FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de fenproporex equivalente a 20 mg de fenproporex
Diazepam 6.0 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anorexigénico. Auxiliar en el tratamiento de la obesidad. Obesidad exógena, coadyuvante al establecimiento de una dieta baja en calorías.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El fenproporex se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, su concentración inicial en plasma se presenta a los 30 minutos (Vmáx.) de administración, llegando a su máximo en 60 minutos (Cmáx.) y con un estado estable de 6 horas (Tmáx.) eliminándose en forma de metabolitos activos por la orina.

El diazepam es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal, llegando al máximo de su concentración en una hora (Cmáx.), tiene una vida media de 15 días, eliminándose por la orina en forma de metabolitos activos (óxidos) o inactivos (gluroconjugados).

En la presentación de dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones terapéuticas durante 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento.

Farmacodinamia: El fenproporex produce un efecto anoréxico con modificación de la conducta alimentaria, por medio de una actividad selectiva en los centros hipotalámicos del apetito y la saciedad. Adicionalmente, su propiedad lipolítica debida a su acción de activación de la adenilciclasa, induciendo la formación de 3-5 AMP cíclico a partir del ATP, aumentando el catabolismo lipídico, resultado de una activación de la lipasa que actúa sobre los triglicéridos, desdoblándolos en glicerol y ácidos grasos libres que son oxidados rápidamente, produciendo la pérdida ponderal deseable en el tratamiento de la obesidad.

El fenproporex, a dosis terapéuticas, no estimula la corteza cerebral ni el sistema nervioso autónomo simpático.

La interacción con un ansiolítico de tipo benzodiazepínico como el diazepam mantiene al paciente en una situación óptima, sin angustia, disminuyendo la neurosis bulímica y los automatismos de consumo.

Además, sus propiedades hipnogénicas, son deseables en los tratamientos de regulación ponderal.

El diazepam ejerce su actividad ansiolítica, por medio de un aumento de la eficacia de la actividad GABA-érgica a todos los niveles del SNC, al activar el complejo del receptor benzodiazepínico, induciendo una disminución en la reactividad neural excitatoria.

Actividad farmacológica por aparatos y sistemas:

SNC: Anorexigénico de acción central a nivel limbo-hipotalámico en los centros de regulación del apetito y la saciedad.

El fenproporex puede inducir nerviosismo, irritabilidad, alteraciones del sueño.

Sin embargo, el fenproporex ha sido utilizado con éxito en los trastornos invalidantes del sueño (i.e. narcolepsia e hipersomnia).

El diazepam reduce la ansiedad y el nerviosismo, puede inducir somnolencia, disminución en la reactividad, etcétera.

Conducta y actividad psíquica: No se han reportado fenómenos de tolerancia ni farmacodependencia durante su uso clínico. Los efectos interactivos del fenproporex y el diazepam equilibran la conducta, tanto nutricional como relacional.

Cardiovascular: A las dosis terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión son raros o se encuentran atenuados.

En algunos puede aumentar la TA y en otros disminuirla, se puede presentar taquicardia o bradicardia dependiendo del tono autonómico de cada paciente. Puede potenciar la actividad de fármacos con propiedades adrenérgicas y reducir los efectos hipotensores de la guanetidina.

Respiratorio: Por activación de los receptores β del tracto respiratorio, puede inducir cierto grado de broncodilatación.

Gastrointestinal: Sequedad de boca, náuseas, disminuye ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo liso.

Musculatura lisa uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, pudiendo ser más evidente en el útero grávido y sobretodo durante el último trimestre del embarazo.

Vías urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria.

Efectos metabólicos: Lipólisis y termogénesis.

Farmacología clínica: El fenproporex ha sido utilizado en estudios clínicos controlados por periodos mayores a seis meses sin presentarse fenómenos de tolerancia, ni dependencia, sólo y hasta por más de un año en combinación con otro medicamento alternativo. Además, no se reportaron eventos adversos no descritos, ni reacciones adversas serias o severas.

CONTRAINDICACIONES: ESBELCAPS® no debe administrarse a pacientes cursando con hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de vías urinarias o tracto gastrointestinal.

Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática. Insuficiencias hepática y/o renal. Tendencias suicidas u homicidas. Hipertensión arterial.

Pacientes que en su trabajo manejan instrumentos de precisión, herramientas o utensilios en los que se requiere una atención permanente, vehículos de cualquier tipo y maquinaria pesada.

Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Durante el embarazo o la lactancia.

A menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El médico debe prevenir a las pacientes con vida sexual activa a tomar las precauciones adecuadas para evitar el riesgo de embarazo durante el periodo de tratamiento.

Su administración prolongada o su abuso, pueden inducir tolerancia a los efectos terapéuticos y farmacodependencia al producto y/o similares.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse: rubor o palidez de tegumentos, palpitaciones, disritmias, dolor precordial de tipo ángor.

Espasmo gastrointestinal, dolor de tipo cólico, diarrea o constipación, somnolencia, ataxia, náusea, vómito, vértigo, mareo, midriasis y trastornos de acomodación visual, aumento o disminución de la presión arterial, resequedad de boca y mucosas, sensación de sed y polidipsia, cefalea, fiebre, diaforesis, gusto metálico, retención urinaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos; sin embargo, como se señaló anteriormente, su uso está contraindicado durante la gestación y la lactancia.

No se han reportado efectos sobre la fertilidad en ambos sexos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de un IMAO y el fenproporex puede inducir crisis hipertensiva grave, esta interacción está contraindicada, así como, el de otras aminas o fármacos con propiedades simpaticomiméticas (antigripales de uso común).

El uso concomitante de anticolinérgicos, está al igual contraindicado.

El metabolismo del diazepam puede ser inhibido por cimetidina, disulfiram, isoniazida y anticonceptivos orales. La rifampicina lo acelera. Debe interrumpirse el consumo de alcohol durante el tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Excepcionalmente la citología hemática puede presentar leucopenia y granulocitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, sólo que la presencia de algún efecto adverso así lo requiera. Dada su presentación en cápsulas se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er, 4o. o 5o. día, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente.

Además, durante el periodo de tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil. Los pacientes deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales sin consultar primero a su médico.

Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa de protección de los gránulos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una cápsula 30 a 60 minutos antes del desayuno.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas y signos que pueden presentarse en el caso de una sobredosificación, están asociados principalmente con una estimulación del SNC; así como del SNA, éstos consisten en estado de excitación, contusión, temblor generalizado, hiperreflexia, taquipnea, alucinaciones, reacción de pánico, depresión, fatiga intensa, hipertensión, hipotensión, colapso vascular, taquicardia, angor, náusea, vómito y diarrea.

Algunos de estos síntomas y/o signos, pueden estar atenuados por la acción del diazepam.

Síntomas y signos: Vigilancia estrecha del paciente y medidas específicas. Interrumpir el producto/hospitalización. Hemodiálisis.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. Léanse las instrucciones.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.

Prórroga del Reg. Núm. 79875, SSA II

193300423A0659