FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino equivalente a 3 mg
de ciprofloxacino base

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ENI* está indicado en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana, blefaritis, queratitis o úlceras corneales causadas por bacterias sensibles.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ENI* contiene ciprofloxacino, potente antimicrobiano de amplio espectro. Es un antimicrobiano totalmente sintético que pertenece al grupo de las quinolonas fluoradas. Ha demostrado una mayor actividad antibacteriana in vitro frente a la mayoría de bacterias, superando a otras fluoroquinolonas como norfloxacino y ofloxacino. Esta ventaja en su eficacia se explica por su estructura molecular, en donde el radical flúor incrementa sustancialmente la actividad antimicrobiana frente a bacterias grampositivas y gramnegativas; el radical piperacinil que potencia su acción contra Pseudomonas aeruginosa; el radical ciclopropil que mejora notablemente la actividad antimicrobiana respecto al norfloxacino; y la estructura central ácido quinolincarbónico. ENI* impide selectivamente la síntesis de ADN bacteriano al inhibir la enzima responsable de éste proceso: la ADN girasa. Este mecanismo de acción particular, significa la destrucción y muerte de la bacteria, esté en fase de reposo o de crecimiento. Por tanto, su acción bactericida es rápida, incluso frente a gérmenes resistentes a otros antibióticos. Los estudios in vitro han demostrado la efectividad de ENI* sobre una amplia variedad de bacterias; destaca su acción frente a bacterias causantes de conjuntivitis bacteriana (Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae) y sobre aquéllas responsables de las queratitis o úlceras corneales (Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus del grupo viridans).

ENI* es absorbido a través de la córnea hacia el humor acuoso y la absorción es mayor en presencia de inflamación ocular o alteraciones epiteliales. Con la aplicación de una gota de ENI* cada 15 minutos durante una hora y cada hora durante 10 horas más, se obtiene una concentración en el estroma corneal que promedia 5.28 µg/g, con un rango de 1.4 a 10.6 µg/g. La concentración plasmática que se obtiene con la aplicación oftálmica es mínima, promedia menos de 2.5 ng/ml con un rango desde lo indetectable hasta 4.7 ng/ml; dichas concentraciones fueron reportadas con la aplicación diurna de una gota cada 2 horas durante 2 días, seguido de la aplicación cada 4 horas durante 5 días más.

ENI* se distribuye en la córnea y otros tejidos oculares como el humor acuoso y alcanza concentraciones mayores a la concentración inhibitoria mínima de la mayoría de los patógenos corneales y conjuntivales; la distribución también es mayor en presencia de inflamación o infección. Los datos obtenidos en conejos, reportan una vida media en el humor acuoso de 1 a 2 horas.

La mínima cantidad que alcanza la circulación es parcialmente metabolizada en hígado y excretada principalmente por vía urinaria.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras quinolonas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a la carencia de estudios controlados sobre seguridad en mujeres embarazadas, el médico debe valorar el uso de ENI*, tomando en consideración los beneficios contra los posibles riesgos. Por vía sistémica, los estudios han revelado la ausencia de efectos dañinos en fetos de ratas, ratones y conejos. También con la administración sistémica se ha demostrado su excreción por la leche materna, aunque se desconoce si se excreta por esta vía después de la aplicación oftálmica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por vía oftálmica se han reportado molestias locales transitorias como sensación de ardor y escozor (10%) que duran 30 segundos aproximadamente.

Otros eventos adversos reportados esporádicamente han sido sensación de cuerpo extraño, edema palpebral, prurito, hiperemia conjuntival, lagrimeo, fotofobia, visión borrosa y mal sabor.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Experimentos en animales no han demostrado evidencia de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones farmacológicas específicas con la aplicación local de ENI*.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han descrito interferencias con pruebas de laboratorio con el empleo de ENI*.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe advertirse al paciente que no utilice lentes de contacto ante la presencia de conjuntivitis bacteriana. La aplicación de ENI* debe suspenderse si se presenta alguna manifestación de hipersensibilidad como rash cutáneo. El empleo de ENI*, como sucede con cualquier antimicrobiano tópico, puede provocar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles como los hongos.

En pacientes geriátricos (mayores de 60 años) con queratitis bacteriana, se ha observado la formación de precipitados blanquecinos que aparecen durante los primeros dos a tres días de tratamiento (fase intensiva) y que desaparecen conforme se reduce la frecuencia de la dosificación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.

Conjuntivitis y blefaritis bacterianas: La dosis recomendada es 1 a 2 gotas cada dos horas durante 2 días, seguido de 1 a 2 gotas cada cuatro horas por los siguientes 5 días.

Queratitis o úlceras corneales: La dosis recomendada es 2 gotas cada 15 minutos durante las primeras seis horas, y 2 gotas cada 30 minutos por el resto del día. Al segundo día, la dosis es 2 gotas cada hora. Del día 3 al 14, la dosis es 2 gotas cada 4 horas. El tratamiento puede continuarse si no ha ocurrido la reepitelización corneal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación tópica con ENI* puede lavarse con agua purificada y tibia. En caso de reacción alérgica deberá suspenderse su administración e instaurar tratamiento con antihistamínicos, adrenalina o corticoides.

PRESENTACIÓN:

ENI* se presenta en caja con frasco gotero con 5 y 10 ml de solución.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Reg. Núm. 451M2001, SSA

IEAR-107526/R2001