FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Trimetoprima 160 mg
Sulfametoxazol 800 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ECTAPRIM F® posee un espectro de acción muy amplio: Gérmenes grampositivos y gramnegativos, como estreptococos (incluyendo los betahemolíticos), estafilococos, neumococos, meningococos, gonococos, Salmonellas, Klebsiellas, Aerobacter spp, Shigellas y vibrión colérico, entre otros.

ECTAPRIM F® actúa también sobre ciertos gérmenes difíciles como: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris.

En infecciones de la piel y tejidos blandos: Piodermitis, furunculosis, dermatitis, abscesos y heridas infectadas; quemaduras. Sepsis neonatal, septicemias; peritonitis; aborto séptico.

En infecciones oculares: Conjuntivitis, blefaritis.

En infecciones del sistema digestivo: Gastroenteritis, shigelosis, fiebre tifoidea y otras salmonelosis.

En infecciones de vías respiratorias superiores: Amigdalitis, faringitis, laringotraqueítis y laringitis.

En infecciones de vías respiratorias inferiores: Bronquitis y neumonía.

En infecciones de oído, nariz y garganta: Otitis media, laberintitis y sinusitis.

En infecciones genitourinarias: Cistitis agudas o crónicas, uretritis, pielonefritis; infecciones renales y uretritis gonocócica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ECTAPRIM F® es rápidamente absorbido después de su administración oral, encontrando tanto trimetoprima como sulfametoxazol libres y unidos a proteínas además de sus metabolitos.

El metabolismo del sulfametoxazol, principalmente es por acetilación, y los metabolitos de trimetoprima es por N-oxidación, O-desmetilación y alfa-hidroxilación.

El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas para trimetoprima es 44-62%, y para sulfametoxazol es de 70%. Su biodisponibilidad es del 90%.

La concordancia farmacocinética entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5 horas.

Después de la administración oral de una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol en adultos se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 0.9-1.9 mcg/mL de trimetoprima y 30-50 mcg/mL de Sulfametoxazol después de 1-4 horas. Los valores promedio para la vida media de eliminación son de 8-11 horas para sulfametoxazol y de 6-17 horas para trimetoprima. Tras la administración repetida de dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas, alcanzadas de 2-3 días, son de 1.5-3 mcg/mL para la trimetroprima y de 32-63 mcg/mL para el sulfametoxazol.

ECTAPRIM F® es eliminado por filtración glomerular, la trimetoprima aproximadamente en un 50-75% y el sulfametoxazol en un 30% (ambos sin cambios).

ECTAPRIM F® es un antimicrobiano de amplio espectro, su efecto bactericida deriva del bloqueo de las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Por este mecanismo de acción único no se ha presentado resistencia significativa a lo largo de más de veinte años.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

En afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas o anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos y en insuficiencia renal grave, en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a sulfamidas o a la trimetoprima, y en los prematuros y lactantes menores de 3 meses de edad.

Embarazo. Deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.

Furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbónica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Esta combinación no debe emplearse durante el embarazo a excepción de que los posibles beneficios sean mayores que los riesgos potenciales, no se recomienda su uso durante la lactancia por el riesgo de Kernícterus en el lactante, ya que ambos productos se excretan a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Siguiendo la posología recomendada, ECTAPRIM F® es bien tolerado. Sin embargo, como con todas las sulfamidas, pueden presentarse náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiacidas, pirimetamina, etc.).

Se puede requerir ajuste de la dosis de anticoagulantes warfarínicos, fenitoína, metotrexate, hipoglucemiantes orales administrados concomitantemente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios a largo plazo para evaluar el potencial teratogénico del sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación, no se han llevado a cabo. Tampoco se han realizado estudios de mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado ser mutagénica en la prueba de Ames. Estudios in vitro usando leucocitos humanos con sulfametoxazol en asociación con trimetoprima no han demostrado daño cromosómico. Estudios de fertilidad en ratas, con dosis orales, tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de peso de sulfametoxazol no han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La asociación de sulfametoxazol con trimetoprima tiene interacción con anticonvulsivos derivados de la hidantoína y los hipoglucemiantes orales (estos fármacos son desplazados de sus sitios de unión a proteínas y/o puede ser inhibido su metabolismo por las sulfonamidas, lo que resulta en un efecto prolongado y/o prolongación de su toxicidad), por lo tanto, es necesario hacer ajustes a su posología. Depresores de la médula ósea (su uso concomitante con sulfonamidas aumenta el riesgo de leucopenia y/o trombocitopenia). Si su uso concomitante es indispensable debe vigilarse su efecto mielotóxico.Anticonceptivos orales con estrógenos (su uso concomitante reduce su acción anticonceptiva y aumenta la incidencia de sangrados intermenstruales). Ciclosporina (su uso asociado aumenta el metabolismo de la ciclosporina lo que reduce su concentración plasmática y el potencial rechazo de trasplantes; puede tener un efecto nefrotóxico aditivo, por lo que sus niveles plasmáticos y la función renal deben ser monitoreados estrechamente). Dapsone (sulfona) (el uso concomitantemente incrementa los niveles plasmáticos de dapsone, posiblemente por inhibir el metabolismo de dapsone y/o por competencia en su secreción renal entre ambos fármacos; el aumento en sus niveles séricos incrementa el número y gravedad de sus efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia). Antagonistas del ácido fólico (el uso concomitante con trimetoprima con antagonistas del ácido fólico no debe recomendarse por la posibilidad de anemia megaloblástica). Otros hemolíticos (las sulfonamidas aumentan el efecto tóxico potencial). Medicación hepatotóxica (el uso de sulfonamidas aumenta la incidencia de hepatotoxicidad, por lo que su uso prolongado y antecedentes de daño hepático debe ser monitoreado estrechamente). Metenamina (el uso concomitante con sulfonamidas al formarse el formaldehído hace que se precipite una sal insoluble lo que aumenta el peligro de cristaluria). Metotrexate, fenilbutazona, y sulfinpirazona (se potencia su efecto por ser desplazados de sus sitios de unión a proteínas). Rifampicina (disminuye significativamente la vida media de la trimetoprima).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas en la prueba de Benedict para la glucosuria. Prueba de excreción urinaria de bentiromida (prueba diagnóstica de insuficiencia pancreática) puede ser invalidada por sulfonamidas, ya que éstas también son metabolizadas a arilaminas. Creatinina: la trimetoprima puede interferir con el picrato alcalino de Jaffé, lo cual puede resultar en valores alterados de creatinina hasta mayores del 10%. Niveles séricos de metotrexate, la trimetoprima puede interferir con los niveles séricos de metotrexato, sobre todo si es medido por la técnica de unión competitiva a proteínas usando reductasa dihidrofólica bacteriana; no hay interferencia si se usa radioinmunoanálisis. Prueba del ácido sulfosalicílico (las sulfonamidas pueden producir falsos-positivos). Urobililabstix (las sulfonamidas pueden interferir con el resultado para urobilinógeno). Pueden alterarse las determinaciones séricas de TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.

