser ajustada con base en la amoxicilina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosis considerable producirá muy altas concentraciones en la orina, sobre todo después de la administración parenteral.

Es improbable que se originen problemas si se preserva una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria. Tal vez sea necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal; el antibiótico puede eliminarse mediante hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 6, 7, 10, 14, 15 ó 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30ºC, y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del frasco. Este medicamento debe administrarse junto con los alimentos. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos Núm. 1938

Col. Agua Blanca Industrial, C.P. 45235

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 480M2004, SSA IV