FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLOXAPEN® T-5 está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos grampositivos, incluyendo infecciones por estafilococos productores de ß-lactamasas. Sus indicaciones incluyen:

Infecciones de piel y tejidos blandos: Furúnculos, abscesos, ántrax, furunculosis, celulitis; trastornos que involucran infecciones de la piel, por ejemplo, úlceras, eccema y acné; heridas y quemaduras infectadas, protección para injertos de piel, otitis media y externa e impétigo.

Infecciones del tracto respiratorio: Neumonía, absceso pulmonar, empiema, sinusitis, faringitis, amigdalitis y absceso periamigdalino.

Otras infecciones causadas por organismos sensibles a FLOXAPEN® T-5: Osteomielitis, enteritis, endocarditis, infecciones del tracto urinario, meningitis y septicemia.

FLOXAPEN® T-5 también se indica para usarse como agente profiláctico durante intervenciones quirúrgicas significativas, siempre y cuando sea apropiado: por ejemplo, cirugía cardiotorácica y ortopédica.

FLOXAPEN® T-5 es un antibiótico del grupo de las isoxazolilpenicilinas de espectro reducido; no es inactivado por ß-lactamasas del estafilococo.

Por su acción sobre la síntesis de la pared bacteriana, FLOXAPEN® T-5 ejerce un efecto bactericida sobre estreptococos (incluyendo S. pneumoniae, S. pyogenes y S. viridans, pero excluyendo a estreptococos del grupo D como Enterococcus faecalis), estafilococos (incluyendo cepas productoras de ß-lactamasas), clostridios (incluyendo C. tetani y C. welchii) y Neisseria (incluyendo N. gonorrhoeae y N. meningitidis). No es activo contra estafilococo resistente a meticilina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: La flucloxacilina es estable cuando se encuentra en medio ácido y, por tanto, puede administrarse ya sea por vía oral o por vía parenteral. Los niveles máximos de flucloxacilina en el suero que se alcanzaron después de 1 hora son los siguientes: aproximadamente 8.8 mg/l (250 mg por vía oral), 14.5 mg/l (500 mg por vía oral) y 16.5 mg/l (500 mg por vía intramuscular). La cantidad total absorbida por la vía oral representa aproximadamente el 79% de la cantidad administrada.

Distribución: La flucloxacilina alcanza una difusión óptima en la mayoría de los tejidos, pero sólo una pequeña proporción logra incorporarse al líquido cefalorraquídeo de los sujetos que no presentan meningitis.

La tasa de fijación a las proteínas del suero es de 95%.

Metabolismo: En los sujetos normales, aproximadamente 10% de la flucloxacilina administrada se metaboliza para convertirse en ácido peniciloico. La vida media de eliminación de la flucloxacilina es del orden de 53 minutos.

Excreción: La excreción se lleva a cabo principalmente a través de los riñones. Entre el 65.5% (vía oral) y el 76.1% (vía parenteral) de la dosis administrada se recupera en la orina como componente activo inalterado dentro de un periodo de 8 horas. Una pequeña porción de la dosis se excreta en la bilis. En casos de insuficiencia renal, la excreción de la flucloxacilina es más lenta.

CONTRAINDICACIONES: FLOXAPEN® T-5 es una penicilina y no debe ser administrada a pacientes con historia de hipersensibilidad a antibióticos ß-lactámicos (por ejemplo; penicilinas, cefalosporinas). Está contraindicado en pacientes con una historia previa de disfunción hepática/ictericia asociada a flucloxacilina.

Administración ocular.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Las penicilinas son consideradas seguras para su uso en embarazo. Los estudios en animales con FLOXAPEN® T-5 no han revelado efectos teratógenos. Está disponible información limitada respecto a los resultados del uso de FLOXAPEN® T-5 durante el embarazo en humanos.

La decisión de administrar cualquier medicamento durante el embarazo debe ser tomada con mucho cuidado y valorar los beneficios versus los riesgos potenciales asociados con el tratamiento. Por tanto, FLOXAPEN® T-5 sólo debe usarse durante el embarazo cuando los beneficios potenciales excedan los riesgos potenciales asociados con el tratamiento.

Lactancia: Se pueden detectar pequeñas cantidades de flucloxacilina en la leche materna. FLOXAPEN® T-5 puede administrarse durante el periodo de lactancia. A excepción del riesgo de sensibilización, no hay evidencia de efectos perjudiciales para los lactantes que estén siendo amamantados.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha empleado la siguiente convención para la clasificación de los efectos adversos: muy comunes (> 1/10), comunes (> 1/100, < 1/10), poco comunes (> 1/1,000, < 1/100), raros (> 1/10,000, < 1/1,000), muy raros (< 1/10,000).

