FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg
de fluoxetina
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antidepresivo.

FLUOXAC está indicado para el tratamiento de la depresión en la ansiedad asociada con la depresión, así como en el tratamiento de la depresión mayor, siempre y cuando cumpla con cinco de los nueve criterios diagnósticos existentes en un periodo mayor a dos semanas.

En el manejo del trastorno obsesivo compulsivo (TOC): En el tratamiento de las obsesiones y compulsiones en pacientes con desorden obsesivo compulsivo y sus síntomas, los cuales interfieren con el funcionamiento social y laboral del individuo.

En trastornos alimentarios: En caso de la bulimia nerviosa. Para la reducción de los excesos en el comer y vómitos inducidos en pacientes con bulimia nerviosa moderada a severa.

En el tratamiento del trastorno de pánico: En el trastorno de pánico con o sin agorafobia.

En el trastorno disfórico premenstrual: Para el tratamiento de los síntomas emocionales y físicos de este trastorno.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: FLUOXAC al ser administrado por vía oral, se absorbe rápidamente y sólo una fracción de la dosis sufre de metabolismo hepático de primer paso, presentándose una concentración máxima de fluoxetina en el plasma después de la primera dosis; aproximadamente entre 4 y 8 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas del medicamento después de una dosis única de 40 mg, se encontraron entre 15 y 55 mcg/L uniéndose a las proteínas plasmáticas en 94%.

La fluoxetina se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a una variedad de metabolitos, siendo el más conocido la norfluoxetina, la cual surge de una desmetilación en la molécula de fluoxetina, mismo que es un potente inhibidor de la incorporación de serotonina. La vida media de la fluoxetina y su metabolito norfluoxetina es de 24 a 72 horas y de 7 a 9 días, respectivamente. El fármaco principal y su metabolito activo se eliminan por la orina (80%) y por heces (15%).

FLUOXAC se debe prescribir con cautela en aquellos pacientes con padecimientos hepáticos. En casos donde la administración de este medicamento se hace necesaria, se deben usar dosis bajas o con menos frecuencia, evitando con ello un posible deterioro severo en la función renal del paciente.

Farmacodinamia: La fluoxetina inhibe en forma selectiva la recaptura de la serotonina, por este mecanismo aumenta la transmisión serotoninérgica y tal vez altera la sensibilidad del receptor serotoninérgico. Estas reacciones parecen explicar su efecto terapéutico, que requiere de una a cuatro semanas para ser efectivo.

También bloquea la captura de serotonina por las plaquetas. En contraste con otros antidepresivos, su interacción con los receptores muscarínicos, histamínicos y alfa adrenérgicos es muy limitada.

CONTRAINDICACIONES: FLUOXAC está contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento, así como su administración conjunta con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en pacientes que recientemente suspendieron este medicamento e iniciaron un tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). FLUOXAC no debe administrarse dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO).

La seguridad y eficacia de este medicamento en niños no se ha establecido, por tal motivo, tampoco debe ser administrado a menores de 12 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Según estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción a dosis máximas para humanos (80 mg), no se encontró evidencia de daños en el feto con la administración de FLUOXAC.

Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles respuestas en el ser humano, este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo.

Se ha reportado que fluoxetina se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se debe administrar FLUOXAC a mujeres que están amamantando. En una muestra de leche materna, la concentración de fluoxetina como norfluoxetina fue de 70.4 mg/mL. La concentración en el plasma de la madre fue 295 ng/mL. No se reportaron efectos adversos en el lactante.

El efecto de FLUOXAC sobre el trabajo de parto en humanos hasta el momento se desconoce.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden observarse síntomas nerviosos, tales como: cefalea, nerviosismo e insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y una cierta probabilidad de que los pacientes lleguen, en un determinado momento, a convulsionar. También se ha observado pérdida importante de peso, sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento. En algunos otros casos se puede presentar anorexia significativa y en otros aumento del apetito, aumento de la libido, euforia y alucinaciones, principalmente cuando se administra FLUOXAC a dosis altas.

Otros efectos que pueden presentarse son escalofríos, aumento de salivación, bronquitis, rinitis, malestar general, hipotensión postural. Raramente se presentan casos de diarrea con sangre, colitis, úlcera duodenal, ictericia, hepatitis, hepatomegalia, leucopenia, tiempo de sangrado prolongado, petequiasis, hiperlipemia y osteoporosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Pertenece a la categoría C en el embarazo.

No se han reportado a la fecha, tanto con la administración de fluoxetina como de su metabolito activo norfluoxetina, sólo se ha reportado ligeramente disminución del consumo de alimento y supresión del aumento de peso de la madre durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como sucede con todos los medicamentos, el potencial de interacción a través de una variedad de mecanismos farmacodinámicos, sinérgicos o farmacocinéticos debe considerarse al administrar FLUOXAC concomitantemente con otro medicamento, esto es debido a que la fluoxetina en combinación con otros antidepresivos puede dar incrementos superiores hasta de dos veces sobre las concentraciones plasmáticas normales. Sin embargo, como la fluoxetina está fuertemente ligada a las proteínas plasmáticas en 94% y aunque no se ha demostrado que desplace o sea desplazada por la digoxina, debe tomarse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de fármacos.

