FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Fumarato ferroso anhidro 304.28 mg (equivalente a 100 mg de hierro)
Ácido ascórbico (vitamina C) 500.00 mg
Excipiente cbp 1 Tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antianémico. Cuando existe deficiencia de hierro y de vitamina C, como en anemias o microcítica. Anemia asociada con sangrado crónico y la que ocurre durante el embarazo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La absorción del hierro ocurre en el duodeno y en el yeyuno del tracto gastrointestinal. Aunque en el estómago no se absorbe, si contribuye al proceso, a través de la secreción de ácido clorhídrico y enzimas, que ayudan no sólo a liberar al hierro de la matriz alimentaria sino también a solubilizarlo, ya que el ácido clorhídrico favorece la reducción de este catión a la forma ferrosa. Las formas ferrosas del hierro son mucho más solubles que las férricas, ya que estas últimas precipitan rápidamente en el medio alcalino del intestino. Es por ello, que el hierro que ha sido liberado por acción de las proteasas gástricas y pancreáticas se une a ligandos intraluminales que tienen como función estabilizar la forma ferrosa, manteniendo al hierro soluble y biológicamente disponible para ser captado y transferido al interior del enterocito. El hierro que se encuentra en el interior del enterocito, y que no se deposita como ferritina, es transferido a la transferrina, que es la principal proteína de transporte plasmático del hierro. Ésta es una proteína con un peso molecular de 80 kDa que posee dos sitios de unión para el hierro en su forma férrica y que en condiciones fisiológicas se encuentra saturada en un 30%. Su función es el transporte del hierro desde el enterocito hacia los diferentes tejidos del organismo. La síntesis de esta proteína ocurre básicamente en el hígado, aunque otros tejidos como riñón, cerebro, testículo y músculo fetal también pueden sintetizarla. La absorción del hierro puede afectarse por factores como: tipo de hierro ingerido, el estado nutricional del individuo y la presencia de activadores y/o inhibidores de la absorción existentes en el lumen intestinal juntamente con el hierro. Entre los activadores de la absorción se encuentra el ácido ascórbico, que ayuda a la reducción del hierro a su forma ferrosa y su quelación, manteniendo de esta forma al hierro soluble y disponible para ser absorbido. Entre los inhibidores se encuentran los fitatos y taninos que están presentes en los alimentos de origen vegetal. En condiciones normales, la cantidad de hierro ingerido es aproximadamente de 10 a 14 mg/día. En el duodeno y en la porción superior del intestino delgado se absorben unos 0,5 a 2 mg.

Distribución: La cantidad de hierro total en el organismo es de unos 30 a 40 mg/kg. Este valor es variable y depende de factores como la edad, el sexo, el tipo de alimentación y el tejido u órgano, ya que el hierro no se distribuye homogéneamente en el cuerpo humano. Una vez que el hierro es absorbido por los enterocitos de la mucosa intestinal, éste pasa a plasma donde es transportado por la transferrina a los diferentes tejidos y órganos. La mayor distribución del hierro ocurre en el plasma (eritrocitos), en las células del sistema reticuloendotelial y en la médula ósea eritroide, siendo en esta última donde son sintetizados los eritrocitos para posteriormente ser liberados a circulación. Aproximadamente de 0.15 a 0.3 mg de hierro es distribuido en la leche materna.

Metabolismo: Una vez en los tejidos, el hierro penetra la molécula de ferritina por medio de poros específicos y ya en su interior, el hierro es oxidado a su forma férrica. La captación celular del hierro se efectúa mediante un Receptor de Transferrina (RAF/glucoproteína). Posteriormente, la fracción del endosoma que contiene hierro se separa y el hierro es transferido al citoplasma de la célula, este proceso podría estar mediado por la bomba de protones ATP-dependiente.

Cuando el hierro se encuentra en el citoplasma se une a proteínas fijadoras de hierro o a ligandos de bajo peso molecular, y así integrarse a las estructuras de las proteínas que poseen hierro o formar parte de los depósitos celulares.

Eliminación: La mayor parte de hierro que es liberado por destrucción de la hemoglobina, se conserva y se reutiliza por el organismo. Diariamente, la excreción de hierro en hombres sanos es alrededor del 0.5 a 2 mg y se realiza principalmente a través de la heces, y por descamación de las células de la mucosa gastrointestinal, de las uñas y del cabello. Sólo una muy pequeña parte se excreta a través de la bilis y del sudor.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: Las principales funciones del hierro se basan en sus propiedades óxido-reductoras que se desarrollan en todas las células del organismo. Entre las proteínas que se encuentran asociadas a estas actividades, están aquéllas que contienen hierro en su estructura como: la hemoglobina y la mioglobina. El hierro interviene en múltiples procesos bioquímicos y fisiológicos como: el transporte y liberación de oxígeno, a través de la hemoglobina, a todas las células del organismo y dentro del metabolismo muscular, al formar parte de la mioglobina, permite el transporte y liberación del oxígeno desde los eritrocitos hacia el interior de las células musculares, especialmente hacia las mitocondrias. Farmacocinética:

