FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

FIRAC* PLUS INYECTABLE:

Presentación dual:

Cada ampolleta de FIRAC* contiene:

Clonixinato de lisina 100 mg

Vehículo, c.b.p. 2 mL.

Cada ampolleta de PLUS contiene:

Clorhidrato de pargeverina 7.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 mL.

FIRAC* PLUS TABLETAS:

Cada TABLETA contiene:

Clonixinato de lisina 125 mg

Clorhidrato de pargeverina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FIRAC* PLUS está indicado en el manejo del dolor y espasmo del músculo liso, localizados en cualquier porción del tracto digestivo, genitourinario y a nivel hepatovesicular. Sus principales indicaciones son:

Aparato digestivo: Síndrome espástico doloroso esofágico, gástrico intestinal o colónico, así como intestino irritable.

Aparato urinario: Cólicos nefríticos, espasmos ureterales y vesicales, cistitis y cistopielitis, litiasis renal o ureteral. También está indicado cuando se debe efectuar una exploración instrumental de las vías urinarias.

Aparato genital femenino: Dismenorrea, tensión premenstrual, espasmos de las trompas, procesos anexiales dolorosos, así como dolores espásticos en el puerperio.

Vías biliares: Disquinesias biliares, espasmos del esfínter de Oddi, colecistitis, síndrome postcolecistectomía y colecistopatías en general.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: FIRAC* PLUS es la asociación de un analgésico no narcótico (clonixinato de lisina) y un antiespasmódico/espasmolítico (clorhidrato de pargeverina) que alivia el dolor y el espasmo simultáneamente.

Clonixinato de lisina: Es un analgésico no narcótico que inhibe específicamente a la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PgE y PgF2 alfa, estimulantes directos de los neurorreceptores del dolor; al bloquear su producción, evita la captación de la sensibilidad dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y localización. También se ha demostrado que el clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PgF2 alfa ya producidas, por lo que se considera como un antagonista directo de los mediadores del dolor. El clonixinato de lisina cuenta con un potente efecto analgésico, sin alterar las constantes vitales ni el estado de conciencia de los pacientes, ya que es un analgésico no narcótico. Dosis de 300 mg de clonixinato de lisina son equipotentes a 6 mg de sulfato de morfina. Asimismo, la potencia farmacológica es 23.6 veces mayor que el ácido acetilsalicílico y 10 veces mayor comparado con el metamizol. No deprime la médula ósea ni interfiere con los factores de coagulación, por lo que no altera el tiempo de sangrado.

Inicia su actividad analgésica dentro de los primeros 5 minutos de su administración intramuscular y por vía intravenosa alcanza concentraciones plasmáticas máximas a los 3 minutos después de su administración. La vida media plasmática por vía inyectable es de 16 minutos. Los estudios farmacocinéticos indican que no existen diferencias significativas en las concentraciones entre personas jóvenes y ancianos. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria (74%) y biliar-fecal (25%).

El clonixinato de lisina se absorbe rápida y totalmente por vía oral; la presencia de lisina incrementa la solubilidad del compuesto y la absorción. Inicia su actividad analgésica dentro de los primeros 15 a 30 minutos después de ingerido, alcanza concentraciones séricas máximas de 5.2 a 6.2 mcg/mL entre 34 y 46 minutos después de su administración oral. Los estudios farmacocinéticos indican que no existen diferencias significativas en estas concentraciones, entre personas jóvenes y ancianos, así como con la administración en ayunas o con alimentos. No se deposita en la mucosa gástrica, por ello tiene un mínimo índice ulcerogénico. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria (74%) y biliar-fecal (25%).

Clorhidrato de pargeverina: Es una amina terciaria sintética, 7.94 veces más potente como musculotrópico que el N-butilbromuro de hioscina (amina cuaternaria). Este efecto antiespasmódico/espasmolítico es directo sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, vías biliares y urogenitales; relaja las fibras musculares, previene el espasmo visceral y revierte la hipoxia originada por el espasmo. En comparación con las aminas cuaternarias, su efecto antimuscarínico/anticolinérgico es menor, por lo que a dosis efectivas ejerce menos efectos secundarios asociados a esta acción. La pargeverina posee mayor solubilidad que las aminas cuaternarias por lo que se absorbe rápida y casi completamente por vía oral. Se distribuye especialmente al hígado y riñón; sufre metabolismo hepático y se elimina por vías urinaria y biliar-fecal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal, estenosis pilórica, hipertrofia prostática o glaucoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual que otros AINE's, no se recomienda en el primer y tercer trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente náusea, mareo y somnolencia, de carácter leve y transitorio. En raras ocasiones y administrando dosis altas, es posible la aparición de sequedad de boca o constipación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguno de los principios activos de FIRAC* PLUS ha demostrado ser teratogénico, mutagénico ni carcinogénico; tampoco han demostrado efectos nocivos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ya que el clonixinato de lisina no altera la coagulación, no existe interacción con medicamentos anticoagulantes y no se requieren ajustes de las dosis. El uso concomitante de fármacos anticolinérgicos debe evitarse por la posibilidad de que éstos incrementen sus efectos atropínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han detectado.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con precaución. Los estudios de seguridad a nivel del tracto gastrointestinal muestran que el clonixinato de lisina carece de efectos lesivos sobre la mucosa y que no induce sangrado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

FIRAC* PLUS Inyectable: Extraiga los contenidos de las ampolletas de FIRAC* PLUS. Realizada la extracción y hecha la mezcla, adminístrese de inmediato.

FIRAC* PLUS Tabletas: Una a dos tabletas por vía oral, cada 6 a 8 horas.

El bajo poder acumulativo de FIRAC* PLUS permite una amplia flexibilidad posológica, pudiendo elevar esas dosis dependiendo de la intensidad del dolor y del criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.

El clonixinato de lisina posee una DL50 por vía oral de 739 mg/kg en ratas y 594 mg/kg en ratones, que resulta en un alto índice de seguridad (DL50/DE50) de 25.95. El clorhidrato de pargeverina tiene una DL50 por vía oral de 640 mg/kg en ratas. La asociación de clonixinato de lisina con clorhidrato de pargeverina muestra una DL50 por vía oral de 488 mg/kg en ratón.

PRESENTACIONES:

FIRAC* PLUS Inyectable: Caja con 3 ampolletas de FIRAC* (clonixinato de lisina, 100 mg/2 mL) y 3 ampolletas de PLUS* (clorhidrato de pargeverina, 7.5 mg/1 mL).

FIRAC* PLUS Tabletas: Caja con 20 tabletas (clonixinato de lisina, 125 mg; clorhidrato de pargeverina, 10 mg).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y/o lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Calz. de Tlalpan Núm. 2021
Col. Parque San Andrés, Deleg. Coyoacán 04040 México, D.F.

Regs. Núms. 491M94, 029M93, SSA

*Marca registrada