A menos que se especifique otra opinión, la frecuencia de los efectos adversos se ha estimado a partir de las comunicaciones posteriores a la comercialización, recibidas por más de 30 años.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Muy raros: neutropenia (incluyendo agranulocitosis) y trombocitopenia. Estos efectos desaparecen al suspender el tratamiento. Eosinofilia. Anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmunitario: Muy raros: choque anafiláctico (excepcional con la administración oral) (véase Precauciones generales) y edema angioneurótico.

Si ocurre cualquier reacción de hipersensibilidad, se debe suspender el tratamiento (también véase Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo).

Trastornos del sistema nervioso: Muy raros: en aquellos pacientes que padecen insuficiencia renal, es posible que se presenten trastornos neurológicos con convulsiones, resultantes de la administración de dosis elevadas por inyección intravenosa.

Trastornos gastrointestinales: Comunes: molestias gastrointestinales de grado leve.

Muy raro: colitis seudomembranosa.

Si el paciente desarrolla colitis seudomembranosa, se debe suspender el tratamiento con FLOXAPEN® T-5 e instituir una terapia apropiada, por ejemplo, con vancomicina oral.

Trastornos hepatobiliares: Muy raros: hepatitis e ictericia colestásica (véase Precauciones generales). Cambios en los resultados de las pruebas de función hepática (reversibles al suspender el tratamiento).

Puede haber una demora de hasta dos meses, posteriores al tratamiento, en la aparición de hepatitis e ictericia colestásica. En algunos casos, la evolución de estos padecimientos ha sido larga y ha tenido una duración de varios meses. Existe la posibilidad de que los eventos hepáticos sean severos en intensidad y, en circunstancias extremadamente raras, se ha comunicado la muerte. Casi todas las muertes comunicadas han tenido lugar en pacientes de = 50 años y en sujetos que padecían enfermedades subyacentes graves.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Poco comunes: exantema, urticaria y púrpura.

Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

(Véase también Trastornos del sistema inmunitario).

Trastornos musculosqueléticos y del tejido conjuntivo: Muy raros: en algunas ocasiones el paciente desarrolla artralgia y mialgia, en un periodo mayor de 48 horas, después de iniciar el tratamiento.

Trastornos renales y urinarios: Muy raro: nefritis intersticial. Este trastorno desaparece al suspender el tratamiento.

Trastornos generales y en el sitio de administración: Muy raro: en algunas ocasiones el paciente desarrolla fiebre, en un periodo mayor de 48 horas, después del inicio del tratamiento.

La incidencia de estos eventos adversos se estimó a partir de estudios clínicos que involucraron a un total de aproximadamente 929 pacientes adultos y pediátricos que tomaron flucloxacilina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Dado que el medicamento es de uso común y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos bacteriostáticos pueden interferir con la acción bactericida de FLOXAPEN® T-5. Probenecid disminuye la secreción renal tubular de flucloxacilina y, por tanto, administrada en forma concomitante, retrasa la excreción renal de esta última.

Al igual que otros antibióticos, FLOXAPEN® T-5 es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso prolongado de algunas penicilinas, se asocia con resultados falsos positivos de reacciones de proteína en orina (seudoproteinuria), con ciertos métodos empleados (por ejemplo, prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido acético, reacción de Biuret, prueba de ácido nítrico).

Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir el uso de otras penicilinas. Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la transaminasa glutámico oxalacética, pero la significancia clínica del hallazgo se desconoce.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar el tratamiento con FLOXAPEN® T-5, al igual que con otros ß-lactámicos, debe investigarse si existe una historia previa de reacciones de hipersensibilidad. La sensibilidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas está bien documentada.

En pacientes que han recibido antibióticos ß-lactámicos se han reportado reacciones de hipersensibilidad serias (anafilaxia) y ocasionalmente fatales. Aunque la anafilaxia es más frecuente después de una terapia parenteral, también ha tenido lugar en pacientes que se encuentran bajo terapia oral.

Estas reacciones se presentan con mayor frecuencia en individuos con un historial de hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos. Si ocurre una reacción alérgica, FLOXAPEN® T-5 debe suspenderse e iniciarse el tratamiento apropiado. Las reacciones anafilactoides serias pueden requerir un tratamiento inmediato de emergencia con adrenalina. Puede también requerirse oxígeno, esteroides intravenosos y manejo ventilatorio (incluyendo intubación).

FLOXAPEN® T-5 debe emplearse con precaución en los pacientes que exhiben indicios de disfunción hepática, pacientes de = 50 años y en aquellos que padezcan alguna enfermedad subyacente grave. En estos pacientes, existe la posibilidad de que los eventos hepáticos sean severos en intensidad y, en circunstancias extremadamente raras, se ha comunicado la muerte (véase Reacciones secundarias y adversas).

