FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Norfloxacina 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicrobiano (quinolona). FLOXACIN® es un derivado del ácido quinolincarboxílico. Agente antibacteriano de amplio espectro, eminentemente bactericida.

Está indicado en infecciones por microorganismos grampositivos y gramnegativos sensibles a dicho agente, por ello, es eficaz en: infecciones de vías urinarias superiores e inferiores, agudas o crónicas y complicadas; y no como: cistitis, pielitis, cistopielitis, epididimitis, prostatitis; infecciones gastrointestinales como: gastroenteritis infecciosa, salmonelosis (fiebre tifoidea). Disentería bacilar.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La norfloxacina, es absorbida entre 30 a 40% después de su administración por vía oral. La absorción es rápida y alcanza al cabo de una hora, picos de 0.8, 1.5 y 2.4 µg/ml cuando se administran dosis de 200, 400 u 800 mg respectivamente. La toma simultánea de alimentos disminuye su absorción.

La vida media de la norfloxacina es de 3 a 4 horas en el suero y el plasma. Un estado estable es alcanzado después de 2 días de administración. Se une 15 a 20% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 3.3 L/kg.

Su eliminación urinaria es de 25 a 30%, tanto por filtración glomerular y secreción tubular siendo también excretada por la bilis y 30% en las heces.

En el anciano con función renal normal se retarda su eliminación. Se han descrito 6 metabolitos de menor actividad que el producto original.

La norfloxacina actúa a través de la inhibición del ADN-girasa, presentando una actividad de tipo bactericida, la cual se lleva a cabo de la siguiente forma: acción inhibitoria sobre la reacción ATP-dependiente de la espirilización del ADN, mediada por el ADN girasa. Inhibición de la relajación del espiral de ADN.

Promoción de ruptura a diversos niveles de la doble hélice del ADN. Clínicamente se ha observado actividad contra diversas bacterias de tipo grampositivos o gramnegativos, presentando actividad in vitro contra un amplio número de bacterias, estos aspectos se resumen en la tabla siguiente:

La mutación espontánea en presencia de norfloxacina in vitro es rara 10-9 a 10-12. Durante la terapia con norfloxacina se ha observado una resistencia inferior a 1% de los pacientes tratados. Los microorganismos que desarrollan resistencia en forma más frecuente son: Pseudomona Au., Klebsiella Pn, Acinetobacter sp. y Enterococcus sp.

CONTRAINDICACIONES: FLOXACIN® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otras quinolonas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia. Se sabe que FLOXACIN® se excreta y se encuentra en la leche materna, en la sangre del cordón umbilical y en el líquido amniótico. La norfloxacina puede interferir con el cartílago de crecimiento; por lo que no deberá administrarse a niños ni a adolescentes.

FLOXACIN® se deberá emplear con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes (> 1%) reportadas con la norfloxacina son: malestar general (2.6%), náuseas (2.6%), cefalea (2%), dolor abdominal (1.6%). Se concluye que la norfloxacina a las dosis recomendadas presenta una tolerabilidad aceptable; también se han reportado en forma menos frecuente (0.3 a 1%) vértigo y erupciones cutáneas.

Además, anorexia, diarrea o constipación, vómito, hiperhidrosis, astenia, dolor anorrectal, dispepsia, flatulencia, tremor digital. Alteraciones en la flora vaginal y candiduria, deben ser tomadas en cuenta.

Las reacciones adversas graves pueden ser: agranulocitosis, convulsiones tónico clónicas, mioclonías, exacerbación de la miastenia gravis y necrosis hepatolenticular.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios teratológicos en ratones y ratas, así como los estudios de fertilidad en ratones con dosis orales, 30-50 veces mayores que las usuales para humanos, no revelaron efectos teratogénicos ni tóxicos para el feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de FLOXACIN® con:

Probenecid, no modifica las concentraciones séricas de norfloxacina, pero si disminuye su excreción urinaria.

Nitrofurantoína, existe antagonismo in vitro.

No se deben administrar simultáneamente antiácidos con norfloxacina ni antes o después de su administración.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado: leucopenia, eosinofilia, agranulocitosis, hiperglucemia, hipercolesterolemia, aumento en los triglicéridos y en el potasio séricos. También se ha reportado incremento en los valores de las transaminasas glutámica pirúvica y glutámica oxalacética del suero, fosfatasa alcalina, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina; además, hematuria, cristaluria, cilindruria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Infecciones:

Vías urinarias: 1 tableta cada 12 horas por 7 días.

Gastrointestinales: 1 tableta cada 12 horas por 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tiene experiencia a este respecto, por lo que no se han precisado cuáles son los síntomas, signos y tratamiento.

En caso de sobredosis aguda, se deberá inducir el vómito, hacer un lavado gástrico y vigilar al paciente e hidratarlo adecuadamente.

PRESENTACIONES: Caja con 20 tabletas. Caja con frasco con 14 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deberá administrar a menores de 18 años, ni durante el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere de receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 304M86, SSA

KEAR-083300415A0061/RM2008