Absorción: El ácido ascórbico, después de su administración oral, es fácilmente absorbido en el intestino delgado, exactamente en el duodeno. Sin embargo, la absorción implica un proceso activo y puede estar limitada después de altas dosis. Cuando la ingesta habitual es de alrededor de 30 a 180 mg/día de ácido ascórbico, se absorbe del 70% a 90% de la vitamina. Pero si la dosis es superior a 1 g al día, la absorción disminuye casi un 50% o menos. Su concentración plasmática es alrededor de 10 a 20 mcg/mL; las concentraciones menores de 1 a 1.5 mcg/mL se asocian con el escorbuto. La concentración de ácido ascórbico en leucocitos refleja con mayor exactitud la saturación del mismo en los tejidos que cuando se considera a su concentración en plasma. En condiciones normales, un individuo sano almacena 1.5 g de ácido ascórbico que se renueva diariamente con 30 a 45 mg. La vida media del ácido ascórbico es casi de 16 días. Razón por la cual los síntomas del escorbuto tardan meses en aparecer en individuos con deficiencias de esta vitamina.

Distribución: El ácido ascórbico se distribuye ampliamente en todos los tejidos del organismo. Pero las mayores concentraciones se encuentran en el hígado, leucocitos, plaquetas, tejidos glandulares y en los cristalinos de los ojos. Su unión a las proteínas plasmáticas es del 25%. Atraviesa la barrera placentaria y la concentración en la sangre del cordón umbilical es generalmente 2 a 4 veces mayor que su concentración en la sangre materna. También se distribuye en la leche materna. Con una dieta normal, la leche de las mujeres, en periodo de lactancia, contiene de 40 a 70 mcg/mL de ácido ascórbico.

Eliminación: La mayor parte del ácido ascórbico se oxida de forma reversible a ácido dehidroascórbico y el resto es transformado a metabolitos inactivos que se excretan en la orina.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción. El ácido ascórbico es necesario para la formación y reparación del colágeno. Participa en el metabolismo de la tirosina, carbohidratos, norepinefrina, histamina, fenilalanina y hierro; en la síntesis de lípidos, proteínas y carnitina; en la resistencia a las infecciones; hidroxilación de la serotonina; en el mantenimiento de la integridad de los vasos sanguíneos y en la respiración celular. También regula la distribución y almacenamiento del ácido fólico, evitando la oxidación del tetrahidrofolato.

CONTRAINDICACIONES:

No debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula. Tampoco se administre a pacientes cursando con hepatitis aguda, hemosiderosis, hemocromatosis, anemias no ferroprivas, úlcera péptica y/o gastroduodenal, gastritis, colitis ulcerada o con policitemia vera.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Con base en las recomendaciones generales del uso de fármacos durante estos periodos, no se recomienda su administración durante el embarazo ni la lactancia. Sin embargo, de ser necesario el tratamiento, su uso deberá de evaluarse a nivel de riesg-beneficio y queda bajo el criterio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones más frecuentes causadas por el fumarato ferroso son dolor abdominal con espasmos, dolor abdominal agudo, heces negras, constipación, diarrea, náuseas y vómito. Para el ácido ascórbico se ha informado: cefalea, náuseas, vómito, dolor abdominal con espasmos y diarrea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A la fecha, no hay informes de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración concomitante de fumarato ferroso + ácido ascórbico cuando se administra con:

• Quinolonas, levodopa y tetraciclinas, se inhibe la absorción de estos fármacos a causa del hierro.

• Salicilatos, se inhibe la absorción del ácido ascórbico en los leucocitos y en las plaquetas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El ácido ascórbico interfiere con numerosas pruebas de laboratorio; la presencia de esta vitamina en la orina puede provocar falso incremento en la determinación de glucosa medida a través de reactivo de sulfato cúprico y falsa disminución en la concentración de glucosa determinada por el método de glucosa oxidada.

El fumarato ferroso puede interferir con las pruebas utilizadas para la detección de sangre en las heces, dado que el hierro puede provocar heces oscuras.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se administre más de la dosis recomendada. El consumo de alcohol disminuye la absorción de la vitamina C, y el hábito de fumar baja los niveles de la vitamina C en el organismo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral. Dosis, la que el médico señale. Se recomienda de 1 a 2 tabletas por la mañana.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación se puede presentar irritación gástrica severa y diarrea. Por la presencia de hierro en la formulación, se produce aumento en la permeabilidad capilar, secuestro de líquidos y en consecuencia colapso vascular.

Tratamiento: En primera instancia y de ser posible, se debe inducir el vómito o efectuar lavado gástrico. Posteriormente, administrar antagonistas H2 o bloqueadores de la bomba de intercambio iónico; forzar la ingesta de líquidos para inducir una diuresis abundante y con ello disminuir el riesgo de litiasis renal o ureteral; mantener una vía venosa permeable para la administración de expansores de plasma y, finalmente, proteger la mucosa gástrica.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco con 100 Tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura no mayor de 30 °C y en lugar seco.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para Médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@medix.com.mx

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.

Calzada del Hueso Núm. 39 y 45

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Coyoacán, Ciudad de México, México

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