Es esencial tener precauciones especiales en los recién nacidos, ya que existe un riesgo de hiperbilirrubinemia. Los estudios han mostrado que las dosis altas de flucloxacilina, posteriores a la administración parenteral, tienen la capacidad de retirar la bilirrubina de los sitios plasmáticos donde se lleva a cabo la fijación a proteínas y, por tanto, inducir a un bebé con ictericia a que padezca ictericia nuclear (encefalopatía bilirrubínica). Además, es esencial tener precauciones especiales en los recién nacidos, pues existe un riesgo potencial de niveles elevados de flucloxacilina en el suero ocasionados por una reducción en la velocidad de excreción renal.

Durante tratamientos prolongados (por ejemplo, osteomielitis, endocarditis), se recomienda una vigilancia periódica de las funciones hepática y renal.

Su uso prolongado puede resultar en un sobrecrecimiento de organismos no susceptibles.

Contenido de sodio: Flucloxacilina contiene 52.0 mg de sodio por g. Esto debe tomarse en cuenta en pacientes con dietas que restringen el sodio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

FLOXAPEN® T-5 debe ser tomado una hora antes de los alimentos.

Dosis: Depende de la edad, peso corporal y función renal del paciente, así como de la severidad de la infección.

La información se basa en la dosis total diaria para administrarse 3 ó 4 veces al día.

Adultos:

Infecciones leves y moderadas: Dosis total diaria de 1 a 3 g, dividida en 3 a 4 tomas.

En caso de endocarditis bacteriana puede utilizarse una dosis total diaria de 12 g.

Niños:

Infecciones leves y moderadas: 25-50 mg/kg/día, dividido en 3 ó 4 tomas.

Pacientes de edad avanzada: No se requiere ajuste de dosis, a menos que haya evidencia de daño renal.

Insuficiencia renal: La excreción de flucloxacilina se prolonga en caso de daño renal. Si la depuración de creatinina cae por debajo de 10 ml/min, la dosis recomendada es 1 g cada 8 a 12 horas (en pacientes anúricos, la dosis máxima es de 1 g cada 12 horas). Ni la hemodiálisis ni la diálisis peritoneal bajan los niveles séricos de flucloxacilina, por lo tanto, no se requiere una dosis adicional.

Se recomienda al menos 10 días de tratamiento para cualquier infección causada por estreptococo beta-hemolítico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los efectos gastrointestinales como náusea, vómito y diarrea, pueden ser evidentes y deben ser tratados sintomáticamente.

La flucloxacilina no se elimina de la circulación con la hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

FLOXAPEN® T-5 Cápsulas: Caja con 15 cápsulas de 250 y 500 mg.

FLOXAPEN® T-5 Solución: Caja con frasco con polvo para reconstituir a 75 ml (250 mg/5ml) y cucharita dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Para la solución: Hecha la mezcla, el producto se conserva durante 7 días en refrigeración, entre 2°C y 8°C. No se congele.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo. No se deje al alcance de
los niños. Su venta requiere receta médica.

Para la solución: dilúyase con agua hervida y fría
hasta la marca. Agítese antes de usarse. Consérvese
el frasco bien tapado. Contiene 42% de azúcar.

1. Cualquier tipo de penicilina administrada por cualquier vía ofrece el peligro de desencadenar reacciones alérgicas.

2. Estas reacciones pueden presentarse tanto en personas que hayan recibido una medicación previa de cualquier tipo de penicilina y por cualquier vía, así como en los pacientes que nunca han recibido esta clase de medicamento.

3. La sensibilidad de cada persona al medicamento es variable. Cuando las reacciones alérgicas se presentan pueden consistir en: urticaria, prurito (comezón), asma, inflamación de las manos, labios, párpados y articulaciones: fiebre y estado de choque anafiláctico, pudiendo producir reacciones de diversa magnitud que van desde las leves hasta las graves.

4. La penicilina es un medicamento útil que solamente el médico, basándose en las reacciones anteriores producidas en el enfermo, ya sea por el uso del medicamento o por cualquier otro factor alergénico (inclusive de origen alimenticio), puede determinar si este producto debe o no ser administrado.

5. Este medicamento contiene penicilina y por lo tanto, no deberá administrarse en ningún caso si no es precisamente por prescripción y bajo vigilancia médica.

Hecho en México por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 77601 y 77599, SSA IV

JEAR-06330022070194/RM2006 y
EEAR-06330060102632/RM2007

IPP-Familia Núm. de entrada: 07330010482190