PRECAUCIONES GENERALES: ECTAPRIM F® deberá ser suspendido inmediatamente a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier reacción adversa grave.

ECTAPRIM F® deberá usarse con precaución en pacientes con daño renal o insuficiencia hepática, o aquellos con deficiencia de folatos (ancianos, alcohólicos crónicos, pacientes que están recibiendo tratamiento anticonvulsivante, pacientes con mal absorción intestinal y estado de desnutrición) y todos aquellos con problemas alérgicos y asma bronquial. En pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa puede ocurrir hemólisis. En pacientes ancianos puede incrementarse la posibilidad de reacciones adversas, particularmente cuando existen complicaciones, como alteraciones en la función renal o hepática.

ECTAPRIM F® no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica. No debe usarse cuando no se pueda determinar regularmente la concentración plasmática.

Si se requiere su administración por periodos prolongados, se requiere de conteos sanguíneos prolongados. Si se detectara una reducción significativa de la cuenta de cualquier elemento formado, deberá suspenderse el tratamiento. A menos que se trate de un caso excepcional, no deberá administrarse este fármaco en pacientes con desórdenes hematológicos serios.

Como todos los fármacos que contienen sulfonamidas se recomienda tener cuidado en pacientes con porfiria o disfunción tiroidea. Adminístrese con suficiente líquido, no se exponga la piel al sol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Duración del tratamiento: En infecciones agudas, deberá administrarse ECTAPRIM F®, durante al menos 5 días o hasta que el paciente no muestre síntomas por 2 días minímo. Si no es evidente una mejoría clínica después de 7 días de tratamiento, deberá reevaluarse al paciente. Vía de administración: Oral.

Dosis usual: 1 tableta cada 12 horas.

En infecciones severas se puede aumentar la dosis a: 1½ tabletas cada 12 horas.

Blenorragia la dosis recomendada es: 2 tabletas por la mañana y 2 tabletas por la noche durante 2 días.

Pacientes con insuficiencia renal:

Con depuración de creatinina > 30 mL/min: 2 tabletas cada 12 horas.

Con depuración de creatinina: 15/30 mL/min: 1 tableta cada 12 horas.

Con depuración de creatinina < 15 mL/min: No se recomienda su administración.

Neumonía por Pneumocystis carinii: Por vía oral de 15 a 20 mg de trimetoprima y 75 a 100 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada seis horas durante 14 días. En la profilaxis por vía oral, se recomiendan 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.

No se administre una dosis mayor de 640 mg de trimetoprima y de 3.2 g de sulfametoxazol al día.

En niños mayores de 12 años de más de 40 kg se usa la dosis habitual del adulto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado signos y síntomas con la sobredosis de sulfonamidas que incluyen anorexia, cólico, náuseas, vómito, mareo, cefalea, vértigo e inconsciencia. También se han reportado pirexia, hematuria y cristaluria. Discrasias sanguíneas e ictericia son manifestaciones potenciales tardías. Síntomas de intoxicación aguda con trimetoprima son: náuseas, vómito, mareo, cefalea, depresión mental, depresión de médula ósea.

Los principios generales de tratamiento incluyen: Forzar la ingestión de líquidos orales y la administración de líquidos intravenosos. La acidificación de la orina aumenta la eliminación de trimetoprima. Se debe monitorear al paciente con citología hemática, química sanguínea y electrólitos. Si se presenta discrasia sanguínea y electrólitos. Si se presenta discrasia sanguínea se debe instituir la terapéutica específica. La diálisis peritoneal no es útil y la hemodiálisis es parcialmente útil.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 10 y 14 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo, ni en la lactancia. No se use en niños menores de 12 años. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 031M88 SSA IV

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