Se ha demostrado que la fluoxetina no tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol. Combinada con tolbutamida, no altera el efecto hipoglucémico producido por la tolbutamida.

Como los inhibidores de la IMAO (inhibidor de la monoaminooxidasa) tienen efecto antidepresivo, cuando éstos son combinados con la fluoxetina puede producirse una potencialización de cualquiera de ellos y por consiguiente la presencia de efectos indeseables.

En combinación con diazepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre, pero cuando el tratamiento con FLUOXAC es prolongado puede haber una acumulación de ambos fármacos, sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática.

Tampoco se recomienda la administración concomitante con triptófano, ya que pueden presentarse reacciones adversas, como agitación, inquietud y trastornos gastrointestinales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ha habido informes escasos de alteración en la función plaquetaria y/o resultados anormales de estudios de laboratorio en los pacientes que toman fluoxetina. Mientras que ha habido informes de hemorragia anormal en varios pacientes que toman fluoxetina, todavía no está claro si la fluoxetina tiene un papel causativo.

No se recomiendan pruebas específicas de laboratorio, pero el médico debe descartar la presencia de alguna enfermedad hepática, antes de iniciar el tratamiento con FLUOXAC.

PRECAUCIONES GENERALES: No existen estudios clínicos que establezcan el beneficio de un tratamiento electroconvulsivo y fluoxetina, pero ha habido raros reportes de convulsiones prolongadas en pacientes que al estar llevando el tratamiento con FLUOXAC, también recibían tratamiento electroconvulsivo.

La fluoxetina debe ser empleada con precaución en los pacientes que tengan antecedentes de convulsiones.

Se han reportado algunos casos de hiponatremia con mayor incidencia en pacientes de edad avanzada y en los que se encontraban tomando diuréticos.

En pacientes diabéticos se han observado cuadros de hipoglucemia durante el tratamiento con fluoxetina e hiperglucemia después de suspender el fármaco, por lo que se recomienda ajustar la dosis de insulina o antidiabéticos orales al iniciar o suspender el tratamiento con fluoxetina.

La posibilidad de un intento de suicidio es inherente en la mayoría de los desórdenes depresivos y pueden persistir hasta que ocurra una remisión significativa. Debe realizarse una supervisión estrecha de los pacientes de alto riesgo en la terapia inicial con el fármaco.

Debido a que cualquier fármaco psicoactivo puede afectar el juicio, el pensamiento o la habilidad motriz, se debe recomendar a los pacientes que durante el tratamiento con fluoxetina eviten manejar vehículos y operar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos:

En la depresión con o sin ansiedad asociada: La dosis inicial de FLUOXAC es de 20 mg por día administrados por la mañana. La dosis se aumenta después de varias semanas de tratamiento hasta un máximo de 80 mg/día, sin embargo, pueden requerirse sólo dosis de 10 a 20 mg, para obtener una respuesta deseada. FLUOXAC se presenta en forma de tabletas ranuradas para una comodidad en el manejo. En caso de no observarse mejoría clínica, debe considerarse un aumento en la dosis, en forma fraccionada no excediéndose de 1 mg/kg de peso.

En el manejo del trastorno obsesivo compulsivo (TOC): La dosis recomendada es de 20 a 60 mg/día por un periodo de no más de 13 semanas.

En el caso de la bulimia nerviosa: Se recomienda la dosis de 60 mg/día por un periodo de no más de 16 semanas.

En el síndrome disfórico premenstrual: Se recomienda una dosis de 20 mg/día sólo durante 6 meses, posteriormente la paciente debe ser valorada nuevamente con respecto al beneficio de continuar la terapia.

La dosis en ancianos no debe exceder de 60 mg/día. Debe disminuirse la dosis de FLUOXAC a la mitad de la dosis recomendada cuando se administre en asociación con antidepresivos tricíclicos o con litio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La dosificación de 20 mg/día a 80 mg/día permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad.

Una sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómitos importantes.

Si la ingesta de FLUOXAC es mayor pueden presentarse síntomas y signos neurológicos que van desde agitación e inquietud hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive, si la dosis es muy elevada o el medicamento es combinado con otro antidepresivo, se puede llegar hasta la muerte. A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión arterial.

Para el manejo de este tipo de situaciones deben mantenerse las vías aéreas del paciente adecuadas, para que tenga una ventilación y oxigenación suficientes. El lavado gástrico es una opción que puede ser sustituida por la administración de carbón activado combinado con sorbitol.

En caso de que se presenten convulsiones, debe administrarse diazepam para el control de las mismas.

No existe un antídoto específico parael tratamiento de la sobredosificación con fluoxetina, por lo que, además de las recomendaciones anteriores, deben considerarse las medidas generales y monitoreo de signos vitales y función cardiaca.

La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de recambio probablemente no tengan valor alguno debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina.

En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos, de donde se debe considerar contactar el Centro de Toxicología más cercano para el tratamiento de cualquier sobredosificación.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 14, 20, 28, 40, 60 o 100 tabletas con 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se use en menores de 12 años. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Prohibida la venta fraccionada del producto.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Calz. de Tlalpan No. 4369

Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan

C.P. 14050, México, D.F.

Reg. Núm. 314M93, SSA IV